Mikardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Mikardis: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Micardis

ATX-kood: C09CA07

Toimeaine: telmisartaan (telmisartaan)

Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 953 rubla.

Osta

Mikardis on angiotensiin II retseptori antagonist, antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: piklikud, peaaegu valged või valged, ühel küljel - graveering "51H" (40 mg tabletid) või "52H" (80 mg tabletid), teiselt poolt - ettevõtte sümbol (7 tk. Blistris, pappkarbis 2 või 4 blistrit 40 mg tablettidega või 2, 4 või 8 blistrit 80 mg tablettidega ja juhised Mikardise kasutamiseks).

Toimeaine: telmisartaan, selle sisaldus ühes tabletis on 40 või 80 mg.

Abiained: naatriumhüdroksiid, polüvidoon (kollidoon 25), sorbitool, meglumiin, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mikardise toimeaine telmisartaan on angiotensiin II retseptorite spetsiifiline antagonist. Seda iseloomustab kõrge afiinsus AT ₁ alltüübi angiotensiin II retseptorite mille kaudu angiotensiin II toime viiakse läbi. Telmisartaanil puudub agonistlik toime angiotensiin II-le ja see tõrjub selle välja sidemest retseptoriga ning moodustab sideme ainult angiotensiin II retseptorite alamtüübiga AT ₁ ja seondumine on pikaajaline.

Ravimil puudub afiinsus teiste angiotensiini retseptorite, sealhulgas AT ₂ alatüübi suhtes. Nende funktsionaalset olulisust ja võimaliku angiotensiin II stimulatsiooni mõju, mille kontsentratsioon telmisartaaniga suureneb, pole uuritud.

Telmisartaan vähendab aldosterooni kontsentratsiooni veres. Ei blokeeri ioonkanaleid ega pärsi reniini vereplasmas. Ei inhibeeri kininaas II (angiotensiini konverteeriv ensüüm) ja ensüümi, mis on ka bradükiniini jaoks hävitav, mistõttu pole oodata bradükiniini põhjustatud kõrvaltoimete suurenemist.

80 mg annuses manustamisel blokeerib telmisartaan täielikult angiotensiin II hüpertensiivse toime. Ravimi toimet täheldatakse 3 tunni jooksul pärast esimest annust, see kestab 24 tundi ja on märkimisväärne kuni 48 tundi. Silmapaistev antihüpertensiivne toime tekib pärast 4-8 nädalat Mikardise pidevat kasutamist.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel vähendab Mikardis diastoolset ja süstoolset vererõhku, mõjutamata seejuures pulssi.

Pärast telmisartaani järsku tühistamist naasevad vererõhu näitajad järk-järgult oma esialgsele tasemele, millega ei kaasne võõrutussündroomi arengut.

Farmakokineetika

Pärast Mikardise sisse võtmist imendub telmisartaan seedetraktist kiiresti. Selle biosaadavus on 50%. Samaaegse toidu tarbimise korral väheneb AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala): indikaator jääb vahemikku 6% (40 mg Telmisartaani annuse korral) kuni 19% (annuses 160 mg). 3 tundi pärast Mikardise võtmist on ravimi kontsentratsioon plasmas väljas, sõltumata toidu võtmise ajast.

Telmisartaani iseloomustab tugev seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin ja alfa ₁ - glükoproteiin) - üle 99,5%. Näiv jaotusruumala tasakaalu korral on keskmiselt 500 liitrit.

Ravim metaboliseeritakse konjugatsiooni teel glükuroonhappega, mille tulemuseks on farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitide moodustumine. See eritub peamiselt soolte kaudu muutumatul kujul, alla 2% annusest eritub neerude kaudu.

Poolväärtusaeg on üle 20 tunni. Kogu plasma kliirens on 900 ml / min, maksa verevool on 1500 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades:

sugu: naistel on maksimaalse kontsentratsiooni ja AUC näitajad kõrgemad kui meestel, vastavalt umbes 3 ja 2 korda, ilma Mikardise efektiivsuses olulisi erinevusi;
vanadus: eakate patsientide farmakokineetilised parameetrid ei erine noorte patsientide omadest, seetõttu ei ole annuse kohandamine vajalik;
laste vanus 6–18 aastat: kui Mikardist kasutatakse 4 nädala jooksul annuses 1 mg / kg või 2 mg / kg, on telmisartaani farmakokineetika ligikaudu sarnane täiskasvanute omaga, mis kinnitab aine farmakokineetika mittelineaarsust, eriti maksimaalse kontsentratsiooni osas;
neerupuudulikkus ja hemodialüüs: telmisartaani omadused ei muutu, mistõttu annuse kohandamine pole vajalik. Hemodialüüs ei soodusta ravimi väljutamist organismist;
kerged kuni mõõdukad maksatalitluse häired (A- ja B-klass Child-Pugh 'skaalal): telmisartaani ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Näidustused kasutamiseks

