Tevastor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tevastor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Tevastori kasutamise juhised: meetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Iseloomustused Tevastorale
19. Tevastori hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tevastor

ATX-kood: C10AA07

Toimeaine: rosuvastatiin (rosuvastatiin)

Tootja: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Iisrael)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Õhukese polümeerikattega tabletid, Tevastor

Tevastor on lipiide langetav ravim, hüdroksümetüülglutarüül-koensüüm A (HMG-CoA) reduktaasi selektiivne inhibiitor, mis vähendab lipiidide kontsentratsiooni kudedes ja kehavedelikes.

Väljalaske vorm ja koostis

Tevastorit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul (10 tk. Blistrites, pappkarbis 3 või 9 blistrit):

annus 5 mg: ümmargune, kaksikkumer; graveerimine ühel küljel - "N", teisel küljel - "5"; kilekoor helekollasest oranžist oranžini (lubatud on hallikas varjund), luumurrul paistab silma südamik peaaegu valgest valgeni;
annus 10 mg: ümmargune, kaksikkumer; graveerimine ühel küljel - "N", teisel küljel - "10"; kilemembraan on heleroosast roosaks, murdumisel eristatakse südamikku peaaegu valgest valgeks;
annus 20 mg: ümmargune, kaksikkumer; graveerimine ühel küljel - "N", teisel küljel - "20"; kilemembraan on heleroosast roosaks, murdumisel eristatakse südamikku peaaegu valgest valgeks;
annus 40 mg: ovaalne, graveeritud ühele küljele - "N", teisele küljele - "40"; kilemembraan on heleroosast roosakaks, murdumisel eristatakse südamikku peaaegu valgest valgeks.

1 tablett annuses 5 mg sisaldab:

toimeaine: rosuvastatiin kaltsiumi rosuvastatiini kujul - 5,21 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoos, povidoon-KZO, krospovidoon, naatriumstearüülfumaraat;
kest Opadray II 85P23426 oranž: titaandioksiid (E171), osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk, makrogool-3350, must raudoksiidivärv (E172), kollane raudoksiidvärv (E172), päikeseloojangukollane värv (E110).

1 tabletis annuses 10; 20 või 40 mg sisaldab:

toimeaine: rosuvastatiin kaltsiumi rosuvastatiini kujul - 10,42; 20,83 või 41,67 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoos, povidoon-KZO, krospovidoon, naatriumstearüülfumaraat;
kest Opadray II 85P24155 roosa: titaandioksiid (E171), osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk, makrogool-3350, värvained - kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), indigokarmiinalumiiniumlakk (E132), asorubiinalumiiniumlakk (E 122).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tevastori aktiivsel komponendil rosuvastatiinil on hüpolipideemiline toime, selektiivselt konkureerides HMG-CoA reduktaasi, ensüümi, mis muundab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A mevalonaadiks, mis on Xc (kolesterooli) biosünteesi ahela vaheühend, selektiivse pärssimise teel. Rosuvastatiin toimib spetsiifiliselt maksas, pärssides Xc sünteesi ja tagades ka LDL-i (madala tihedusega lipoproteiinide) katabolismi, suurendades nende maksa retseptorite arvu rakupinnal, mis suurendab omastamist koos järgneva LDL-i dissimilatsiooniga. Selle efektiivsuse tulemusel väheneb VLDL (väga madala tihedusega lipoproteiinide) süntees, vähendades seeläbi LDL ja VLDL üldkogust. Rosuvastatiin vähendab üldkolesterooli, LDL-C, TG (türeoglobuliini) kõrgenenud taset;suurendab HDL-kolesterooli (kõrge tihedusega lipoproteiinkolesterool) taset, vähendab ApoB (apolipoproteiin B), VLDL-C, mitte-HDL kolesterooli, TG-VLDL taset ja tõstab ApoA-1 (apolipoproteiin A-1) taset. Tevastor aitab vähendada järgmisi suhteid: kogu Hs / Hs-HDL, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-HDL / Hs-HDL ja ApoV / ApoA-1.

