Razo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Razo: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Razo

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Hinnad apteekides: alates 211 rubla.

Osta

Razo on aine, mis vähendab mao näärmete sekretsiooni.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Razo - enterokattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad; 10 mg - roosast pruunikasroosani, ühel küljel on must tähis "RB10", 20 mg - helekollasest kollaseni, ühel küljel on must tähis "RB20"; tableti ristlõikel on peaaegu valge südamik.

Tablettide pakkimine: esimese avamise juhtimisega polümeeripurgid - 15 ja 30 tk., Blistrid - 15 tk, pappkarpi on pakitud 1 purk või 1-2 blistrit.

Toimeaine: rabeprasoolnaatrium, 1 tablett - 10 või 20 mg.

Lisakomponendid ja nende sisaldus tablettides (10/20 mg):

abiained: mannitool - 48,505 / 97,01 mg, raske magneesiumoksiid - 20/40 mg, väheasendatud hüproloos - 7,2 / 14,4 mg, hüpromelloos 5 cps - 1,5 / 3 mg, magneesiumstearaat - 1,125 / 2 25 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,9 / 1,8 mg, talk - 0,77 / 1,54 mg;
kest: tsein - 2,45 / 4,9 mg, trietüültsitraat - 0,25 / 0,49 mg;
enterokest: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer [1: 1] (metakrüülhappe kopolümeer, tüüp C) - 12,05 / 19,28 mg, trietüültsitraat - 1,2 / 1,92 mg, talk - 0,65 / 1, 04 mg.

Värv tableti kestas:

10 mg: Opadrai roosa O3B54475 - 2,7 mg (hüpromelloos 6 CP - 62,5%, makrogool-400 - 6,25%, titaandioksiid E171 - 28,7%, rauavärv punane oksiid E172 - 2,55%;
20 mg: Opadry kollane OY-52945 - 5,05 mg (hüpromelloos 5 cP - 63,65%, makrogool-400 - 6,3%, titaandioksiid E171 - 28,55%, raudvärvikollane oksiid E172 - 1,5 %).

Tablettidele kirjutamiseks kasutatud tindi koostis:

10 mg: isopropüülalkohol - 26,882%, propüleenglükool - 2%, šellakiglasuur 45% - 44,467%, n-butanool - 2,242%, kontsentreeritud ammoniaagi lahus 28% - 1%, rauavärv mustoksiid E172 - 23,409%;
20 mg: isopropüülalkohol - 3%, propüleenglükool - 4%, šellakiglasuur 45% - 59%, n-butanool - 7%, kontsentreeritud ammoniaagilahus 28% - 1%, titaandioksiid E171 - 5%, denatureeritud etanool - 6%, värvige punane võluv E129 - 15%.

Farmakoloogilised omadused

Rabeprasool on prootonpumba inhibiitor; aine, mis võib vähendada mao näärmete sekretsiooni.

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Rabeprasool kuulub antisekretoorsete ühendite klassi, mis on keemiliselt asendatud bensimidasoolid. Aine pärsib ensüümi H + / K + -ATPaasi aktiivsust ja blokeerib seeläbi vesinikkloriidhappe sünteesi viimase etapi. Sellel ravimi toimel on annusest sõltuv olemus ja see viib stiimulist sõltumata mitte ainult soolhappe basaalse, vaid ka stimuleeritud sekretsiooni pärssimisele. Kuna rabeprasool on nõrk alus, olenemata annustest, imendub see kiiresti ja kontsentreerub parietaalrakkude happelises keskkonnas.

Antisekretoorne tegevus

Antisekretoorne toime avaldub 1 tunni jooksul pärast ravimi võtmist annuses 20 mg. 23 tundi pärast esimese annuse võtmist on vesinikkloriidhappe stimuleeritud ja basaalse sekretsiooni pärssimine vastavalt 82% ja 62%. See farmakoloogiline toime kestab kuni 48 tundi, mis ületab poolväärtusaja andmete põhjal eeldatavaid parameetreid umbes 1 tunni võrra. Selle efekti seletus põhineb rabeprasooli pikaajalisel seondumisel mao parietaalrakkude H + / K + -ATPaasiga. Ravimi inhibeeriv toime vesinikkloriidhappe sekretsioonile saavutab haripunkti 3 päeva pärast rabeprasooli võtmist. Pärast selle tühistamist taastatakse sekretoorne tegevus 142 päeva.

Mõju enterokromafiinilaadsetele rakkudele

Viidi läbi võrdlusuuringud, milles osales rohkem kui 500 patsienti kuni 8 nädala jooksul. Mõni sai rabeprasooli, teine võrdlusravimit. Mao silmapõhja ja antrumi biopsiate uuringul põhinevate tulemuste kohaselt ei toimunud muutusi Helicobacter pylori infektsiooni levimuses, gastriidi raskusastmes, enterokromafiinilaadsete (ECL) rakkude morfoloogilises struktuuris, soolestiku metaplaasias ja atroofilise gastriidi sageduses.

