Ipraterool-native - Juhised, Sissehingamise Taotlus, Hind, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ipraterooli emakeel

Ipraterool-emakeel: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ipraterol-nativ

ATX-kood: R03AL01

Toimeaine: fenoterool (fenoterool), ipratroopiumbromiid (ipratroopiumbromiid)

Tootja: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Venemaa); Nativa, OOO (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Hinnad apteekides: alates 209 rubla.

Osta

Inhalatsioonilahus, emakeelena ipraterool

Natiivne ipraterool on kombineeritud bronhodilataatorravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval inhalatsioonilahuse kujul: selge vedelik, värvitu või nõrga kollase varjundiga (20 ml tume klaasviaalis koos sisseehitatud polüetüleenist tilgutiga, 1 viaal pappkarbis ja Ipraterol-native kasutusjuhend).

1 ml lahust sisaldab:

toimeained: ipratroopiumbromiidmonohüdraat - 0,261 mg (vastab 0,25 mg ipratroopiumbromiidile); fenoteroolvesinikbromiid - 0,5 mg;
abikomponendid: sidrunhappe monohüdraat, naatriumedetaat, naatriumbensoaat, naatriumhüdroksiid (happesus 3,2), süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ipraterool-native on bronhodilateeriv ravim, mis sisaldab kahte bronhodilataatori aktiivsusega komponenti: m-antikolinergilist blokaatorit - ipratroopiumbromiidi ja selektiivset beeta ₂ -adrenomimeetikumi - fenoterooli.

Inhalatsioonilahuse Ipraterol-native bronhodilateeriv toime saavutatakse m-antikolinergiliste blokaatorite ja beeta- _2- adrenomimeetikumide toimel erinevatele farmakoloogilistele sihtmärkidele. Üksteise toimet täiendades suurendavad toimeained spasmolüütilist toimet bronhide lihastele. Kombineeritud kompositsioon pakub laias valikus ravimi terapeutilist toimet bronhopulmonaarsete patoloogiate korral, millega kaasneb hingamisteede ahenemine, võimaldades beeta-adrenergilise komponendi väiksema annuse kasutamisel saavutada soovitud efekti. Ipratroopiumbromiidi ja fenoterooli kombinatsioon võimaldab teil valida individuaalse efektiivse annuse, vähendades märkimisväärselt kõrvaltoimete riski.

Tulenevalt asjaolust, et ravimi toime ägeda bronhokonstriktsiooni ravis areneb kiiresti, kasutatakse seda efektiivselt bronhospasmi ägedate rünnakute raviks.

Ipratroopiumbromiid

Ipratroopiumbromiid on kvaternaarne ammooniumi derivaat, millel on väljendunud antikolinergiline (parasümpatolüütiline) toime. Aine avaldab vagusnärvi põhjustatud refleksidele pärssivat toimet, neutraliseerides seeläbi vagusnärvi otstest eraldunud atsetüülkoliini vahendajat. Antikolinergilised ravimid takistavad kaltsiumioonide rakusisese taseme tõusu, mis tekib bronhide silelihaste atsetüülkoliini ja muskariiniretseptorite koostoime tagajärjel. Kaltsiumioonide vabanemine on kaudselt seotud sekundaarsete vahendajate süsteemis, sealhulgas ITP (inositooltrifosfaat) ja DAG (diatsüülglütserool).

Sissehingamisel manustatakse bronhodilatatsiooni suuresti mitte ipratroopiumbromiidi süsteemse, vaid kohaliku antikolinergilise toime tõttu.

Sissehingamisel märkimisväärne paranemine kopsufunktsiooni patsientidel bronhospasmi seotud kroonilise obstruktiivse kopsuhaigused (kaasa arvatud krooniline bronhiit, kopsupuhitus) jooksul toimub ¹ / ₄ tunni jooksul. Sunnitud väljahingatava mahu suurenemine 1 sekundi jooksul ja maksimaalse väljahingamise voolukiiruse suurenemine on 15% või rohkem. Maksimaalne efekt saavutatakse 1-2 tunni jooksul ja enamikul patsientidel kestab see 6 tundi.

Ipratroopiumbromiid ei mõjuta kahjulikult mukotsiliaarset kliirensit, gaasivahetust ja lima sekretsiooni hingamisteedes.