Rosuvastatiini terapeutiline toime avaldub 1 nädala jooksul pärast ravimi võtmise algust, 2 nädala pärast alates ravi algusest saavutab see kuni 90% maksimaalsest võimalikust toimest, mis ilmneb tavaliselt 4 nädala jooksul, ja seda toetab ravimi regulaarne tarbimine.

Farmakokineetika

Rosuvastatiini farmakokineetilised omadused:

imendumine: Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) saavutamine vereplasmas toimub umbes 5 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist; absoluutne biosaadavuse näitaja on umbes 20%;
jaotumine: kuni 90% rosuvastatiinist seondub plasmavalkudega, suuremal määral albumiiniga; aine akumuleerub peamiselt maksas (Xc sünteesi ja Xc-LDL katabolismi peamine organ), jaotusruumala (Vd) on umbes 134 liitrit;
metabolism: rosuvastatiin muundub veidi biotransformatsioonis (kuni 10% võetud annusest), kuna see on tsütokroom P450 süsteemi ensüümide ainevahetusprotsessides mitte-põhiline substraat. Peamine rosuvastatiini metabolismis osalev isoensüüm on CYP2C9. Vähemal määral osalevad protsessis isoensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6. Rosuvastatiini peamised tuvastatud metaboliidid: N-dismetüül - mille aktiivsus on pool rosuvastatiini aktiivsusest; laktooni metaboliidid - mis on farmakoloogiliselt passiivsed. Tsirkuleeriva HMG-CoA reduktaasi inhibeerimine enam kui 90% -l on rosuvastatiini farmakoloogiline aktiivsus, ülejäänu selle metaboliidid;
eliminatsioon: poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 19 tundi. T _1/2 väärtus ei muutu annuse suurendamisel. Kuni 90% ravimist eritub väljaheitega muutumatul kujul, ülejäänud aine eritub uriiniga. Keskmine plasmakliirens on ~ 50 l / h (variatsioonikordajaga - 21,7%). Rosuvastatiini maksa omastamise protsessis, nagu ka teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite puhul, osaleb anioonsete membraanide transportija Xc, millel on oluline roll aine eliminatsioonis maksas.

Rosuvastatiini farmakokineetika patsientide erirühmades:

neerupuudulikkus: kerge ja mõõdukalt väljendunud - rosuvastatiini ja N-dismetüüli plasmakontsentratsiooni näitajad ei muutu märkimisväärselt; tugevalt väljendunud, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min, - rosuvastatiini plasmakontsentratsioon on 3 korda suurem, selle aktiivne metaboliit N-düsmetüül on 9 korda suurem ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on see näitaja umbes 50% kõrgem, kui tervetel vabatahtlikel;
maksapuudulikkus (punktid Child-Pugh skaalal): ≤ 7 punkti - T _1/2 suurenemist ei tuvastatud; 8–9 - vähemalt 2 patsiendil oli T _1/2 tõus vähemalt 2 korda; ≥ 9 - kasutuskogemus puudub;
Rass: Aasia jaapanlastel ja hiinlastel on kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) keskmine pindala umbes kaks korda suurem kui Euroopas ja Aasias elavate Euroopa patsientidega. Geneetiliste omaduste ja keskkonnategurite mõju nendele farmakokineetiliste parameetrite erinevustele ei avaldatud. Patsientide erinevate etniliste rühmade seas tehtud analüüs: hispaanlased, eurooplased, mustanahalised, afroameeriklased - ei näidanud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetilistes omadustes;
vanus ja sugu: neil ei ole kliiniliselt olulist mõju rosuvastatiini farmakokineetilistele omadustele.

