Binelol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Binelol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ravimi ülevaated
19. Ravimi hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Binelol

ATX-kood: C07AB12

Toimeaine: nebivolool (nebivolool)

Tootja: Specifar (Kreeka); BELUPO, ravimid ja kosmeetika dd (BELUPO, farmaatsia ja kosmeetika, dd) (Horvaatia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.08.2019

Hinnad apteekides: alates 199 rubla.

Osta

Binelool on kolmanda põlvkonna lipofiilne kardioselektiivne beeta- _1- adrenoretseptori blokaator, millel on vasodilatatsiooni omadused. Sellel on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Bineloli ravimvorm - tabletid: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, valged, ühel küljel ristikujuline sälk (14 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit).

Toimeaine: nebivolool (vesinikkloriidi kujul), 1 tablett - 5 mg.

Lisakomponendid: povidoon K-30, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon (tüüp A), laktoosmonohüdraat, poloksameer188.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aktiivset komponenti Binelol nebivoloolil, on lipofiilne kardioselektiivseid β ₁ adrenoretseptorite blokeerija kohta kolmanda põlvkonna vasodilateeriv efektiivsust. Sellel on kehale antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime, vähendades kõrget vererõhku (vererõhku) puhkeseisundis, füüsilise koormuse ja stressi ajal. Blocks sünaptiline / postsünaptiline β ₁ -adrenergiliste retseptorite konkureerivalt ja selektiivselt, tagades nende suletus katehoolamiinidele ning modelleerides vabanemist endoteeli veresooni laiendav faktor NO (lämmastikoksiidi).

Nebivolool on ratsemaat, mis koosneb kahest enantiomeerist ja millel on farmakoloogiline toime, mis ühendab nende toimed:

D-nebivolool (SRRR- nebivolool): konkureeriv ja väga selektiivne β ₁ -adrenergiliste retseptorite blokaator (näidates afiinsust β ₁ -adrenergiliste retseptorite 293 korda suurem kui β ₂ adrenergiliste retseptorite).
L-nebivolool (RSSS-nebivolool): lõõgastava faktori - NO veresoonte endoteelist - vabanemist moduleerides on kerge veresooni laiendav toime.

Bineloli hüpotensiivne toime avaldub ravi 2. – 5. Päeval, stabiilne toime registreeritakse 1 kuu pärast. Ravimi antihüpertensiivne toime püsib pikaajalisel kasutamisel, see on tingitud ka reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsuse pärssimisest (kuid ei ole otseses korrelatsioonis reniini aktiivsuse vereplasma muutusega).

Nebivolool ei paranda mitte ainult süsteemset, vaid ka intrakardiaalset hemodünaamikat. See vähendab südame löögisagedust (südame löögisagedust) ja vererõhku puhkeseisundis ja füüsilise koormuse korral, aitab vähendada vasaku vatsakese lõpp-diastoolset rõhku, vähendab OPSS-i (perifeersete veresoonte kogu vastupanu), normaliseerib südame diastoolset funktsiooni (vähendades täitmisrõhku) ja suurendab väljutusfraktsiooni.

Müokardi hapnikutarbimise vähenemise tõttu südame löögisageduse languse, eel- ja järelkoormuse vähenemise tõttu väheneb stenokardiahoogude kestus, raskusaste ja sagedus; suurenenud koormustaluvus.

Arütmiavastane toime on tingitud südame patoloogilise automatismi (sh kahjustuse fookuses) pärssimisest ja AV (atrioventrikulaarse) juhtivuse aeglustumisest.

Farmakokineetika

imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub nebivolool seedetraktist (seedetraktist) kiiresti. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta aine imendumist, seetõttu võib Bineloli võtta sõltumata dieedist. Kiire metaboolse fenotüübiga patsientide keskmine biosaadavus on ligikaudu 12% ja aeglase metaboolse tüübiga patsientidel peaaegu täielik, kuid nebivolooli efektiivsus sellest näitajast ei sõltu;
jaotumine kudedesse ja elunditesse: nebivolooli kliirens plasmas enamikus kiiretes metaboliseerijates on ~ 24 tundi ja selle hüdroksümetaboliidid - mitu päeva. Plasmakontsentratsioon on proportsionaalne annusega ja varieerub vahemikus 1 kuni 30 μg / l. D-nebivolool seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, 98,1% ja L-nebivolool 97,9%;
ainevahetus: protsess toimub maksas aktiivsete hüdroksümetaboliitide osalise moodustumisega; aromaatse hüdroksüülimise kiirus sõltub geneetiliselt määratud oksüdatiivsest polümorfismist ja selle määrab isoensüüm CYP2D6;
eritumine: nädala jooksul pärast Bineloli võtmist eritub 38% annusest, millest muutumatul kujul vähem kui 0,5%, uriiniga ja 48% väljaheitega. Kiiretes metaboliseerijates on nebivolooli enantiomeeride plasmas T _1/2 (poolväärtusaeg) keskmiselt 10 tundi; aeglaste ainevahetajate puhul suureneb näitaja 3–5 korda. Kiire metabolismiga vereplasmast pärinevate mõlema enantiomeeri hüdroksümetaboliitide T _1/2 väärtused on keskmiselt 24 tundi, aeglase metabolismi korral suurenevad need umbes 2 korda.

