Brustan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Brustan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Brustan

ATX-kood: M01AE51

Toimeaine: ibuprofeen + paratsetamool (ibuprofeen + paratsetamool)

Tootja: Madras Pharmaceuticals (India), Ranbaxi Laboratories Limited (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 100 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Brustan

Brustan on kombineeritud mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on analgeetiline, põletikuvastane ja palavikuvastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Brustani annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ovaalsed, oranžid, ühel küljel musta toiduvärviga, kiri RANBAXY (10 tk blistrites, 1 blister pappkarbis);
suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon: siirupiline, iseloomuliku lõhnaga vedelik, kollane (60 või 100 ml tumedates klaaspudelites, 1 pudel mõõtelusikaga pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeained: paratsetamool - 0,325 g, ibuprofeen - 0,4 g;
abikomponendid: maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaat, puhastatud talk, povidoon, isopropanool;
kilekest: kile moodustav suspensioon opadriline oranž 06G53189 (hüpromelloos 15cP, hüpromelloos 5cP, värv päikeseloojangukollane, titaandioksiid, makrogool, naatriumlaurüülsulfaat, propüleenglükool), puhastatud vesi.

5 ml suspensiooni sisaldab:

toimeained: paratsetamool - 0,125 g, ibuprofeen - 0,1 g;
abikomponendid: propüülhüdroksübensoaat, metüülparahüdroksübensoaat, dinaatriumedetaat, kolloidne ränidioksiid, naatriumkarmelloos, sahharoos, glütserool, naatriumtsitraat, naatriumhüdrosulfiit, ksantaankumm, sidrunhappe monohüdraat, polüsorbaat 80, virsiku maitse1 (ST 5921) -00014-11), kinoliinikollane värv, naatriumtsitraat, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Brustan on põletikuvastase, valuvaigistava ja palavikuvastase toimega kombineeritud ravim.

Esimene toimeaine on ibuprofeen, propioonhappe derivaat mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühmast. Omab perifeerseid põletikuvastaseid omadusi. Lisaks on sellel palavikuvastane ja kiiresti suunatud analgeetiline toime. Selle toimemehhanism tuleneb võimest blokeerida valimatult tsüklooksügenaas 1 (COX-1) ja tsüklooksügenaas 2 (COX-2) ning selle tulemusena pärsib prostaglandiinide - põletiku, valu ja hüpertermilise reaktsiooni vahendajate - sünteesi.

Teine toimeaine on paratsetamool, millel on keskne valuvaigistav toime. Selle toimemehhanism tuleneb võimest valimiseta blokeerida COX-i, peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu- ja termoregulatsiooni keskusi. Paratsetamooli mõju COX-le põletikulistes kudedes neutraliseerivad rakulised peroksüdaasid, mis seletab olulise põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist. Kuna perifeersetes kudedes puudub mõju prostaglandiinide sünteesile, puudub negatiivne mõju vee-soola ainevahetusele ja seedetrakti limaskestale.

Farmakokineetika

Ibuprofeen

Pärast seedetrakti sisenemist imendub ibuprofeen kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon jõuab 1–2 tunni jooksul.

Seondub aktiivselt plasmavalkudega - 90–99%. See tungib aeglaselt liigeseõõnde, akumuleerub sünoviaalvedelikus, kus see loob vereplasmaga võrreldes kõrgemad kontsentratsioonid. Pikaajalisel kasutamisel pole kumulatsiooni märke.

Pärast imendumist transformeerub ligikaudu 60% farmakoloogiliselt inaktiivsest R-vormist aeglaselt aktiivseks S-vormiks. Ibuprofeen metaboliseeritakse maksas, moodustades kaks inaktiivset metaboliiti (hüdroksüülitud ja karboksüülitud ühendid).

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 2 ± 0,5 tundi. See eritub: neerude kaudu - üle 90%, millest muutumatul kujul - mitte rohkem kui 1%, ülejäänud - sapiga metaboliitide ja nende konjugaatidena.

Paratsetamool

Seedetraktist imendub paratsetamool kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) jõuab 10-60 minuti jooksul. C _max tase on 5–20 μg / ml.

Seos plasmavalkudega ei ületa 10%, üleannustamise korral suureneb see veidi. Glükuroniid- ja sulfaatmetaboliidid ei seondu plasmavalkudega isegi piisavalt suurtes kontsentratsioonides.

Ravim jaotub kehavedelikes ühtlaselt, tungib läbi vere-aju barjääri ja väikestes kogustes (<1%) rinnapiima.

