Tevacomb

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tevacomb: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tevacomb

ATX-kood: R03AK06

Toimeaine: flutikasoon (flutikasoon) + salmeterool (salmeterool)

Tootja: Tsipla Ltd. (CIPLA, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Tevacomb on kombineeritud bronhodilataatorravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - doseeritud aerosool sissehingamiseks: homogeenne valge suspensioon (120 annust alumiiniumist aerosoolpurkides koos doseerimisventiiliga, kaitsekorgiga inhalatsiooniseade ja koos doosiloenduriga või ilma, pappkarbis 1 purk ja juhised Tevacombi kasutamiseks).

1 ravimi annuse koostis:

toimeained: flutikasoonpropionaat - 50, 125 või 250 mcg, salmeterool (kinafoaadi kujul) - 25 mcg;
abikomponendid: letsitiin, tetrafluoroetaan, etanool.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tevacomb on kombineeritud bronhodilataator, mille toime tuleneb kahe erineva toimemehhanismiga aktiivse komponendi omadustest.

Flutikasoon on sünteetiline fluoritud glükokortikosteroid (GCS), millel on väljendunud allergiavastane ja põletikuvastane toime. Selle farmakoloogiline toime tuleneb märklaudrakkude seondumisest glükokortikoidi retseptoritega, sealhulgas hingamisteede epiteelirakkudega. Retseptorite suhtes afiinsuses ületab flutikasoon deksametasooni 18 korda, budesoniidi peaaegu 3 korda ja beklometasoon-17-monopropionaati (beklometasoondipropionaadi aktiivne metaboliit) peaaegu 2 korda.

Flutikasoon pärsib makrofaagide, lümfotsüütide, neutrofiilide, eosinofiilide ja nuumrakkude sissevoolu ning vähendab ka põletikuliste vahendajate ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete (sealhulgas prostaglandiinid, tsütokiinid, leukotrieenid ja histamiin) teket ja vabanemist, mis on seotud allergeenispetsiifilise sensibiliseerimisega. Selle tagajärjel kaob eksudatsioon, väheneb kapillaaride läbilaskvus ja limaskesta näärmete limaskesta sekretsioon ning bronhide puu läbitavus taastub.

Salmeterool on pikatoimelised selektiivse β ₂ -adrenoretseptori agonist. Ravim suurendab tsüklilise 3,5-adenosiinmonofosfaadi (cAMP) rakusisest sisaldust, mis aitab lõõgastuda bronhiseina silelihaseid.

Salmeterooli molekulil on pikk külgahel, mis seondub retseptori välise domeeniga. Tänu sellele, ravimi kaitseb histamiini poolt indutseeritud bronhospasm, samuti esitatakse enam bronholidatatsioon (kestusega vähemalt 12 tundi) võrreldes lühitoimelise β ₂ adrenergiliste retseptorite agonistide. Selektiivsus P ₂ adrenergiliste retseptorite salmeterooli on vähemalt 50 korda suurem kui salbutamooli.

Salmeterool pärsib allergilise reaktsiooni varajast ja hilist etappi. Pärast ühekordse annuse võtmist täheldatakse bronhide hüperreaktiivsuse vähenemist. Reaktsiooni hilise etapi mahasurumine kestab 30 tundi, kui bronhodilataatori efekt enam puudub.

Kirjeldatud salmeterooli omadused viitavad sellele, et sellel on täiendav toime (välja arvatud bronhodilataator). Selle kliinilist tähtsust ei ole siiski täielikult kindlaks tehtud.

Salmeterool vähendab hingamisteede resistentsust, hoiab ära bronhospasmi tekke ja suurendab kopsude elutähtsat võimekust. Kui seda kasutatakse terapeutiliste annuste vahemikus, ei mõjuta see kardiovaskulaarsüsteemi tööd.

Farmakokineetika

Flutikasooni ja salmeterooli samaaegsel kasutamisel Tevacombi koostises ei muutu nende farmakokineetika.

