Resolor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Resolor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Resolor

ATX-kood: A06AX05

Toimeaine: prukalopriid (prukalopriid)

Tootja: Janssen-Silag S.p. A. (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Hinnad apteekides: alates 1272 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Resolor

Resolor on lahtistav vahend kroonilise kõhukinnisuse sümptomaatiliseks raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravivorm Resolor - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad; valge või peaaegu valge kestaga ja ühele küljele graveeritud kiri PRU 1 - annuses 1 mg, roosa koore ja ühele küljele graveeritud kiri PRU 2 - annuses 2 mg; ristlõikega südamik on peaaegu valge või valge (7 tk alumiiniumblistris, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 või 8 blistrit pappkarbis).

1 tableti koostis:

toimeaine: prukalopriidsuktsinaat - 1,321 või 2,642 mg, mis vastab vastavalt 1 või 2 mg prukalopriidi sisaldusele;
abiained (südamik): laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid;
kilekate: hüpromelloos 6 cP, titaandioksiid, makrogool 3000, laktoosmonohüdraat, triatsetiin; roosa koore jaoks - punane raudoksiidivärv (E172), kollane raudoksiidvärv (E172), indigokarmiin (E132).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Resolori toimeaine prukalopriid on dihüdrobensofurankarboksamiid, mis suurendab soolemotoorikat, stimuleerides ühte serotoniiniretseptori alamtüüpi. Prukalopriidravi on selektiivne, kõrge afiinsusega 5-HT ₄ retseptori agonist. Mõju teist tüüpi retseptorite käigus in vitro eksperimentides täheldati ainult väga suurte kontsentratsioonide prukalopriidravi (mitte vähem kui 150 korda suurem kui selle afiinsust HT ₄ retseptorid).

Farmakokineetika

imendumine: prukalopriid imendub seedetraktist kiiresti ja hästi; aine maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse 2-3 tundi pärast ühekordset suukaudset 2 mg annust. Prukalopriidsuktsinaadi absoluutne biosaadavus on üle 90%, samas kui toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavuse taset;
jaotumine: toimeaine jaotub kõikidesse kehakudedesse; selle jaotuse maht tasakaalus (Vd _ss) on 567 liitrit. Ligikaudu 30% seondub vereplasma valkudega;
metabolism: prukalopriid metaboliseerub inimese maksas in vitro üsna pikka aega, moodustades metaboliite vaid väikestes kogustes. Pärast ¹⁴ C-märgisega prukalopriidi suukaudset manustamist uriinis ja väljaheites leidub uriinis ja väljaheites väikestes kogustes kaheksa metaboliiti. Peamine metaboliit on R107504, mis moodustub toimeaine O-demetüülimisel ja saadud alkoholi karboksüülhappeks oksüdeerimisel. See on vähem kui 4% võetud annusest. Radioaktiivse märgisega uuringute tulemusena leiti, et umbes 85% prukalopriidist jääb muutumatuks, metaboliiti R107504 esineb väikeses koguses vereplasmas;
eritumine: ravim eritub peamiselt muutumatul kujul, ligikaudu 60% - uriiniga, 6% - väljaheitega. Muutumatu prukalopriidi eritumisel neerude kaudu tekivad passiivse filtreerimise ja aktiivse sekretsiooni protsessid. Toimeaine plasmakliirensi keskmine väärtus on 317 ml / min, lõplik poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 1 päev. Ravimi tasakaalukontsentratsioon tekib 3.-4. Kasutamispäeval, minimaalne ja maksimaalne plasmakontsentratsioon tasakaalus, kui võtta 2 mg prukalopriidi üks kord päevas, on vastavalt 2,5 ja 7 ng / ml. Ravimi koefitsient k on vahemikus 1,9–2,3 (suukaudseks manustamiseks üks kord päevas).

Prukalopriidi farmakokineetilised parameetrid sõltuvad lineaarselt annusest vahemikus kuni 20 mg päevas. Ravimi pikaajalisel kasutamisel üks kord päevas ei sõltu farmakokineetiliste protsesside näitajad ravi kestusest.

Farmakokineetiliste protsesside uuringud 4–12-aastastel patsientidel pärast prukalopriidi ühekordse annuse manustamist annuses 0,03 mg / kg näitasid: selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (_Cmax) on sama mis täiskasvanute 2 mg annuse manustamisel ja farmakokineetilise prukalopriidi seondumata fraktsiooni kõver (AUC) on 30–40% väiksem kui täiskasvanutel ja see ei sõltu lapse vanusest. Keskmine lõppfaasi T _1/2 lastel on umbes 19 tundi.

Neerukahjustuse mõõduka (CC 25-49 ml / min) ja nõrga (CC 50-79 ml / min) raskusastmega patsientidel pärast 2 mg prukalopriidi ühekordse annuse manustamist suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas vastavalt 51 ja 25%. Raske neerupuudulikkusega (CC alla 24 ml / min) patsientidel on toimeaine kontsentratsioon vereplasmas 2,3 korda suurem kui tervetel isikutel.