Ligikaudu 90–95% paratsetamoolist toimub biotransformatsioon maksas, mille tulemusena moodustuvad mitteaktiivsed konjugaadid glükuroonhappe (60%), tauriini (35%) ja tsüsteiini (3%) ning väikese koguse deatsetüülitud ja hüdroksüülitud metaboliitidega. Lastel on glükuroonhappega konjugaatide moodustumise võime madalam kui täiskasvanutel.

Väike osa paratsetamooli annusest hüdroksüülitakse mikrosomaalsete ensüümide abil, mille tulemuseks on üliaktiivse N-atsetüül-n-bensokinoonimiini moodustumine, mis muudetakse kahjutuks seondudes maksas glutatiooni sulfhüdrüülrühmadega. Paratsetamooli üleannustamise korral võib N-atsetüül-n-bensokinoonimiin koguneda ja põhjustada maksakahjustusi.

Ravim eritub neerude kaudu peamiselt sulfaadi ja glükuroniidi konjugaatide kujul, muutumatuna - <5%.

Periood T _1/2 on 2-3 tundi, samaaegse maksatsirroosiga see veidi suureneb.

Eakatel patsientidel paratsetamooli kliirens väheneb, T _1/2 suureneb.

Näidustused kasutamiseks

palavik ägedate hingamisteede infektsioonide (ägedate hingamisteede haiguste), gripi, vaktsineerimisjärgsete reaktsioonide, lapseea infektsioonide, muude nakkus- ja põletikuliste haiguste korral, millega kaasneb kehatemperatuuri tõus - palavikualandajana;
kerge või mõõduka raskusastmega valusündroom, sealhulgas migreen, neuralgia, valu ENT organite haigustes (kurgus, kõrvades), pea- ja hambavalu, lumbago, müalgia, tendovaginiit, fibroos, artralgia (reumatoidartriidi, artroosi, podagra korral), spondüloartroos, luu- ja lihaskonna ning pehmete kudede vigastustega valu (verevalumid, nihestused, nihestused, luumurrud), algomenorröa, valu pärast operatsiooni - valuvaigistina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (GIT), maoverejooks aktiivses faasis;
soolepõletik;
vere patoloogia (hüpokoagulatsioon, leukopeenia, hemofiilia);
periood pärast pärgarteri šunteerimise operatsiooni (tablettide jaoks);
raske maksapuudulikkus;
raske neerupuudulikkus, sealhulgas kinnitatud hüperkaleemia;
III raseduse trimestril;
rinnaga toitmise periood (imetamine);
laste vanus: suspensioon - kuni 2 aastat, tabletid - kuni 12 aastat;
anamneesis bronhide obstruktsioon, riniit, urtikaaria (atsetüülsalitsüülhappe talumatuse täielik või osaline sündroom - urtikaaria, rinosinusiit, nina limaskesta polüübid ja bronhiaalastma), mis on põhjustatud aspiriini (salitsülaatide) või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest;
ülitundlikkus paratsetamooli, ibuprofeeni, atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de ja teiste Brustani komponentide suhtes.

Juhiste kohaselt võetakse Brustanit ettevaatusega südame paispuudulikkuse, isheemilise südamehaiguse, arteriaalse hüpertensiooni, ajuveresoonkonna haiguste, düslipideemia, suhkurtõve, perifeersete arterite haiguste, suitsetamise, sagedase alkoholi tarvitamise, hüperbilirubineemia, maksatsirroosi ja hüpertensiooniga maksa, maksa ja / või neerude korral. puudulikkus, nefrootiline sündroom, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit, maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand (ajaloos), gastriit, teadmata etioloogiaga verehaigused (aneemia), raseduse I - II trimestril ja vanemas eas.

Brustani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravi kestuse määrab arst sõltuvalt haiguse olemusest ja Brustani terapeutilisest toimest.

Ravikursus koos palavikuvastase ravimiga - mitte rohkem kui 3 päeva, anesteetikumina - mitte rohkem kui 5 päeva. Kui palavik püsib kauem kui 3 päeva, peate pöörduma arsti poole.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Brustani tabletid võetakse suu kaudu pärast sööki.

Soovitatav annustamisskeem, kui muid retsepte pole:

12-15-aastased lapsed (kaaluga> 40 kg): 1 tk. 3 korda päevas;
täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1 tk. 3-4 korda päevas, intervalliga 6-8 tundi, kuid mitte rohkem kui 4 tabletti.

Suukaudne suspensioon

Suspensioon Brustan võetakse suu kaudu, enne kasutamist pudelit põhjalikult loksutades, mõõtes täpselt ravimi annust kaasasoleva 5 ml kahepoolse mõõtelusikaga.