Tevacombi toimeainete peamised farmakokineetilised parameetrid:

flutikasoon: absoluutne biosaadavus pärast sissehingamist on 5,3% nominaalsest annusest. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) saavutatakse umbes 0,33–1,15 tunni pärast.. Flutikasooni _Cmax sõltub otseselt sissehingatava annuse suurusest. Ravimit iseloomustab tasakaalulises olekus suur jaotusruumala (V _d), mis on võrdne 300 liitriga, ja kiire kliirens plasmast. See seondub plasmavalkudega umbes 91%. Metaboliseeritakse maksas tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümi 3A4 osaluselkarboksüülmetaboliidi moodustumisega, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus. See eritub väljaheitega ja uriiniga, peamiselt hüdroksüülitud metaboliidi kujul. Muutumatu flutikasooni renaalne kliirens on <0,2% ja karboksüülrühma sisaldav metaboliit on <5% annusest. Poolväärtusaeg (T _½) on umbes 5,9 tundi;
salmeterool: pärast sissehingamist imendub see kopsukudedesse, kust see siseneb süsteemsesse vereringesse, metabolismi läbimata. C _{max on} väga madal (~ 200 pg / ml), seda täheldatakse umbes 5-10 minutit pärast sissehingamist. Plasmakontsentratsioon sõltub sissehingatava annuse suurusest. Süsteemne imendumine, mis toimub peamiselt kopsude kaudu, on esialgu intensiivne, kuid aeglustub järk-järgult. Salmeterool lahustub vees halvasti ja sellel on esmane metabolism, seetõttu on seedetraktist allaneelatud annuse biosaadavus alla 1%.

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma põhiravi, kui on soovitav kasutada inhaleeritavate kortikosteroidide kombinatsiooni pika toimega selektiivse beeta ₂ -adrenomimeetikumiga;
kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) säilitusravi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

alla 4-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Tevacombi aerosooli tuleb kasutada ettevaatusega, hoolika meditsiinilise järelevalve all):

seen-, viirus-, bakteriaalsed infektsioonid;
aktiivne või varjatud kopsutuberkuloos;
hüpotüreoidism;
türotoksikoos;
diabeet;
feokromotsütoom;
osteoporoos;
katarakt;
glaukoom;
kontrollimatu hüpokaleemia;
idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos;
rütmihäired;
kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
südame isheemia;
QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil (EKG);
rasedus ja imetamine.

Tevacomb, kasutusjuhised: meetod ja annus

Aerosool Tevacomb on ette nähtud sissehingamiseks.

Tevacombi soovitatav režiim bronhiaalastma korral:

täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast: 2 ravimi sissehingamise annust annuses 25 μg + 50 μg või 25 μg + 125 μg või 25 μg + 250 μg 2 korda päevas;
4–12-aastased lapsed: 2 inhalatsiooniannust ravimit 25 mcg + 50 mcg 2 korda päevas.

KOK-i korral saab Tevacombit kasutada ainult täiskasvanutel. Soovitatav annustamisskeem: 2 ravimi sissehingamise annust 25 μg + 125 μg või 25 μg + 250 μg 2 korda päevas.

Tevacomb'i tuleb sümptomite kontrollimiseks manustada väikseima efektiivse annusena. Pärast vajaliku terapeutilise efekti saavutamist on soovitatav vähendada annust või inhalatsioonide sagedust 1 kord päevas. Optimaalne annus määratakse haiguse tõsiduse järgi.

Efektiivseks raviks tuleb Tevacombi võtta regulaarselt, isegi kui puudub bronhiaalastma või KOK kliinilised sümptomid.

Nii optimaalse annuse kui ka ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Inhalaatori kasutamise reeglid:

Eemaldage kaitsekork ja veenduge, et väljalasketoru oleks puhas.
Hoides inhalaatorit püstiasendis, võtke see pöidla ja nimetissõrme vahele nii, et nimetissõrm asuks õhupalli põhjas ja pöial oleks inhalaatori põhjas.
Raputa purki üles ja alla.
Kui kasutate doosiloendurit sisaldavat inhalatsiooniseadet, asetage see enne esimest kasutamist näolt eemale ja suruge 2 korda õhku. Pärast seda kuvatakse loenduril arv "120" (annuste arv pudelis). Inhalaator on nüüd kasutamiseks valmis.
Hinga sügavalt suu kaudu sisse ja kinnitage inhalaatori väljalasketoru huultega tihedalt kinni.
Hinga aeglaselt sügavalt, surudes samal ajal Tevacombi annuse eraldamiseks nimetissõrmega õhupalli põhja. Kiirustada pole vaja, hingata tuleb võimalikult aeglaselt (enne esimest sissehingamist on soovitatav harjutada peegli ees). Kui patsient märkab, et õhupalli ülaosast või suunurkadest väljub aur, alustage 2. sammust.
Eemaldage inhalaator suust ja hoidke hinge kinni nii kaua kui võimalik (tundmata ebamugavust), kuid mitte vähem kui 10 sekundit.
Hinga aeglaselt välja.
Loputage suud veega, olles ettevaatlik, et seda alla neelata.
Kui peate võtma uue annuse, peate ootama 1 minut ja korrake samme 2-9.
Sulgege inhalaator kaitsekorgiga.