Maksa düsfunktsioonil ei ole suure tõenäosusega kliinilist mõju prukalopriidi farmakokineetilistele parameetritele.

Katsed on näidanud, et kui eakad patsiendid võtavad prukalopriidi annuses 1 mg päevas, on selle C _max ja AUC vastavalt 26 ja 28% kõrgemad kui noortel patsientidel. Selle põhjuseks võib olla vanemate inimeste neerufunktsiooni langus.

Populatsioonianalüüsi tulemusena leiti, et prukalopriidsuktsinaadi kogu kliirens on seotud kreatiniini kliirensiga (CC) ega sõltu patsiendi kehakaalust, soost, vanusest, rassist.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Resolor näidustatud kroonilise kõhukinnisuse sümptomaatiliseks raviks peamiselt naistel, kui teiste lahtistite kasutamine ei olnud sümptomite kõrvaldamiseks piisavalt tõhus.

Vastunäidustused

Absoluutne:

soole obstruktsioon või perforatsioon sooleseina funktsionaalsest ja / või anatoomilisest kahjustusest, täielik või osaline soole obstruktsioon, rasked põletikulised soolehaigused, näiteks haavandiline koliit, Crohni tõbi, toksilise päritoluga megakoolon / megarectum;
dialüüsi vajav neerufunktsiooni häire;
laktoositalumatus (hüpolaktaasia), kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne ülitundlikkus prukalopriidi või Resolori mis tahes abikomponendi suhtes.

Kuna Resolori kasutamist kliiniliselt ebastabiilsete ja kaasuvate haiguste raskete vormidega patsientidel ei ole uuritud, tuleb ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik kopsuhaiguste, maksa-, neuroloogiliste, kardiovaskulaarsete (eriti südame isheemiatõbi, südamerütmihäired) anamneesiga patsientidele, endokriinsed haigused, vaimsed häired, omandatud immuunpuudulikkuse sündroom, onkoloogilised haigused.

Kasutusjuhend Resolor: meetod ja annus

Resolori tablette võetakse suu kaudu igal kellaajal, olenemata söögikordadest.

Soovitatav annustamisskeem teatud patsientide kategooriate jaoks

vanus 18–65 aastat raskete kaasuvate haiguste puudumisel: 2 mg üks kord päevas;
eakad (üle 65-aastased): alustage võtmist 1 mg-st üks kord päevas, vajadusel suurendage annust 2 mg-ni üks kord päevas;
neerufunktsiooni kahjustusega: raske neerupuudulikkuse korral [glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) alla 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg üks kord päevas; mõõduka ja kerge neerukahjustuse korral - 2 mg üks kord päevas;
maksafunktsiooni kahjustusega: raske maksapuudulikkuse korral (C-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) - 1 mg üks kord päevas; mõõduka ja kerge raskusega maksafunktsiooni rikkumiste korral - 2 mg 1 kord päevas.

Kuna prukalopriidi toimemehhanism soolemotoorika stimuleerimiseks on spetsiifiline, ei too suure tõenäosusega annuse suurendamine üle 2 mg ööpäevas toime märkimisväärset suurenemist.

Kui 4 nädala jooksul ei anna Resolori üks kord päevas kasutamine soovitud tulemust, on vaja patsienti uuesti uurida ja määrata ravi jätkamise soovitavus.

Kõrvalmõjud

Resolori kasutamisel täheldati kõige sagedamini (umbes 20% ravimit võtnud patsientidest) järgmisi kõrvaltoimeid: peavalu, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus. Kõrvaltoimed tekkisid reeglina esimestel ravipäevadel ja mõne päeva pärast kadusid tavaliselt, ilma et oleks vaja ravimit katkestada. Teisi kõrvaltoimeid täheldati juhuslikult ja need olid mõõduka või kerge raskusega.

Teatatud kõrvaltoimete sagedus, kui kasutada soovitatavas annuses 2 mg prukalopriidi päevas spetsiaalse skaala järgi (väga sageli - üle 1/10; sageli - 1 / 100-1 / 10; harva - 1 / 1000-1 / 100; harva - 1/10 000–1 / 1000; äärmiselt harva - vähem kui 1/10 000):

seedetraktist: väga sageli - kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus; sageli - kõhupuhitus, oksendamine, pärasoole verejooks, düspepsia, patoloogilise iseloomuga soolemüra; harva - anoreksia;
kesknärvisüsteemist (CNS): väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - jäsemete treemor;
urogenitaalsüsteemi osa: sageli - sage urineerimine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - südamepekslemine;
keha tervikuna: sageli - nõrkus; harva - halb enesetunne, palavik.

Üleannustamine

Tervetel vabatahtlikel prukalopriidi kasutamise tulemuste uuringute tulemusena leiti, et ravim on hästi talutav, kui annust suurendatakse 20 mg-ni päevas, mis ületab soovitatud terapeutilist annust 10 korda.

Resolori üleannustamise korral võivad esineda sümptomid, mis on põhjustatud loetletud kõrvaltoimete suurenemisest, sealhulgas iiveldus, peavalu, kõhulahtisus ja kõhuvalu.

