Berotek N
Ladinakeelne nimi: Berotec N
ATX-kood: R03AC04
Toimeaine: fenoterool (fenoterool)
Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018
Hinnad apteekides: alates 374 rubla.
Osta
Berotek N on selektiivne beeta 2 -adrenomimeetikum, bronhodilataator.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvorm - doseeritud sissehingatav aerosool: selge värvitu või helekollane või helepruun vedelik, milles ei ole hõljuvaid osakesi [10 ml (200 annust)) metallist aerosoolpurkides, mis on varustatud doseerimisklapi ja huulikuga; pappkarbis 1 purk ja kasutusjuhend Beroteka N].
1 aerosooli sissehingatava annuse koostis:
- toimeaine: fenoteroolvesinikbromiid - 100 mcg;
- abikomponendid: puhastatud vesi, tetrafluoroetaan (HFA 134a, propellent), absoluutne etanool, veevaba sidrunhape.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Beroteka N toimeaine - fenoteroolvesinikbromiid on selektiivne beeta 2 -adrenomimeetikum, bronhodilataator. Ravim hoiab ära ja leevendab bronhospasmi rünnakuid bronhiaalastma ja muude haiguste korral, millega kaasneb hingamisteede obstruktsioon (krooniline obstruktiivne bronhiit, sealhulgas kopsuemfüseem).
Fenoterool, mida kasutatakse terapeutiliste annuste manustamine on selektiivne stimulant β 2 adrenergiliste retseptorite suhtes. Kasutades ravimit suuremates annustes, β 1 -adrenoreceptors stimuleeritakse.
Seondumise tõttu β 2 -adrenergiliste retseptoritega aktiveeritakse adenülaatsüklaas stimuleeriva G s -valgu kaudu, seejärel suureneb tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumine, mis aktiveerib valgukinaasi A. Valgukinaas A takistab müosiini ühendamist aktiiniga, mille tagajärjel silelihased lõdvestuvad.
Fenoterool lõdvestab bronhide ja veresoonte silelihaseid ning kaitseb ka bronhokonstriktoreid tekitavate stiimulite nagu allergeenid (varajane reaktsioon), külma õhu, füüsilise koormuse, histamiini ja metakoliini eest.
Lisaks pärsib fenoterool põletikueelsete ja bronhokonstriktorite vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Pärast fenoterooli kasutamist annuses 600 μg täheldati mukotsiliaarse kliirensi suurenemist.
Võttes stimuleeriva toime suhtes β 1 -adrenergiliste retseptorite fenoterooliga (eriti suuremate annuste terapeutilise omad) võivad avaldada mõju südamelihases, põhjustab suuremat ja südame löögisageduse tõusu.
Ravim leevendab kiiresti erineva päritoluga bronhospasmi. Bronhilõõgastav toime avaldub mõne minuti jooksul pärast sissehingamist ja kestab 3-5 tundi.
Farmakokineetika
Sõltuvalt kasutatavast sissehingamissüsteemist ja alumiste hingamisteede sissehingamise tehnikast jõuab see umbes 10-30% fenoteroolvesinikbromiidist, ülejäänud ravim ladestub suhu ja ülemiste hingamisteedesse, pärast mida see neelatakse.
Pärast Beroteka N sissehingamist on fenoterooli absoluutne biosaadavus 18,7%.
Ravimi imendumine kopsudest toimub kahes faasis: 30% annusest imendub kiiresti poolväärtusajaga (T ½) 11 minutit, 70% - aeglaselt T ½ 120 minutiga.
Fenoterooli maksimaalne plasmakontsentratsioon (C max) pärast sissehingamist annuses 200 μg on 66,9 pg / ml ja see saavutatakse 15 minuti jooksul.
Fenoteroolvesinikbromiidi suukaudsel manustamisel imendub ligikaudu 60% annusest. Aine imendunud kogus läbib maksas ulatusliku metabolismi esimese faasi. Seega on suukaudne biosaadavus umbes 1,5% ja selle osa ravimi plasmakontsentratsioonis pärast sissehingamist on väike.
Plasma valgud seonduvad 40–55%. Pärast ravimi intravenoosset (iv) manustamist kirjeldatakse fenoterooli jaotust plasmas adekvaatselt kolmekomponendilise farmakokineetilise mudeliga, kus T½ on 0,42 min, 14,3 min ja 3,2 tundi. Pärast intravenoosset manustamist on fenoterooli jaotusruumala (V d) tasakaalu kontsentratsiooni korral on 1,9–2,7 l / kg.
Fenoterool võib läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima.
Ravim metaboliseerub maksas ulatuslikult, konjugeerides glükuroniidide ja sulfaatidega. Osa seedetraktisse sattunud fenoteroolist metaboliseerub peamiselt sulfateerimise teel, samas kui lähteaine metaboolne aktivatsioon algab juba sooleseinas.