Fenoteroolvesinikbromiid

Fenoterool - 1- (3,5-dioksüfenüül) -2- (para-hüdroksü-a-metüül-fenetüülamino) -etanool, beeta- _2- adrenoretseptori adrenoagonist. Terapeutilistes annustes stimuleerib fenoterool beeta- _2- adrenergilisi retseptoreid selektiivselt ja selle stimuleeriv toime beeta- _1- adrenergilistele retseptoritele avaldub ainult suurte annuste kasutamisel.

Fenoterooli lõõgastav toime bronhide ja veresoonte silelihastele aitab vältida bronhospastiliste reaktsioonide teket, mis tekivad metakoliini, histamiini, allergeenide ja külma õhu mõjul. Selle blokeeriv toime põletiku ja bronhide obstruktsiooni vahendajate vabanemisele nuumrakkudest toimub kohe pärast manustamist. Fenoterooli suuremate annuste kasutamise taustal täheldatakse mukotsiliaarse kliirensi suurenemist.

Fenoterooli vaskulaarne toime, mis stimuleerib südame beeta- _2- adrenergilisi retseptoreid, põhjustab ravimi beeta-adrenergilist toimet südame aktiivsusele, põhjustades südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse suurenemist. Nagu teised beeta-adrenergilised ravimid, võivad fenoterooli suured annused pikendada QTc intervalli. Selle manifestatsiooni kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Beeta-adrenergiliste agonistide kõige tavalisem kõrvaltoime on treemor.

Farmakokineetika

Ipratroopiumbromiid imendub sissehingamisel väga nõrgalt hingamisteede limaskestast. Selle kontsentratsiooni plasmas saab määrata ainult spetsiaalsete rikastusmeetodite või suurte annuste abil. Aine kogu süsteemne biosaadavus pärast sissehingamist on 7 kuni 28%. Tänu ipratroopiumbromiidi kasutamisele terapeutilistes annustes on selle kontsentratsioon plasmas pärast intravenoosset või suukaudset manustamist 1000 korda madalam kui see näitaja.

Fenoterooli sissehingamisel jõuab 10–30% alumistesse hingamisteedesse (olenevalt sissehingamise meetodist ja kasutatavast sissehingamissüsteemist), ülejäänud osa neelatakse alla ja satub seedetrakti. Vereplasmas pärast sissehingamist saavutatud fenoterooli taseme ja farmakodünaamilise kõvera "aja-efekti" vahel puudub seos. Toimeaine kõrge kontsentratsioon ei toeta süsteemses vereringes bronhodilatatoorset toimet. Pärast fenoterooli sisseviimist imendub umbes 60% annusest seest; maksimaalse kontsentratsiooni (C _max) saavutamiseks vereplasmas kulub 2 tundi.

Kvaternaarse lämmastiku derivaadina lahustub ipratroopiumbromiid halvasti rasvkeskkonnas ja ei ole võimeline märkimisväärselt tungima läbi bioloogiliste membraanide, ei kumuleeru.

Fenoterooli seondumine plasmavalkudega on 40–55%. Fenoterool läbib platsentaarbarjääri muutumatul kujul, eritub rinnapiima.

Ipratroopiumbromiid metaboliseeritakse maksas, moodustades kaheksa teadaolevat ipratroopiumi metaboliiti. Nende seos muskariiniretseptoritega on tühine.

Fenoterool metaboliseerub maksas. Selle biotransformatsioon toimub sooleseinas ainult konjugeerimisel sulfaatidega. Ravimi allaneelatud kogus pärast sissehingamist praktiliselt ei mõjuta toimeaine taset vereplasmas.

Ipratroopiumbromiidi eritumine toimub peamiselt soolte kaudu: muutumatuna - umbes 25%, metaboliitidena - ülejäänud.

Fenoterool eritub neerude ja soolte kaudu passiivsete sulfaatkonjugaatidena.

