Zyprexa - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zyprexa

Zyprexa: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zyprexa

ATX-kood: N05AH03

Toimeaine: olansapiin (olansapiin)

Tootja: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puerto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Hispaania); Eli Lilly & Company Limited (Suurbritannia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 2018. aasta rubla.

Osta

Zyprexa on antipsühhootiline aine, mida kasutatakse skisofreenia ja bipolaarse häire ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Zyprexa annustamisvormid:

• Õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, valged, ühel küljel on sõltuvalt toimeaine sisaldusest identifitseerimiskiri: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 tk. Blistrites 1, 2, 4, 8 blistrit pappkarbis);
• Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: tihendatud mass või kollane pulber (10 mg viaalides, 1 pudel pappkarbis).

1 tableti koostis:

• Toimeaine: olansapiin - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg või 10 mg;
• Abikomponendid: hüdroksüpropüültselluloos (hüproloos), krospovidoon, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos;
• Kest: metüülhüdroksüpropüültselluloos (hüpromelloos), valge värvisegu, karnaubavaha (poleerimiseks), sinine toidutint (identifitseerimiseks).

1 pudel lüofilisaati:

• Toimeaine: olansapiin - 10 mg;
• Abikomponendid: viinhape, laktoosmonohüdraat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Zyprexa toimeaine on olansapiin, antipsühhootiline aine (neuroleptikum), millel on lai farmakoloogiline spekter paljude retseptorite süsteemidele.

Prekliiniliste uuringute käigus leiti, et olansapiinil on afiinsus adrenergilise α ₁, dopamiini D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ ja D ₅, serotoniini 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ ja 5HT ₆, muskariinse M _{1– suhtes. -5} ja histamiini H ₁ retseptorite suhtes. Loomkatsetes leiti, et olansapiinil on antagonism dopamiini, kolinergiliste ja 5HT retseptorite suhtes.

In vitro ja in vivo on olansapiinil rohkem väljendunud aktiivsus ja afiinsus serotoniini 5HT2 retseptorite suhtes, võrreldes dopamiini D2 retseptoritega. Elektrofüsioloogiliste uuringute andmete kohaselt vähendab olansapiin selektiivselt mesolimbiliste (A10) dopaminergiliste neuronite erutatavust ja mõjutab samal ajal motoorse funktsiooni reguleerimisega seotud striataalseid (A9) närviteid.

Tingimuslikku kaitserefleksi (antipsühhootilist aktiivsust iseloomustav test) võib olansapiin vähendada väiksemate annustega kui katalepsiat põhjustavad annused (häire, mis kajastab soovimatut toimet motoorsele funktsioonile). Erinevalt teistest antipsühhootikumidest suurendab olansapiin anksiolüütilise testi ärevusevastast toimet. Zyprexa vähendab produktiivsete (hallutsinatsioonid, luulud jne) ja negatiivsete häirete statistiliselt olulist vähenemist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub olansapiin hästi. Selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 5-8 tunni jooksul. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumise astet.

Pärast intramuskulaarset manustamist täheldatakse ravimi maksimaalset plasmakontsentratsiooni 15–45 minutiga. 5 mg intramuskulaarse annuse korral on aine kontsentratsioon plasmas 5 korda suurem kui kontsentratsioon, mis määratakse sarnase annuse suu kaudu manustamisel.

Suukaudse ja parenteraalse olansapiini metaboolsed omadused on sarnased.

Olansapiin metaboliseeritakse maksas konjugatsiooni ja oksüdatsiooni teel. Peamine ringluses olev metaboliit on 10-N-glükuroniid, mis arvatavasti ei ületa vere-aju barjääri. Veel kaks olansapiini metaboliiti on 2-hüdroksümetüül ja N-desmetüül, mille moodustumisel osalevad tsütokroom P450 isoensüümid CYP1A2 ja CYP2D6. Loomkatsetes leiti, et mõlemal metaboliidil in vivo on oluliselt vähem väljendunud farmakoloogiline aktiivsus kui olansapiinil. Seega on Zyprexa peamine farmakoloogiline toime tingitud algsest toimeainest olansapiinist.