Näidustused kasutamiseks

primaarne või segatud hüperkolesteroleemia vastavalt Fredricksoni IIb klassifikatsiooni tüübile: lisaks dieettoitumisele, kui toidukava ja muud ravimivälised ravimeetodid (kaalulangus, füüsiline koormus) on ebapiisavad;
homosügootne FHC (perekondlik hüperkolesteroleemia): täiendus dieettoitumisele ja muud tüüpi lipiidide taset alandavale ravile, samuti selle ebapiisava efektiivsusega;
hüpertriglütserideemia vastavalt Fredricksoni IV klassifikatsiooni tüübile: lisamine dieettoidule;
ateroskleroos: haiguse progresseerumise aeglustamiseks, lisaks toitumisele, mille eesmärk on vähendada üldkolesterooli ja LDL-kolesterooli taset;
peamised kardiovaskulaarsed haigused, nagu südameatakk, insult, arteriaalne revaskularisatsioon, täiskasvanud patsientidel, kellel puuduvad koronaararterite haiguse (isheemiline südamehaigus) kliinilised tunnused, kuid mille tekkimise tõenäosus on suurem [vanus üle 50 aasta meestel ja üle 60 aasta naistel; suurenenud CRP (C-reaktiivne valk) kontsentratsioon - alates 2 mg / l või rohkem; vähemalt ühe seonduva riskiteguri olemasolu - arteriaalne hüpertensioon, suitsetamine, HDL-C madal kontsentratsioon, varasema südame isheemiatõve perekonna ajalugu): esmaseks ennetuseks.

Vastunäidustused

5, 10 ja 20 mg tabletid

Absoluutne:

raske maksatalitluse häire (≥ 9 punkti Child-Pugh skaalal), kuna kasutuskogemus puudub;
maksahaigus aktiivses staadiumis, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse püsiv tõus või näitajate tõus üle 3 korra normi ülemise piiriga (UHN) võrreldes;
raske neerufunktsiooni häire (CC <30 ml / min);
samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga;
müopaatia;
raseduse ja imetamise periood;
usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite puudumine fertiilses eas naistel;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (laktoosi olemasolu tõttu tablettides);
lapsed ja alla 18-aastased noorukid kasutamise kogemuse puudumise tõttu;
ülitundlikkus rosuvastatiini ja Tevastori abikomponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused tablettidele annuses 5, 10 ja 20 mg, seisundid / haigused, mille korral ravimit tuleb kasutada ettevaatusega: müopaatia / rabdomüolüüsi oht (hüpotüreoidism, neerupuudulikkus, geneetiliste lihashaiguste isiklik / perekondlik anamnees ja varasem lihaste toksilisus kasutamisel) muud HMG-CoA reduktaasi või fibraatide inhibiitorid); alkoholi kuritarvitamine; seisundid, milles rosuvastatiini plasmakontsentratsioon suureneb; kuulumine Aasia rassi; pealekandmine samaaegselt fibraatidega; maksahaigus; arteriaalne hüpotensioon; sepsis; ulatuslik operatsioon ja trauma; rasked metaboolsed, endokriinsed või elektrolüütide häired; kontrollimatud krambid; kõrge vanus üle 65 aasta.

Tabletid annuses 40 mg

Absoluutne:

raske maksatalitluse häire (≥ 9 punkti Child-Pugh skaalal), kuna kasutuskogemus puudub;
maksahaigus aktiivses staadiumis, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse püsiv tõus või näitajate tõus üle 3 korra normi ülemise piiriga (UHN) võrreldes;
samaaegne kasutamine fibraatidega;
neerufunktsiooni kahjustus (CC <60 ml / min);
müopaatia / rabdomüolüüsi oht: hüpotüreoidism, neerupuudulikkus, samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga, geneetiliste lihasehaiguste isiklik / perekondlik anamnees ja teiste HMG-Co-A reduktaasi inhibiitorite või fibraatide kasutamisest tekkinud lihaste toksilisus;
alkoholi kuritarvitamine;
seisundid, milles rosuvastatiini plasmakontsentratsioon suureneb;
kasutamine Aasia rassiga patsientidel;
raseduse ja imetamise periood;
usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite puudumine fertiilses eas naistel;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (laktoosi olemasolu tõttu tablettides);
lapsed ja alla 18-aastased noorukid kasutamise kogemuse puudumise tõttu;
ülitundlikkus rosuvastatiini ja ravimi abikomponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: tablette annuses 40 mg tuleb neerupuudulikkuse (CC> 60 ml / min), maksahaiguse, sepsise, arteriaalse hüpotensiooni, suuremate kirurgiliste sekkumiste, traumade, raskete metaboolsete, endokriinsete või elektrolüütide häirete, kontrollimatu krampi korral anamneesis. krambid ja vanemas eas üle 65 aasta.

