Metalliseerimine - Kasutusjuhised, Hind, Ravimite Analoogid, Annused

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Metalliseerima

Metalliseerimine: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Metalyse

ATX-kood: B01AD11

Toimeaine: tenekteplaas (tenekteplaas)

Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018

Hinnad apteekides: alates 61 945 rubla.

Osta

Lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks Metalize

Metalize on fibrinolüütiline ravim, geneetiliselt muundatud rekombinantne plasminogeeni aktivaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse lüofilisaadi kujul intravenoosseks (IV) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: valge või kahvatukollane mass, mis on praktiliselt lõhnatu [värvitu klaasviaalides, pappkarbis, 1 pudel koos lahustiga (süstevesi plastsüstlas)., ühekordselt kasutatav nõel ja adapter ning Metalise'i kasutusjuhend].

1 pudel sisaldab:

toimeaine: tenekteplaas - 30, 40 või 50 mg, mis vastab 6000 (toimeühik), vastavalt 8000 või 10 000 ühikut, 1 ml valmislahust sisaldab 5 mg või 1000 ühikut;
abikomponendid: arginiin, fosforhape 85% (lahuse happesus 7,3), polüsorbaat 20.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metalize on fibrinolüütiline ravim. Selle toimeaine tenekteplaas on rekombinantne fibriinispetsiifiline plasminogeeni aktivaator, loodusliku koe plasminogeeni aktivaatori derivaat, modifitseeritud kolmes piirkonnas.

Toimemehhanism tuleneb tenekteplaasi võimest seonduda trombi fibriinkomponendiga. See võimaldab selektiivselt kiirendada trombiga seotud plasminogeeni muundumist plasmiiniks, mis omakorda hävitab trombi fibriinialuse. Tenekteplaas erineb loodusliku koe plasminogeeni aktivaatorist suurema afiinsusega fibriini suhtes ja resistentsusega plasminogeeni I aktivaatori endogeense inhibiitori inaktiveeriva toime suhtes.

Efekt plasminogeeni aktivatsiooni kinnitab doosist sõltuval tarbimist α ₂ antiplasmiini (plasmiini inhibiitor vedelas faasis) pärast intravenoosset manustamist tenekteplaasil ja hilisema kontsentratsiooni suurenemine süsteemse plasmiini. Võrdlusuuringute tulemused on näidanud, et tenekteplaasi maksimaalse annuse (10 000 U) kasutamine põhjustab fibrinogeeni ja plasminogeeni kontsentratsiooni vähenemist vastavalt alla 15% ja 25%, samal ajal kui alteplaasi kasutamine vähendab nende taset umbes 50%. Tenekteplaasi antikehi ei tuvastatud 30 päeva pärast Metalize'i manustamise algust. Angiograafiliste andmete põhjal tehti kindlaks, et arteri rekanaliseerimine, mille tromboos põhjustas ägeda müokardiinfarkti, saavutatakse tenekteplaasi ühekordse intravenoosse süstimisega. Mõju sõltub annusest.

Ravimi kasutamine vähendab müokardiinfarkti suremust (6,2% 30 päeva pärast). Samal ajal on verejooksude sagedus (välja arvatud koljusisene) madalam kui alteplaasi kasutamisel ja on 26,4%. Verejooksu riski vähenemist seostatakse ravimi suurema spetsiifilisusega fibriini suhtes ja raviskeemi valimisega, võttes arvesse patsientide kehakaalu. See aitab märkimisväärselt vähendada vereülekandeteraapia vajadust tenekteplaasi kasutamise taustal võrreldes alteplaasiga. Intrakraniaalse verejooksu esinemissagedus tenekteplaaside rühmas oli 0,93%, alteplaaside rühmas - 0,94%. Tenekteplaasi kasutamisel oli võrreldes alteplaasiga eeliseid juhtudel, kui pärast müokardiinfarkti sümptomite ilmnemist alustati ravi hiljem kui 6 tundi hiljem.30-päevane suremus tenekteplaaside rühmas oli 4,3%, samas kui alteplaaside rühmas - 9,6%, insuldi esinemissagedus vastavalt 0,4% ja 3,3%, intrakraniaalse verejooksu esinemissagedus vastavalt 0% ja 1,7% …

Farmakokineetika

Tenekteplaas elimineeritakse vereringest seondudes maksa retseptoritega ja lagunemise tagajärjel moodustuvad väikesed peptiidid.