Patsientide vanus ja sugu ei mõjuta nebivolooli farmakokineetikat.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalse hüpertensiooni ravi;
südame isheemiatõve korral pingutusstenokardia insultide ennetamine;
kroonilise südamepuudulikkuse ravi (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis nõuab inotroopse toimega ravimite intravenoosset manustamist;
äge südamepuudulikkus;
atrioventrikulaarne (AV) II ja III astme blokaad (ilma kunstliku südamestimulaatorita);
haige siinusündroom, sealhulgas sinoaurikulaarne blokaad;
kardiogeenne šokk;
raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg. Art.);
raske bradükardia (pulss vähem kui 50 lööki minutis);
ravimata feokromotsütoom;
bronhospasm ja bronhiaalastma;
raske maksa düsfunktsioon;
metaboolne atsidoos;
depressioon;
müasteenia gravis;
raske kustutav perifeersete veresoonte haigus nagu vahelduv lonkamine ja Raynaud'i sündroom;
laktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 18 aastat;
imetamine (või peaksite imetamise lõpetama);
ülitundlikkus Bineloli üksikute komponentide suhtes.

Suhteline:

neerupuudulikkus;
diabeet;
kilpnäärme hüperfunktsioon;
anamneesis allergilised haigused;
psoriaas;
AV-blokaad I aste;
Prinzmetali stenokardia;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Rasedus;
vanus üle 65.

Bineloli kasutusjuhised: meetod ja annus

Bineloli tablette tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas korraga: neelata tervelt alla ja juua koos piisava koguse vedelikuga. Toit ei mõjuta ravimi imendumist.

Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve korral määratakse täiskasvanud patsientidele 2,5–5 mg (½ - 1 vaheleht) 1 kord päevas, sõltuvalt ravitoime raskusastmest. Binelooli võib kasutada nii ühe ravimina kui ka kompleksravi osana.

Neerupuudulikkusega patsientidel ja eakatel (üle 65-aastased) ei soovitata ületada päevaannust 2,5 mg.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral määratakse annus tiitrimisega individuaalselt: algannus on 1,25 mg (¼ tab.) 1 kord päevas, vajadusel nädala pärast suurendatakse seda 2,5 mg-ni. Kui terapeutiline toime ei ole piisav, suurendatakse annust jätkuvalt üks kord nädalas: esmalt kuni 5 mg, seejärel kuni 10 mg (2 tab.). Binelol on vajalik võtta üks kord päevas, olenemata annusest.

Kõrvalmõjud

allergilised reaktsioonid: erütematoosne lööve, sügelus;
seedetraktist: iiveldus, kõhupuhitus, suukuivus, kõhukinnisus või kõhulahtisus;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: AV-blokaad, ortostaatiline hüpotensioon, bradükardia, õhupuudus, äge südamepuudulikkus, vahelduva lonkamise ägenemine; väga harva - perifeerne turse, südame rütmihäired, kardialgia, Raynaud'i sündroom;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: nõrkus, suurenenud väsimus, peavalu, paresteesia, pearinglus; väga harva - unisus või unetus, õudusunenäod, keskendumisvõime langus, psühhoos, hallutsinatsioonid, depressioon, krambid;
teised: psoriaasi kulgu ägenemine, hüperhidroos, silmade kuivus, fotodermatoos, nägemiskahjustus, riniit, bronhospasm (sh obstruktiivse kopsuhaiguse anamneesis puudumisel).

Üleannustamine

Nebivolooli üleannustamise sümptomiteks on iiveldus / oksendamine, vererõhu langus, tsüanoos, AV blokaad, siinusbradükardia, bronhospasm, teadvusekaotus, kardiogeenne šokk, kooma, südameseiskus.

Ravi esimene etapp on maoloputus ja absorbentide, näiteks aktiivsöe, imendumine.

Edasi toimub ravi sõltuvalt sümptomitest:

väljendunud vererõhu langus: patsiendile antakse horisontaalne asend, jalad tõstetakse vaagna tasemest kõrgemale, vajadusel süstitakse veenisiseselt vedelikku ja vasopressoreid, mille järel võib glükagooni välja kirjutada annuses 1–10 mg;
bradükardia: intravenoosselt süstitakse 0,5–2 mg atropiini ja kui positiivset mõju pole, võib vaja minna transvenoosset või intrakardiaalset südamestimulaatorit;
II - III astme AV-blokaad: β-adrenostimulaatoreid süstitakse intravenoosselt, efekti puudumisel kaalutakse kunstliku südamestimulaatori seadistamise küsimust;
südamepuudulikkus: ravi alguses manustatakse südameglükosiide ja diureetikume, kui mõju puudub, on ette nähtud dopamiin, dobutamiin või vasodilataatorid;
bronhospasm: veenisiseselt manustatavad ravimid, mis stimuleerivad β ₂ adrenergiliste retseptorite;
vatsakeste enneaegsed löögid: lidokaiin on ette nähtud. IA klassi antiarütmikume ei tohi manustada;
krambid: diasepaami manustatakse intravenoosselt.

erijuhised

Ravi alguses on vaja igapäevaselt jälgida vererõhku (BP) ja pulssi (HR).

