Vankomütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Vankomütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: vankomütsiin

ATX-kood: J01XA01

Toimeaine: vankomütsiin (vankomütsiin)

Tootja: Teva Pharmaceutical Industries (Iisrael), Kraspharma (Venemaa), MAKIZ-PHARMA (Venemaa), JODAS EXPOIM (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 159 rubla.

Osta

Infusioonilahuse valmistamise pulber Vankomütsiin

Vankomütsiin on glükopeptiidide rühma antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pulbri (lüofilisaadi) kujul infusioonilahuse valmistamiseks (0,5 g või 1 g klaasist pudelites, 1 pudel pappkarbis).

Toimeaine on vankomütsiin (vesinikkloriidi kujul).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vankomütsiin on tritsükliline glükopeptiidantibiootikum, mis on eraldatud Amycolatopsis orientalis'est. See aine pärsib mikroorganismide rakuseina biosünteesi (bakteritsiidne toime), mõjutab rakumembraani läbilaskvust ja muudab RNA sünteesi. Teiste klasside antibiootikumide ja vankomütsiini vahel puudub ristiresistentsus.

Vankomütsiin on in vitro aktiivne grampositiivsete mikroorganismide (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, sealhulgas heterogeensed metitsilliiniresistentsed tüved), Streptococcus pneumoniae (sealhulgas penitsilliinile resistentsed tüved), Streptococcus spp. viridansi rühmad, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokokid (näiteks Enterococcus faecalis ja Clostridium difficile, sealhulgas toksigeensed tüved) ja Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes ja perekonna Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus ja Clostridium mikroorganismid on in vitro vankomütsiini suhtes vastuvõtlikud.

On tõendeid selle kohta, et mõned isoleeritud stafülokokkide ja enterokokkide tüved in vitro näitavad selle aine suhtes resistentsust.

Aminoglükosiidide ja vankomütsiini kombinatsioon in vitro on sünergiline paljude Streptococcus spp. (välja arvatud enterogrupp D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. rühmad viridanid ja Enterococcus spp.

In vitro on vankomütsiin viiruste, gramnegatiivsete mikroorganismide, mükobakterite, seente ja algloomade suhtes passiivne.

Suukaudsel manustamisel ei ole sellel süsteemset toimet ja see mõjutab lokaalselt seedetrakti tundlikku mikrofloorat (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub vankomütsiin minimaalses koguses. Soole limaskesta põletiku korral on ravimi imendumine veidi suurenenud. Pärast 500 mg ravimi võtmist iga 6 tunni järel varieerub toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas koos soole limaskesta põletikuga vahemikus 2,4 kuni 3 mg / l.

Pärast normaalse neerufunktsiooniga patsientide intravenoosset 500 mg vankomütsiini manustamist on toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 33 mg / l ja seda täheldatakse kohe pärast ravimi manustamist. 1 tund pärast manustamist on see näitaja umbes 7,3 mg / l.

1000 mg vankomütsiini intravenoosse manustamise tulemusena kahekordistub selle kontsentratsioon vereplasmas. Kohe pärast infusiooni on see näitaja vahemikus 20 kuni 50 mg / l, 12 tunni pärast - 5 kuni 10 mg / l.

Pärast 500 mg vankomütsiini intravenoosset manustamist 1 tund oli selle keskmine plasmakontsentratsioon infusiooni lõpus umbes 33 mg / l, 1 tunni pärast - 7,3 mg / l ja 4 tunni pärast - 5,7 mg / l.

Vankomütsiini korduva manustamise korral on selle kontsentratsioon vereplasmas sarnane ühekordse manustamise korral.

Jaotusruumala on 0,2-1,25 l / kg.

Lastel, sealhulgas vastsündinutel, on jaotusruumala veidi väiksem kui täiskasvanutel - 0,53 kuni 0,82 l / kg. Ultrafiltreerimise tulemused näitavad, et kontsentratsioonil 10-100 mg / l vankomütsiini vereseerumis on selle seondumine plasmavalkudega 30 kuni 55%. Pärast intravenoosset manustamist leidub vankomütsiini organismi erinevates kudedes (maksas, neerudes, südames, abstsesside seintes, veresoonte seintes, kopsudes, kodade liite koes), kehavedelikes (perikardi, pleura, peritoneaal, astsiit, sünoviaal) ja uriinis (kontsentratsioonis, mis pärsib tundlike mikroorganismide kasv). Fikseeriti vankomütsiini aeglane tungimine tserebrospinaalvedelikku, kuid ajukelme põletiku korral täheldatakse ravimi sissetungimise määra otsest proportsionaalset suurenemist vere-aju barjääri kaudu. Ravim läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Vankomütsiin praktiliselt ei metaboliseeru. Normaalse neerufunktsiooniga on plasma keskmine poolväärtusaeg 4–6 tundi. Ligikaudu 75% vankomütsiini annusest esimese 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni mehhanismi kaudu. Sapiga saab seda eritada väikestes kogustes. Peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi korral eritub see väikestes kogustes. Keskmine plasmakliirens on ligikaudu 0,058 L / kg / h, keskmine renaalne kliirens on 0,048 L / kg / h. Üsna püsiva neerukliirensi tagajärjel eritub vankomütsiin 70–80%.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral vankomütsiini eritumine aeglustub. Anuuria korral on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg 7,5 päeva. Eakate patsientide loomulikult aeglustunud glomerulaarfiltratsiooni kiiruse tõttu võib vankomütsiini kogu neeru- ja süsteemne kliirens väheneda.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on vankomütsiin ette nähtud raskete nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mida põhjustavad toimeaine suhtes tundlikud patogeenid (ebaefektiivsed või talumatud teiste antibiootikumide, sealhulgas tsefalosporiinide või penitsilliinidega ravimisel), näiteks:

