Pentüliin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pentilin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pentilin

ATX-kood: C04AD03

Toimeaine: pentoksifülliin (pentoksifülliin)

Tootja: KRKA (Sloveenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Lahus intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks Pentüliin

Pentüliin on vasodilataator.

Väljalaske vorm ja koostis

lahus intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks: läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas (5 ml ampullides, 5 ampulli blistris või plastikust salves, pappkarbis 1 blister või alus);
pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, kaksikkumerad, valged (10 tk blistris, 2 blisterit pappkarbis).

1 ampulli pentüliini lahuse (5 ml) koostis:

toimeaine: pentoksifülliin - 100 mg;
lisakomponendid: naatriumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, naatriumkloriid, dinaatriumedetaat, süstevesi.

1 tableti Pentilin koostis:

toimeaine: pentoksifülliin - 400 mg;
lisakomponendid: magneesiumstearaat, hüpromelloos, makrogool 6000, kolloidne veevaba ränidioksiid;
kest: hüpromelloos, makrogool 6000, talk, titaandioksiid E171.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pentoksifülliin - toimeaine Pentüliin on puriinirühma antispasmoodiline aine, mis parandab reoloogilisi omadusi (voolavust) ja vere mikrotsirkulatsiooni. Ravimi toimemehhanism on tingitud selle võimest inhibeerida fosfodiesteraasi ja suurendada tsüklilise AMP kontsentratsiooni trombotsüütides ja ATP erütrotsüütides, küllastades samal ajal energiapotentsiaali, mille tagajärjel areneb veresoonte laienemine, perifeerne vaskulaarne resistentsus väheneb, insult ja minutiline veremaht suureneb, samas kui pulss ei erine oluliselt muudatused.

Pentoksifülliin laiendab pärgartereid, suurendades seeläbi hapniku tarnimist müokardisse (antianginaalne toime) ja kopsude anumatesse, parandades seeläbi vere hapnikuga varustamist.

Ravim suurendab hingamislihaste, eriti diafragma ja roietevaheliste lihaste toonust.

Parandab vere mikrotsirkulatsiooni vereringe kahjustusega piirkondades, suurendab erütrotsüütide membraani elastsust, vähendab vere viskoossust.

Perifeersete arterite oklusiivse kahjustuse (vahelduv lonkamine) korral pikendab Pentylin jalutuskäiku, kõrvaldab vasika lihaste öökrambid ja valu puhkeolekus.

Farmakokineetika

Pentoksifülliin metaboliseerub ulatuslikult erütrotsüütides ja maksas. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist peaaegu täielikult. Pikendatud tablettide vorm tagab ravimi aktiivse komponendi pideva vabanemise ja selle ühtlase imendumise.

Pentoksifülliin läbib esmase maksa kaudu tulemuseks kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit V) ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit I), plasma mille kontsentratsioon on vastavalt 8 ja 5 korda suurem kui pentoksifülliinil.

Pentoksifülliin ja selle metaboliidid ei seondu vereplasma valkudega.

Pikaajalisel kujul saavutatud ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 2–4 tunni jooksul. Jaotatakse ühtlaselt. Poolväärtusaeg on 0,5-1,5 tundi.

Pentoksifülliini poolväärtusaeg pärast intravenoosset 100 mg annust on ligikaudu 1,1 tundi. Selle jaotusruumala on suur (pärast 30-minutist 200 mg - 168 l infusiooni), samuti kõrge kliirens (4500–5100 ml / min).

94% saadud annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena (peamiselt V metaboliit), umbes 4% - soolestikus. Sellisel juhul eritub esimese 4 tunni jooksul kuni 90% annusest. Metaboliitide eritumine aeglustub raske neerukahjustusega patsientidel. Maksafunktsiooni kahjustuse korral pikeneb pentoksifülliini poolväärtusaeg ja selle biosaadavus suureneb.

Pentoksifülliin eritub rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

vaskulaarse päritoluga kuulmispuude;
krooniline, alaäge ja äge vereringepuudulikkus võrkkestas ja koroidis;
isheemilise geneesi aju ringluse kroonilised häired;
endarteriidi hävitamine;
ateroskleroosist, suhkurtõvest (diabeetiline angiopaatia) tingitud perifeerse vereringe häired;
angiopaatia (paresteesia, Raynaud tõbi);
venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni rikkumisest tingitud troofilised koekahjustused (külmumine, post-tromboflebiitiline sündroom, troofilised haavandid, gangreen);
discirculatory ja aterosklerootiline entsefalopaatia.

Vastunäidustused

verejooks ajus;
verejooks võrkkestas;
tohutu verejooks;
äge hemorraagiline insult;
rasked rütmihäired;
kontrollimatu arteriaalne hüpotensioon;
äge müokardiinfarkt;
koronaar- või ajuarterite tõsised aterosklerootilised kahjustused;
porfüüria;
rasedus, imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus pentüliini või teiste metüülksantiinide komponentide suhtes.