Teises uuringus, milles osales 400 patsienti, kes said rabeprasooli päevases annuses 10 või 20 mg kuni ühe aasta jooksul, leiti, et hüperplaasia esinemissagedus ei erinenud patsientidest, kes said 20 mg omeprasooli päevas. Samuti ei registreeritud ühtegi rottidel täheldatud adenomatoossete muutuste ega kartsinoidkasvajate arengut.

Mõju seerumi gastriini kontsentratsioonile

Rabeprasooli kasutamise algstaadiumis suureneb gastriini kontsentratsioon, kuna see inhibeerib vesinikkloriidhappe sekretsiooni vereseerumis. Tavaliselt naaseb see algtasemele 1-2 nädala jooksul pärast ravi lõpetamist.

Muud mõjud

Rabeprasooli suukaudsel manustamisel annuses 20 mg päevas 2 nädala jooksul ei olnud negatiivset mõju süsivesikute metabolismile, kilpnäärme funktsioonile, samuti somatotroopse hormooni, luteiniseeriva hormooni, folliikuleid stimuleeriva hormooni, aldosterooni, reniini, östrogeeni, prolaktiini, testosterooni kontsentratsioonile veres, sekretiin, kortisool, glükagoon, kõrvalkilpnäärme hormoon.

Praegu pole tõendeid selle kohta, et ravim põhjustaks kesknärvisüsteemi, hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi süsteemset toimet.

Farmakokineetika

Rabeprasool imendub tugevalt. Maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) jõuab 3,5 tunni jooksul. C _max ja AUC muutused (kontsentratsiooni-aja kõvera all oleva ala väärtused) on lineaarsed annusevahemikus 10–40 mg.

Ravim metaboliseeritakse maksas CYP3A ja CYP2C9 isoensüümide osalusel. Biosaadavus pärast korduvat manustamist ei suurene ja on 52%.

Seos plasmavalkudega on 97%. Kogu kliirens on 3,8 ml / min / kg. T1 / 2 (poolväärtusaeg) - 0,7-1,5 tundi.

Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb AUC 2 korda ja T½ 2–3 korda.

Ravimi ja antatsiidide võtmise aeg ei mõjuta rabeprasooli imendumist. Rasvane toit aeglustab selle imendumist vähemalt 4 tundi, kuid imendumise aste ja maksimaalne kontsentratsioon ei muutu.

Rabeprasooli eritumine: 10% - soolte kaudu, 90% - neerude kaudu kahe metaboliidi kujul: karboksüülhape (M6) ja merkapturiinhappe konjugaat (M5).

CYP2C19 polümorfism

CUR2C19 aeglase metabolismiga patsientidel suureneb AUC pärast nädalast 20 mg ööpäevase annuse manustamist 1,9 korda, T½ 1,6 korda ja C _max 40%, võrreldes samade parameetritega patsientidel, kes on "kiired" ainevahetajad ".

Eakad patsiendid

Eakatel inimestel on rabeprasooli eliminatsioon veidi aeglasem. Pärast nädalast ravimi võtmist päevases annuses 20 mg ühes annuses on nende AUC ligikaudu 2 korda suurem ja C _max 60%, võrreldes tervete noorte vabatahtlikega.

Rabeprasooli kumulatsiooni märke ja sümptomeid ei täheldatud.

Maksapuudulikkus

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise maksatsirroosiga patsiendid taluvad rabeprasooli päevases annuses 20 mg hästi. Võrreldes tervete vabatahtlikega on neil C _max suurenenud ligikaudu 50% ja AUC 2 korda.

Neerupuudulikkus

Stabiilse neeruhaiguse korral lõppstaadiumis (kreatiniini kliirens <5 ml / min / 1,73 m ²) hooldus hemodialüüsi vajavatel patsientidel on rabeprasooli C _max ja AUC ligikaudu 35% madalamad kui tervetel vabatahtlikel, kuid toimeaine razo eemaldamine sarnased.

Ravimi kliirens neeruhaigusega patsientidel, kes vajavad hemodialüüsi, on ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel.

Poolväärtusaeg tervetel vabatahtlikel keskmiselt 0,82 tundi, patsientidel hemodialüüsi ajal - 0,95 tundi, pärast hemodialüüsi - 3,6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;
anastomootiline haavand;
peptiline haavand ägedas staadiumis;
mitteerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus;
refluksösofagiit;
peptiline haavand ja erosioonne gastroösofageaalne reflukshaigus (sh toetav ravi);
Zollingeri-Ellisoni sündroom;
muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon.

Razo tablette kasutatakse ka kroonilise gastriidi, maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravis Helicobacter pylori bakterite likvideerimiseks.