Inhalatsiooniseadet tuleb puhastada vähemalt kord nädalas:

inhalaator ilma annuse loendurita: eemaldage alumiiniumpurk, loputage inhalaatorit ja kaitsekatet ettevaatlikult sooja veega. Raputage veejäägid maha ja kuivatage kütteseadmeid kasutamata. Ärge kasutage kuuma vett ega kastke alumiiniumist silindrit vette;
inhalaator annuste loenduriga: eemaldage kaitsekork alumiiniumist purki eemaldamata. Pühkige inhalaatori sisemus ja väliskülg ning selle väljalasketoru puhta ja kuiva lapiga. Asetage kaitsekork tagasi. Ärge kasutage inhalaatori ühegi osa puhastamiseks vett.

Vastuinhalaatorites kuvatakse annuste arv kassettides. Kui järele jääb 40 annust, muutub loenduri värv rohelisest punaseks. Seega hoiatatakse patsienti, et ravim saab varsti otsa. Kui kuvatakse number "0", pole enam ühtegi ravimit, kuigi see võib tunduda, nagu pudel poleks täiesti tühi. Edasine kasutamine on keelatud, kuna patsient ei saa vajalikku annust.

Kõrvalmõjud

Tevacombi kasutamisel on võimalik välja arendada kõik selle aktiivsed komponendid. Salmeterooli ja flutikasooni kombinatsioonist tingitud täiendavaid kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Tevacomb võib põhjustada järgmisi rikkumisi:

hingamissüsteemist: ninaõõne limaskestade kuivus, ninakinnisus, ninaverejooks, kähedus, larüngiit, paradoksaalne bronhospasm;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südame rütmihäired, südamepekslemine, tahhükardia, müokardi isheemia;
seedesüsteemist: hammaste kõvakudede kahjustus, maitse muutused, hüposalivatsioon, orofarünksi limaskestade ärritus, kõhuvalu, kõhukinnisus, suurenenud gaasitootmine, seedetrakti infektsioonid, hemorroidid;
lihas-skeleti süsteemist: lihaskrambid, valu liigestes ja luudes;
närvisüsteemist: ärevus, unehäired, peavalud (sh migreen), käitumishäired (sh ärrituvus ja hüperreaktiivsus), treemor;
infektsioonid ja invasioonid: hingamisteede infektsioonid, kuseteede infektsioonid, suu limaskesta ja neelu kandidoos, muud viiruslikud ja bakteriaalsed infektsioonid;
dermatoloogilised reaktsioonid: ekseem, dermatoosid, dermatiit, verejooksud;
allergilised reaktsioonid: nahalööbed, angioödeem; üksikjuhtudel - allergiline konjunktiviit / riniit, hingamisteede sümptomid (õhupuudus, bronhospasm), anafülaktilised reaktsioonid, näo ja orofarünksi angioödeem.

Teoreetiliselt on Tevacombi kasutamise taustal võimalik välja töötada süsteemsed reaktsioonid, nagu luude mineraalse tiheduse vähenemine, laste ja noorukite kasvu aeglustumine, neerupealiste funktsiooni pärssimine, Itsenko-Cushingi sündroom, glaukoom, katarakt, hüperglükeemia.

Üleannustamine

Üleannustamine on tavaliselt peavalu, värisemine ja tahhükardia.

Optimaalse antidoodina on ette nähtud kardioselektiivsed beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid. Siiski tuleb neid kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis bronhospasm. Kui Tevacomb tuleb salmeterooli üleannustamise tõttu tühistada, tuleb patsiendile määrata sobiv GCS asendusravi.

