Zitroliid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zitrolide: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zitrolid

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 153 rubla.

Osta

Zitroliid on makroliidrühma antibiootikum, mis on asaliidide alarühma esindaja.

Väljalaske vorm ja koostis

Zitroliidi ravimvorm - kapslid: suurus nr 0, valge korpusega ja kollase või oranžikaskollase kattega; sisu - valge kuni valge kreemja värvitooniga pulber (6 tk. blisterribade pakendites, 1 pakk pappkarbis; 10 tk blisterribade pakendis, 10 pakki pappkarbis).

Toimeaine: asitromütsiin, 1 kapslis - 250 mg.

Lisaained: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Kestakompositsioon: želatiin, asorubiin, titaandioksiid, ponceau 4R, kinoliinikollane.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on laia toimespektriga bakteriostaatiline antibiootikum, kuulub makroliidide (asaliidide) rühma. Omab laia antimikroobse toime spektrit.

Asitromütsiini farmakoloogiline toime põhineb mikroobirakkude valgusünteesi pärssimisel. See seondub ribosoomi 50S-subühikuga, mille tulemuseks on peptiidi translokaasi inhibeerimine translatsiooni staadiumis ja valgusünteesi pärssimine, mis viib bakterite paljunemise ja kasvu aeglustumiseni. Kui seda kasutatakse suures kontsentratsioonis, on sellel bakteritsiidne toime. Näitab aktiivsust paljude grampositiivsete / gramnegatiivsete aeroobide, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide suhtes.

Vastupidavus asitromütsiini toimele võib olla esialgne või omandatud.

Enamikul juhtudel ilmneb tundlikkus asitromütsiini suhtes:

grampositiivsed / gramnegatiivsed aeroobid: Streptococcus pneumoniae penitsilliinile vastuvõtlik, Staphylococcus aureus metitsilliinile vastuvõtlik, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
anaeroobid: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
muud mikroorganismid: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Esialgu Zitroliidi toimele resistentsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococci (metitsilliiniresistentsetel stafülokokkidel on makroliidide suhtes väga kõrge resistentsus), Bacteroides fragilis, erütromütsiinile resistentsed grampositiivsed bakterid.

Streptococcus pneumoniae penitsilliiniresistentne võib arendada resistentsust asitromütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Asitromütsiinil on kõrge imendumine, lipofiilne, happekindel.

Pärast ühekordse 500 mg annuse manustamist on biosaadavus 37% (esimese maksa kaudu toimuva toime tõttu). C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) pärast näidustatud annuse suukaudset manustamist on 0,4 mg / l, see näitaja saavutatakse 2,5–2,9 tunniga. Aine kontsentratsioon rakkudes ja kudedes on 10-50 korda suurem kui seerumi kontsentratsioon.

Jaotusruumala on 31,1 l / kg, aine tungib kergesti läbi histohematogeensed barjäärid. Asitromütsiin tungib hästi eesnäärme, urogenitaalsete kudede ja organite, pehmete kudede, naha, hingamisteede hulka.

Akumuleerumist täheldatakse madala pH-ga keskkonnas, lüsosoomides (see on eriti oluline rakusiseste patogeenide hävitamiseks). Seda transpordivad ka fagotsüüdid, makrofaagid ja polümorftuumalised leukotsüüdid. Tungib läbi rakumembraanide, kus see tekitab kõrge kontsentratsiooni.

Infektsioonikoldes ületab asitromütsiini kontsentratsioon tervetes kudedes oluliselt (24–34%) ja on korrelatsioonis põletikulise ödeemi raskusastmega. Põletiku fookuses püsivad aine efektiivsed kontsentratsioonid pärast viimase annuse võtmist 5–7 päeva. Seos plasmavalkudega on vahemikus 7 kuni 50% (see on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga veres).

Demetüleeritakse maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Isoensüümid CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 osalevad asitromütsiini (see on nende inhibiitor) metabolismis. Plasmakliirens on 630 ml / min.

T _1/2 (poolväärtusaeg) vahemikus 8 kuni 24 tundi pärast manustamist on umbes 14–20 tundi, vahemikus 24 kuni 72 tundi - 41 tundi. 50% ainest eritub muutmata kujul sapiga, 6% - neerude kaudu.

Toidu tarbimine mõjutab oluliselt farmakokineetilisi parameetreid: C _max väheneb 52%, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) - 43%.

Eakatel naistel suurenevad C _max väärtused 30-50%.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on zitroliid ravim asitromütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

Ülemiste ja alumiste hingamisteede ning ENT organite infektsioonid, sealhulgas tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit, sinusiit, bronhiit, bakteriaalne ja ebatüüpiline kopsupõletik;
Urogenitaalsüsteemi infektsioonid, sealhulgas emakakaelapõletik, tüsistusteta uretriit;
Helicobacter pylori'ga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused (kompleksravi);
Naha ja pehmete kudede infektsioonid, sealhulgas impetiigo, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
Sarlakid;
Borrelioosi (borrelioos) esialgne staadium on hiiliv erüteem (migrantne erüteem).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 40 ml / min);
raske maksakahjustus (Child-Pughi skaalal, klass B ja kõrgem);
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 12 aastat kehakaaluga kuni 45 kg;
kombineeritud ravi ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti teiste makroliidide suhtes.