Ipratroopiumbromiidi ja fenoterooli kombinatsiooni sisaldava ravimi farmakokineetilisi parameetreid eakatel ja lastel, maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, suhkurtõvega patsientidel ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Lahuse kasutamine ipraterool-native on ette nähtud krooniliste obstruktiivsete hingamisteede haiguste ennetamiseks ja sümptomaatiliseks raviks koos nende pöörduva obstruktsiooniga, sealhulgas krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne bronhiit ilma emfüseemita või koos sellega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

tahhüarütmia;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
I raseduse trimestril;
ülitundlikkus ipraterool-natiivsete toimeainete, teiste atropiinilaadsete ainete ja abiainete suhtes.

Ettevaatusega tuleb inhaleeritavat ipraterooli lahust välja kirjutada patsientidele, kellel on diabeet, suletudnurga glaukoom, arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus, aordi stenoos, isheemiline südamehaigus, aju- ja perifeersete arterite rasked kahjustused pärast hiljutist (viimase kolme kuu jooksul) infarkti müokard, hüpertüreoidismi, feokromotsütoomi, põie kaela obstruktsiooni, eesnäärme hüperplaasia, tsüstilise fibroosiga raseduse II - III trimestril, imetamise ajal ja alla 6-aastastel lastel.

Ipraterooli emakeel, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Natiivne ipraterool on ette nähtud sissehingamiseks sobivate nebulisaatorite abil.

Ravi on vajalik arsti järelevalve all (näiteks haiglas). Kodus on teraapia võimalik alles pärast arstiga konsulteerimist ja ainult juhtudel, kui kiire toimega beeta-agonisti väikesed annused ei ole piisavalt tõhusad. Lisaks võib inhalatsioonilahust soovitada kasutada patsiendid, kes mitmel põhjusel ei saa sissehingamiseks kasutada aerosooli või määravad vajadusel suuremaid annuseid.

Vahetult enne sissehingamist lahjendatakse ravimi ettenähtud annus 0,9% naatriumkloriidi lahuses, et saada üldmaht 3-4 ml. Valmistatud lahus tuleb kohe ära kasutada. Natiivset ipraterooli ei tohiks kasutada suu kaudu ega lahjendatud destilleeritud veega.

Inhalatsiooniks sobivad mitmesugused kaubanduslikud nebulisaatorimudelid. Seina hapniku manulusel on soovitatav kasutada Ipraterol-native voolukiirusel 6–8 l / min. Valmislahuse abil saate kontrollida sissehingamise kestust.

Arst valib annuse individuaalselt, võttes arvesse sissehingamise meetodit ja nebulisaatori tüüpi. Ravi tuleb alustada väikseima terapeutilise annusega.

Ipraterool-native soovitatav annus üle 12-aastastele noorukitele ja täiskasvanud patsientidele, sealhulgas vanematele ja eakatele:

bronhiaalastma ägedad rünnakud: kerge ja mõõdukas rünnak - 20 tilka (1 ml) 1 sissehingamise kohta; raske krambihoog (ka intensiivravi osakondades olevad patsiendid) - kuni 50 tilka (2,5 ml) 1 inhalatsiooni kohta, ebaefektiivsete annustega mõõdukate krampide korral. Maksimaalne üksikannus on 80 tilka (4 ml), päevane annus on 160 tilka (8 ml);
kuur ja pikaajaline ravi: 20-40 tilka (1-2 ml) 1 sissehingamise kohta, mitte rohkem kui 4 protseduuri päevas;
mõõdukas bronhospasm, kopsude ventilatsioon (abivahendina): madalam annus peaks olema 10 tilka (0,5 ml) 1 inhalatsiooni kohta.

Soovitatav ipraterooli emakeelne annus lastele vanuses 6–12 aastat:

bronhiaalastma ägedad rünnakud: 10–20 tilka (0,5–1 ml) 1 inhalatsiooni kohta; rasketel juhtudel, kui sümptomeid ei ole võimalik kiiresti leevendada, võib ühekordse annuse suurendada 40 tilgani (2 ml) 1 inhalatsiooni kohta. Eriti rasketel juhtudel (kui 40 tilka on ebaefektiivne) on võimalik kasutada maksimaalset annust 60 tilka (3 ml) 1 inhalatsiooni kohta ainult arsti järelevalve all. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 tilka (4 ml);
kuur ja pikaajaline ravi: 10–20 tilka 1 sissehingamise kohta, mitte rohkem kui 4 protseduuri päevas;
mõõdukas bronhospasm, kopsude ventilatsioon (abivahendina): 10 tilka 1 sissehingamise kohta.