Sepsis;
Luude, liigeste, pehmete kudede ja naha infektsioonid;
Kopsu abstsess;
Kopsupõletik;
Endokardiit (monoteraapiana või samaaegselt teiste antibiootikumidega);
Meningiit;
Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosne koliit.

Vastunäidustused

Akustiline neuriit;
Raske neerufunktsiooni häire;
Imetamise periood ja raseduse I trimester;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud, mis on seotud oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise riskiga. II-III trimestril on ravimi kasutamine võimalik ainult tervislikel põhjustel.

Imetamine on soovitatav ravi ajal imetamine lõpetada.

Vankomütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Vankomütsiini manustatakse intravenoosselt:

Täiskasvanud - 500 mg iga 6 tunni järel või 1000 mg iga 12 tunni järel;
Lapsed - 40 mg / kg päevas.

Kollaptoidreaktsioonide vältimiseks peaks infusiooni kestus olema vähemalt 1 tund.

Neerude eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendatakse annust, võttes arvesse CC väärtusi.

Täiskasvanu maksimaalne ööpäevane annus on 3000–4000 mg.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteem: šokk, kuumahood, südameseiskus, vererõhu langus (need sümptomid on peamiselt seotud ravimi kiire infusiooniga);
Seedetrakt: iiveldus;
Hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, agranulotsütoos;
Tajud: helin kõrvus, vertiigo, ototoksiline toime;
Kuseteede süsteem: muutused neerufunktsiooni testides, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus;
Allergilised reaktsioonid: Stevensi-Johnsoni sündroom, urtikaaria, vaskuliit, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Anafülaktoidsed reaktsioonid on võimalikud kohe protsessis või vahetult pärast liiga kiiret infusiooni;
Dermatoloogilised reaktsioonid: sügelev dermatoos, eksfoliatiivne dermatiit, lööve, healoomuline villiline dermatoos;
Teised: ravimipalavik, külmavärinad, valu ja kudede nekroos süstekohtades, tromboflebiit. Kiire intravenoosse manustamise korral on võimalik arendada histamiini vabanemisest tingitud "punase kaela sündroomi": minestamine, nahalööve, erüteem, käte, näo, keha ülemise poole punetus, kael, palavik, südamepekslemine, oksendamine, külmavärinad.

Üleannustamine

Sümptomid: annusest sõltuvate kõrvaltoimete raskusaste.

Ravi: sümptomaatiline ravi glomerulaarfiltratsiooni säilitamiseks. Dialüüsiga eemaldatakse vankomütsiin halvasti. On tõendeid vankomütsiini kliirensi suurenemise kohta hemoperfusiooni ja hemofiltratsiooni tulemusena, kasutades polüsulfooni ioonvahetusvaiku.

erijuhised

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega raseduse II-III trimestril, mõõduka ja kerge neerukahjustuse, kuulmispuudega (sealhulgas ajaloos). Ravi ajal tuleb neeruhaigusega ja / või FMN VIII paari kahjustusega patsiente jälgida kuulmise ja neerufunktsiooni suhtes.

Vankomütsiini intramuskulaarne manustamine ei ole lubatud, mis on seotud koe nekroosi kõrge riskiga.

Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel või vastsündinutel tuleb jälgida toimeaine kontsentratsiooni vereplasmas.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vankomütsiini kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui emale kavandatav kasu on suurem kui võimalik loodet kahjustav toime.

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Annuse kohandamine on vajalik individuaalselt.

Ravimite koostoimed

Kohalike anesteetikumide ja vankomütsiini samaaegne kasutamine võib põhjustada histamiinitaoliste kuumahoogude, erüteemi ja anafülaktilise šoki tekkimist.

Tsisplatiini, aminoglükosiidide, furosemiidi, amfoteritsiin B, polümüksiinide ja tsüklosporiiniga kombineerimisel täheldatakse nefro- ja ototoksilise toime suurenemist.

Analoogid

Vankomütsiini analoogid on: Vankomütsiin J, Vankomütsiin-Teva, Vero-Vankomütsiin, Vanko, Vankorus, Vankomabol, Vankotsiin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Vankomütsiini kohta

Vankomütsiini ülevaated näitavad, et see ravim on tugev antibiootikum, seetõttu tuleks seda kasutada ainult arsti järelevalve all. Samuti sisaldavad paljud ülevaated teavet tõsiste kõrvaltoimete tekkimise kohta, nagu vererõhu langus, hingamisraskused, naha punetus, südametegevuse tunne ja valu kõrvades.