Ravi ravimite üleannustamise korral koosneb toetavast ja sümptomaatilisest ravist, kuna spetsiifilist antidooti pole. Kui oksendamise / kõhulahtisuse tõttu on märkimisväärne vedeliku kadu, võib osutuda vajalikuks korrigeerida keha vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu.

erijuhised

Raske kõhulahtisuse tekkimisel võib suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsus väheneda, seetõttu on sel perioodil soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Resolori sõltuvuse või võõrutussündroomi arengut ei tuvastatud.

Uuringud on näidanud, et Resolori võtmine terapeutilistes (2 mg) ja üliterapeutilistes (10 mg) annustes ei mõjuta QT-intervalli (südame elektriline süstool) ning QT-ga seotud negatiivsete sündmuste ja ventrikulaarsete arütmiate sagedus on üsna madal ja sellega võrreldav. platseebo võtmise ajal.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Prukalopriidi mõju transpordi ja mehhanismide juhtimise võimele ei ole uuritud. Kuna Resolori kasutamine võib mõnel juhul põhjustada pearinglust ja nõrkust (eriti ravi alguses), nõuab suurenenud õnnetusriskiga seotud töö, sealhulgas sõidukite juhtimine, ettevaatlikkust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Resolori kasutamise ohutust rasedatel on vähe uuritud. Prukalopriidi kasutamise ja teatatud raseduse katkemise juhtude suhet kliinilistes uuringutes ei ole tõestatud (võttes arvesse muid riskitegureid). Loomkatsete tulemusena ei ole otsest ega kaudset negatiivset mõju raseduse kulgemisele, embrüo arengule ja sünnituse kulgemisele tuvastatud.

Prukalopriid pääseb rinnapiima, kuid selle terapeutiliste annuste manustamine tõenäoliselt ei mõjuta vastsündinud last.

Piisavate katseandmete tõttu ei ole Resolori kasutamine raseduse ja imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Resolori kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole soovitatav.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral on vaja Resolori annust vähendada poole võrra (1 mg üks kord päevas). Mõõduka ja nõrga neerukahjustuse korral ei ole vaja annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustusega patsiendid peaksid vähendama Resolori annust 1 mg-ni päevas. Mõõdukate ja kergete maksafunktsioonihäirete korral pole annust vaja kohandada.

Kasutamine eakatel

Resolorit on soovitatav alustada üle 65-aastastel patsientidel annuses 1 mg päevas, suurendades seda vajadusel 2 mg-ni päevas.

Ravimite koostoimed

Terapeutilistes annustes on prukalopriidil nõrk võime farmakokineetilistele interaktsioonidele, mistõttu ei mõjuta see tõenäoliselt samaaegselt kasutatavate ravimite metabolismi. Vaatamata asjaolule, et prukalopriid on võimeline vähesel määral seonduma P-glükoproteiiniga (Pgp), ei mõjuta see kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides Pgp aktiivsust.

Prukalopriidi samaaegne kasutamine teatud ainetega võib põhjustada järgmisi mõjusid:

ketokonasool, verapamiil, tsüklosporiin A, kinidiin ja teised Pgp aktiivsed inhibiitorid: prukalopriidi AUC suurenemine ligikaudu 40%. See toime ei ole kliiniliselt oluline ja on tõenäoliselt seotud Pgp poolt aine aktiivse sekretsiooni pärssimisega neerudes. Prukalopriidi võib transportida neerudes ja teistes vektorites. Ja teoreetiliselt võib kõigi neerude, sealhulgas Pgp, transportimisel osalevate transportijate aktiivsuse pärssimine suurendada prukalopriidi süsteemse ekspositsiooni taset 75%;
varfariin, digoksiin, etüülalkohol, paroksetiin: prukalopriidil ei ole kliiniliselt olulist mõju nende farmakokineetikale;
erütromütsiin: selle kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas 30% võrra, mis on tõenäoliselt erütromütsiini suure farmakokineetilise varieeruvuse tagajärg, mitte prukalopriidi toime tulemus;
tsimetidiin, probenetsiid, paroksetiin, erütromütsiin: terapeutilistes annustes ei mõjuta need prukalopriidi farmakokineetikat;
atropiinilaadsed ained: HT ₄ retseptorite kaudu vahendatud prukalopriidi toime nõrgenemine.

Resolori samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad pikendada QTc intervalli, nõuab ettevaatlikkust.

Prukalopriidi koostoimet toiduga ei leitud.

Analoogid

Vegaprat on Resolori analoog.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse eest kaitstult originaalpakendis, temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Resolori kohta

Resolori kohta on arvustused väga erinevad. Märkimisväärne osa kasutajatest märgib selle tugevat lahtistavat toimet ega kurda kõrvaltoimete üle. Kuid paljudel patsientidel põhjustab ravim erineva intensiivsusega ja erinevates kombinatsioonides soovimatuid mõjusid, nagu puhitus ja kõhuvalu, iiveldus, pearinglus ning mõned kasutajad ei tundnud ravimi lahtisteid ega kõrvaltoimeid.