Hoolikalt:

arteriaalne hüpotensioon;
krooniline südamepuudulikkus;
neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
raske maksa düsfunktsioon;
suurenenud verejooksu kalduvus, sealhulgas antikoagulantide kasutamisel, vere hüübimissüsteemi häired pärast hiljuti kirurgilisi sekkumisi;
peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand - tablettide jaoks.

Pentiliini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Süstimine

Lahuse kujul manustatakse pentüliini intravenoosselt või intraarteriaalselt.

Arst määrab igale patsiendile ravimi manustamisviisi ja optimaalse annuse, sõltuvalt vereringehäirete raskusastmest ja pentoksifülliini individuaalsest taluvusest. Intravenoossed infusioonid tehakse patsiendi lamades.

Reeglina määratakse täiskasvanud patsientidele ravim intravenoosselt 2 korda päevas (hommikul ja pärastlõunal), 200 mg (2 5 ml ampulli) või 300 mg (3 5 ml ampulli) 250 või 500 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. või Ringeri lahendus. Ühilduvust teiste infusioonilahustega tuleb eraldi testida, kuid kasutada tuleks ainult selgeid lahuseid.

100 mg pentoksifülliini annuse korral on infusiooni kestus vähemalt 60 minutit. Manustatud kogused võivad väheneda kaasuvate haiguste, näiteks südamepuudulikkuse korral. Sellistel juhtudel tasub infusiooni juhtimiseks kasutada spetsiaalset infusiooniseadet.

Pärast igapäevast infusiooni määratakse vajadusel lisaks 400 mg pentüliini tablette - 2 tk. Kui kaks infusiooni tehakse pikema intervalliga, võib 1 tableti võtta varem (umbes kell 12).

Juhtudel, kui kliiniliste seisundite tõttu saab intravenoosset infusiooni teha ainult üks kord päevas, on võimalik lisaks välja kirjutada Pentylin tablettidena koguses 3 tk. (2 tabletti keskpäeval, 1 õhtul).

Rasketel juhtudel, näiteks gangreeni korral, on III-IV astme troofilised haavandid vastavalt Fontaine-Leriche-Pokrovsky klassifikatsioonile näidustatud tugev valu puhkeolekus, ravimi pikaajaline intravenoosne manustamine - 24 tunni jooksul.

Soovitatavad annused arterisiseseks manustamiseks: ravi alguses - 100 mg pentoksifülliini 50-100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses, järgmistel päevadel - 100-400 mg 50-100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Manustamiskiirus on 10 mg / min, manustamise kestus on 10-30 minutit.

Päeva jooksul saate ravimit sisestada annuses kuni 1200 mg. Sellisel juhul saab individuaalse annuse arvutada järgmise valemi abil: 0,6 mg pentoksifülliini 1 kg kehamassi kohta tunnis. Seega on päevane annus 70 kg kehakaaluga patsiendile 1000 mg, 80 kg kehakaaluga 1150 mg.

Neerupuudulikkusega patsiendid vähendavad annust 30-50%, sõltuvalt ravimi individuaalsest taluvusest.

Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik annuse vähendamine, samal ajal kui tuleb arvestada pentüliini individuaalse tolerantsusega.

Ravi on soovitatav alustada madalamate annustega, järk-järgult tõustes nii madala vererõhuga kui ka madalamale vererõhule kalduvatel patsientidel (näiteks raske südame isheemiatõvega, hemodünaamiliselt olulise aju-veresoonte stenoosiga).

Tabletid

Pentylin 400 mg tablette tuleb võtta suu kaudu, pärast sööki: neelata tervelt alla ja juua palju vett.

Soovitatav annus on 1 tablett 2 või 3 korda päevas. Ärge ületage 1200 mg ööpäevast annust.

Kroonilise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <10 ml / min) patsientide annus on poole väiksem.

Hemodialüüsi saavatele patsientidele on soovitatav algannus 400 mg (1 tablett) päevas. Kui vajadus tekib, suurendatakse seda järk-järgult.

Arst määrab ravi kestuse individuaalselt, sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist ja terapeutilise toime raskusest. Tavaliselt täheldatakse seisundi paranemist 2–4 nädala pärast, kuid ravi soovitatakse vähemalt 8 nädala jooksul - just nii palju on vaja ravi efektiivsuse piisavaks hindamiseks.