Vastunäidustused

vanus kuni 12 aastat;
Rasedus;
rinnaga toitmise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi (nii aktiivse kui ka abiaine) või muude asendatud bensimidasoolide suhtes.

Razot tuleb kasutada ettevaatusega üle 12-aastaste laste ja raske neeru- või maksakahjustusega patsientide ravimisel.

Razo kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Razo võetakse suu kaudu. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi purustada ega närida. Päevaajal ja toidu tarbimisel ei ole kliiniliselt olulist mõju rabeprasooli aktiivsusele.

Ravimi Razo standardannus täiskasvanutele mõeldud erinevatel näidustustel:

refluksösofagiit: 10 või 20 mg üks kord päevas. Ravi kestus on tavaliselt 4-8 nädalat, mõnel juhul pikeneb see 12-16 nädalani;
anastomootiline haavand ja maohaavandi ägenemine: 10 või 20 mg 1 kord päevas. Ravi kestus on tavaliselt 6 nädalat, mõnel juhul pikendatakse seda 12 nädalani;
12 kaksteistsõrmiksoole haavandi peptilise haavandi ägenemine: Razo 20 mg 1 kord päevas (mõnel patsiendil võib efektiivne olla 10 mg päevane annus). Ravikuur on 2–4 nädalat, vajadusel võib seda pikendada 6–8 nädalani;
mitteerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus: 10 või 20 mg 1 kord päevas. Pärast sümptomite leevendamist jätkatakse ravi ravimiga retsidiivi vältimiseks päevases annuses 10 mg. Kui pärast 4-nädalast Razo võtmist haiguse sümptomid ei kao, on vaja täiendavaid uuringuid;
Helicobacter pylori likvideerimine: 20 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul Helicobacter pylori vastase ravi osana (vastavalt arsti määratud skeemile);
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud patoloogilise hüpersekretsiooniga seisundid: individuaalses annuses. Ravi alguses määratakse 60 mg tavaliselt 1 kord päevas, seejärel suurendatakse reeglina annust 100 mg 1 kord päevas või 60 mg 2 korda päevas (kui eelistatavam on Razo osade kaupa manustamine). Vastuvõtmise kestus sõltub individuaalsest kliinilisest vajadusest, kursus võib kesta kuni 1 aasta;
erosioonne gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD): ravi - 10 või 20 mg 1 kord päevas 4-8 nädala jooksul, mõnel juhul pikendatakse kuuri 12-16 nädalani; säilitusravi - 10 või 20 mg 1 kord päevas, ravi kestus määratakse individuaalselt.

12-aastastele lastele määratakse Razo tabletid ainult GERD jaoks. Nende vanusele sobiv annus on 20 mg üks kord päevas. Lapsepõlves võib ravimit kasutada kuni 8 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

Razo on tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimed, kui neid on, on sageli kerged kuni mõõdukad ja mööduvad.

Järgnevad on teatatud kõrvaltoimed, liigitatuna arengu sageduse järgi järgmiselt: väga sageli -> 1/10, sageli - 1/10 kuni 1/100, harva - 1/100 kuni 1/1000, harva - 1/1000 kuni 1/10 000, väga harva - <1/10 000:

instrumentaalsed ja laboratoorsed andmed: harva - hüpomagneseemia, leukotsütoos, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
nahk ja nahaaluskoed: harva - bulloossed lööbed, urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom (raske multiformne erüteem, mida iseloomustavad villide ja laikude ilmnemine limaskestadel ja nahal, millega kaasneb kõrge kehatemperatuur ja liigesevalu);
seedesüsteem: sageli - suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus / kõhukinnisus; harva - kollatõbi, hepatiit; maksatsirroosiga patsientidel - maksa entsefalopaatia;
närvisüsteem: harva - peavalu, pearinglus;
neerud ja kuseteed: väga harva - interstitsiaalne nefriit;
lihas-skeleti ja sidekude: harva - müalgia, artralgia;
teised: suurenenud luumurdude risk.

Üleannustamine

Razo juhusliku või tahtliku üleannustamise kohta praktiliselt puudub teave. On teada juhtumeid, kui ravimit võetakse annuses 160 mg üks kord või 60 mg 2 korda päevas. Kõrvaltoimed olid minimaalsed, pöörduvad ja ei vajanud meditsiinilist sekkumist.

Ravimil puudub spetsiifiline antidoot. Rabeprasool seondub hästi plasmavalkudega, seega eritub see dialüüsi ajal halvasti. Üleannustamisest tingitud häirete ravi on sümptomaatiline ja toetav.

erijuhised

Patsiendi seisundi paranemine Razo-ravi ajal ei välista pahaloomuliste kasvajate esinemist maos. Veelgi enam, ravim võib maskeerida sümptomeid, mis muudab õigeaegse diagnoosimise võimatuks. Sellega seoses on enne ja pärast ravi lõppu tingimata näidustatud endoskoopiline uuring.