Tevastori kasutamise juhised: meetod ja annus

Tevastor on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tablette ei tohi närida ega purustada, need tuleb tervelt alla neelata ja veega maha pesta. Kui soovite võtta 5 mg rosuvastatiini, tuleb 10 mg tablett poolitada. Annustamisskeem ei sõltu ööpäevarütmist, samuti dieedist.

Enne Tevastori võtmist peab patsient alustama klassikalist lipiidide taset langetavat dieeti, mida tuleb jätkata kogu ravi vältel.

Rosuvastatiini annus valitakse individuaalselt ja see sõltub patsiendi kliinilistest näidustustest ja ravivastusest, võttes arvesse praeguseid soovitusi lipiidide sihtväärtuste kohta.

Patsientidele, kes hakkavad ravimit võtma või kes on üle läinud teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite võtmisest, on soovitatav algannus 5 või 10 mg üks kord päevas. Selle valik sõltub kolesterooli sisaldusest ja kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkimise võimalikust riskist ning kõrvaltoimete tekkimise tõenäosusest. Vajadusel võib Tevastori annust suurendada 4 nädala pärast.

Raske hüperkolesteroleemia korral ja suure kardiovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga (eriti perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel), kui rosuvastatiinraviga annuses 20 mg 4 nädala jooksul ei saavutatud soovitud tulemust, tuleb arsti järelevalve all annust suurendada 40 mg-ni (kõrvaltoimete suurenenud riski tõttu). Patsiendid, kes saavad 40 mg tablette, vajavad regulaarset eriti hoolikat jälgimist. Pärast ravimi annuse suurendamist ja / või 2–4 nädalat pärast Tevastori võtmist on vaja jälgida lipiidide metabolismi parameetreid.

Aasia rassi kuuluvate patsientide puhul on soovitatav alustada ravi Tevastoriga annusega 5 mg, tabletid annuses 40 mg on vastunäidustatud.

Patsientidel, kellel on eelsoodumus müopaatia tekkeks, ei tohi Tevastorit võtta 40 mg annuses ning 10 ja 20 mg tablettide määramisel on soovitatav alustada ravi 5 mg annusega.

Geneetiline polümorfism: genotüübi SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC ja genotüübi ABCG2 (RSCR) C.421AA kandjatel on suurenenud rosuvastatiini ekspositsioon (AUC) võrreldes genotüübi SLC01B1 C.521TT ja genotüübi ABCG2 c.421CC kandjatega. Seetõttu on patsientidel, kellel on genotüübid c.521СС ja C.421AA, soovitatav võtta Tevastori üks kord päevas maksimaalse annusega 20 mg.

Tänu rosuvastatiini seondumisele erinevate transpordiproteiinidega (näiteks koos OATP1B1 ja BCRP-ga) suurendab Tevastori samaaegne kasutamine tsüklosporiini ja HIV proteaasi inhibiitoritega (sh ritonaviir kombinatsioonis atasanaviiri, lopinaviiriga) müopaatia / rabdomüolüüsi tõenäosust. Mis nõuab alternatiivse ravi kaalumist või ravimi lõpetamist. Kui nende ravimite samaaegset kasutamist ei ole võimalik vältida, tuleb hinnata samaaegse ravi kasulikkuse ja riski suhet ning kaaluda Tevastori annuse vähendamist.

Kõrvalmõjud

Rosuvastatiini kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja mööduvad ning nende esinemissagedus, nagu ka teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamise korral, sõltub valdavalt annusest.