Ägeda müokardiinfarkti korral täheldatakse pärast Metalize'i ühekordset intravenoosset süstimist tenekteplaasi antigeeni kahefaasilist eliminatsiooni vereplasmast. Ravimi kasutamisel terapeutilistes annustes ei mõjuta manustatud annuse suurus tenekteplaasi eliminatsiooni olemust.

Esialgne poolväärtusaeg (_T½) on umbes 0,5 tundi, mis on viis korda suurem _kui loodusliku koe plasminogeeni aktivaatori T½. Tenekteplaasi lõplik T _½ võib olla vahemikus 0,7 kuni 3,6 tundi.

Plasma kliirens - 70 kuni 168 ml / min.

Suurenenud kehakaaluga patsientidel suureneb plasmakliirens mõõdukalt. Plasma kliirens on naistel tavaliselt madalam kui meestel.

Mida vanem on patsiendi vanus, seda väiksem on plasma kliirensi määr.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tenekteplaasi farmakokineetikas muutusi oodata ei ole, ravim eritub sapiga.

Maksafunktsiooni kahjustuse mõju Metalize'i farmakokineetikale ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused kasutamiseks

Rakendus Metalize on ette nähtud ägeda müokardiinfarkti trombolüütiliseks raviks.

Vastunäidustused

hemorraagiline insult, ajaloos tundmatu etioloogiaga insult;
mööduv isheemiline atakk või isheemiline insult viimase kuue kuu jooksul;
neoplasm, millel on suur verejooksu tõenäosus;
hemorraagiline diatees;
suukaudsete antikoagulantide samaaegne kasutamine (rahvusvaheline normaliseeritud suhe on suurem kui 1,3);
haigused, millega kaasneb raske verejooks viimase kuue kuu jooksul;
mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemise periood;
anamneesis kesknärvisüsteemi haigused nagu aneurüsm, neoplasmid või aju ja seljaaju operatsioon;
kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooni raske staadium;
märkimisväärne trauma, ulatuslik operatsioon, parenhümaalse organi biopsia viimase kahe kuu jooksul, hiljutine traumaatiline ajukahjustus (sealhulgas trauma kombinatsioonis praeguse ägeda müokardiinfarktiga);
traumaatiline või pikaajaline (üle 2 minuti) kardiopulmonaalne elustamine viimase kahe nädala jooksul;
raske maksa düsfunktsioon, sealhulgas tsirroos, maksapuudulikkus, portaalhüpertensioon (sealhulgas söögitoru veenilaiendid), aktiivne hepatiit;
arteri aneurüsm, arteriaalse või venoosse vaskulaarse väärarengu olemasolu;
alaäge bakteriaalne endokardiit ja / või äge perikardiit;
äge pankreatiit;
tuvastatud ülitundlikkus gentamütsiini suhtes (tootmisprotsessi jääkjälgede tõttu);
individuaalne talumatus tenekteplaasi ja ravimi abiainete suhtes.

Ettevaatusega tuleb pärast kavandatud kasu ja võimaliku verejooksu riski põhjalikku hindamist määrata Metalize patsientidele, kellel on tserebrovaskulaarsed haigused, süstoolne vererõhk (BP) üle 160 mm Hg ja kellel on viimase 10 päeva jooksul seedetraktist või kuseteedest verejooksud, intramuskulaarse süstimisega viimase 2 päeva jooksul, üle 75-aastaselt, kehakaaluga alla 60 kg.

Raseduse või rinnaga toitmise ajal tekkiva ägeda müokardiinfarkti korral on ravimi manustamine võimalik, kui teraapia kavandatud kasu emale kaalub üles riski lootele või lapsele.

Metalliseerimine, kasutusjuhised: meetod ja annus

Valmistatud lahus süstitakse intravenoosselt 5-10 sekundiks.

Lahus tuleb valmistada enne ravimi otsest manustamist, järgides järgmisi soovitusi:

