Nebivolol-Teva - Kasutusjuhised, 5 Mg, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nebivolol-Teva

ATX-kood: C07AB12

Toimeaine: nebivolool (Nebivolol)

Tootja: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co) (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Hinnad apteekides: alates 367 rubla.

Osta

Nebivolol-Teva on antihüpertensiivne ravim, millel on antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, peaaegu valged või valged, ühel küljel on ristikujuline joon (7 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 2 või 4 blistrit; 10 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 3 blisterpakendit. ja Nebivolol-Teva kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: nebivoloolvesinikkloriid - 5,45 mg, mis vastab 5 mg nebivoloolile;
• lisakomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos-E15, naatriumkroskarmelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nebivoloolil-Teva kardioselektiivse β ₁ adrenoblokaator vasodileerivaid omadused.

Nebivolool on kahe enantiomeeri, SRRR-nebivolooli (D-nebivolool) ja RSSS-nebivolooli (L-nebivolool) ratsemaat (ekvimolaarne segu). Tänu D-nebivolool ravim on konkurentsivõimeline ja väga selektiivne blokaator β ₁ -adrenergiliste retseptorite suhtes, samuti tänu L-nebivolool seda on kerge vasodilataatoriga efekti tõttu modulatsiooni vabanemise vasodileerivaid faktori (lämmastikoksiid - NO) vaskulaarse endoteeli rakkudes.

Toimeaine avaldab hüpotensiivset, arütmiavastast ja antianginaalset toimet. Tagab kõrge vererõhu (BP) languse puhkeseisundis, stressi ja füüsilise koormuse ajal. Nebivoloolil selektiivselt ja konkureerivalt inhibeerib postsünaptiline β ₁ adrenergiliste retseptorid, mis viib nende juurdepääsuraskuste katehhoolamiinide. Ravimi antihüpertensiivset toimet põhjustab ka reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) aktiivsuse vähenemine, samas kui reniini plasmakontsentratsiooni muutusega otsest seost pole.

Stabiilne hüpotensiivne toime täheldatakse 7-14 päeva (mõnikord 28 päeva) pärast Nebivolol-Teva regulaarse kasutamise alustamist, stabiilne toime registreeritakse 30 päeva pärast. See efekt püsib pika ravikuuri korral.

Ravi ravimiga toob kaasa süsteemse ja intrakardiaalse hemodünaamika paranemise. See annab südame löögisageduse (HR) languse puhkeseisundis ja treeningu ajal, vasaku vatsakese lõpp-diastoolse rõhu languse, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSR) nõrgenemise. Nebivolol-Teva aitab parandada südame diastoolset funktsiooni (vähendada täitmisrõhku), suurendada väljutusfraktsiooni ja vähendada müokardi massi. Südamelihase hapnikuvajaduse vähendamise abil vähendab ravim stenokardiahoogude arvu ja raskust, parandab koormustaluvust. Nebivolooli antiarütmiline toime on seotud südame patoloogilise automatismi (sealhulgas patoloogilise fookuse) pärssimisega ja atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumisega (AV juhtivus).

Farmakokineetika

Pärast Nebivolol-Teva tablettide suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktist kiiresti, sõltumata toidu tarbimisest. Ravimi biosaadavus võib varieeruda 12% -st kiire ainevahetuse korral (maksa esimese läbipääsu mõju) kuni 96% -ni aeglase metabolismiga.

Mõlemad vereplasmas olevad enantiomeerid seonduvad peamiselt albumiiniga. L-nebivolooli seos plasmavalkudega on 97,9%, D-nebivolooli - 98,1%.