Eakatel inimestel peaks neerufunktsiooni kontrollima vähemalt kord 4–5 kuu jooksul.

Stenokardia korral peaks Bineloli annus puhkeperioodil andma 55-60 lööki minutis koormusega - mitte rohkem kui 110 lööki minutis.

Bradükardia (südame löögisagedus alla 50–55 löögi minutis) tekkimise korral tuleb Bineloli annust vähendada.

Kui kirurgiline sekkumine on vajalik, peab patsient hoiatama arsti, et ta saab beetablokaatoreid.

Diabeediga patsientidel võib Binelol varjata mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid (näiteks tahhükardia). Plasma glükoosikontroll on näidustatud vähemalt 1 kord 4-5 kuu jooksul.

Binelool võib vähendada pisaravedeliku tootmist, mida kontaktläätsesid kasutavad patsiendid peaksid arvestama.

Nebivolool võib suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel - suurendada bronhospasmi.

Suitsetajatel väheneb beetablokaatorite efektiivsus.

Te ei saa Bineloli järsult tühistada, ravi tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust 10-14 päeva jooksul.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Põhimõtteliselt ei mõjuta Binelol reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet. Mõnel juhul, eriti ravi alguses ja annuse suurendamisel, põhjustab ravim pearinglust. Sellised patsiendid peaksid olema ettevaatlikud sõidukit juhtides ja potentsiaalselt ohtlikke tegevusi sooritades.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib Bineloli välja kirjutada ainult rangete näidustuste korral, kui kasu emale ületab märkimisväärselt lootele tekkivad ohud, kuna ravi tulemusena võivad vastsündinutel tekkida bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hüpoglükeemia ja hingamishalvatus. Kursus tuleb katkestada 48–72 tundi enne eeldatavat sünnitust. Kui see pole võimalik, tuleb vastsündinut hoolikalt jälgida 48–72 tundi pärast sünnitust.

Loomkatsed on näidanud, et nebivolool eritub rinnapiima. Seega, kui on vajalik kasutada Bineloli imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt ei tohi Bineloli kasutada laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Bineloli soovitatav annus neerupuudulikkusega patsientidele:

CC (kreatiniini kliirens) on suurem kui 20 ml / min: algannus ¹ / ₂ tabletti 5 mg (2,5 mg / päevas); vajadusel võib annust suurendada 1 tabletini (5 mg päevas);
CC vähem kui 20 ml / min: nebivolooli kasutamise kogemus puudub, seetõttu ei ole selle määramine raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksa düsfunktsiooni korral on Bineloli väljakirjutamine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Patsientidel on vanemad kui 65 aastat, algannust Binelola on ¹ / ₂ tabletti 5 mg (2,5 mg / d) vajaduse korral võib annust suurendada 1 tablett (5 mg / päevas). Arvestades eakate patsientide piiratud kogemusi nebivolooli kasutamisest, tuleb ravi ajal olla ettevaatlik ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Ravimite koostoimed

I klassi antiarütmikumid ja amiodaroon: negatiivne inotroopne toime tugevneb, kodade kaudu on võimalik ergastuse aega pikendada;
aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid: AV juhtivus suureneb ja negatiivne mõju müokardi kontraktiilsusele, on tõsise arteriaalse hüpotensiooni oht (intravenoosne verapamiil on nebivoloolravi ajal vastunäidustatud);
üldanesteesia ravimid: on võimalik maha suruda refleksne tahhükardia ja suurendada arteriaalse hüpotensiooni tekkimise riski;
tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiini derivaadid: nebivolooli hüpotensiivne toime võib suureneda;
ravimid, mis pärsivad serotoniini tagasihaardet, ja muud ravimid, mis biotransformeeruvad CYP2D6 isoensüümi osalusel: nebivolooli metabolism aeglustub;
tsimetidiin: suurendab nebivolooli kontsentratsiooni vereplasmas;
nikardipiin: mõlema toimeaine kontsentratsioon suureneb veidi;
sümpatomimeetilised ained: nebivolooli aktiivsus on pärsitud.

Analoogid

Bineloli analoogid on Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºС, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ravimi ülevaated

Kõrge vererõhu all kannatavad patsiendid, kes alustasid Bineloli võtmist, on ravimi ülevaated äärmiselt positiivsed. Nad iseloomustavad seda kui väga head tööriista, mis stabiliseerib kiiresti ja hoiab usaldusväärselt normaalset rõhku, ilma tugevate kõrvaltoimeteta.

Puudused näitavad kõige sagedamini vajadust eluaegsete tablettide järele ja nende kõrget hinda.