Kõrvaltoimete esinemissagedus süsteemse elundiklasside kaupa (skaalal: üle 1/100, kuid vähem kui 1/10 - sageli; rohkem kui 1/1000, kuid vähem kui 1/100 - harva; rohkem kui 1/10 000, kuid vähem kui 1/1000 - harv; vähem kui 1/10 000 - äärmiselt harv; ei saa olemasolevate andmete põhjal arvutada - sagedus pole teada):

immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, kuni angioödeemini;
endokriinsüsteem: sageli - II tüüpi suhkurtõbi;
kesknärvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalud;
seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu; harva - pankreatiit;
nahk ja nahaalune rasv: harva - lööve, sügelus, urtikaaria;
lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia; harva - müopaatia (sealhulgas müosiit), rabdomüolüüs; Tevastori kasutamine kõikides annustes (eriti rohkem kui 20 mg) - müalgia, müopaatia (sealhulgas müosiit); harvadel juhtudel - rabdomüolüüs koos ägeda neerupuudulikkusega või ilma, kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine annusest sõltuvalt, enamikus episoodides - ebaoluline, asümptomaatiline ja ajutine. CPK VGN aktiivsuse suurenemisega 5 korda või rohkem, tuleb ravi rosuvastatiiniga ajutiselt katkestada;
kuseteede süsteem: proteinuuria - uriini valgusisalduse olulised muutused (täielikust puudumisest või jälgedes esinemisest kuni ++ või rohkem) registreeriti vähem kui 1% -l patsientidest, kes said 10–20 mg rosuvastatiini, ja ~ 3% -l patsientidest, kes said annust 40 mg. Enamasti proteinuuria väheneb või kaob ravi ajal ega too kaasa olemasoleva neeruhaiguse ägenemist ega progresseerumist;
maksa ja sapiteede süsteem: mõnel patsiendil maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine annusest sõltuvalt, enamasti ebaoluline, asümptomaatiline ja ajutine;
laboratoorsed tulemused: bilirubiini, glükoosi suurenenud sisaldus, gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGT), leeliselise fosfataasi (ALP) aktiivsus seerumis, kilpnäärme talitlushäired;
muud reaktsioonid: sageli - asteeniline sündroom.

Tevastori kõrvaltoimete esinemissagedus vastavalt turustamisjärgsele kasutamisele:

veri ja lümfisüsteem: sagedus teadmata - trombotsütopeenia;
seedesüsteem: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; äärmiselt haruldane - kollatõbi, hepatiit; sagedus teadmata - kõhulahtisus;
lihas-skeleti süsteem: äärmiselt haruldane - artralgia; sagedus teadmata - immuunvahendatud nekrotiseeriv müopaatia;
kesknärvisüsteem: äärmiselt harva - polüneuropaatia, mälukaotus.
hingamissüsteem: sagedus teadmata - õhupuudus, köha;
kuseteede süsteem: äärmiselt harva - hematuria;
nahk ja nahaalune rasv: sagedus teadmata - Stevensi-Johnsoni sündroom;
reproduktiivsüsteem: sagedus teadmata - günekomastia;
muud reaktsioonid: sagedus teadmata - perifeerne turse.

Mõnede statiinide kasutamise tõttu on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: seksuaalne düsfunktsioon, depressioon, unehäired (sh unetus ja õudusunenäod); üksikjuhtudel - interstitsiaalne kopsuhaigus, eriti ravimite pikaajalise kasutamise tagajärjel.

Üleannustamine

Rosuvastatiini mitme päevase annuse samaaegne manustamine ei muuda selle farmakokineetilisi omadusi.

Üleannustamise raviks viige vajadusel läbi sümptomaatiline ravi, kontrollige CPK aktiivsust ja maksafunktsiooni. Spetsiifiline antidoot pole teada. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Testimisel diagnoositud peamiselt neerupõhist proteinuuriat täheldatakse patsientidel, kes võtavad ravimit annuses 40 mg või rohkem, enamasti on see mööduv ega ole progresseeruva või ägeda neerupuudulikkuse sümptom. Rosuvastatiini manustamisel annuses 40 mg täheldatakse kõiki tõsiseid neerutüsistusi, mistõttu Tevastori kasutamine annuses 40 mg nõuab neerufunktsiooni näitajate jälgimist.