Üksikannus sõltub lapse kehakaalust (vanusest) (mõõtelusikate arv / suspensiooni maht milliliitrites):

10-15 kg (2-3 aastat) - 1/5;
16–21 kg (4–6-aastased) - 1,5 / 7,5;
22–26 kg (7–9-aastased) - 2/10;
27–32 kg (10–11-aastased) - 2,5 / 12,5;
33–43 kg (12–14-aastased) - 3/15.

Brustanit võetakse 3-4 korda päevas, intervalliga 6-8 tundi, kuid mitte rohkem kui 4 korda päevas.

Kõrvalmõjud

Brustani kasutamisest tingitud kõrvaltoimed on haruldased, kuid võimalikud on järgmised elundite ja süsteemide reaktsioonid:

seedetrakt (GIT): MSPVA-gastropaatia (söögiisu vähenemine, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus / gaasid; harva - seedetrakti haavandid, mõnel juhul komplitseeritud perforatsiooni ja verejooksuga), suu limaskesta kuivus / ärritus, igeme limaskesta haavandid, valu suus;
maksa- ja sapiteede süsteem: hepatiit;
kardiovaskulaarne süsteem (CVS): tahhükardia, südamepuudulikkus, vererõhu tõus (BP);
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, peavalu, unetus, närvilisus / ärrituvus, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, depressioon, segasus, hallutsinatsioonid, unisus; harva - aseptiline meningiit (sagedamini autoimmuunhaigustega patsientidel);
hematopoeetiline süsteem: aneemia (sealhulgas hemolüütiline ja aplastiline), trombotsütopeeniline purpur ja trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos;
hingamissüsteem: õhupuudus, bronhospastiline sündroom;
meeleorganid: kuulmispuude (helin / tinnitus), nägemiskahjustus (ähmane nägemine / diploopia, toksiline optiline neuriit, skotoom, silmade ärritus ja kuivus, silmalaugude turse ja allergilise geneesi sidekesta);
kuseteede süsteem: nefrootiline sündroom (tursed), allergiline nefriit, tsüstiit, polüuuria, äge neerupuudulikkus;
allergilised reaktsioonid: kihelus, nahalööve (erütematoosne või urtikaaria), anafülaktoidsed reaktsioonid, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, palavik, bronhospasm / düspnoe, Stevensi-Johnsoni sündroom (multiformne erüteem eksudatiivne), eosinofiilia, Lyme'i epidermise sündroom riniit;
laboratoorsed andmed: võivad suureneda - seerumi kreatiniini kontsentratsioon, veritsusaeg, maksa transaminaaside aktiivsus; võib väheneda - seerumi glükoosikontsentratsioon, hematokriti või hemoglobiini tase, kreatiniini kliirens.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on: iiveldus, oksendamine, epigastriline valu, tinnitus, peavalu, metaboolne atsidoos, vererõhu langus, äge neerupuudulikkus, tahhükardia, bradükardia, kooma. Paratsetamooliga võib olla seotud hepatotoksiline toime kuni hepatonekroosini.

Haiguse raviks tuleb tunni jooksul pärast Brustani võtmist maoloputada, anda aktiivsütt, patsiendile pakkuda rikkalikku aluselist jooki, sunddiureesi, SH-rühma doonoreid ja glutatiooni sünteesi eellaseid metioniini ja N-atsetüültsüsteiini. Vajadus täiendavate ravimeetmete järele tuleb määrata sõltuvalt paratsetamooli kontsentratsioonist veres ja ajast, mis on möödunud selle manustamisest. Samuti on soovitatav kompleksis läbi viia sümptomaatiline ravi.

Üleannustamise tõenäosus on äärmiselt väike ja seda esineb väga harva, kuid kui see juhtub, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

erijuhised

Ravi viiakse läbi võimalikult väikese efektiivse annusega.

Ravi ajal on vaja jälgida perifeerse vere pilti ning maksa ja neerude funktsionaalset seisundit.

Esimeste gastropaatia nähtude korral on vajalik patsiendi jälgimine põhjaliku uurimisega, sealhulgas esophagogastroduodenoscopy, vereanalüüs hemoglobiini ja hematokriti kohta, varjatud vere analüüs roojas. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropatia tekke vältimiseks soovitatakse Brustanit kombineerida prostaglandiin E preparaatidega, näiteks misoprostooliga.

Brustani samaaegne manustamine koos kaudsete antikoagulantidega nõuab vere hüübimissüsteemi jälgimist.