Keskmine plasmakliirens on 26 l / h. Olansapiini poolväärtusaeg (T ½) on keskmiselt 33 tundi. Erinevate annustega vahemikus 1 kuni 20 mg tehtud uuringutes leiti, et ravimi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalne annusega ja on lineaarne.

Olansapiini farmakokineetilised parameetrid erinevad sõltuvalt soost, vanusest ja suitsetamise seisundist. Poolväärtusaeg / kliirens plasmas:

• mittesuitsetajad - 38,6 h / 18,6 l / h;
• suitsetajad - 30,4 h / 27,7 l / h;
• alla 65-aastased patsiendid - 33,8 h / 18,2 l / h;
• eakad patsiendid (üle 65-aastased) - 51,8 h / 17,5 l / h;
• mehed: 32,3 h / 27,3 l / h;
• naised: 36,7 h / 18,9 l / h.

Siiski on nende muutuste aste erinevast soost, vanusest ja suitsetavatest patsientidest oluliselt madalam kui nende andmete erinevuste tase üksikisikutel.

Raske neerukahjustusega ja normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei leitud olulisi erinevusi T½ keskmiste väärtuste ja plasmakliirensi vahel. Ligikaudu 57% radioisotoopidega märgistatud olansapiinist eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena. Olansapiini kliirens on kerge maksapuudulikkusega suitsetajatel madalam kui mittetoimivatel, kellel pole maksa düsfunktsiooni. Kui ravimi kontsentratsioon plasmas vahemikus 7-1000 ng / ml, siis seos plasmavalkudega (peamiselt albumiini ja α ₁ -hape glükoproteiin) on ligikaudu 93%. Uuringutes, kus osalesid Euroopa, Jaapani ja Hiina rasside esindajad, ei esinenud rassiga seotud olansapiini farmakokineetikas erinevusi.

Tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 aktiivsus ei mõjuta olansapiini metabolismi.

Näidustused kasutamiseks

Õhukese polümeerikattega tabletid

• Bipolaarne afektiivne häire: Zyprexat üksi või kombinatsioonis valproaadi või liitiumiga kasutatakse sega- või ägedate maniaepisoodide raviks bipolaarse häire korral koos psühhootiliste ilmingutega või ilma ja kiirete faasimuutustega; bipolaarse häirega patsientidel, kellel olansapiin on olnud maniakaalse faasi ravis efektiivne, on see näidustatud ka retsidiivi ennetamiseks;
• Skisofreenia: ägenemisravi; nii skisofreenia kui ka teiste psühhootiliste häirete toetav ja pikaajaline relapsivastane ravi, millel on rasked sümptomid (negatiivsed (sh emotsionaalne lamenemine, kõne vaesumine, vähenenud sotsiaalne aktiivsus) ja / või produktiivne (sh hallutsinatsioonid, luulud, automatism) ja kaasnevad afektiivsed häired.

Zyprexa kombinatsioonis fluoksetiiniga on näidustatud bipolaarse häirega seotud depressiivsete seisundite raviks.

Lüofilisaat lihasesisese süstelahuse valmistamiseks

Bipolaarse häire ja skisofreeniaga patsientide psühhomotoorse agitatsiooni (agiteerimise) kiireks leevendamiseks on soovitatav Zyprexa süstimine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• vanus kuni 18 aastat;
• rinnaga toitmise periood (imetamine);
• galaktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tablettide jaoks);
• diagnoositud ülitundlikkus Zyprexa mõne komponendi suhtes.

Suhteline vastunäidustus on raseduse periood - ravimi võtmine on vajalik arsti järelevalve all.

Zyprexa kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Õhukese polümeerikattega tabletid

Zyprexi tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Päevane annus valitakse individuaalselt ja sõltub patsiendi kliinilisest seisundist. Standardi ületavat annust tuleks suurendada järk-järgult (säilitades vähemalt 24-tunnise intervalli) ja alles pärast asjakohast kliinilist uuringut.