Toimeaine metaboliseeritakse atsüklilise ja aromaatse hüdroksüülimise ja osaliselt N-dealküülimise teel. Nebivolooli metaboolne muundumiskiirus aromaatsel hüdroksüülimisel on geneetiliselt määratud oksüdatiivse polümorfismi abil ja seda mõjutab isoensüüm CYP2D6. Nebivolooli ulatusliku metabolismi korral oli selle maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) vereplasmas keskmiselt 1,48 ng / ml ja see märgiti tund pärast Nebivolol-Teva 5 mg annuse suukaudset manustamist. Kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala oli 7,76 ng × h / ml. Essentsiaalse hüpertensiooniga inimestel on C _max väärtusedpärast D- ja L-nebivolooli 5 mg üks kord päevas võtmist ning nende hüdroksüleeritud metaboliidid olid 7,3 ja 13,1 ng / ml ning registreeriti 2,5 ja 2,6 tunni pärast ning AUC ₂₄ väärtused olid võrdsed Vastavalt 65 ja 109 ng × h / ml.

Biotransformatsiooni käigus moodustunud hüdroksü- ja aminoderivaadid on konjugeeritud glükuroonhappega ja elimineeritakse O- ja N-glükuroniidide kujul: neerude kaudu - 38%, soolestiku kaudu - 48%.

Kiire ainevahetusega patsientidel oli hüdroksümetaboliitide poolväärtusaeg (T _1/2) 24 tundi, nebivolooli enantiomeeride puhul 10 tundi. Aeglase ainevahetusega patsientidel oli hüdroksümetaboliitide näitaja 48 tundi ja nebivolooli enantiomeeride T _1/2 varieerus 30–50 h.

Muutumatu nebivolooli eritumine uriiniga on väiksem kui 0,5% suukaudselt manustatud annusest.

Nebivolooli farmakokineetilised parameetrid ei sõltu patsientide soost ja vanusest.

Näidustused kasutamiseks

• essentsiaalne hüpertensioon;
• krooniline südamepuudulikkus (CHF) (kompleksravi osana);
• isheemiline südamehaigus (CHD) - stenokardiahoogude ennetamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• kardiogeenne šokk;
• äge südamepuudulikkus;
• CHF dekompensatsiooni staadiumis;
• AV blokaad II ja III aste (ilma kunstliku südamestimulaatorita);
• haige siinusündroom (SSS), sealhulgas sinoatriaalne blokaad (ilma südamestimulaatorita);
• raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
• bradükardia (enne ravi alustamist on pulss alla 60 löögi / min);
• rasked perifeerse vereringe häired (Raynaud'i sündroom, vahelduv lonkamine);
• maksa tõsised rikkumised;
• feokromotsütoom (ilma kombineeritud kasutamiseta a-blokaatoritega);
• metaboolne atsidoos;
• anamneesis bronhiaalastma ja bronhospasm;
• laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• depressioon;
• müasteenia gravis;
• samaaegne kasutamine floktafeniini ja sultopriidiga;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Nebivolol-Teva't tuleb võtta äärmise ettevaatusega):

• Prinzmetali stenokardia;
• AV-blokaad I aste;
• raske funktsionaalne neerukahjustus, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 20 ml / min;
• perifeerse vereringe häired (selle kahjustuse sümptomid võivad suureneda);
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) bronhospasmi võimaliku suurenemise tõttu;
• mõõdukas maksa düsfunktsioon;
• hüpertüreoidism;
• diabeet;
• psoriaas (selle haiguse ägenemise oht suureneb);
• desensibiliseeriv ravi;
• vanus üle 75 aasta.

Nebivolol-Teva, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nebivolol-Teva tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata toidukorrast, eelistatavalt samal ajal rohke veega.

Essentsiaalne hüpertensioon, südame isheemiatõbi

Keskmine ööpäevane annus ravimi kasutamisel monoteraapias või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega on 2,5–5 mg (½ - 1 tablett). Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg (2 tabletti).

Nebivolol-Teva kasutamise lõpetamisel on soovitatav annust aeglaselt vähendada 10-14 päeva jooksul.

Krooniline südamepuudulikkus

CHF-ravi ravimiga algab ainult viimase 6 nädala jooksul stabiilse seisundi taustal. Annust on soovitatav järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse individuaalne optimaalne säilitus. Patsiendid, keda ravitakse digoksiini ja / või diureetikumide ja / või angiotensiin II retseptori antagonistide ja / või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritega, peaksid enne nebivoloolravi alustamist saama ettenähtud annuse 2 nädala jooksul.

