Beklometasoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Beklometasoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: beklometasoon

ATX-kood: R01AD01

Toimeaine: beklometasoon (beklometasoon)

Tootja: JSC "Moskhimfarmpreparaty" neid. N. A. Semaško ", CJSC" Binnopharm "(Venemaa), Orion Corporation Orion Pharma (Soome)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 199 rubla.

Osta

Beklometasoon on hormonaalne ravim (glükokortikosteroid), mis on ette nähtud sissehingamiseks hingamisteede limaskesta mõjutamiseks; üks bronhiaalastma ravikuuri vahenditest.

Väljalaske vorm ja koostis

Toimeaine on beklometasoondipropionaat.

Seda toodetakse sissehingatava aerosooli kujul (200 annust pihustussüsteemiga alumiiniumist aerosoolpakendites, 1 papp pappkarbis).

Toimeaine sisaldus ühes annuses on 50 μg või 250 μg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Beklometasoon kuulub glükokortikosteroidide hulka ja tal on GCS-retseptorite suhtes nõrk tropism. Ensüümide osalusel muutub see aktiivseks metaboliidiks - beklometasoon-17-monopropionaadiks (B-17-MP), mida iseloomustab väljendunud lokaalne põletikuvastane toime. Beklometasoon vähendab põletikulise protsessi intensiivsust, pidurdades kemotaksise aine moodustumist (mõju hilistele allergilistele reaktsioonidele), aeglustab otseste allergiliste reaktsioonide teket, mis on tingitud arahhidoonhappe metaboliitide sünteesi pärssimisest ja põletikuliste vahendajate vabanemisest nuumrakkudest ning stimuleerib ka mukotsiliaartransporti.

Ravim vähendab nuumrakkude arvu bronhide limaskestas, pärsib limaskesta sekretsiooni bronhide näärmetes, vähendab epiteeli turset, bronhide hüperreaktiivsust, neutrofiilide marginaalset kogunemist, samuti pärsib lümfokiinide ja põletikulise eksudaadi tootmist, aeglustab makrofaagide migratsiooni ning aitab vähendada granulatsiooni ja infiltratsiooniprotsesside intensiivsust.

Tänu beklometasoonile suureneb aktiivsete beeta-adrenergiliste retseptorite arv, taastub patsiendi reaktsioon bronhodilataatoritele, mis vähendab nende kasutamise sagedust. Pärast sissehingamist ei ole ainel praktiliselt resorptsiivset toimet.

Ravimil puudub võime bronhospasmi peatada ja terapeutiline toime areneb järk-järgult maksimaalse raskusastmega, tavaliselt 5-7 päeva pärast ravi algust.

Farmakokineetika

Üle 25% sissehingamise teel manustatud beklometasoonist ladestub hingamisteedesse, ülejäänud kogus ladestub neelu ja suhu ning neelatakse alla. Enne imendumist metaboliseeritakse kopsudes ühend aktiivselt, moodustades aktiivse metaboliidi B-17-MP. Viimase süsteemne imendumine toimub kopsudes (kuni 36% aine kopsufraktsioonist) ja seedetraktis (kuni 26% siin neelamisel saadud kogusest). Beklometasooni absoluutne biosaadavus muutumatul kujul ja B-17-MP on vastavalt ligikaudu 2% ja 62% annusest, mis sisenes kehasse sissehingamisel.

Beklometasoon imendub kiiresti ja aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,3 tunniga. B-17-MP imendub aeglasemalt. Selle metaboliidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on umbes 1 tund. Leiti ligikaudne lineaarne seos sissehingamisel manustatud annuse suurendamise ja ravimi aktiivse komponendi süsteemse ekspositsiooni vahel.

Beklometasooni puhul on jaotus kudedes 20 liitrit ja B-17-MP puhul 424 liitrit. Ravim seondub plasmavalkudega piisavalt hästi (87% võrra).

Beklometasooni ja B-17-MP-d iseloomustab kõrge plasmakliirens vastavalt 150 l / h ja 120 l / h. Poolväärtusaeg on vastavalt 0,5 tundi ja 2,7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Ravimi toime eesmärk on vähendada epiteeli turset, lima sekretsiooni bronhide näärmete poolt, neutrofiilide marginaalset kogunemist, bronhide hüperreaktiivsust, põletikulist eksudaati (põletikulises kohas vedelikku).

Juhiste kohaselt määratakse beklometasoon järgmistel juhtudel:

Bronhiaalastma (sissehingamine);
Allergilise riniidi, sealhulgas vasomotoorse riniidi ja heinapalaviku riniidi ennetamine ja ravi (intranasaalne kasutamine);
Kõrva ja naha nakkus- ja põletikulised haigused (välised ja lokaalsed) - koos antimikroobsete ainetega.

Vastunäidustused

Mitte astmaatiline bronhiit, äge bronhospasm;
Sage ninaverejooks, hemorraagiline diatees;
Süsteemsed infektsioonid, sealhulgas kopsutuberkuloos, ägedad hingamisteede infektsioonid, herpeedilised silmakahjustused.

Aerosoolbeklometasoon on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele ja raseduse esimesel trimestril naistele.

Beklometasooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Sissehingamine:

Täiskasvanud - 500 mikrogrammi 2 korda päevas või 250 mikrogrammi 4 korda päevas, päevane annus ei tohiks ületada 1000 mikrogrammi (2000 mikrogrammi on lubatud ainult väga rasketel juhtudel, samal ajal kui päevane annus jaguneb 4 annuseks);
Lapsed vanuses 6 aastat - 50-100 mcg 2 kuni 4 korda päevas.