Tevacombi pikaajalisel kasutamisel soovitatust suuremates annustes on neerupealise koore funktsiooni mõnevõrra pärssimise oht. Seoses võimalike tüsistustega näidatakse neerupealise koore reservfunktsiooni kontrolli.

erijuhised

Arst peab patsiendile selgitama, et teraapia suurim mõju saavutatakse ainult Tevacombi igapäevase kasutamise korral, isegi juhul, kui haiguse sümptomeid pole.

Tevacomb ei ole ette nähtud bronhiaalastma ägedate rünnakute leevendamiseks. Selleks kasutatakse lühitoimelisi bronhodilataatoreid. Patsiendil soovitatakse bronhospasmi korral alati kaasas olla sarnane ravim. Kui vajadus selle kasutamise järele suureneb, viitab see haiguse kulgu halvenemisele. Bronhospastilise sündroomi kontrolli järsk ja kasvav halvenemine on potentsiaalselt eluohtlik. Sellisel juhul on soovitatav pöörduda arsti poole niipea kui võimalik.

Nagu teised sissehingatavad ravimid, võib Tevacomb mõnel juhul põhjustada paradoksaalset bronhospasmi. Sellises olukorras on vajalik ravimi kasutamine katkestada, patsiendi seisund uuesti hinnata ja vajadusel määrata alternatiivne ravi.

Inhaleeritava GCS-ravi korral on süsteemse toime esinemissagedus väiksem kui suukaudse GCS-i korral. Kuid riski ei saa täielikult välistada, eriti kui ravimit kasutatakse suurtes annustes või pikka aega. Sellega seoses on soovitatav tiitrida Tevacombi annus minimaalse efektiivse annuseni, mis võib tagada haiguse piisava kontrolli.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tevacomb ei mõjuta keskendumisvõimet ega reaktsioonikiirust, seetõttu ei ole ravi ajal vaja erilisi ettevaatusabinõusid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tevacombi võib raseduse ja imetamise ajal kasutada ettevaatusega, kuid alles pärast kasu ja võimalike riskide tasakaalu esialgset hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Tevacombi määramine on vastunäidustatud alla 4-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimi farmakokineetika ei sõltu neerufunktsioonist, mistõttu funktsionaalse neerukahjustusega patsientidel ei ole Tevacombi annust vaja kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi farmakokineetika ei sõltu maksafunktsioonist, mistõttu maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole Tevacombi annust vaja kohandada.

Kasutamine eakatel

Eakatel ei ole vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Tevacombi sissehingamisel on flutikasooni ja salmeterooli kontsentratsioon plasmas madal, kuid nende võimaliku koostoime võimalust teiste CYP3A4 isoensüümi substraatide või inhibiitoritega ei saa täielikult välistada.

Bronhiaalastmaga patsientidel on soovitatav vältida selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite samaaegset kasutamist, mis on tingitud bronhospasmi tekkimise riskist. Kui sellise kombinatsiooni määramine on tingimata vajalik, on vajalik hoolikas jälgimine.

Teiste beeta- _2- adrenoretseptorite agonistide kombineeritud kasutamisel võib Tevacombi toime tugevneda.

Analoogid

Tevacombi analoogid on: Duoresp Spiromax, Zenheil, Salmecort, Sabacomb, Seroflo Multichaler, Seretid, Seretid Multidisk, Symbicort Turbuhaler, Foradil combi, Foster, Formisonid-Nativ.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Mitte külmuda. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tevacombi kohta

Ülevaadete kohaselt on Tevacomb tõhus vahend, mis aitab kontrollida bronhiaalastma kulgu. Eraldi märgivad patsiendid inhalaatori kasutamist koos annuse loenduriga. Kõrvaltoimena mainitakse kähedust.

Tevacombi hind apteekides

Praegu pole seda ravimit müügil, mistõttu Tevacombi hind pole teada. Seretide populaarse analoogi maksumus (pudelis 120 annust) on: annus 25 mcg + 50 mcg - 993-1009 rubla, 25 mcg + 125 mcg - 1329-1382 rubla, 25 mcg + 250 mcg - 1906-1990 rubla.