Kursuse alguses tuleb Nebivolol-Teva annust tiitrida vastavalt järgmisele skeemile, säilitades 14-päevased intervallid ja võttes arvesse selle annuse tolerantsust (manustamise sagedusega üks kord päevas): annust 1,25 mg (¼ tablett) võib suurendada 2,5-ni –5 mg (½ - 1 tablett) ja seejärel kuni 10 mg (2 tabletti). Maksimaalne soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas.

Pärast esimese annuse kasutamist ja pärast annuse täiendavat suurendamist peab patsient olema vähemalt 2 tundi meditsiinilise järelevalve all. Viimase jaoks, et patsiendi kliiniline seisund püsiks stabiilne. Nebivolol-Teva annuse kohandamise protsessis on vajalik vererõhu, pulsi ja CHF halvenemise võimalike sümptomite regulaarne jälgimine. Südamepuudulikkuse sümptomite intensiivistumisel või antihüpertensiivse ravimi talumatuse korral tiitrimisfaasis on soovitatav annust vähendada. Raske arteriaalse hüpotensiooni, ägeda kopsuödeemi, sümptomaatilise bradükardia, kardiogeense šoki, AV blokaadi tekkimise taustal on soovitatav kohe pillide võtmine lõpetada.

Kõrvalmõjud

• kardiovaskulaarne süsteem: harva - kardialgia, perifeerne turse, vahelduv lonkamine või samaaegse vahelduva lonkamise progresseerumine, südame rütmihäired, ortostaatiline hüpotensioon, süvenev CHF, bradükardia, AV juhtivuse aeglustumine, vererõhu märkimisväärne langus, AV blokaad;
• seedesüsteem: sageli - suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus / kõhulahtisus; harva - kõhupuhitus, oksendamine, düspepsia;
• närvisüsteem: sageli - nõrkus, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu, paresteesia; harva - unisus / unetus, kontsentratsiooni langus, õudusunenäod, depressioon; äärmiselt harva - minestamine, hallutsinatsioonid;
• hingamissüsteem: sageli - hingeldus; harva - riniit, bronhospasm;
• meeleelundid: harva - nägemise halvenemine; harva kuivad silmad;
• allergilised reaktsioonid: harva - erütematoosne lööve, sügelus; äärmiselt haruldane - angioödeem;
• nahk: äärmiselt harva - hüperhidroos, fotodermatoos, psoriaasi kulgu ägenemine;
• reproduktiivsüsteem: harva - erektsioonihäired.

Üleannustamine

Nebivolol-Teva üleannustamise juhtude kohta andmed puuduvad.

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla tsüanoos, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, märkimisväärne vererõhu langus, bradükardia (sealhulgas raske), AV blokaad, äge südamepuudulikkus, teadvusekaotus, kardiogeenne šokk, kooma, südameseiskus.

Selles seisundis on ette nähtud maoloputus, aktiivsöe tarbimine ja vere glükoositase. Vajadusel läbib patsient haiglas intensiivravi. Kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni säilitamiseks, tsirkuleeriva veremahu (BCC) ja uriinierituse kontrollimiseks, kopsu ja südame jõudluse jälgimiseks on ette nähtud meetmed.

Β-adrenoblokaatorite toimet saab neutraliseerida dobutamiini aeglase intravenoosse infusiooniga algannuses 2,5 μg / min või isoprenaliini algannuses 5 μg / min. Raske bradükardia tekkega määratakse intravenoosne atropiin annuses 0,5–2 mg. Kui need meetmed ei anna positiivset tulemust, võib paigaldada transvenoosse südamestimulaatori. Südamepuudulikkuse korral manustatakse südameglükosiide ja diureetikume, efekti puudumisel dobutamiini, dopamiini või vasodilataatoreid.