Mikardis on ravim arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Samuti kasutatakse ravimit kardiovaskulaarsete haigestumuste ja vastavalt suremuse vähendamiseks üle 55-aastastel inimestel, kellel on suur risk haigestuda kardiovaskulaarsüsteemi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Pärilik fruktoositalumatus (sorbitoolisisalduse tõttu);
Raske maksa düsfunktsioon (Child-Pugh skaala järgi C klass);
Sapiteede obstruktiivsed haigused;
Esmane aldosteronism;
Vanus alla 18;
Rasedus ja imetamise periood;
Ülitundlikkus Mikardise tablettide komponentide suhtes.

Suhteline:

Hüperkaleemia;
Hüponatreemia;
Südame isheemiatõbi (CHD);
Krooniline südamepuudulikkus;
Idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos;
Aordi- ja mitraalklapi stenoos;
Tsirkuleeriva veremahu vähenemine kõhulahtisuse või oksendamise, soola tarbimise piiramise ja / või eelneva diureetikumravi tõttu;
Maksa ja / või neerude düsfunktsioon;
Neerarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos;
Neerusiirdamise järgsed seisundid.

Mikardis, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Mikardise tablette tuleb võtta suu kaudu. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi efektiivsust.

Arteriaalse hüpertensiooniga on soovitatav ravi alustada päevase annusega 40 mg 1 annusena. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, suurendatakse päevaannust 80 mg-ni ühe annusena, samas tuleb meeles pidada, et Mikardise maksimaalne hüpotensiivne toime avaldub 4-8 nädala jooksul pärast ravi algust.

Kardiovaskulaarse haigestumise riski vähendamiseks on soovitatav võtta 80 mg 1 kord päevas. Ravi alguses võib vaja minna täiendavat vererõhu korrigeerimist.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (A- ja B-klass Child-Pughi skaalal) patsientide Mikardise päevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Kõrvalmõjud

Infektsioonid: ülemiste hingamisteede infektsioonid, kuseteede infektsioonid (sh tsüstiit), sepsis (ka surmaga lõppenud);
Hematopoeetiline süsteem: hemoglobiini kontsentratsiooni langus, eosinofiilia, aneemia, trombotsütopeenia;
Hingamiselundkond: õhupuudus;
Kesknärvisüsteem: depressioon, ärevus, minestamine, unetus, vertiigo;
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu märkimisväärne langus, bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia;
Seedeelundkond: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, ebamugavustunne maos, düspepsia, suukuivus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, oksendamine, samuti ebanormaalne maksafunktsioon või maksahaigus (turustamisjärgsetes vaatlustes tuvastati need häired Jaapanist pärit patsientidel);
Kuseteede süsteem: kusihappe ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres, neerufunktsiooni kahjustus (sh äge neerupuudulikkus);
Lihas-skeleti süsteem: säärelihaste krambid, valu seljas, kõõlustes ja alajäsemetes, müalgia, artralgia;
Nägemisorgan: nägemishäired;
Nahk ja nahaalused koed: hüperhidroos;
Allergilised reaktsioonid: lööve (ka ravim), sügelus, ekseem, toksiline lööve, ülitundlikkus (urtikaaria, erüteem, angioödeem), anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem (sealhulgas surmaga lõppenud);
Teised: asteenia, gripitaoline sündroom, valu rinnus;
Laboratoorsed näitajad: vere kreatiinfosfokinaasi taseme tõus, hüperkaleemia; hüpoglükeemia suhkurtõvega patsientidel.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Võimalik on väljendunud vererõhu langus, tahhükardia ja bradükardia areng.

Hemodialüüs on ebaefektiivne. Terapeutilise meetmena on näidustatud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Mõnel patsiendil on reniini-angiotensiini süsteemi (RAAS) supressiooni tõttu, eriti mitme sellele süsteemile mõju avaldava aine samaaegsel kasutamisel, neerufunktsioon häiritud kuni ägeda neerupuudulikkuseni. Sel põhjusel tuleb ravi, millega kaasneb RAAS-i kahekordne blokaad (näiteks Mikardise kombinatsioon angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või otsese reniini inhibiitoriga), läbi viia individuaalselt ja neerufunktsiooni hoolikalt jälgides, sealhulgas jälgides kreatiniini ja kaaliumi kontsentratsiooni seerumis.

Kui vaskulaarne toon ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt RAAS-i aktiivsusest (näiteks kroonilise südamepuudulikkuse või neeruhaiguse korral, sealhulgas neeruarteri stenoos), võib seda süsteemi mõjutavate ravimite kasutamine põhjustada ägeda arteriaalse hüpotensiooni arengut, oliguuria, hüperasoteemia ja isegi äge neerupuudulikkus.