Ninasisene manustamine:

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 100 mcg 3-4 korda päevas igas ninakäigus, mitte üle 1000 mcg ööpäevase annuse;
6-12-aastased lapsed - 50 mcg igas ninakäigus (mitte rohkem kui 500 mcg päevas) annuste sagedusega nagu täiskasvanud.

Täpsema annustamisskeemi ja ravi kestuse määrab arst.

Kõrvalmõjud

Beklometasooni aerosool võib põhjustada soovimatuid kehareaktsioone, näiteks:

Aevastamine, köha, kurguärritus, düsfoonia, harva - paradoksaalne bronhospasm (elimineeritakse sissehingatava bronhodilataatoriga), eosinofiilne kopsupõletik;
Ülemiste hingamisteede ja suuõõne kandidomükoos;
Peapööritus, peavalud, silmasisese rõhu tõus, katarakt, lümfopeenia, eosinopeenia, leukotsütoos - pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes;
Ninaverejooks, riniit, nina vaheseina perforatsioon, limaskesta atroofia - intranasaalse manustamisega;
Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi düsfunktsioon - ühekordseks kasutamiseks üle 1000 μg beklometasoondipropionaati;
Allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise sümptomid võivad tekkida ühe sissehingamise korral suuremas annuses, mis ületab 1 g. Sellisel juhul ilmnevad kõige sagedamini neerupealise koore funktsiooni pärssimise tunnused ja erakorralist ravi pole vaja. Selle põhjuseks on selle funktsiooni taastamine mitme päeva jooksul, mida kinnitab kortisooli taseme muutus vereplasmas.

Kroonilise üleannustamise korral (pikaajaline ravi ravimiga annustes üle 1,5 g) võib täheldada neerupealise koore funktsiooni püsivat supressiooni. Sellises olukorras tuleks regulaarselt jälgida neerupealise koore reservfunktsiooni. Üleannustamise korral võib beklometasooniga ravikuuri jätkata tingimusel, et terapeutilise toime säilitamiseks manustatakse piisavaid annuseid.

erijuhised

Raseduse II ja III trimestril olevate naiste, samuti imetavate emade jaoks määrab Beclometasooni kasutamise soovitavuse arst. Kui ravimit võetakse imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Nina vaheseina, glaukoomi, amebiaasi, hüpotüreoidismi, raske neerupuudulikkuse ilmnemisel peavad pihusti intranasaalselt kasutama ettevaatusega.

Hiljuti põetud müokardiinfarkt, lähiminevikus tehtud ninaoperatsioonid ja ninavigastused on beklometasooni kasutamise piiramise põhjus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Beklometasooni sissehingamine ei mõjuta oluliselt võimet juhtida sõidukeid ega osaleda potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat reaktsioonikiirust ja tõsist keskendumist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal kasutatakse äärmise ettevaatusega ainult siis, kui oodatav kasu emale ületab võimalikke riske lootele ja lapsele.

Vastsündinuid, kelle emasid raviti raseduse ajal beklometasooniga, tuleb hoolikalt uurida neerupealiste puudulikkuse suhtes.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 6-aastaseid lapsi ei määrata.

Ravim, mis sisaldab 250 mikrogrammi beklometasooni ühes annuses, ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele. Sissehingamisel manustatakse lastele üksikannus 50–100 mcg ja kasutamise sagedus ei ületa 2–4 korda päevas.

Ravimite koostoimed

Beklometasoon taastab patsiendi reaktsiooni beeta-adrenergilistele agonistidele, mis vähendab oluliselt nende kasutamise sagedust.

Kui ravimit kombineeritakse rifampitsiini, fenütoiini, fenobarbitaali ja teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, muutub beklometasooni terapeutiline toime nõrgemaks.

Beklometasooni samaaegne kasutamine teofülliini, metandienooni, beeta- _2- adrenomimeetikumide, östrogeenide, samuti süsteemsete glükokortikosteroididega suurendab beklometasooni efektiivsust.

Beklometasooni ja beeta-adrenergiliste agonistide ühisel manustamisel suureneb viimaste mõju organismile.

Eriti tundlikel patsientidel on beklometasooni koostoime metronidasooli ja disulfiraamiga võimalik etüülalkoholi sisalduse tõttu preparaadis.

Analoogid

Beklometasooni otsesed analoogid, mille toimeainena on beklometasoondipropionaat: Beklazon Eco, Beklat, Beklospir, Bekotid, Klenil, Beklazon Eco Light Breathing, Beclometasone-aeronautical.

Samasse farmaatsia alarühma kuuluvad sarnase toimega ravimid: Asmanex Twistheiler, Benacort, Budecort, Budenite Steri-Neb, Budesonide, Budesonide Easyheiler, Budiair, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotide, Alvesco, Novopulmon Eonolizer-Native.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat, pärast pihusti avamist tuleb sisu ära kasutada 6 kuu jooksul.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Beclometasooni ülevaated

Ülevaadete kohaselt aitab beklometasoon enamikul juhtudel patsiendi seisundit kiiresti leevendada. On teateid ebameeldivate kõrvaltoimete kohta, kuid üldiselt peavad arstid ja patsiendid seda tõhusaks ravimiks.

Beklometasooni hind apteekides

Keskmiselt on beklometasooni hind, mis sisaldab 50 mcg ühes annuses, 131–188 rubla. Sissehingatava aerosooli maksumus, mille 1 annus sisaldab 250 mcg, varieerub vahemikus 385 kuni 410 rubla.