Isocomb - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Isokomb

Isocomb: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekide väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Isocomb

ATX-kood: J04AM06

Toimeaine: isoniasiid + pürasiinamiid + rifampitsiin + etambutool + püridoksiin (isoniasiid + pürasiinamiid + rifampitsiin + etambutool + püridoksiin)

Tootja: M. J. Biopharm Pvt. OÜ (MJ Biopharm, Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.05.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Isocomb

Isocomb on kombineeritud tuberkuloosivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kaetud tablettide kujul: kaksikkumer, ovaalne, tumepruun, lõikel on nähtav punakaspruun südamik, millel on valged pritsmed (50 tk. Või 100 tk. Polüpropüleenist või polüetüleenist purkides võib üks papp olla karbis ja Isocombi kasutamise juhised; haiglatele - pappkarpides 25 purki 100 tabletti või 500 või 1000 tabletiga stabiliseerimata polüetüleenkilega kottides, 1 kott polüpropüleen- või polüetüleenpakendis).

1 tableti koostis:

toimeained: etambutoolvesinikkloriid - 225 mg, rifampitsiin - 120 mg, isoniasiid - 60 mg, pürasiinamiid - 300 mg, püridoksiinvesinikkloriid - 20 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, talk, maisitärklis, naatriumtärklisglükolaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat;
kilekest: Opadry pruun 04В56936.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Isocomb on viiekomponentne ravim, mis sisaldab fikseeritud koguses etambutooli, rifampitsiini, isoniasiidi, pürasiinamiidi ja püridoksiinvesinikkloriidi.

Isocombi üksikute komponentide farmakoloogilised omadused:

etambutool: bakteriostaatiline aine, mis on efektiivne tuberkuloosi mycobacterium tuberculosis vastu, mis on resistentne teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes. Etambutooli toimemehhanism on seotud rakuseina sünteesi pärssimisega, blokeerides mükoolhapete sellesse kaasamise protsessi. Ravim on aktiivne aeglaselt ja kiiresti kasvavate ebatüüpiliste mükobakterite vastu. Etambutooli minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on vahemikus 0,78 kuni 2 mg / l;
rifampitsiin: pärsib DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi, avaldab bakteritsiidset toimet rakkudes ja väljaspool paiknevatele mikroorganismidele. Rifampitsiini minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon Mycobacterium tuberculosis'e puhul on 2 mg / l;
isoniasiid: mõjutab Mycobacterium tuberculosis aktiivselt jagunevaid rakke, pärsib mükoolhapete sünteesi, mis on üks mükobakterite rakuseinte komponentidest. Tuberkuloossete mükobakterite isoniasiidi minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on vahemikus 0,025 kuni 0,05 mg / l. Sellel on mõõdukas mõju aeglaselt kasvavatele ja kiiresti kasvavatele ebatüüpilistele mükobakteritele;
pürasiinamiid: mõjutab I tüüpi mükobakteriaalset rasvhapete süntaasi geeni, mis osaleb mükoolhappe biosünteesis. See toimib rakkudes paiknevatel mükobakteritel ja tungib hästi ka tuberkuloossetesse fookustesse. Happelises keskkonnas on pürasiinamiid efektiivsem. Inimese kehas muutub see ensüümide toimel pürasiinhappeks, mis on selle aktiivne vorm ja millel on bakteritsiidsed omadused. Pürasiinamiidi minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon happelise pH juures on 20 mg / l;
püridoksiinhüdrokloriidi: üks vorme vees lahustuv vitamiin B ₆ kaasatud metabolismi; vajalik perifeerse ja kesknärvisüsteemi normaalseks toimimiseks. Ravi tuberkuloosivastaste ravimitega võib põhjustada vitamiini B ₆ puudust organismis, seetõttu suureneb selle tuberkuloosihaigete päevane vajadus 60 mg-ni. Püridoksiini samaaegne manustamine etambutooli, rifampitsiini, isoniasiidi ja pürasiinamiidiga ei too kaasa loetletud ainete mikrobioloogilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid.