Tevastori annuses 20 mg või rohkem kasutavatel patsientidel täheldatakse skeletilihaste kahjustusi, nagu müalgia, müopaatia ja üksikjuhtudel rabdomüolüüsi. Harva on esetimiibi ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kombineeritud kasutamisel teatatud rabdomüolüüsi episoodidest. Rabdomüolüüsi tekkimise oht nii rosuvastatiinravi kui ka teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamisel suureneb annusega 40 mg.

CPK aktiivsust pole vaja kindlaks teha pärast intensiivset füüsilist koormust, samuti muude võimalike põhjuste olemasolul, mis põhjustavad selle aktiivsuse suurenemist näitajate tõenäolise moonutamise tõttu. Kui esialgne CPK aktiivsus on oluliselt suurenenud (≥ 5 VGN), tuleb mõõtmist korrata 5–7 päeva pärast. Te ei tohiks alustada Tevastori kasutamist, kui teine kontroll kinnitab esialgset suurenenud CPK aktiivsust (≥ 5 VGN).

Patsiendid peaksid olema teadlikud vajadusest viivitamatult teavitada arsti varem märkimata sümptomite ilmnemisest, tundmatu etioloogiaga lihasvaludest, nõrkusest ja / või krampidest, eriti kui need on seotud halva enesetunde ja palavikuga. Ravi lõpetatakse, kui CPK aktiivsus on 5 korda kõrgem kui VGN või kui esineb tõsiseid lihasehaigusi, mis põhjustavad pidevat ebamugavust. Pärast sümptomite kadumist ja CPK aktiivsuse normaliseerumist tuleks uuesti kaaluda rosuvastatiini kasutamist minimaalses annuses ja hoolika järelevalve all. CPK aktiivsuse rutiinne jälgimine sümptomite puudumisel on kohatu.

Enne ravi alustamist ja 3-kuulise ravi ajal on soovitatav läbi viia maksa funktsionaalne diagnoos.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Rosuvastatiini mõju keskendumisvõimele ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ei ole läbi viidud. Kuid potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, sealhulgas sõidukite juhtimisel, tuleb meeles pidada, et Tevastor-ravi ajal võib tekkida pearinglus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tevastor on vastunäidustatud rasedate ja imetavate naiste raviks. Ja kui ravi ajal diagnoositakse rasedus, tuleb ravim kohe lõpetada.

Reproduktiivses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid kaitsemeetodeid. Kolesterool, nagu ka selle biosünteesi produktid, mängivad loote arengus olulist rolli, seetõttu ületab HMG-CoA reduktaasi pärssimise oht oluliselt Tevastori kasutamisest saadavat potentsiaalset kasu.

Uuringuid rosuvastatiini eritumise kohta rinnapiima ei ole läbi viidud ja seetõttu tuleb imetamine katkestada, kui imetamise ajal on vaja kasutada Tevastori.

Lapsepõlves kasutamine

Tevastor on vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka neeruhaigusega patsiendid ei vaja rosuvastatiini annuse kohandamist. Raske neerupuudulikkuse (CC <30 ml / min) korral on Tevastori kasutamine mis tahes annustes vastunäidustatud.

Mõõduka neerukahjustusega (CC <60 ml / min) on soovitatav ravi alustada annusega 5 mg ja 40 mg annus on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Juhiste kohaselt on Tevastor vastunäidustatud kasutamiseks maksahaiguste korral aktiivses faasis, sealhulgas maksa transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus või nende aktiivsuse suurenemine VGN-i suhtes 3 või enam korda.

Puuduvad kogemused Tevastori kasutamisest raske maksa düsfunktsiooni korral (skaalal Child-Pugh - 9 punkti ja rohkem).

Kasutamine eakatel

Vanemas vanuses üle 65 aasta tuleb Tevastori välja kirjutada ettevaatusega, ravi on soovitatav alustada annusega 5 mg.