Suhteline (zitroliid on ette nähtud arsti järelevalve all):

arütmia, sealhulgas eelsoodumus rütmihäirete esinemisele ja QT-intervalli pikenemine (seotud ventrikulaarsete arütmiate tekkimise ja QT-intervalli pikenemise riskiga);
müasteenia gravis;
maksapuudulikkus (Child-Pugh skaalal alla klassi B);
neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min);
kombineeritud ravi varfariini, terfenadiini, digoksiiniga;
Rasedus.

Zitroliidi kasutamise juhised: meetod ja annus

Zitroliidi tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas, tühja kõhuga - 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Soovitatavad päevaannused täiskasvanutele, sõltuvalt näidustustest:

Hingamisteede infektsioonid: 500 mg, ravi kestus - 3 päeva (st kogu ravikuuri annus - 1500 mg);
Naha ja pehmete kudede infektsioonid, samuti puukborrelioosi I etapp: 1. päev - 1000 mg, seejärel järgmise 4 päeva jooksul 500 mg (kogu ravikuuri annus - 3000 mg);
Urogenitaalsüsteemi ägedad infektsioonid: 1000 mg üks kord;
Helicobacter pylori (kombineeritud ravis) seotud peptiline haavandtõbi: 1000 mg 3 päeva jooksul.

Zitroliidi annus lastele määratakse sõltuvalt kehakaalust - kiirusega 10 mg kehakaalu kilogrammi kohta 1 kord päevas 3-päevase kuuri jooksul või järgmise skeemi järgi: 1. päev - 10 mg / kg järgmise 3-4 päeva jooksul - 5-10 mg / kg.

Lastele on puukborrelioosi algfaasi raviks ette nähtud Zitrolide vastavalt järgmisele skeemile: 1. päev - 20 mg / kg, järgmise 4 päeva jooksul - 10 mg / kg.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: sageli (> 1%) - iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva (≤1%) - kõhupuhitus, düspepsia, melena, oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline kollatõbi; harva lastel - anoreksia, maitse muutus, kõhukinnisus, gastriit;
Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: harva - valu rinnus, südamepekslemine;
Kesknärvisüsteemi küljelt: harva - unisus, peavalu, vertiigo; harva lastel - ärevus, unehäired, neuroos, hüperkineesia, keskkõrvapõletikuga - peavalu;
Urogenitaalsüsteemist: harva - nefriit, tupe kandidoos;
Allergilised reaktsioonid: valgustundlikkus, lööve, Quincke ödeem; harva lastel - urtikaaria, sügelus, konjunktiviit.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on: kõhulahtisus, oksendamine, tugev iiveldus, mööduv kuulmislangus.

Teraapia: zitroliidi tühistamine, maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Mõnel patsiendil võivad ülitundlikkusreaktsioonid püsida ka pärast Zitrolide'i kasutamise lõpetamist, sel juhul on vajalik spetsiifiline ravi.

Vajadusel tuleb antatsiidide samaaegne kasutamine annuste vahel teha 2-tunnised pausid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kes kasutavad Zitrolide'i mootorsõiduki juhtimise ajal, peaksid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: zitroliidi võib kasutada ainult arsti järelevalve all, kui on hinnatud ravist oodatava kasu suhet olemasoleva riskiga; asitromütsiin läbib platsentat;
rinnaga toitmise periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Zitroliidravi on vastunäidustatud alla 12-aastastele kehakaaluga kuni 45 kg.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 40 ml / min): ravi on vastunäidustatud;
neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min): Zitroliidi tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

raske maksakahjustus (Child-Pugh skaala B ja kõrgem klass): ravi on vastunäidustatud;
maksakahjustus (Child-Pugh skaalal alla klassi B): Zitroliidi tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Digoksiin: selle kontsentratsioon suureneb;
Ergotamiin, dihüdroergotamiin: nende toksiline toime suureneb (avaldub düsesteesia ja vasospasmina);
Triasolaam: selle kliirens väheneb ja toime suureneb;
Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, etanool, toit: asitromütsiini imendumine aeglustub ja väheneb;
Varfariin: antikoagulandi toime on võimeline suurenema (protrombiini aega tuleb hoolikalt jälgida);
Linkosamiinid: vähendab asitromütsiini efektiivsust;
Klooramfenikool, tetratsükliin: suurendab asitromütsiini efektiivsust;
Kaudsed antikoagulandid, tsükloseriin, felodipiin, metüülprednisoloon ja mikrosomaalselt oksüdeeruvad ravimid (suukaudsed hüpoglükeemilised ained, tungaltera alkaloidid, heksobarbitaal, valproehape, tsüklosporiin, terfenadiin, disopüramiid, karbripamasinepiin, T. nende eritumine aeglustub, plasmakontsentratsioon ja toksilisus suurenevad.

Analoogid

Zitroliidi analoogid on: asitromütsiin, asitromütsiin-OBL, asitromütsiin-BHFZ, asitromütsiin-KR, asitromütsiin-Astrafarm, asitromütsiin-tervis, asitrox, asimet, asiin, asitsiin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºС. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge hoidke niiskuse ja päikesevalguse käes.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Zitroliidi ülevaated

Zitroliidi ülevaated on enamasti positiivsed. Paljud patsiendid kirjutavad selle kõrge efektiivsusest erinevate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravis, märkides samas, et paranemine toimub lühikese aja jooksul. On teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta, paljudel juhtudel on need lühiajalised ja ei vaja ravi katkestamist. Ravimi maksumus võrreldes analoogidega on hinnanguliselt kõrge.