Farmakokineetika

etambutool: selle maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast suukaudset manustamist saavutatakse umbes 2 tunni pärast ja jääb vahemikku 6,4–7,6 mg / l. Selline aine üsna kõrge kontsentratsioon plasmas on tingitud selle eritumise aeglustumisest isoniasiidi toimel. Ligikaudu 25% ainest seondub plasmavalkudega. See eritub uriiniga: peaaegu 70% eritub muutumatul kujul ja ülejäänud 30% - inaktiivsete metaboliitide kujul karboksüül- ja aldehüüdi kujul;
rifampitsiin: pärast Isocombi suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele oli rifampitsiini maksimaalne plasmakontsentratsioon 16,3 mg / l. Toidu tarbimine vähendab aine imendumist umbes 30%. Selle kontsentratsiooni maksimaalne väärtus plasmas saavutatakse 1,5-2 tunni pärast ja poolväärtusaeg on umbes 6 tundi. Isocombi osa rifampitsiin seondub plasmavalkudega 3 korda vähem kui muud rifampitsiini vormid. Ainevahetus toimub maksas; peamine moodustuv metaboliit on deatsetüülrifampitsiin. Sellel ja teistel ravimi metaboliitidel on ka Mycobacterium tuberculosis'e vastu antimikroobsed omadused. Ligikaudu 30% rifampitsiinist eritub uriiniga;
isoniasiid: selle imendumise kiirus ei muutu vastuvõtu tõttu koos teiste Isocombi moodustavate ainetega. Isoniasiid tungib läbi paljude vedelike ja kudede, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 2 tunni pärast ja on 6,6 mg / l. Poolväärtusaeg on 5,8 tundi. Pürasiinamiidi mõjul aeglustub isoniasiidi eritumine. See seletab selle suurt plasmakontsentratsiooni ja pikka poolväärtusaega. Isoniasiid ei seondu peaaegu plasmavalkudega. Peamised metaboliidid on isonikotiinhape ja N-atsetüülisoniasiid. Umbes 80–90% isoniasiidist eritub uriiniga ja 10% roojaga. Aine eritumine toimub 24 tunni jooksul;
pürasiinamiid: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 3 tunni pärast ja on 24,1 mg / l. Keskmine poolväärtusaeg on 17 tundi. Peamine aktiivne metaboliit on pürasiinhape. See eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena (kuni 70%) ja muutumatul kujul (umbes 4%);
püridoksiinvesinikkloriid: imendub kiiresti kogu peensooles, kuid aine kõige aktiivsem imendumine toimub tühimikus. Läbib maksa metabolismi aktiivsete metaboliitide - püridoksamiinfosfaadi ja püridoksaalfosfaadi - moodustumisega. Ligikaudu 90% püridoksaalfosfaadist seondub plasmavalkudega. Aktiivsed metaboliidid tungivad hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse. Põhiosa akumuleerub maksas, väiksem kogus - kesknärvisüsteemis ja lihastes. Püridoksiin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Poolväärtusaeg on pikk ja jääb vahemikku 15 kuni 20 päeva. Eritumine toimub neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Isocombi kasutatakse äsja diagnoositud tuberkuloosi mitmesuguste vormide ja lokaliseerimiste raviks, kus bakteriaalsed sekretsioonid on olemas või puuduvad (peamiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes tundlik mycobacterium tuberculosis).

Vastunäidustused

seedetrakti haiguste ägenemine;
maksahaigus ägedas faasis;
tromboflebiit;
silmahaigused (nägemisorgani põletikulised haigused, katarakt, nägemisnärvi põletik, diabeetiline retinopaatia);
podagra;
kesknärvisüsteemi haigused (sealhulgas epilepsia ja muud haigused, mida iseloomustab kalduvus krampidele);
lapsed ja alla 13-aastased noorukid;
raseduse periood;
laktatsiooniperiood;
suurenenud individuaalne tundlikkus Isocombi tablettide mis tahes põhi- või abikomponendi suhtes.

Isocomb, kasutusjuhised: meetod ja annus

Isocombi tabletid võetakse suu kaudu, 30-40 minutit enne hommikusööki (tühja kõhuga).