Zyprexa soovitatav annustamisskeem:

• Skisofreenia ja sarnased psühhootilised häired: ravimi algannus (see on ka standard) - 10 mg 1 kord päevas; terapeutilised annused - 5 kuni 20 mg päevas;
• Äge maania bipolaarse häire korral: ravimi algannus (see on ka standard) - 15 mg üks kord päevas; terapeutilised annused - 5 kuni 20 mg päevas.

Eakatele, mõõduka maksakahjustusega ja raske neerukahjustusega patsientidele soovitatakse olansapiini algannust - 5 mg päevas.

Samuti on Zyprexa algannuse vähendamine näidustatud järgmiste tegurite kombinatsiooniga: naispatsiendid, mittesuitsetajad, eakad patsiendid - toimeaine metabolismi võimaliku aeglustumise tõttu.

Lüofilisaat lihasesisese süstelahuse valmistamiseks

Lüofilisaadist valmistatud lahus süstitakse intramuskulaarselt. Zyprexi ei tohi manustada subkutaanselt ega intravenoosselt.

Olansapiini kasutamine süstena on vajalik bipolaarse häire ja skisofreeniaga patsientide agitatsiooni kiireks leevendamiseks.

Zyprexa soovitatav algannus on 10 mg (üks intramuskulaarne süst). Edasi, võttes arvesse patsiendi kliinilist seisundit, on lubatud mitte varem kui 2 tundi hiljem teha teine süst - kuni 10 mg. Vähemalt 4 tundi pärast teist süsti on lubatud teha kolmas - kuni 10 mg. Suuremate kui 30 mg ööpäevas annuste ohutust ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud.

Kui on viiteid ravi jätkamisele, tuleb Zyprexa intramuskulaarsed süstid tühistada ja kui see on kliiniliselt teostatav, minna üle olansapiini suukaudsele manustamisele annuses 5 kuni 20 mg.

Eakatele inimestele või teiste kliiniliste riskifaktoritega patsientidele soovitatakse Zyprexa üks kord intramuskulaarselt süstida annuses 2,5-5 mg.

Lüofilisaat lastakse lahustada ainult steriilse süsteveega.

Ärge segage olansapiini samas süstlas lorasepaami, diasepaami ja haloperidooliga, kuna olansapiini lahustumisaeg, sadestumine ja / või toime nõrgenemine on võimalik.

Lahuse valmistamiseks tuleb viaali sisule lisada 2,1 ml steriilset süstevett:

1. Lahus peaks olema kollane, läbipaistev;
2. Pärast valmistamist on vaja lahus ära kasutada 1 tunni jooksul;
3. Kasutamata jäägid tuleks tühjendada;
4. Enne sissejuhatust peate kontrollima lahust mehaaniliste lisandite olemasolu suhtes (kui mahuti ja lahus seda võimaldavad).

Olansapiini annus milligrammides, mis vastab i / m süstimiseks kasutatud lahuse mahule:

• Pudeli kogu sisu on 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute kohaselt on olansapiini kasutamisega seotud kõrvaltoimed:

• Väga sageli (> 1/10): unisus ja kaalutõus, prolaktiini plasmakontsentratsiooni kerge mööduv tõus (kuni 34% juhtudest) *;
• Sageli (<1/10 kuni? 1/100): pearinglus, asteenia, akatiisia, suurenenud söögiisu, perifeerne turse, ortostaatiline hüpotensioon, kõhukinnisus, suukuivus;
• Harva (1/10 000): maksa ALAT (alaniinaminotransferaasi) ja ASAT (aspartaataminotransferaasi) taseme mööduv asümptomaatiline tõus vereseerumis;
• Üksikjuhtudel (<1/10 000): plasma glükoosikontsentratsiooni tõus ≥200 mg / dl (diabeedi kahtlus), plasma glükoosikontsentratsiooni tõus ≥160 mg / dl kuni <200 mg / dl (kahtlustatav) hüperglükeemia) algtaseme glükoosisisaldusega ≤140 mg / dl.