Fenoterool eritub inaktiivsete sulfaatkonjugaatidena uriini ja sapiga. Suurem osa ravimi annusest (umbes 85%) läbib biotransformatsiooni. Umbes 15% süsteemselt saadaval oleva annuse keskmisest kliirensist eritub uriiniga. Neerukliirensi maht näitab lisaks glomerulaarfiltratsioonile ka tubulaarse ravimi sekretsiooni.
Pärast sissehingamist eritub 2% annusest muutumatul kujul neerude kaudu 24 tunni jooksul.
Näidustused kasutamiseks
- haigused, millega kaasneb pöörduv hingamisteede obstruktsioon, sealhulgas krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ja krooniline bronhiit;
- bronhiaalastma rünnakud;
- bronhiaalastmahoogude ennetamine füüsilise koormuse ajal.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- tahhüarütmia;
- alla 4-aastased lapsed;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Suhteline (Berotek N aerosooli, eriti suurtes annustes, võib kasutada alles pärast kasu ja riski tasakaalu hindamist):
- ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõbi;
- hüpokaleemia;
- hüpertüreoidism;
- feokromotsütoom;
- südame ja veresoonte rasked orgaanilised haigused: perifeersete ja ajuarterite rasked kahjustused, pärgarteri haigus, südame isheemiatõbi, südamerikked (sh aordi stenoos), krooniline südamepuudulikkus;
- hiljutine müokardiinfarkt (viimase 3 kuu jooksul);
- rasedus ja imetamine;
- lapsed vanuses 4-6 aastat;
- monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide samaaegne kasutamine.
Berotek N, kasutusjuhised: meetod ja annustamine
Aerosooli Berotek N kasutatakse sissehingamisel. 1 annus = 1 süst.
Beroteka N soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele ja lastele alates 6. eluaastast:
- bronhiaalastmahoog ja pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga haigused: 1 annus rünnaku korral. 5 minuti pärast võib sissehingamist korrata, kui hingamine pole leevendatud. Kui pärast 2 sissehingamist pole mingit mõju, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Päeva jooksul saate kasutada mitte rohkem kui 8 sissehingamise annust;
- füüsilise koormuse bronhiaalastmahoogude ennetamine: 1-2 annust enne füüsilist tegevust, kuid mitte rohkem kui 8 annust päevas.
Beroteka N annustamisskeem 4–6-aastastele lastele:
- bronhiaalastmahoog ja pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga haigused: 1 annus rünnaku korral. Kui mõju puudub, peate viivitamatult pöörduma arsti poole;
- füüsilise koormuse bronhiaalastmahoogude ennetamine: 1 annus enne füüsilist tegevust, kuid mitte rohkem kui 4 annust päevas.
Maksimaalse efekti saavutamine on võimalik ainult inhalaatori nõuetekohase kasutamise korral. Uue inhalaatori kasutamiseks ettevalmistamiseks eemaldage kaitsekork, keerake õhupall tagurpidi ja vajutage kaks korda selle põhja (tehke kaks süsti õhku). Kui inhalaatorit pole kasutatud kauem kui 3 päeva, tuleb teha üks õhusüst.
Berotek N iga kasutamise korral tuleb järgida järgmisi reegleid:
- Eemaldage kaitsekork.
- Hingake täielikult välja.
- Hoides purki tagurpidi, keerake huuled tihedalt huuliku ümber.
- Hinga nii sügavalt kui võimalik ja suru samal ajal tugevalt õhupalli põhja, et vabaneda üks sissehingatav annus. Hoidke mõni sekund hinge kinni, eemaldage huulik ja hingake aeglaselt välja.
- Mitme annuse määramisel korrake punktides 2–4 kirjeldatud samme.
- Pange kaitsekork peale.
Purk ei ole läbipaistev, seega on visuaalselt võimatu kindlaks teha, kas see on tühi. Iga pudel on mõeldud 200 annuse jaoks, kuid pärast kasutamist võib see sisaldada veel mõnda ravimit. Seda ei saa kasutada, kuna sel juhul on oht, et patsient ei saa vajalikku terapeutilist annust.
Pudelisse jääva ravimi koguse saab ligikaudselt määrata järgmiselt: eemaldage kaitsekork, pange pudel veega mahutisse ja vaadake selle asendit. Kui silinder hõljub veepinnal, nõjatudes ühele küljele, on see tühi; hõljub tagurpidi ja kergelt külje poole painutatud - sisaldab ¼ osa aerosoolist; hõljub tagurpidi rangelt vertikaalselt - sisaldab ½; uppunud - sisaldab ¾.
Inhalaatorit tuleb puhastada vähemalt üks kord nädalas. Huulik peab olema puhas, et aerosool ei koguneks ja blokeeriks pihustit.