Ravimi annus viiakse läbi vastavalt rifampitsiinile, arvutades 10 mg ainet 1 kg kehamassi kohta (kokku mitte rohkem kui 5 tabletti).

Sõltuvalt tuberkuloosi nakkuse olemusest on ravikuur 2 kuni 4 kuud. Patsientidele, kes kaaluvad õhtul üle 80 kg, määratakse lisaks isoniasiid (kiirusega 10 mg / kg päevas). Vastavalt näidustustele on võimalik Isocomb kombineerida streptomütsiini intramuskulaarse süstimisega annuses 15 mg / kg kehakaalu kohta üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Isocombi kõrvaltoimed on tingitud üksikutest ainetest, mis on selle osa.

Etambutooli esinemisega ravimis kaasnevad soovimatud kõrvaltoimed:

seedesüsteem: iiveldus, vähenenud söögiisu, gastralgia, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
närvisüsteem ja meeleelundid: peavalu, nõrkustunne, desorientatsioon, pearinglus, depressioon, teadvushäired, hallutsinatsioonid, optiline neuriit (halvenenud värvitaju, peamiselt punane ja roheline, nägemisteravuse langus, skotoom, värvipimedus), perifeerne neuriit (jäsemete sügelus, parees, tuimus, paresteesia);
immuunsüsteem: naha sügelus, nahalööve, palavik, dermatiit, artralgia, anafülaktilised reaktsioonid;
teised: olemasoleva podagra ägenemine, kusihappe sisalduse suurenemine veres.

Rifampitsiini võimalikud kõrvaltoimed:

seedesüsteem: isutus, iiveldus, erosiivne gastriit, oksendamine, pseudomembranoosne enterokoliit, kõhulahtisus, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, bilirubiini koguse suurenemine vereseerumis;
närvisüsteem: nägemisteravuse vähenemine, desorientatsioon, peavalu, erinevate lihaste liikumishäirete halvenemine;
kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, neerude nekroos;
allergilised reaktsioonid: bronhospasm, urtikaaria, palavik, eosinofiilia, artralgia, Quincke tursed;
teised: olemasoleva podagra ägenemine, kusihappe sisalduse suurenemine veres, porfüüria esilekutsumine, leukopeenia, menstruaalvalu, myasthenia gravis; ravi jätkamisel pärast pausi või pillide ebaregulaarse tarbimise tagajärjel - nahareaktsioonid, gripilaadsed sümptomid (peavalu, palavik, lihasvalu, pearinglus, külmavärinad), äge neerupuudulikkus, trombotsütopeeniline purpur, hemolüütiline aneemia.

Isocombi kõrvaltoimed, mis võivad olla põhjustatud isoniasiidist:

seedesüsteem: gastralgia, oksendamine, iiveldus, toksiline hepatiit;
närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, ebatavaline nõrkus või väsimus, unetus, peavalu, jäsemete tuimus, ärrituvus, paresteesia, psühhoos, eufooria, depressioon, meeleolu muutused, optiline neuriit, perifeerne neuropaatia, mitmed närvikahjustused, krampide sagenemine (patsientidel epilepsia);
kardiovaskulaarne süsteem: stenokardia, südamepekslemine, vererõhu tõus;
allergilised reaktsioonid: naha sügelus, nahalööve, artralgia, palavik;
teised: kalduvus verejooksudele ja verejooksudele, tugev menstruatsioon, rindade suurenemine meestel.

Isocombi soovimatud kõrvaltoimed pürasiinamiidi tõttu:

seedesüsteem: metallilise maitse tunne suus, iiveldus, peptiliste haavandite ägenemine, oksendamine, kollatõbi, vähenenud söögiisu, maksa kollane atroofia, maksa patoloogiline suurenemine, maksa valulikkus;
närvisüsteem: peavalu, ärrituvus, pearinglus, depressioon, unehäired, krambid, hallutsinatsioonid, segasus;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, urineerimisraskused;
hematopoeetiline süsteem: porfüüria, trombotsütopeenia, põrna suurenemine, sideroblastiline aneemia, vere hüübimise suurenemine, erütrotsüütide vakuoliseerimine;
immuunsüsteem: nõgestõbi, nahalööve;
teised: olemasoleva podagra ägenemine, kehatemperatuuri tõus, kusihappesisalduse suurenemine veres, valgustundlikkus, akne, raua kontsentratsiooni suurenemine seerumis.