Bronhospasmiga kasutatakse β ₂ -adrenergiliste retseptorite intravenoosset stimulaatorit, koos ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin (IA klassi antiarütmikume ei saa kasutada).

erijuhised

Kursuse alguses on soovitatav jälgida vererõhku ja pulsinäitu iga päev.

Nebivolol-Tevat saab kasutada ohutult CHF raviks koos AKE inhibiitorite, tiasiiddiureetikumide, digoksiini või angiotensiin II retseptori antagonistidega.

Ravim ei mõjuta suhkurtõvega patsientide glükoositaset, kuid see võib varjata hüpoglükeemia mõningaid sümptomeid (eriti tahhükardiat), mis on põhjustatud hüpoglükeemiliste ainete võtmisest. Suhkurtõvega patsientidel jälgitakse vere glükoosisisaldust veres iga 4–5 kuu tagant.

Suitsetajatel on β-adrenoblokaatorite toime vähem väljendunud kui mittesuitsetajatel.

Nebivolol-Teva väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik kilpnäärme suurenenud funktsiooni taustal, kuna selle mõjul võivad hüpertüreoidismi (tahhükardia) nähud varjata ning ravi järsu lõpetamise korral võivad need sümptomid süveneda ja põhjustada türeotoksilise kriisi tekkimist.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et β-adrenoblokaatoritega ravi ajal võib täheldada pisaravedeliku tootmise vähenemist.

Vajadusel teavitavad kirurgilised sekkumised anestesioloogi ravist β-blokaatoritega. Viimase vastuvõtt tühistatakse vähemalt 24 tundi enne anesteesia ettevalmistamise algust.

Kui patsiendil on koormatud allergiline anamnees, on ülitundlikkusreaktsiooni suurenenud raskusaste ja tavapäraste epinefriini / adrenaliini keskmise annuse manustamise mõju puudumine.

Feokromotsütoomi olemasolul suureneb paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni risk, kui puudub esialgne efektiivne α-adrenergiliste retseptorite blokeerimine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nebivolol-Teva ei avalda psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele negatiivset mõju. Kuna aga ravi ajal võib tekkida väsimustunne, pearinglus, vererõhu liigne langus, tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude keeruliste seadmete käsitsemisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel on lubatud Nebivolol-Teva't kasutada ainult rangetel näidustustel juhul, kui ravi kasu emale ületab oluliselt ohtu lootele (vastsündinute arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, hüpoglükeemia ja hingamishalvatuse võimaliku arengu tõttu). Ravimi kasutamine tuleb lõpetada 48–72 tundi enne sünnitust, kui see pole võimalik, tuleb vastsündinut hoolikalt jälgida 48–72 tundi pärast sünnitust.

Puuduvad andmed nebivolooli eritumise kohta rinnapiima, mistõttu ei ole soovitatav Nebivolol-Teva't imetamise ajal võtta. Kui imetamise ajal on ravimi kasutamine vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel lastel on ravimravi vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Nebivolol-Teva’t on soovitatav kasutada eriti ettevaatlikult raske neerukahjustuse korral (CC alla 20 ml / min). Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõvega patsientidel peaks neerupuudulikkuse korral olema ööpäevane algannus 2,5 mg 1 annusena. Vajadusel võib annust suurendada 5 mg-ni päevas.

Kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientide CHF ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel ei soovitata Nebivolol-Teva't kasutada, kuna selle kasutamisega pole kogemusi.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa raskete funktsionaalsete häirete korral on ravimiga vastunäidustatud. Mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Nebivolol-Teva algannusena 2,5 mg üks kord päevas.

Kasutamine eakatel

Nebivolol-Teva ravimisel üle 75-aastastel isikutel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna selle kasutamise kogemus selles vanuserühmas on piiratud. Üle 65-aastastele patsientidele on soovitatav kasutada ravimit koronaararterite haiguse ja hüpertensiooni raviks ööpäevases algannuses 2,5 mg 1 annusena, samas kui maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 5 mg.

Eakate patsientide neeruaktiivsuse näitajate jälgimine toimub üks kord 4-5 kuu jooksul.