Ravimite koostoimed

tsüklosporiin: rosuvastatiini AUC suureneb keskmiselt 7 korda, võrreldes tervetel vabatahtlikel registreeritud väärtustega; tsüklosporiini plasmakontsentratsioon ei muutu;
K-vitamiini antagonistid (varfariin): rosuvastatiiniga ühisravi alguses või ravimi annuse suurendamisel on võimalik rahvusvahelise normaliseeritud suhte (MHO) tõus; kui rosuvastatiin tühistatakse või selle annust vähendatakse, on MHO vähenemine võimalik, sellistes olukordades on soovitatav seda indikaatorit kontrollida;
esetimiib: selle kasutamine annuses 10 mg samaaegselt rosuvastatiiniga annuses 10 mg suurendab hüperkolesteroleemiaga patsientidel viimase AUC-d. Farmakodünaamiliste koostoimete võimalik kõrvaltoimete riski suurenemine;
gemfibrosiil, fenofibraat, muud fibraadid ja nikotiinhape hüpolipideemilistes annustes suurendavad müopaatia tõenäosust, kui neid kasutatakse koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (võimalik, et statiinid võivad monoteraapiana kasutamisel põhjustada müopaatiat); gemfibrosiil: suurendab rosuvastatiini Cmax ja AUC 2 korda; eriuuringute käigus ei olnud rosuvastatiini ja fenofibraadiga vastavat farmakokineetilist koostoimet, kuid nende farmakodünaamiline koostoime on tõenäoline;
proteaasi inhibiitorid: nende koostoime mehhanism rosuvastatiiniga pole täpselt teada, kuid kompleksne kasutamine võib põhjustada Tevastori efektiivsuse püsivat kasvu. Tervetel vabatahtlikel tehtud farmakokineetiliste uuringute kohaselt tehti kindlaks, et rosuvastatiini 20 mg annuse ja proteaasi inhibiitorite kompleksi (lopinaviir 400 mg + 100 mg ritonaviir) kompleksne kasutamine suurendas AUC 2 korda ja Cmax viis korda. Sellega seoses ei ole HIV-ga patsientide ravimisel rosuvastatiini ja proteaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine soovitatav;
alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavate antatsiidide suspensioonid: vähendage rosuvastatiini plasmakontsentratsiooni umbes 50%; toime nõrgenemist täheldatakse antatsiidide võtmisel 2 tundi pärast rosuvastatiini. Koostoime kliinilise efektiivsuse uuringut ei ole läbi viidud;
erütromütsiin: vähendab rosuvastatiini AUC 20% ja selle Cmax 30%, seda mõju võib seostada erütromütsiini tarbimise tõttu suurenenud soolemotoorikaga;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: rosuvastatiin suurendab etinüülöstradiooli AUC-d 26% ja norgestreeli 34%; suukaudsete rasestumisvastaste vahendite annuse valimisel tuleb Tevastori kasutamisel arvestada sellise plasmakontsentratsiooni suurenemisega;
digoksiin: uuringutes ei leitud kliiniliselt olulist koostoimet rosuvastatiiniga.

Läbiviidud uuringute tulemusena selgus nii in vivo kui ka in vitro, et rosuvastatiin ei ole tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide indutseerija ega inhibiitor. Kuid see on nende isoensüümide nõrk substraat. Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud ka rosuvastatiini ja flukonasooli (CYP2C9 ja CYP3A4 inhibiitor) ja ketokonasooli (CYP2A6 ja CYP3A4 inhibiitor) puhul. Seetõttu ei ole rosuvastatiini koostoimet tsütokroom P450 süsteemiga oodata.

Analoogid

Tevastori analoogideks on Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tevastori kohta

Ülevaadete kohaselt on Tevastor efektiivne ravim kolesterooli alandamiseks, seisundi parandamiseks ja nende analüüside normaliseerimiseks. Kuid paljud patsiendid kurdavad selle kõrge hinna ja taastumiseks vajaliku pika käigu üle.

Patsiendid soovitavad tablette võtta ainult öösel, kuna päeval eritub rosuvastatiin organismist kiiresti ja ei anna oodatud toimet.