Püridoksiinvesinikkloriidi kõrvaltoimete loetelu on üsna väike: patsiendil võib tekkida vesinikkloriidhappe liigne sekretsioon, võib ilmneda jäsemete pingutustunne ja tuimus, mõnikord ilmnevad allergilised reaktsioonid, harvadel juhtudel - sügelus ja nahalööve.

Ravi mitmekomponendilise ravimiga vähendab patsiendi ravimikoormust 3 korda, seega on Isocombi taluvus parem kui selle iga komponendi taluvus eraldi.

Üleannustamine

Andmeid Izokombi üleannustamise kohta ei esitatud.

erijuhised

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave Isocombi mõju kohta patsiendi psühhomotoorsetele funktsioonidele. Arvestades mõningaid ravimi kõrvaltoimeid (pearinglus, desorientatsioon, nägemisteravuse langus), tuleb tööd, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentreerimist ja kiiret reageerimist, ettevaatusega, kuni individuaalne reaktsioon ravimile selgub.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Isocomb on vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.

Lapsepõlves kasutamine

Isocombi ei kasutata laste ja alla 13-aastaste noorukite raviks.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Akuutses faasis maksahaigusega patsientidel on ravimi kasutamine vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Etambutooli, rifampitsiini, isoniasiidi ja eriti pürasiinamiidi kombineeritud kasutamine suurendab märkimisväärselt nende antimikroobseid omadusi tuberkuloosi mükobakterite vastu.

Tsütokroom P450 süsteemi teatud ensüümide indutseerimisega kiirendab rifampitsiin fenütoiini, kinidiini, tsimetidiini, prednisolooni, tsüklosporiini, seenevastaseid aineid, hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid ja suukaudseid antikoagulante. Rifampitsiini samaaegne manustamine ofloksatsiini ja lomefloksatsiiniga vähendab nende kombinatsioonide antimikroobset toimet mycobacterium tuberculosis'e vastu. Rifampitsiini biosaadavus väheneb, kui seda kasutatakse koos opioidanalgeetikumide ja antatsiididega. PASK (para-aminosalitsüülhape) vähendab rifampitsiini imendumist, pürasiinamiid aeglustab selle eritumist (suureneb hepatotoksilisuse oht) ja isoniasiid vähendab selle seost plasmavalkudega. Pürasiinamiid pärsib ka isoniasiidi eritumist, suurendades selle seerumi kontsentratsiooni.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid suurendavad kardiovaskulaarsete ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete riski isoniasiidile, glutamiinhape ja püridoksiin vähendavad seda riski. Tsükloseriin suurendab isoniasiidi neurotoksilisust.

Alumiiniumhüdroksiid aeglustab etambutooli imendumist. Etambutooli neurotoksiline toime suureneb samaaegsel kasutamisel karbamasepiini, tsiprofloksatsiini, kiniini, imipeneemi, aminoglükosiidide ja liitiumsooladega. Etambutool suurendab teiste tuberkuloosivastaste ravimite antimikroobseid omadusi.

Püridoksiinvesinikkloriid vähendab levodopa efektiivsust ja vähendab ka TB-vastaste ravimite neurotoksilise toime tõenäosust.

Analoogid

Repin B6, Laslonvita, Protub-4 plus, Iso-Eremfat, Izopask, Kombitub, Izozid comp.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Tablettide säilivusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Isocombe kohta

Nagu teiste tuberkuloosivastaste ravimite puhul, on ka Isocombe kohta väga vähe ülevaateid. Patsiendid märgivad ravimi efektiivsust, kuid räägivad samal ajal erinevate süsteemide ja elundite soovimatute kõrvalreaktsioonide suurest tõenäosusest (neurotoksilisus, hepatotoksilisus, psühhoos, depressioon jne).