Doksepiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Doksepiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Doxepinum

ATX-kood: N06AA12

Toimeaine: doksepiin (Doxepinum)

Produtsent: Teva Operations Poland LLC, Poola

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Doksepiin on tritsükliliste antidepressantide rühma kuuluv ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid (15 tk. Blistrites, 2 blistrit karbis).

Toimeaine: doksepiin, 1 kapslis - 10 või 25 mg.

Abiained: naatriumlaurüülsulfaat, laktoos, maisitärklis, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Doksepiin on dibensoksepiini derivaat ja on tritsükliline antidepressant.

Ravim nõrgendab adrenergilist ülekannet kesknärvisüsteemi sünapsides ja blokeerib noradrenaliini tagasihaarde.

Sellel on rahustav, antidepressant, anksiolüütiline ja haavandivastane toime. Sellel on antiserotoniini, antikolinergiline ja antihistamiinne toime, samuti spasmolüütiline toime, lihasrelaksant, krambivastane ja mõõdukas perifeerne vasodilatatiivne toime.

Ravim kõrvaldab depressiooni, depressiooni, apaatia, hirmu ja sisemise pinge ning parandab meeleolu. Tõhus neurootilise päritoluga vegetatiivsete häirete korral.

Mõõdukas antidepressantne toime (selge mõju meeleolule) täheldatakse 10-14 päeva pärast ravimi alustamist. Püsiv antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast regulaarset kapslite tarbimist.

Ei pärsi monoamiini oksüdaasi, ei stimuleeri kesknärvisüsteemi.

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1–3 tunniga. Tasakaalukontsentratsiooni (0,03-0,15 mg / ml) täheldatakse 2 nädala pärast.

Aine metaboliseerub maksas P450 CYP2D6 osalusel dimetüüldoksepiini farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks, seejärel glükuroniseeritakse ja eritub uriiniga.

Doksepiin jaotub kudedes ja seda leidub maksas, südames, kopsudes ja ajus.

Poolväärtusaeg on 28–52 tundi.

Ravim läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri imetava ema piima.

Näidustused kasutamiseks

psühhoneurootilised häired, millega kaasneb ärevus ja / või depressioon;
unehäired, ärevus ja depressioon koos neuroosidega, kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused, alkoholism;
psühhootiline depressioon (sealhulgas maniakaal-depressiivse psühhoosi involutionaalne ja reaktiiv-depressiivne faas).

Üldises terapeutilises praktikas kasutatakse doksepiini järgmiste haiguste raviks:

dumpingu sündroom;
krooniline idiopaatiline urtikaaria;
naha sügelus;
premenstruaalne sündroom;
kaksteistsõrmiksoole haavand;
krooniline valu vähihaigetel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 12 aastat;
atrioventrikulaarne III blokaad;
vasaku kimbu haru plokk;
suletudnurga glaukoom;
eesnäärme adenoom või seisundid, millega kaasneb kusepeetus;
vereloomesüsteemi, maksa ja neerude raske düsfunktsioon;
äge müokardiinfarkt;
Raseduse ja imetamise ajal;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Hoolikalt:

kardiovaskulaarsüsteemi rasked haigused;
kõhnunud patsiendid;
eakas vanus.

Doksepiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Kapslid võetakse suu kaudu. Kui päevane annus ei ületa 150 mg, võetakse ravimit üks kord päevas, kui rohkem kui 150 mg - 2 korda päevas. Unehäirete korral tuleb suurem osa päevasest annusest võtta õhtul.

Ravimi annustamisskeem on individuaalne, sõltuvalt häire tüübist ja raskusastmest.

Mõõduka ärevuse ja / või depressiooni korral on soovitatav ravi alustada päevase annusega 75 mg. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult, tuginedes individuaalse toime ja ravimi talutavuse andmetele.

Keskmine säilitusannus on 75–150 mg päevas. Minimaalsete häirete korral võib piisata 25–50 mg annusest. Oluliselt väljendunud seisundite korral võib päevaannust suurendada 300 mg-ni.

Üle 12-aastaste laste päevane annus on 0,5 mg / kg.

Ravikuuri kestus on keskmiselt 2-3 nädalat.