Enne viaali kaane avamist veenduge, et see oleks terve ja et ravimi lahuse valmistamiseks oleks piisav kogus, võttes arvesse patsiendi kaalu.
Lüofilisaadi lahustamiseks viaali lisage komplektis olevast süstlast kogu süstevesi. Selleks keerake pärast pudeli kaitsekatte eemaldamist ja kaasasoleva süstla korgi eemaldamist süstal pudeli adapteri külge ja torgake otsaga pudeli kork keskele. Seejärel, vältides vahu tekkimist, lisage viaali väga aeglaselt süstevesi ja pöörake seda ettevaatlikult, kuni pulber on täielikult lahustunud.
Süstalt eemaldamata uurige saadud lahust. Sellel peaks olema läbipaistev, värvitu või kahvatukollane struktuur. Ärge kasutage visuaalse kontrolli käigus hägusat lahust ega väikeste osakestega.
Enne otsest manustamist tuleb pudel ümber pöörata nii, et süstal oleks põhjas, ja võtta vajalik kogus lahust, arvutades patsiendi kehakaalu.
Pärast süstla lahutamist viaali adapterist süstige ravim kohe. Kateetrit, mille kaudu varem süstiti dekstroosi, ei tohiks kasutada Metalize'i sisestamiseks.
Ülejäänud kasutamata lahus tuleb hävitada.
Samuti saate ravimit kaasasoleva nõela abil lahjendada.

Tuleb meeles pidada, et Metalize'i kasutamine on ette nähtud trombolüütiliseks raviks ainult ägeda müokardiinfarkti korral, seetõttu tuleb ravi alustada esimeste tundide jooksul pärast sümptomite avastamist.

Metalise soovitatav annus, võttes arvesse patsiendi kehakaalu:

vähem kui 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplaasi), valmistatud lahuse maht on 6 ml;
60–70 kg: 7000 U (35 mg), lahuse maht - 7 ml;
70–80 kg: 8000 U (40 mg), lahuse maht - 8 ml;
80-90 kg: 9000 U (45 mg), lahuse maht - 9 ml;
90 kg ja rohkem: 10 000 U (50 mg), lahuse maht - 10 ml.

Määratud annus manustatakse üks kord intravenoosse süstena 5-10 sekundi jooksul. Metalize'i maksimaalne annus on 10 000 ühikut.

Ravimi manustamiseks võite kasutada varem paigaldatud kateetrit ainult 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosseks manustamiseks. Pärast tenekteplaasi sisestamist tuleb kateeter loputada, et seda edaspidi kasutada teiste ravimite manustamiseks.

Ravimi segamine infusioonipudelis ja üldine süsteem intravenoosseks manustamiseks koos hepariini ja teiste ravimitega on vastunäidustatud.

Metalize ei ühildu dekstroosilahusega!

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemi poolt: anafülaktoidsed reaktsioonid, millega kaasnevad lööve, urtikaaria, bronhospasm, kõri ödeem;
närvisüsteemist: unisus, afaasia, krambid, hemiparees, koljusisene verejooks (aju hematoom, koljusisene hematoom, ajuverejooks, hemorraagiline insult, insuldi hemorraagiline transformatsioon, subarahnoidaalne verejooks);
südamest: reperfusiooni arütmiad - arütmia, idioventrikulaarne tahhüarütmia, asüstool, ekstrasüstool, bradükardia, tahhükardia, erineval määral atrioventrikulaarne blokaad, ventrikulaarne virvendus, kodade virvendus, ventrikulaarne arütmia, ventrikulaarne arütmia, sealhulgas ventrikulaarne arütmia perikardi verejooks;
anumate küljelt: verejooks, emboolia;
hingamissüsteemist: ninaverejooks ja / või kopsuverejooks;
seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, suuverejooks, verejooks maohaavandist, maoverejooks, verine oksendamine, verejooks pärasoolest, melena, verejooks retroperitoneaalsesse ruumi (retroperitoneaalne hematoom);
nägemisorgani küljest: silmasisese verejooks;
urogenitaalsest süsteemist: urogenitaalne verejooks - verejooks kuseteedist, hematuria;
dermatoloogilised reaktsioonid: ekhümoos;
lokaalsed reaktsioonid: väline verejooks torkekohtadest või vigastatud veresoontest;
teised: kehatemperatuuri tõus, vererõhu langus, rasvemboolia, vereülekande vajadus.

Üleannustamine

Sümptomid: verejooksu areng.

Ravi: konservatiivsete ravimeetodite kasutamine, märkimisväärse pikaajalise verejooksu korral, on vereülekanne võimalik.

erijuhised

Trombolüütilise ravi kogemustega spetsialist peaks määrama ravimi Metalize. Ravimi kasutamine on võimalik ka eelhaigla staadiumis, tingimusel et ravi efektiivsus on kvalifitseeritud. Lahust soovitatakse manustada haiglas, tavapäraste elustamisvahendite ja ravimite juuresolekul.