Ipraterol-native'i kasutamine alla 6-aastastel lastel (kehakaal alla 22 kg) peaks toimuma ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all. Ühe annuse suurus määratakse kiirusega 2 tilka (0,1 ml) 1 kg lapse kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 10 tilka 1 sissehingamise kohta. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 tilka (1,5 ml).

On vaja järgida nebulisaatori kasutusjuhiseid, sealhulgas hoolikat regulaarset hoolt.

Kõrvalmõjud

kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolt: sageli - närvilisus, skeletilihaste väike värisemine; harva - peavalu, pearinglus; väga harva - psüühika muutus;
südame ja veresoonte osas: sageli - tahhükardia (sh supraventrikulaarne tahhükardia), südamepekslemine (sagedamini raskendavate teguritega); harva (suurte annuste kasutamisel) - arütmia (sealhulgas kodade virvendusarütmia), diastoolse vererõhu langus (DBP), süstoolse vererõhu tõus (SBP);
hingamissüsteemist: harva - farüngiit, hingamisteede lokaalne ärritus, köha; väga harva - larüngospasm, paradoksaalne bronhospasm;
seedetraktist: sageli - suukuivus; harva - oksendamine, kõhukinnisus, seedetrakti motoorika kahjustus, kõhulahtisus (sagedamini koos tsüstilise fibroosiga);
nägemisorgani poolt: kui lahus satub silma - silmamuna valu, silmasisese rõhu tõus, müdriaas, glaukoom; väga harva - pöörduvad majutushäired, glaukoom, mille sümptomiteks on konjunktiivi hüpereemia, sarvkesta (strooma) ödeem, ebamugavustunne või valu silmamunas, hägune nägemine, värviliste laikude või halo ilmumine silmade ees;
immuunsüsteemist: harva - nahalööve, urtikaaria, keele, huulte ja / või näo angioödeem;
muud reaktsioonid: üldine nõrkus, hüperhidroos (suurenenud higistamine), uriinipeetus, hüpokaleemia, müalgia.

Üleannustamine

sümptomid: kõige tõenäolisemad sümptomid, mis tavaliselt on seotud fenoterooli toimega ja on põhjustatud β-adrenergiliste retseptorite liigsest stimulatsioonist, hõlmavad treemori ilmnemist, vererõhu tõusu, süstoolse ja diastoolse vererõhu vahelise lõhe suurenemist, tahhükardiat, südamepekslemist, stenokardiat, arütmiaid, näopunetust, raskustunne rinnaku taga, suurenenud metaboolne atsidoos, bronhide obstruktsioon. Ipratroopiumbromiidi üleannustamise tõttu võib silmade kohanemises, suukuivuses esineda kergeid häireid, võttes arvesse ravitoime ulatust ja aine kohalikku manustamismeetodit, need on tavaliselt halvasti väljendunud ja mööduvad;
ravi: sissehingatava lahuse Ipraterol-native kasutamine tuleb lõpetada, mille järel, võttes arvesse vere happe-aluse tasakaalu jälgimise andmeid, määratakse rahustid, rahustid (anksiolüütikumid). Raske üleannustamise raviks võib vaja minna intensiivravi. Spetsiifilise antidoodina on lubatud kasutada selektiivseid beeta- _1- adrenergilisi blokaatoreid. Sellisel juhul tuleb beetablokaatori annus hoolikalt valida, võttes arvesse bronhide obstruktsiooni võimalikku intensiivistumist kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse või bronhiaalastmaga patsientidel, mis võib põhjustada raske bronhospasmi tekkimist kuni surmani.

erijuhised

Juhtudel, kui ootamatu hingamisraskus (õhupuudus) areneb kiiresti, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Bronhiaalastma või kerge ja mõõduka kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientide ipraterooli pikaajalise ravi korral peetakse ravimi sümptomaatilist kasutamist paremaks.

Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ja bronhiaalastma raskete vormide korral on hingamisteedes esinevate põletikuliste protsesside ja haiguse kulgu kontrollimiseks vaja samaaegselt rakendada sobivat põletikuvastast ravi.