Kõrvalmõjud

kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: ekstrapüramidaalsed häired, peavalu, desorientatsioon, unisus, tinnitus, ataksia, pearinglus, treemor, paresteesia, nägemispuude, krambid, hallutsinatsioonid, tardiivne düskineesia;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, hüpertensioon;
seedesüsteemist: aftoosne stomatiit, suukuivus, maitsehäired, iiveldus, isutus, kõhukinnisus / kõhulahtisus, oksendamine; harva kollatõbi;
endokriinsüsteemist: harva - antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom, veresuhkru langus või tõus, kaalulangus; naistel - galaktorröa, piimanäärmete suurenemine; meestel - günekomastia, munanditurse, libiido suurenemine või vähenemine;
vereloome süsteemi poolt: harva - trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia;
allergilised reaktsioonid: valgustundlikkus, eosinofiilia, sügelus, nahalööve, angioödeem;
teised: harva - bronhiaalastma kulgu süvenemine, üldine nõrkus, suurenenud higistamine, näo õhetus, külmavärinad, kusepeetus, alopeetsia.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed: pupillide laienemine, unisus, suukuivus, hallutsinatsioonid, iiveldus, hägune nägemine, arütmiad, tahhükardia, raske arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, stuupor, muutused elektrokardiogrammis (eriti QRS), mis on iseloomulik mürgistusele tritsükliliste antidepressantidega., lihasjäikus, krambid, kooma.

Seisundi raviks tuleb läbi viia maoloputus, kopsude ventilatsioon, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni korrigeerimine. Vajadusel manustage füüsostigmiini. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Raviperioodil on alkohol keelatud.

Te ei tohiks ravi järsult katkestada, kuna võib tekkida võõrutussündroom. Ravim tuleb järk-järgult tühistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal tuleks hoiduda tegevustest, mis nõuavad motoorsete ja vaimsete reaktsioonide suuremat kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Doksepiin on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas ei kasutata seda ravimit alla 12-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravim on vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravim on vastunäidustatud raske maksa düsfunktsiooni korral.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb doksepiini kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Vastavalt juhistele on doksepiin vastunäidustatud välja kirjutada samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (ja 2-3 nädala jooksul pärast nende tühistamist), kloorpromasiini, sulfopriidi ja kinidiiniga.

Ettevaatlik tuleb olla baklofeeni, diglisglükosiidide samaaegsel kasutamisel.

Dekstropropoksüfeen võib tugevdada ravimi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Tolasamiidi saavatel suhkurtõvega patsientidel võib doksepiin aidata kaasa raske hüpoglükeemia tekkele.

Tsimetidiin suurendab doksepiini kontsentratsiooni vereplasmas, suurendab selle peamist toimet ja antikolinergilisi kõrvaltoimeid.

Doksepiin suurendab antikolinergiliste ravimite antikolinergilisi toimeid.

Etanool suurendab kontsentratsioonihäireid, vähendab psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kloorpromasiini samaaegsel kasutamisel suureneb hüperpüreksia, liitiumkarbonaadi tekkimise oht - neurotoksilisus.

Doksepiini samaaegsel kasutamisel annustes, mis ületavad 200–250 mg, on võimalik guanetidiini või sarnase toimemehhanismiga ravimite hüpotensiivse toime vähenemine või täielik pärssimine.

Analoogid

Doksepiini analoogid on: Azafen, Amitriptüline, Coaxil, Mirtazapine, Mianserin, Sinekvan, Trimipramine.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, toatemperatuuril kuivas kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Doxepini kohta

Doksepiini kohta on vähe ülevaateid, mis kinnitavad selle efektiivsust ärevushüpokondriaalsete kogemuste ja depressiooni korral, kus ülekaalus on unehäired. Arvestades mitteselektiivset toimet neurotransmitterite metabolismile, põhjustab ravim palju kõrvaltoimeid, sealhulgas patsiente, kes kurdavad kõrvaltoimete esinemise üle, mida juhistes pole kirjeldatud. Enamasti kaovad need nähtused pärast annuse vähendamist. Suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel on doksepiinil kardiotoksiline toime.

Arvukad kõrvaltoimed ja negatiivsed koostoimed paljude teiste ravimitega piiravad tritsükliliste antidepressantide kasutamist meditsiinipraktikas.

Doksepiini hind apteekides

Praegu ei ole ravim apteegiketis saadaval, kuna selle registreerimisperiood on möödas. Sellega seoses ei ole doksepiini hinnad teada.

Apteekides saate osta sarnase toimemehhanismiga analooge, nende maksumus on: Azafen - 172-193 rubla. pakendi kohta, Amitriptüliin - 48–55 rubla. pakendi kohta, Mirtazapine - 513–778 rubla.