Märge:

* - prolaktiini kontsentratsiooni maksimaalsed väärtused keskmiselt ei saavuta normi ülemist piiri ega erine statistiliselt oluliselt platseebost; hüperprolaktineemia kliinilised sümptomid ja tunnused nagu günekomastia, rindade suurenemine ja galaktorröa on haruldased; enamikul juhtudel toimub prolaktiini taseme normaliseerumine ilma Zyprexa tühistamiseta.

Kliinilistes uuringutes, kus osales 1185 patsienti (N = 1185), täheldati triglütseriidide taseme tõusu algväärtusest keskmiselt 20 mg / dl.

Platseebokontrollitud uuringute (N = 2528) tulemuste kohaselt tõusis kolesteroolitase algväärtusest keskmiselt 0,4 mg / dl.

On olnud üksikuid asümptomaatilise eosinofiilia juhtumeid.

Kokkuvõtlikud andmed peamiste kõrvaltoimete ja nende avaldumise sageduse kohta (põhinevad kliiniliste uuringute tulemustel ja / või registreerimisjärgse perioodi andmetel Zyprexa erinevate ravimvormide ravimisel):

• Organism tervikuna: väga sageli - kehakaalu suurenemine ¹; sageli - asteenia ²; harva - suurenenud valgustundlikkus ²;
• Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - ortostaatiline hüpotensioon ¹; harva - bradükardia ²;
• Seedeelundkond: sageli - kõhukinnisus ², suukuivus ², suurenenud söögiisu ²; väga harva - ^3. hepatiit;
• Ainevahetushäired: sageli - perifeerne turse ²; väga harva - diabeetiline kooma ³, diabeetiline ketoatsidoos ^3,5, hüperglükeemia ³, hüpertriglütserideemia ^3,6;
• Närvisüsteem: väga sageli - kõnnakuhäire ⁴, unisus ²; sageli - akatiisia ², pearinglus ²; harva - krambid ³;
• Nahk ja lisandid: harva - lööve ³;
• Urogenitaalsüsteem: väga harva - priapism ³;
• Kliiniline biokeemia: väga sageli - prolaktiini ¹ suurenemine; sageli - ALAT ¹ tõus, AST ¹ tõus, üksikud glükoosikontsentratsiooni suurenemise ≥160 mg / dl - <200 mg / dl (kahtlustatav hüperglükeemia) juhtumid ¹, üksikjuhtudel suurenenud glükoosikontsentratsiooni ≥200 mg / dl (diabeedikahtlus) ¹;
• Hematoloogia: sageli - eosinofiilia ¹; harva - leukopeenia ³; väga harva - trombotsütopeenia ³.

Märkused

1 - näitajate hindamine kliiniliste uuringute andmebaasist.

2 - kliiniliste uuringute andmebaasis registreeritud kõrvaltoimed.

3 - turustamisjärgsetes uuringutes spontaanselt teatatud kõrvaltoimed.

4 - kliinilistes uuringutes leitud kõrvaltoimed Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel.

5 - Diabeetiline atsidoos, mis on klassifitseeritud kõrvaltoimete kodeerimissõnastikku (COSTART).

6 - hüperlipideemia vastavalt COSTARTi klassifikatsioonile.

Sageduse gradatsioon sõltuvalt märgitud episoodide arvust: väga sageli (> 1/10); sageli (1/100); harva (1/1000); harva (1/10 000); väga harv (<1/10 000).

Üleannustamine

Kõige sagedamini (≥ 10%) üleannustamise korral ilmnevad järgmised sümptomid: artikulatsioonihäire, agiteeritus, agressiivsus, tahhükardia, erinevad ekstrapüramidaalsed häired, erineva raskusastmega teadvuse häired (sedatsioonist kuni koomani). Muud üleannustamise nähud: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, krambid, deliirium, aspiratsioon, hingamisdepressioon, arütmia, vererõhu langus või tõus, hingamis- ja südameseiskus.