Teraapia ajal on vaja hoiduda alkoholi (etanooli) võtmisest ja selliste tööde tegemisest, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Enne Brustani kasutamist lapsepõlves on vaja konsulteerida lastearstiga, eriti kui lapsel on:

bronhiaalastma, urtikaaria;
krooniline südamepuudulikkus;
maksa / neeru patoloogia;
peptiline haavandtõbi, gastriit, haavandiline koliit, seedetrakti verejooks anamneesis;
ravikuur koos teiste valuvaigistitega;
kaudsete antikoagulantide võtmine (suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid, mis vähendavad vere hüübimist), vererõhku langetavad ravimid, diureetikumid (urineerimise suurendamiseks mõeldud ravimid), liitiumravimid, metotreksaat.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Brustan võib põhjustada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet (näiteks pearinglus). Sellega seoses on raviperioodil soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, sealhulgas autojuhtimisest ja keeruliste mehhanismide juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaalsetes uuringutes ei ole ravimi komponentide mutageenset, teratogeenset ja embrüotoksilist toimet kindlaks tehtud. Sellest hoolimata on raseduse kolmandal trimestril, esimesel ja teisel trimestril ning rinnaga toitmise ajal keelatud Brustani sissepääs, seda võib kasutada rangelt arsti ettekirjutuse järgi tema järelevalve all.

Lapsepõlves kasutamine

Brustani tabletid on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele, suspensioon - kuni 2 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), samuti progresseeruva neeruhaiguse korral on Brustani võtmine vastunäidustatud.

Neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga 30 kuni 60 ml / min tuleb Brustani võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkusega patsientidel, samuti aktiivsete maksahaiguste korral on Brustani võtmine vastunäidustatud.

Kerge kuni mõõduka raskusastmega maksapuudulikkuse korral ning portaalhüpertensiooniga maksatsirroosi korral tuleb Brustani võtta ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatesse patsientidesse tuleb suhtuda ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

barbituraadid, rifampitsiin, fenütoiin, fenüülbutasoon, etanool, tritsüklilised antidepressandid (mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad): suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist, suurendades raskete hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimise riski;
mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: vähendavad hepatotoksilisuse riski;
vasodilataatorid, sealhulgas aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid ja angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid: nende hüpotensiivne aktiivsus väheneb;
furosemiid ja hüdroklorotiasiid, urikosuurilised ravimid: on võimalik natriureetilise, diureetilise ja urikosuurilise efektiivsuse langus;
kaudsed antikoagulandid, trombotsüütidevastased ained, fibrinolüütikumid: nende toime on suurenenud, suurendades hemorraagiliste komplikatsioonide riski;
glükokortikosteroidid, kolhitsiin, östrogeenid, etanool: haavandiline toime on tugevnenud, samaaegne verejooks on võimalik;
suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ja insuliin: nende toime on tugevnenud;
antatsiidid ja kolestüramiin: vähendavad ibuprofeeni imendumist;
digoksiin, liitiumpreparaadid ja metotreksaat: nende kontsentratsioon veres suureneb;
kofeiin: suurendab ravimi analgeetilist toimet;
atsetüülsalitsüülhape (ASA): ibuprofeen pärsib selle trombotsüütidevastast ja põletikuvastast toimet; trombotsüütidevastase ravimina väikestes annustes ASA-d saavatel patsientidel on pärast Brustani võtmise alustamist võimalik suurendada ägeda koronaarpuudulikkuse esinemissagedust;
antikoagulandid ja trombolüütilised ravimid (streptokinaas, alteplaas, sertraliin, urokinaas), serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (tsitalopraam, paroksetiin, fluoksetiin): suureneb seedetrakti tõsise verejooksu oht;
tsefoperasoon, tsefotetaan, tsefamandool, plikamütsiin, valproehape: suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust;
müelotoksilised ravimid: suurendavad Brustani hematotoksilisust;
tsüklosporiini ja kuldpreparaadid: suurendavad ibuprofeeni toimet prostaglandiinide moodustumisele neerudes (seda väljendab nefrotoksilisuse suurenemine), ibuprofeen omakorda suurendab tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni ja selle hepatotoksilisuse tekkimise tõenäosust;
torukujulised sekretsiooni blokaatorid: suurendavad ibuprofeeni plasmakontsentratsiooni, pidurdades selle eritumist organismist.

Analoogid

Brustani analoogid on: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C; tabletid - kaitsta niiskuse ja valguse eest, suspensioon - mitte külmuda.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat, suspensioon - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Brustani kohta

Arvustused Brustani kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid kirjeldavad seda kui tõhusat ja kiiresti toimivat palavikuvastast, põletikuvastast ja analgeetilist ainet. Puuduste hulgas on suur vastunäidustuste ja võimalike kõrvaltoimete loetelu ning suhteliselt kõrge hind, kuid paljud peavad seda õigustatuks.