Vaatlusuuringud on näidanud, et prootonpumba inhibiitorite ravi suurendab osteoporoosiga patsientidel randme, puusa ja selgroo murdude riski. Inimestel, kes saavad neid ravimeid pikka aega (üle 1 aasta) suurtes annustes, on luumurdude tõenäosus suurem.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Farmakodünaamika omaduste ja rabeprasooli kõrvaltoimete profiili andmete põhjal näib Razo negatiivse mõju võimalus reaktsioonide ja tähelepanu kiirusele äärmiselt madal. Patsientidel, kellel ravim põhjustab pearinglust ja / või unisust, tuleks ravi ajal loobuda sõidukit juhtimast ja keeruliste mehhanismidega töötamast.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed rabeprasooli ohutuse ja efektiivsuse kohta raseduse ajal. Küülikute ja rottidega läbi viidud reproduktiivuuringutes ei leitud viljakuse ja loote arengu defektide kahjustuse märke, kuid selgus, et rottidel tungib aine väikestes kogustes platsentaarbarjääri. Sellega seoses ei ole Razo rasedatele ette nähtud.

Kas rabeprasool eritub rinnapiima, pole teada. Imetavatel naistel ei ole asjakohaseid uuringuid läbi viidud. Ravim leiti siiski rotipiimast, mistõttu Razot ei määrata rinnaga toitvatele naistele.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Razo vastunäidustatud alla 12-aastastele patsientidele.

Üle 12-aastastel lastel on tõestatud ravimi ohutus ja efektiivsus gastroösofageaalse reflukshaiguse lühiajaliseks (kuni 8-nädalaseks) raviks. Muudeks näidustusteks ei ole Razot ette nähtud usaldusväärsete andmete puudumise tõttu.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ettevaatusega tuleb Razot kasutada raske neerupuudulikkuse korral. Annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse korral tuleb Razot kasutada ettevaatusega.

Raske maksakahjustusega patsiendid peaksid ravimi esmakordsel manustamisel olema arsti järelevalve all. Neil on rabeprasooli AUC ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel, kuid annuse kohandamine pole vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Razo annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Razo samaaegsel kasutamisel koos toidu, vedelate antatsiidide, samuti amoksitsilliini ja teiste ravimitega, kui need metaboliseeruvad maksas tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümide, näiteks varfariini, teofülliini, diasepaami ja fenütoiini osalusel, kliiniliselt olulisi interaktsioonireaktsioone ei esinenud.

Rabeprasooli ja klaritromütsiini kooskasutamisel suureneb plasmakontsentratsioon: rabeprasooli 24%, klaritromütsiini aktiivse metaboliidi 50%. Seda efekti kasutatakse teraapias, mille eesmärk on hävitada Helicobacter pylori bakterid.

Rabeprasool soodustab vesinikkloriidhappe tootmise väljendunud ja pikaajalist vähenemist, seetõttu mõjutab see ravimite toimet, mille imendumine sõltub maosisu happelisusest. Näiteks tervetel vabatahtlikel suurendas rabeprasool minimaalset digoksiini kontsentratsiooni 22% ja vähendas ketokonasooli plasmakontsentratsiooni 30%. Sellega seoses on selliste kombinatsioonide määramisel vaja annust kohandada.

Razo suurendab metotreksaadi ja selle aktiivse metaboliidi (hüdroksümetotreksaat) kontsentratsiooni ning pikendab nende eritumise aega.

Tervetel vabatahtlikel, kes said samaaegselt 400 mg atasanaviiri koos lansoprasooliga annuses 60 mg üks kord päevas või 300 mg atasanaviiri / 100 mg ritonaviiri koos omeprasooliga annuses 40 mg üks kord päevas, vähenes atasanaviiri toime märkimisväärselt, mille imendumine sõltub pH-st. … Sel põhjusel ei soovitata atasanaviiri kasutada samaaegselt prootonpumba inhibiitoritega, sealhulgas rabeprasooliga.

Analoogid

Razo analoogid on: Bereta, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Ontaym, Noflux, Rabelok.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Blisterites olevate tablettide kõlblikkusaeg on 3 aastat, pankades - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Razo kohta

Spetsiaalsetes meditsiinifoorumites on Razo kohta vähe ülevaateid. Patsiendid kinnitavad ravimi efektiivsust: see kõrvaldab tõhusalt valu ja raskustunne maos, kõrvetised, tükid kurgus, üldise nõrkuse ja muud sümptomid, mis on seotud patoloogilise hüpersekrektsiooniga.

Ravimi puudused tulenevad paljudest kõrgetest kuludest võrreldes mõne muu toimeainena rabeprasooli sisaldava ravimiga.