Ravimite koostoimed

• sultopriid: suureneb ventrikulaarsete arütmiate risk, eriti piruetina; see kombinatsioon on vastunäidustatud;
• floktafeniin: vererõhu väljendunud languse või šoki oht suureneb; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud;
• amiodaroon: AV-blokaadi suurenemise oht võib suureneda;
• aeglaste kaltsiumikanalite (BMCC) blokaatorid, sealhulgas diltiaseem, verapamiil: registreeritakse südame kontraktiilse funktsiooni langus ja AV juhtivuse aeglustumine; intravenoosne (iv) diltiaseemi / verapamiili manustamine ravi ajal β-adrenoblokaatoritega võib esile kutsuda raske arteriaalse hüpotensiooni, AV blokaadi ja südameseiskuse; seda kombinatsiooni tuleks vältida;
• üldanesteesia ravimid: võib täheldada refleksse tahhükardia supressiooni ja suureneda arteriaalse hüpotensiooni oht;
• atsetüülsalitsüülhape: kombineeritud ravi on lubatud, kui seda ainet kasutatakse trombotsüütide vastase ainena;
• antihüpertensiivsed ravimid (moksonidiin, guanfatsiini klonidiin, rilmenidiin, metüüldopa): südame aktiivsuse vähenemine on võimalik sümpaatilise aktiivsuse nõrgenemise tagajärjel (südame väljundvõimsuse vähenemine, südame löögisageduse langus, vasodilatatsiooni sümptomid); klonidiini võtmist saab lõpetada alles paar päeva pärast Nebivolol-Teva kasutamise lõpetamist;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID), varfariin: kliiniliselt olulist koostoimet ei registreeritud;
• nitroglütseriin, antihüpertensiivsed ravimid, dihüdropüridiini seeria BMCC (felodipiin, lakidipiin, nitrendipiin, amlodipiin, nimodipiin, nifedipiin, nikardipiin): suureneb raske arteriaalse hüpotensiooni oht; Nebivolol-Teva ja prasosiini kombinatsiooni taustal on vaja erilist hoolt;
• I klassi antiarütmikumid, amiodaroon: negatiivne inotroopne toime võib suureneda ja kodade ergastuse periood suureneda;
• digoksiin: nebivolooli toimet selle aine farmakokineetilistele parameetritele ei täheldata;
• ravimid, mis pärsivad serotoniini tagasihaardet; tähendab, et biotransformatsiooni protsess toimub isoensüümi CYP2D6 osalusel: nebivolooli metabolism aeglustub;
• ranitidiin, hüdroklorotiasiid, furosemiid, etanool: mingit mõju nebivolooli farmakokineetilistele omadustele ei leitud;
• tsimetidiin: nebivolooli plasmakontsentratsioon veres suureneb; andmed antihüpertensiivsete ravimite farmakoloogilise toime mõju kohta puuduvad;
• nikardipiin: toimeainete kontsentratsioon plasmas on veidi suurenenud, sellel nähtusel pole kliinilist tähtsust;
• insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende maskeerimise tõttu on hüpoglükeemia sümptomeid, näiteks tahhükardiat, raskem tuvastada;
• sümpatomimeetikumid: nebivolooli farmakoloogiline aktiivsus on pärsitud;
• tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiini derivaadid: registreeritakse Nebivolol-Teva antihüpertensiivse toime suurenemist.

Analoogid

Nebivolol-Teva analoogid on Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Nebivolol-Teva ülevaated

Meditsiiniveebisaitidelt leitud üliharva Nebivolol-Teva ülevaadetes märgitakse, et kuurina võetuna stabiliseerib ravim efektiivselt kõrget vererõhku ja näitab häid tulemusi ka CHF-i kompleksravis. Kõrvaltoimete osas kaebusi ei ole.

Nebivolol-Teva hind apteekides

Nebivolol-Teva 5 mg hind võib olla 420-620 rubla. pakendis, mis sisaldab 28 tabletti.

Nebivolol-Teva: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Nebivolol-Teva 5 mg tabletid 28 tk. 367 r Osta

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!