Inhalaatori puhastamise reeglid:
- Eemaldage kork ja eemaldage kassett inhalaatorist.
- Loputage inhalaatori kere sooja veega.
- Järelejäänud vee eemaldamiseks raputage inhalaatorit ja laske sellel kuivada. Ärge kasutage kütteseadmeid!
- Sisestage pudel ja pange kaitsekork peale.
Plastikust huulik töötab ravimi jaoturina ja on mõeldud spetsiaalselt Berotek N. aerosooli jaoks. Seda ei saa kasutada koos teiste aerosoolidega, samuti on keelatud kasutada muid adaptereid Berotek N annustamiseks.
Purgis olev aerosool on rõhu all. Ballooni ei tohi kuumutada üle 50 ° C ega proovida avada.
Kõrvalmõjud
- hingamissüsteemist: sageli (≥ 1/100 kuni <1/10) - köha; harva (≥ 1/1000 kuni <1/100) - paradoksaalne bronhospasm; esinemissagedus on teadmata (olemasolevad andmed on ebapiisavad, et määrata mõju avaldumise sagedust) - kõri ja neelu ärritus;
- kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - arütmia; sagedus teadmata - diastoolse vererõhu (BP) langus, süstoolse vererõhu tõus, südamepekslemine, tahhükardia, müokardi isheemia;
- seedesüsteemist: harva - iiveldus, oksendamine;
- lihas-skeleti süsteemist: sagedus pole teada - lihasnõrkus, lihasspasm, müalgia;
- psüühika ja närvisüsteemi poolt: sageli - värisemine; harva - põnevus; sagedus teadmata - pearinglus, peavalu, närvilisus;
- ainevahetuse poolelt: harva - hüpokaleemia (sealhulgas raske);
- immuunsüsteemist: sagedus pole teada - urtikaaria, ülitundlikkus;
- nahalt ja nahaalustest kudedest: harva - sügelus; sagedus teadmata - nahareaktsioonid (sealhulgas lööve), hüperhidroos.
Üleannustamine
Üleannustamise peamised sümptomid on tingitud liigsest beeta-adrenergilisest stimulatsioonist: vererõhu langus või tõus, pulsirõhu tõus, südamepekslemine, rütmihäired, tahhükardia, stenokardia, värinad, näopunetus. Võimalikud on ka hüpokaleemia ja metaboolne atsidoos.
Üleannustamise korral Berotek N tühistatakse. Patsiendile määratakse rahustid, rasketel juhtudel viiakse läbi intensiivne sümptomaatiline ravi. On vaja kontrollida elektrolüütide tasakaalu ja happe-aluse tasakaalu.
Spetsiifiliste antidoodidena on võimalik kasutada beetablokaatoreid (eelistatavalt selektiivseid beeta- 1- blokaatoreid). Nende ravimite annuse valimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna bronhide obstruktsioon võib suureneda.
erijuhised
Berotek N kasutamine bronhiaalastmahoogude leevendamiseks (sümptomaatiliseks raviks) on eelistatavam kui ravimi regulaarne kasutamine.
Patsiente tuleb hinnata, et teha kindlaks põletikuvastaste ravimite (nt inhaleeritavate glükokortikosteroidide) vajadus või intensiivistamine, et kontrollida hingamisteede põletikku ja vältida hilistunud kopsukahjustust.
Bronhide obstruktsiooni suurenemisega on keelatud suurendada Berotek N sissehingamise sagedust ja selle kasutamist annustes, mis ületavad arsti ettekirjutusi. See võib olla ohtlik, kuna on vaja regulaarselt kasutamine β 2 -adrenoretseptorite agonistid võivad olla märk halvenemine haiguste tõrjeks. Sellisel juhul on vajalik raviplaani läbivaatamine, eriti teostatava põletikuvastase ravi piisavus, et vältida haigustõrje potentsiaalselt eluohtliku halvenemise arengut.
Nagu iga sissehingatav aine, võib ka Berotek N põhjustada potentsiaalselt eluohtlikku paradoksaalset bronhospasmi. Sellisel juhul peate ravimi kohe tühistama ja määrama alternatiivse ravi.
Ägeda, kiiresti areneva õhupuuduse korral peavad patsiendid viivitamatult pöörduma arsti poole.
Sümpatomimeetikumid, sealhulgas Berotek N, võivad põhjustada kardiovaskulaarseid toimeid. Müokardi isheemia arengust on harva teateid. Kaasuva raske südamehaigusega (nt arütmia, raske südamepuudulikkus või pärgarteri haigus) patsiente tuleb hoiatada, et nad pöörduksid kiiresti arsti poole, kui ilmnevad valu rinnus või süvenevad kardiovaskulaarsed haigused.