Kõrvalmõjud

allergilised reaktsioonid: kihelus, urtikaaria, naha punetus, anafülaktiline šokk, angioödeem;
hemostaatilise süsteemi ja vereloomeorganite poolt: hüpofibrinogeneemia, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, verejooks naha / soolte / mao limaskestade anumatest;
seedesüsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, soole atoonia, anoreksia, iiveldus, kserostoomia, kõhulahtisus, oksendamine, kolestaatiline hepatiit, suurenenud leeliseline fosfataas, koletsüstiidi ägenemine;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: ärevus, pearinglus, unehäired, peavalu, krambid;
kardiovaskulaarsüsteem: stenokardia progresseerumine, kardialgia, vererõhu langus, arütmia, tahhükardia;
meeltest: skotoom, nägemiskahjustus;
naha ja nahaaluse rasva osas: küünte suurenenud haprus, tursed, näo- ja rindkere naha õhetus, näonaha hüperemia;
teised: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, tsüanoos, higistamine, nõrkus, iiveldus, seedetrakti verejooksu nähud (oksendamine nagu "kohvipaks"), unisus või agiteeritus, hüpertermia, tahhükardia, arütmia, vererõhu langus, toonilis-kloonilised krambid, teadvusekaotus, arefleksia, minestamine.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline, erilist tähelepanu tuleb pöörata vererõhu ja hingamisfunktsiooni säilitamisele, samuti vajaduse korral verejooksu kiireloomulistele meetmetele. Peaksite viivitamatult ravimi kasutamise lõpetama, andke patsiendile horisontaalne asend pea ja ülakeha alaosaga. Pärast Pentylini üleannustamist tablettide kujul soovitatakse maoloputust ja aktiivsöe tarbimist. Krampide krambid peatatakse diasepaami sisseviimisega.

erijuhised

Ravi Pentüliiniga tuleb läbi viia vererõhu kontrolli all.

Lähitulevikus operatsiooni läbinud patsiendid peavad süstemaatiliselt jälgima hematokriti ja hemoglobiini taset.

Antikoagulantide kombineeritud kasutamise korral on vaja jälgida vere hüübimissüsteemi näitajaid.

Suurtes annustes võib Pentilin põhjustada raske hüpoglükeemia arengut suhkurtõvega patsientidel, kes saavad hüpoglükeemilisi aineid, seetõttu on vaja pentoksifülliini annust kohandada.

Madala või ebastabiilse vererõhuga patsientidel on vaja annust vähendada.

Suitsetamine võib vähendada pentoksifülliini terapeutilist efektiivsust.

Enne ravi alustamist tuleb igal juhul kontrollida, kas Pentülini lahus sobib teiste infusioonilahustega või mitte.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed pentüliini mõju kohta inimese võimele juhtida sõidukeid ja töötada potentsiaalselt ohtlike tagajärgedega (reaktsioonikiirust ja / või suuremat tähelepanu nõudvad tegevused).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on Pentylin raseduse ajal vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vaja ravi läbi viia, tuleks rinnaga toitmise lõpetamise küsimus lahendada.

Lapsepõlves kasutamine

Pentüliin on vastunäidustatud enne 18. eluaastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksa düsfunktsiooni korral tuleb pentüliini kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas on võimalik biosaadavuse suurenemine ja pentoksifülliini eritumiskiiruse vähenemine. Sellisel juhul on vaja Pentylini annust vähendada.

Ravimite koostoimed

vererõhku langetavad ravimid (sh nitraadid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid): nende toime on tugevnenud;
meloksikaam: suureneb verejooksu oht;
valproehape, antibiootikumid (sh tsefalosporiinid - tsefoperasoon, tsefamandool, tsefotetaan), vere hüübimissüsteemi mõjutavad ravimid (sh trombolüütikumid, otsesed ja kaudsed antikoagulandid): nende toime on tugevnenud;
tsiprofloksatsiin: pentoksifülliini plasmakontsentratsioon suureneb (soovitatav on selle annust 2 korda vähendada);
suukaudsed hüpoglükeemilised ained, insuliin: on võimalik tugevdada nende toimet ja suurendada hüpoglükeemia riski (on vaja rangelt jälgida selliseid kombinatsioone saavatel patsientidel);
tsimetidiin: pentoksifülliini plasmakontsentratsioon ja kõrvaltoimete oht suurenevad;
H ₂ retseptori blokaatorid (nisatidiin, ranitidiin, famotidiin): liigne närvis põnevust on võimalik;
ketorolak: pikendab protrombiini aega ja verejooksu ohtu;
teofülliin: selle kontsentratsiooni suurenemine on võimalik ja selle tagajärjel kõrvaltoimete suurenemine / suurenemine.

Analoogid

Pentoksifülliin Pentoksifülliin Pentoksifülliin

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pentilini kohta

Ülevaadete kohaselt on Pentüliin tõhus spasmolüütikum, mis parandab vere vereringet ja vere reoloogilisi omadusi, kõrvaldab vasika lihaskrambid ja valu sündroomi.

Ravimi puudused, paljud sisaldavad suurt loetelu kõrvaltoimetest ja vastunäidustustest selle kasutamisel.