Kui bronhide obstruktsiooni leevendamiseks on vaja kasutada regulaarselt suurendavaid annuseid, võib see põhjustada Ipraterol-native beeta ₂ -adrenomimeetikumi sisalduse tõttu haiguse käigus kontrollimatut halvenemist. Oluline on arvestada, et beeta ₂ -agonistide annuse sagedane suurendamine suureneva bronhide obstruktsiooni leevendamiseks on põhjendamatu ja ohtlik. Seetõttu peaksite muutma raviplaani, täiendades seda selliste sissehingatavate glükokortikosteroididega, mis hoiavad ära põletiku ja eluohtliku haiguse süvenemise.

Tsüstilise fibroosiga on seedetrakti motoorika rikkumine võimalik.

Tuleb meeles pidada, et hüpoksia korral võib hüpokaleemia negatiivne mõju südame löögisagedusele suureneda.

Teisi sümpatomimeetilisi bronhodilataatoreid saab kasutada koos ipraterooli natiivse inhalatsioonilahusega ainult arsti järelevalve all.

Ipraterol-native määramisel tuleb patsienti üksikasjalikult õpetada selle kasutamise reeglite kohta. Ärge laske lahusel silma sattuda, eriti glaukoomi tekkimise eelsoodumuse korral. Inhaleeritava nebulisaatori kasutamisel on soovitatav kasutada huulikut või maski tihedalt näole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ipraterol-native'i kasutamise ajal on pearingluse ja ähmase nägemise tõenäosuse tõttu patsiendid autojuhtimisel ja keeruliste mehhanismidega töötamisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel on Ipraterol-native'i kasutamine raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud.

Kombineeritud bronhodilataatorit tuleb raseduse II-III trimestril ettevaatusega välja kirjutada töö võimaliku nõrgenemise tõttu ja imetamise ajal.

Tuleb meeles pidada, et fenoterool võib avaldada emaka kontraktiilset aktiivsust pärssivat toimet ja eritub rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Ipraterool-native tuleb alla 6-aastastel lastel kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel emakeelena ipraterooliga:

muud antikolinergilised ravimid: nende pikaajaline samaaegne kasutamine Ipraterol-native-ga pole andmete puudumise tõttu soovitatav;
kromoglükhape, glükokortikosteroidid: nende täiendav eesmärk aitab suurendada ravi efektiivsust;
beeta-adrenomimeetikumid, süsteemse toimega antikolinergilised ained, teofülliin ja muud ksantiini derivaadid: samaaegne ravi nende ravimitega võib tugevdada lahuse bronhodilatoorset toimet ja põhjustada soovimatute reaktsioonide ägenemist;
beetablokaatorid: võivad kaasa aidata natiivse ipraterooli bronhodilatatiivse toime märkimisväärsele nõrgenemisele;
diureetikumid, ksantiini derivaadid, glükokortikosteroidid: selle kombinatsiooniga tuleks arvestada olemasoleva hüpokaleemia võimaliku suurenemisega, eriti raskete obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel; selle kombinatsiooni korral on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust;
Digoksiin: hüpokaleemiaga patsientidel võib digoksiin suurendada arütmiate riski. Kui on vaja võtta digoksiini, on vajalik vereseerumi kaaliumisisalduse regulaarne jälgimine;
monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid: nende beeta-adrenergilise toime suurenemise tõttu tuleb olla ettevaatlik, kui neid kasutatakse koos Ipraterol-native-ga;
halotaan, trikloroetüleen, enfluraan: üldanesteesia koos halogeenitud süsivesiniku anesteetikumide sissehingamisega võib suurendada ravimi toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

Analoogid

Ipraterooli looduslikud analoogid on ipraterool-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas, kaitsta külmumise eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ipraterol-native kohta

Ülevaated Ipraterol-native on üsna vastuolulised. Enamik patsiente osutab ravimi efektiivsusele bronhiaalastma, kroonilise bronhiidi, kopsupõletiku, õhupuuduse sümptomite leevendamisel. Nad märgivad, et ravim leevendab lämbumise rünnakute ajal kiiresti hingamist, põhjustamata samal ajal kõrvaltoimeid.

Samal ajal on üsna sageli negatiivseid ülevaateid patsientide kohta, kellele iprateroolist pärinev emakeel ei aidanud.