Erilist tähelepanu tuleks pöörata sellistele sümptomitele nagu valu rinnus ja õhupuudus, kuna need võivad olla nii südame kui ka hingamisteed.
Beeta 2 -agonistravi korral võib tekkida potentsiaalselt tõsine hüpokaleemia. Raske bronhiaalastmaga patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik, kuna samaaegselt kasutatavate glükokortikosteroidide, diureetikumide, ksantiini derivaatide toime võib nende hüpokaleemiat süvendada. Lisaks võib hüpokaleemiaga seotud hüpoksia suurendada selle mõju südame löögisagedusele. Digoksiini saavatel patsientidel on hüpokaleemia tõttu võimalik suurenenud eelsoodumus arütmiate tekkeks. Sellistel juhtudel on vajalik seerumi kaaliumisisalduse jälgimine.
Berotek N'i kasutamise perioodil mittemeditsiiniliste näidustuste narkootikumide kuritarvitamise uuringutes on võimalik saada positiivseid tulemusi fenoterooli olemasolu kohta, mis on oluline näiteks sportlaste jaoks (dopingukontroll).
On vaja arvestada Berotek N aerosooli väikese koguse etanooliga: 1 annus - 15 597 mg.
Teiste sümpatomimeetiliste bronhodilataatorite samaaegne kasutamine on lubatud ainult arsti juhiste järgi ja tema range järelevalve all.
Berotec N-d saab kasutada koos antikolinergiliste bronhodilataatoritega.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Spetsiaalseid uuringuid Beroteka N mõju kohta inimese psühhofüüsilistele funktsioonidele ei ole läbi viidud. Kliinilistes uuringutes on siiski teatatud harvadest pearingluse juhtudest. Sellega seoses on soovitatav järgida ohutusnõudeid sõidukit juhtides ja potentsiaalselt ohtlikke töid tehes.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes ei olnud fenoterooli negatiivset mõju raseduse kulgemisele ja loote arengule. Sellest hoolimata peaks Berotek N raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) kasutama ainult arsti juhiseid, kes hindavad oodatava kasu ja võimalike riskide vahelise seose määra. Oluline on arvestada, et ravim võib avaldada emaka kontraktiilset aktiivsust pärssivat toimet.
Prekliinilistes uuringutes leiti, et fenoterool eritub ema piima, kuid selle mõju imiku arengule ei ole uuritud. Sellega seoses kasutatakse imetamise ajal Berotek N-i ainult juhul, kui kasu on suurem kui võimalik risk.
Kliinilisi uuringuid fenoterooli mõjust fertiilsusele ei ole läbi viidud. Prekliinilistes uuringutes ei ole ravimi toimeid fertiilsusele tuvastatud.
Lapsepõlves kasutamine
Berotek N on vastunäidustatud alla 4-aastastele lastele. Kliiniline kogemus ravimi kasutamisest 4–12-aastastel lastel on piiratud, seetõttu viiakse selles vanuses ravi läbi ettevaatusega, hoolika meditsiinilise järelevalve ja täiskasvanu järelevalve all.
Ravimite koostoimed
Fenoterooli kõrvaltoimeid võivad tugevdada glükokortikosteroidid, antikolinergilised ained, beeta-adrenomimeetikumid, diureetikumid, ksantiini derivaadid (nt teofülliin), kromoglükhape.
Beetablokaatorid võivad fenoterooli bronhodilataatoriefekti märkimisväärselt nõrgendada.
Tritsüklilised antidepressandid ja MAO inhibiitorid võivad tugevdada β-adrenergiliste retseptorite agonistide toimet, seetõttu tuleb neid bronhodilataatorravi ajal kasutada ettevaatusega.
Inhaleeritavad anesteetikumid (nt enfluraan, trikloroetüleen, halotaan) suurendavad kardiovaskulaarse kokkupuute riski fenoterooliga.
Berotek N mõjul tekkinud hüpokaleemiat saab tugevdada kortikosteroidide, diureetikumide, ksantiini derivaatidega. See nähtus on eriti kliiniliselt oluline hingamisteede raske obstruktsiooniga patsientidel.
Analoogid
Beroteka N analoogid on: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterool, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps jt.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas, kus temperatuur ei ületa 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Berotek N
Patsiendid jätavad Berotek N kohta positiivseid ülevaateid, märkides selle efektiivsust ja kiiret toimet bronhiaalastma ja hingamisteede obstruktsiooni rünnakute korral.
Berotek N hind apteekides
Berotek N ligikaudne hind 1 pudelile 10 ml kohta (200 aerosooliannust) olenevalt müügikohast on 388–546 rubla.
Berotek N: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Berotek N 100 mcg / annus 200 annust aerosool sissehingamisel mõõdetud annus 10 ml 1 tk. 374 r Osta |
|
Berotek N aerosool sisse. annus. 100mcg / annus 200 annust 10ml 469 r Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