Mikardise samaaegse kasutamise korral kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate söögisoolade või muude kaaliumisisaldust veres suurendavate vahenditega tuleb ravi ajal seda näitajat jälgida.

Suhkurtõvega patsiendid, kellel on kaasnevad täiendavad kardiovaskulaarsed riskid (nt südame isheemiatõbi), suurendavad surmaga lõppeva müokardiinfarkti ja äkilise kardiovaskulaarse surma tõenäosust. Sellisel juhul võib suhkurtõvega patsientidel pärgarteri haigus olla asümptomaatiline ja diagnoosimata. Sel põhjusel peavad isheemilise südamehaiguse õigeaegseks avastamiseks ja raviks enne suhkurtõve väljakirjutamist diabeediga patsiendid läbi viima asjakohased diagnostilised uuringud, sealhulgas koormustest.

Mikardis on vähem efektiivne Negroidi rassi patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Spetsiaalseid kliinilisi uuringuid Mikardise mõju kohta keskendumisvõimele ja reaktsioonikiirusele ei ole läbi viidud. Arvestades kõrvaltoimete, nagu uimasus ja pearinglus, tekkimise tõenäosust, on soovitatav olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike masinatega töötamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Uuringuid telmisartaani toime kohta inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud.

Raseduse esimesel trimestril on angiotensiin II retseptori antagonistid keelatud. Kui ravi ajal diagnoositakse rasedus, tuleb Mikardis koheselt katkestada ja vajadusel määrata alternatiivne ravi (raseduse ajal heaks kiidetud teiste rühmade antihüpertensiivsed ravimid).

Raseduse II ja III trimestril ei ole Mikardise kasutamine soovitatav. Kuigi prekliinilistes uuringutes ei ole tuvastatud teratogeenset toimet, on kindlaks tehtud fetotoksilisus (neerufunktsiooni langus, kolju hilinenud luustumise hilinemine, oligohüdramnion) ja vastsündinute toksilisus (arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia, neerupuudulikkus).

Seega on Mikardis raseduse ajal vastunäidustatud. Kui mingil põhjusel kasutati ravimit teisel trimestril, on soovitatav läbi viia loote luude ja neerude ultraheliuuring. Vastsündinutel, kelle emad said telmisartaani, tuleb hoolikalt jälgida arteriaalse hüpotensiooni teket.

Naistele, kes plaanivad rasedust, tuleks esialgu määrata alternatiivne ravi.

Imetamise ajal on Mikardise kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Telmisartaani ohutus lapsepõlves ja noorukieas ei ole tõestatud, seetõttu ei kasutata Mikardist alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsiendid, sealhulgas hemodialüüsi saavad patsiendid, ei vaja Mikardise annuse kohandamist.

Micardist tuleb ettevaatusega kasutada järgmistel juhtudel: neerufunktsiooni kahjustus, neeruarteri kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos, seisundid pärast neeru siirdamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mikardis on vastunäidustatud raskete maksafunktsioonihäirete (Child-Pugh skaalal C klass) ja sapiteede läbilaskvuse halvenemise korral.

Maksafunktsiooni kerge ja mõõduka kahjustuse (Child-Pugh skaalal A ja B klass) korral on telmisartaani maksimaalne lubatud ööpäevane annus 40 mg.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea Mikardise annustamisskeemi muutma.

Ravimite koostoimed

Muud antihüpertensiivsed ravimid: nende toime on suurenenud;
Digoksiin: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
Ramipriil: selle maksimaalne ja kogu (kogu vaatlusperioodi jooksul) kontsentratsioon suureneb 2,5 korda, kuid sellise koostoime kliinilist tähtsust pole kindlaks tehtud;
Liitiumpreparaadid: nende kontsentratsioon veres on pöörduvalt suurenenud, millega kaasneb toksiline toime;
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sh. atsetüülsalitsüülhape, mitteselektiivsed MSPVA-d ja 2. tüüpi tsüklooksügenaasi inhibiitorid: dehüdratsiooniga patsientidel suureneb ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht (enne sellise kombinatsiooni määramist on vaja läbi viia neerufunktsiooni uuring ja kompenseerida ringleva vere maht). Samuti on võimalik vähendada telmisartaani antihüpertensiivset toimet.

Analoogid

Mikardise analoogid on: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse eest kaitstult, temperatuuril kuni 30 ºС.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Mikardise kohta

Mikardise vähestes ülevaadetes kirjeldavad patsiendid seda üldiselt kui efektiivset antihüpertensiivset ainet, millel on väike arv kõrvaltoimeid. Paljud pole aga rahul ravimi kõrge maksumusega.