Minimaalne surmaga lõppenud annus oli 450 mg olansapiini. Maksimaalne soodsalt lõppenud annus (patsient jäi ellu) on 1500 mg.

Olansapiinil puudub spetsiifiline antidoot. Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav. Võib läbi viia tavapäraseid protseduure, sealhulgas maoloputus ja aktiivsöe tarbimine (adsorbendi tarbimine vähendab suu kaudu manustatud olansapiini biosaadavust umbes 50-60% -ni). Üleannustamise edasine ravi on sümptomaatiline, mille eesmärk on elutähtsate elundite funktsioonide säilitamine ja tekkinud komplikatsioonide kõrvaldamine, sealhulgas kõrge vererõhu langetamine, vereringehäirete taastamine ja hingamisfunktsiooni säilitamine. Dopamiini, adrenaliini ja teiste sümpatomimeetikumide, mis on beeta-adrenergiliste retseptorite agonistid, kasutamine on vastunäidustatud, kuna nende retseptorite stimulatsioon võib vererõhu langust süvendada.

erijuhised

Ravi mis tahes neuroleptikumidega, sealhulgas olansapiiniga, võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (MNS) arengut, mis võib olla surmaga lõppev sümptomite kompleks. NMS-i kliinilised ilmingud: kehatemperatuuri märkimisväärne tõus, vaimse seisundi muutused, lihasjäikus, autonoomsed häired (ebastabiilne vererõhk, pulss, südame rütmihäired, tahhükardia, suurenenud higistamine). ZNS-i täiendav kinnitus võib olla: kreatiinfosfokinaasi taseme tõus, müoglobinuuria (rabdomüolüüs), äge neerupuudulikkus. Sellised NMS-i kliinilised ilmingud või märkimisväärne temperatuuri tõus ilma muude sümptomiteta nõuavad kõigi antipsühhootikumide, sealhulgas olansapiini, tühistamist.

Üle 6 nädala kestnud võrdlusuuringutes kaasnes olansapiinravi oluliselt harvemini meditsiinilist korrektsiooni vajava düskineesia tekkega kui haloperidoolraviga. Sellisel juhul on antipsühhootikumide pikaajalise ravi korral vaja arvestada tardiivse düskineesia riskiga. Kui tekivad tardiivse düskineesia tunnused, on soovitatav olansapiini annust vähendada või tühistada. Pärast katkestamist võib Zyprexa suurendada või avalduda tardiivse düskineesia sümptomid.

Mõnel juhul kaasnes Zyprexa kasutamisega ravi alguses reeglina maksa transaminaaside (ALAT ja ASAT) taseme sümptomaatiline, mööduv tõus. Eriti ettevaatlik tuleb olla sellise maksapuudulikkuse, piiratud maksafunktsionaalse reserviga patsientide või potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimite kasutamisel. ALAT ja / või ASAT taseme tõus ravi ajal nõuab patsiendi hoolikat jälgimist ja vajadusel annuse vähendamist.

Zyprexat kasutatakse ettevaatusega epilepsiahoogude anamneesis või patsientidel, kes puutuvad kokku krambiläve vähendavate teguritega. Nendel patsientidel esines krampe olansapiinravi ajal harva.

Samuti peaksite olema ettevaatlik: neutrofiilide ja / või leukotsüütide arvu vähenemine; toksiliste häirete tunnused / luuüdi funktsiooni pärssimine anamneesis ravimite mõju all; luuüdi funktsiooni pärssimine kaasuvate haiguste tõttu; anamneesis kiiritus- või keemiaravi; hüpereosinofiilia; müeloproliferatiivsed haigused.

Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei esinenud Zyprexa kasutamisel klosapiinist sõltuva neutropeenia ega agranulotsütoosi retsidiive nende häirete anamneesiga patsientidel.