Kui perkutaanne koronaarne sekkumine (PCI) on kavandatud vastavalt kehtivatele ravistandarditele, ei ole soovitatav kasutada Metalize'it täies annuses koos fraktsioneerimata hepariiniga (üksikboolus kuni 4000 RÜ), manustatuna 1-3 tundi enne esmast PCI-d ulatuslik müokardiinfarkt.

Metalize'i kasutuselevõtu taustal on kõige sagedasem komplikatsioon verejooks. Tuleb meeles pidada, et hepariini samaaegne kasutamine võib neid protsesse võimendada. Raviga peab kaasnema patsiendi keha põhjalik visuaalne uurimine verejooksu kohta kateetri sisestamise, süstimise, arteriaalse ja venoosse punktsiooni või sisselõike piirkonnas. Pärast tenekteplaasi kasutamist on soovitatav vältida jäikade kateetrite kasutamist, põhjendamatuid manipuleerimisi ja intramuskulaarseid süste.

Kui diagnoositakse koljusisene verejooks ja muu tõsine verejooks, tuleb hepariin viivitamatult lõpetada. Kui hepariini kasutati 4 tunni jooksul enne verejooksu, võib välja kirjutada protamiinsulfaadi. Konservatiivse ravi ebaefektiivsuse korral on näidustatud krüosadestuse, värskelt külmutatud plasma ja trombotsüütide manustamine vereülekandega. Ravim on toodetud vastavalt kliinilistele näidustustele, mis põhinevad pärast igat süsti tehtud laborikatsete tulemustel. Krüopretsipitaadi infusiooni on soovitatav jätkata, kuni saavutatakse fibrinogeeni kontsentratsioon umbes 1 g / l. Vajadusel võib kasutada antifibrinolüütilisi aineid.

Pärgarteri trombolüüsi korral tuleb arvestada reperfusiooni arütmiate riskiga. Reperfusiooni arütmiad on seotud südameseiskumise, eluohtlikkuse riskiga, seetõttu on vaja kohest tavapärase arütmiavastase ravi kasutamist.

Samaaegne ravi glükoproteiini IIb või IIIa antagonistidega suurendab verejooksu riski.

Vasaku südame tromboosiga, sealhulgas mitraalne stenoos või kodade virvendusarütmia, suureneb Metalize'iga patsientidel trombembooliliste komplikatsioonide risk.

Tenekteplaasi korduvkasutamisest puuduvad kogemused.

Anafülaktoidse reaktsiooni sümptomite ilmnemisel tuleb Metalize'i manustamine lõpetada.

Valmistatud lahus on stabiilne säilitustemperatuuril 2–8 ° C 24 tundi ja temperatuuril 30 ° C 8 tundi. Mikrobioloogilisest vaatepunktist ei tohiks valmislahust säilitada, see tuleb sisestada kohe pärast lüofilisaadi lahjendamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse või rinnaga toitmise ajal tuleb Metalize'i välja kirjutada ettevaatusega.

Metalize'i kasutamine ägeda müokardiinfarkti korral on võimalik, kui teraapia kavandatud kasu emale kaalub üles lootele või lapsele tekkiva riski.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Metalize'i määramine on vastunäidustatud raske maksa düsfunktsiooni korral, sealhulgas maksatsirroosi, maksapuudulikkuse, portaalhüpertensiooni (sealhulgas söögitoru veenilaiendid), aktiivse hepatiidi korral.

Kasutamine eakatel

Metalize'i väljakirjutamisel üle 75-aastastele patsientidele tuleb olla eriti ettevaatlik, tuleb hinnata verejooksu tõenäosust ja võrrelda ravi riski ja kasulikkuse astet.

Ravimite koostoimed

Metalise ja teiste ägeda müokardiinfarktiga patsientidel sageli kasutatavate ainete vahel pole kliiniliselt olulist koostoimet.

Sissejuhatus Metalliseerige enne, samaaegselt või pärast ravimite kasutamist, mis muudavad vere hüübimisomadusi või mõjutavad trombotsüütide tööd, võib suurendada verejooksu ohtu.

Tenekteplaas ei ühildu dekstroosilahustega.

Analoogid

Metalize'i analoogid on: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Thrombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinaas, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg: lüofilisaat - 2 aastat, lahusti - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Metalize'i kohta

Arvustused Metalisi kohta on positiivsed. Spetsialistid ja patsiendid osutavad ravimi kõrge efektiivsusele, kui seda manustatakse esimese nelja tunni jooksul pärast ägeda müokardiinfarkti valusündroomi tekkimist.