Kliiniliste uuringute käigus kaasnes antikolinergiliste kõrvaltoimetega Zyprexa kasutamine harva. Kaasuvate haiguste korral on kliiniline kogemus olansapiiniga piiratud, seetõttu tuleb olla ettevaatlik eesnäärme kliiniliselt olulise hüpertroofia, paralüütilise soole obstruktsiooni, suletud nurga all glaukoomi ja muude sarnaste seisundite korral.

In vitro olansapiin toimib dopamiini antagonistina ja on sarnaselt teiste antipsühhootikumidega teoreetiliselt võimeline pärssima dopamiini ja levodopa agonistide toimet.

Arvestades peamist mõju kesknärvisüsteemile (CNS), tuleb olla ettevaatlik Zyprexa kasutamisel koos teiste tsentraalse toimega ravimite ja etanooli sisaldavate ainetega.

Alla 18-aastaste patsientide vanuserühmas olansapiini intramuskulaarset süstimist ei ole uuritud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Juhiste järgi on Zyprexa võimeline põhjustama unisust, seetõttu on teraapia käigus soovitatav olla mehaaniliste vahenditega, sealhulgas autoga sõites äärmiselt ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal saadud olansapiini kasutamise kogemustest ei piisa selle ohutuse hindamiseks, seetõttu saab Zyprexat kasutada ainult siis, kui eeldatav kasu naisele on suurem kui võimalik risk lootele. Fertiilses eas naisi tuleks hoiatada, et nad peaksid raseduse planeerimisel või selle ilmnemisel uimastiravi ajal oma arsti teavitama.

Vastsündinutel, kelle emad tarvitasid raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikume, on oht soovimatute kõrvaltoimete, sealhulgas erineva raskusastmega ja kestusega võõrutusnähtude ning ekstrapüramidaalsete häirete tekkeks. Samuti on teatatud unisuse, treemori, erutuse, hüpotensiooni, respiratoorse distressi sündroomi, hüpertensiooni ja alatoitumise juhtudest. Seetõttu peaksid sellised vastsündinud olema pideva arsti järelevalve all.

Olansapiin eritub rinnapiima ja seetõttu on Zyprexa imetamise ajal vastunäidustatud. Kui ravi on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Olansapiini efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud, seetõttu on Zyprex pediaatrias vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral soovitatakse Zyprexa algannust vähendada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka raskusega maksapuudulikkuse korral soovitatakse Zyprexa algannust vähendada.

Kasutamine eakatel

Zyprexa soovitatav algannus ööpäevas eakate patsientide raviks, sõltuvalt ravimi vabanemise vormist:

• tabletid - kuni 5 mg;
• lahus intramuskulaarseks süstimiseks, valmistatud lüofilisaadist - 2,5–5 mg üks kord.

Ravimite koostoimed

Zyprexa samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad esineda järgmised mõjud:

• Aktiivsüsi: suukaudsel manustamisel vähendab olansapiin selle biosaadavust kuni 50-60%;
• Antatsiidid: alumiiniumi või magneesiumi sisaldavad tsimetidiin - kasutamine ühekordse annusena ei häiri Zyprexa biosaadavust tablettidena;
• Valproehape: kliiniliselt ebaoluline farmakokineetiline koostoime olansapiiniga;
• CYP1A2 osalusel metaboliseeruvad ained / ravimid, näiteks teofülliin: nende farmakokineetika on suures osas muutumatu, kuna olansapiin ei ole potentsiaalne CYP1A2 aktiivsuse inhibiitor;
• Tuntud potentsiaalsed CYP1A2 inhibiitorid: võivad vähendada olansapiini kliirensit;
• Tsütokroom P ₄₅₀ isosüümid (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ja CYP3A): olansapiin ei suuda potentsiaalselt nende aktiivsust pärssida (vastavalt in vitro uuringutele, kus kasutati inimese maksa mikrosoome);
• Imipramiin või selle metaboliit desipramiin (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfariin (CYP2C19), teofülliin (CYP1A2) või diasepaam (CYP3A4, CYP2C19): nende ainete metabolism ei ole pärsitud (kliiniliste uuringute kohaselt, kui neid manustatakse koos olega koos zapratiiniga)
• Tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide inhibiitorid või indutseerijad, millel on spetsiifiline toime CYP1A2 vastu: võivad muuta olansapiini metabolismi;
• Karbamasepiin ja patsiendi suitsetamine: suurendage olansapiini kliirensit (suurendades CYP1A2 aktiivsust);
• Liitium, biperideen: ravimite koostoimete märke ei leitud;
• Lorasepaam: lorasepaami i / m manustamisel annuses 2 mg 1 tund pärast olansapiini i / m süstimist annuses 5 mg, ei olnud olulist mõju olansapiini ja totaalse või konjugeerimata lorasepaami farmakokineetikale, kuid see süstide kombinatsioon suurendab kummagi ravimi kasutamisel täheldatavat uimasust. ravimid eraldi;
• Ravimid, mis on võimelised vererõhku alandama muude mehhanismide abil kui α-1 adrenergiline antagonism: vererõhu langus ja / või bradükardia on olansapiini intramuskulaarse manustamise korral võimalik tänu selle aktiivsusele α-1 adrenergilise antagonistina;
• Fluvoksamiin (CYP1A2 inhibiitor): vähendab olansapiini kliirensit, tõstes selle C _max keskmist väärtust: mittesuitsetavatel naistel 54%, suitsetavatel meestel 77%; keskmine AUC: vastavalt 52% ja 108%. Fluvoksamiinravi saavatel patsientidel tuleb olansapiini võtta väikestes annustes;
• Fluoksetiin (ühekordse annusega 60 mg või 60 mg päevas 8 päeva jooksul): põhjustab olansapiini maksimaalse kontsentratsiooni tõusu keskmiselt 16% ja ka keskmiselt 16% - selle kliirensi vähenemist. Olansapiini annuse muutmine koos fluoksetiiniga ei ole soovitatav;
• Etanool: etanooli farmakokineetikas olansapiini stabiilse kontsentratsiooni taustal muutusi ei toimunud, kuid see kombinatsioon võib suurendada olansapiini, näiteks rahusti, farmakoloogilist toimet.

Analoogid

Zyprexa analoogid on: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–30 ° C. Ärge külmutage lüofilisaati.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Valmistatud lahus tuleb ära kasutada tunni jooksul.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zyprexi kohta

Zyprexi kui antipsühhootilise toimeaine ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi suurt efektiivsust, kui seda kasutatakse vastavalt näidustustele.

Negatiivsetes ülevaadetes kirjeldatakse kõrvaltoimeid, millest kõige sagedasemad on söögiisu märkimisväärne suurenemine, kehakaalu tõus, ainevahetushäired ja võõrutussündroomi tekkimine pärast ravi lõpetamist. On kaebusi pearingluse, suukuivuse, kõhukinnisuse kohta. Mõnel mehel suurenevad piimanäärmed, kuid ravi jätkudes kaob see nähtus. Paljud patsiendid väljendavad rahulolematust Zyprexa kõrge hinna üle.

Zyprexa hind apteekides

Ligikaudsed hinnad Zyprexa (õhukese polümeerikattega tabletid, 28 tk pakendi kohta): 5 mg tk - 2220-2650 rubla; 10 mg tk - 4200–4860 rubla.

Zyprexa: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Zyprexa 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 2018 RUB Osta

Zyprexa Zidis 5 mg dispergeeruvad tabletid 28 tk. 2045 RUB Osta

Zyprexa Zidise ülevaated 2045 RUB Osta

Zyprexa tabletid pp. 5mg 28 tk. 2372 RUB Osta

Zyprexa 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. RUB 4098 Osta

Zyprexa Zidis 10 mg dispergeeruvad tabletid 28 tk. 4233 RUB Osta

Zyprexa Zidise ülevaated 4233 RUB Osta

Zyprexa tabletid pp. 10mg 28 tk. RUB 4587 Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!