Lendatsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lendatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lendacin

ATX-kood: J01DD04

Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Tootja: LEK dd (Sloveenia), SANDOZ, GmbH (Austria)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks Lendacin

Lendatsiin on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Lendatsiini ravimvormid:

pulber intravenoosse (intravenoosse) ja intramuskulaarse (intramuskulaarse) süstelahuse valmistamiseks: valge või valge helekollase varjundiga (250 või 1000 mg värvitu klaaspudelis, pappkarbis 1, 5, 10 või 50 pudelid);
pulber infusioonilahuse valmistamiseks: valge või valge helekollase varjundiga (värvitu klaaspudelis 250, 1000 või 2000 mg, pappkarbis 1, 5, 10 või 50 pudelit).

Mõlema ravimvormi pulbril on identne koostis, millest 1 mg sisaldab toimeainet tseftriaksooni (tseftriaksoonnaatriumsoola kujul) - 1 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum, millel on parenteraalseks manustamiseks lai toimespekter. Bakteritsiidne toime tuleneb mikroorganismide rakuseinte sünteesi pärssimisest (peptidoglükaanide ristsidumise rikkumine). Toimeaine omab bakteritsiidset toimet paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes, näitab resistentsust beetalaktamaaside toimele.

Tseftriaksoon on aktiivne järgmiste grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Tseftriaksooni toimele vastuvõtlikud gramnegatiivsed aeroobsed mikroorganismid: Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved, sealhulgas Kapppiella sppina, sealhulgas Kapppiella spplin. (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Morganella morganii, Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, mõned Pseudomonas aeruginosa tüved.

Tseftriaksooni suhtes tundlikud anaeroobsed mikroorganismid: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Tseftriaksoon on in vitro aktiivne enamike järgmiste bakterite tüvede vastu: Providencia rettgeri, Providencia spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri (diversus), Shigella spp., Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae. Nende vastase antibiootikumi toime kliinilist tähtsust pole siiski uuritud.

Tseftriaksooni suhtes on resistentsed Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile ja metitsilliinile resistentsed stafülokokid.

Näidake resistentsust mükobakterite, mükoplasma ja klamüüdia tsefalosporiinantibiootikumide suhtes.

Mõned teiste tsefalosporiinide suhtes resistentsed tüved võivad olla tseftriaksooni suhtes vastuvõtlikud.

Lendatsiini võib manustada üks kord päevas, kuna see eritub organismist pikema aja jooksul (umbes 8 tundi).

Farmakokineetika

imendumine: pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon süstekohas hästi, saavutades kõrge kontsentratsiooni vereseerumis. Toimeaine biosaadavus on 100%;
Jaotumine: tseftriaksooni iseloomustab hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse ning suur jaotusruumala. Lastel (sealhulgas vastsündinutel) tungib aine tserebrospinaalvedelikku, jõudes kontsentratsioonini, mis on umbes 17% plasmakontsentratsioonist. Pärast tseftriaksooni ühekordset annust 50 mg / kg täiskasvanutel ületab selle sisaldus tserebrospinaalvedelikus 2–24 tunni pärast enamiku meningiidi kõige levinumate patogeenide minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC);
eritumine: 50-60% toimeainest eritub uriiniga, 40-50% soolte kaudu. Keskmine T _1/2 (poolväärtusaeg) on 8 tundi.

Tseftriaksooni kontsentratsioon kudedes ja vereplasmas, ületades kõige tundlikumate mikroorganismide MIC, püsib 24 tundi ravimi pikaajalise T _{1/2 tõttu}.

Esimese 8 elupäeva lastel ja üle 75-aastastel patsientidel on T _1/2 16 tundi.

Vastsündinutel eritub ligikaudu 70% tseftriaksoonist neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Lendacin näidustatud tseftriaksooni suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks:

ülemiste ja alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid;
endokardiit;
ENT-nakkused;
bakteriaalne meningiit;
kõhuorganite infektsioonid (sealhulgas seedetrakti, sapiteede põletikulised haigused, peritoniit);
septitseemia;
urogenitaalsüsteemi nakkushaigused (sh gonorröa ja šankriga);
naha, pehmete kudede infektsioonid;
puukide kaudu leviv borrelioos (puukborrelioos);
nakatunud haavad ja põletused;
shigelloos, invasiivne salmonelloos, tüüfus;
neutropeeniline palavik pahaloomuliste kasvajate taustal;
liigeste, luude infektsioonid.

Vastunäidustused

Lendatsiini kasutamise vastunäidustused on imetamise periood, samuti suurenenud individuaalne tundlikkus tsefalosporiinantibiootikumide suhtes.

Ravimit ei tohi manustada hüperbilirubineemiaga vastsündinutele.

Lendatsiini määramine patsientidele, kellel on ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, kaasnevad neeru- ja maksafunktsiooni häired, sapipõie ja seedetrakti haigused anamneesis, nõuab ristallergiliste reaktsioonide riski tõttu ettevaatlikkust. Antibiootikumi tuleb raseduse ajal kasutada ka ettevaatusega.

Lendatsiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Varem lahustunud Lendacini pulbrit manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja aeglase intravenoosse infusioonina, mis kestab vähemalt 30 minutit.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahjendage 1000 mg pulbrit 10 ml (250 mg - 5 ml) steriilses süstevees. Lahust tuleb süstida aeglaselt 2–4 minuti jooksul.

Ravimi intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse 1000 mg pulbrit 3,5 ml (250 mg - 2 ml) 1% lidokaiini lahuses. Süst tehakse sügavale tuharalihasesse. Igasse tuharasse ei soovitata süstida rohkem kui 1000 mg tseftriaksooni. Lokaalsete reaktsioonide vältimiseks tuleb süstida parema ja vasaku tuharaga vaheldumisi. Lidokaiiniga lahust ei saa manustada intravenoosselt.

Intravenoosse infusiooni lahus valmistatakse järgmiselt: 2000 mg tseftriaksooni lahjendatakse 40 ml kaltsiumi mittesisaldavas infusioonilahuses. Lahustitena võite kasutada: 0,9 või 0,45% naatriumkloriidi lahust, 5% levuloosi lahust, dekstroosi lahust (2,5; 5 või 10%), 6% dekstriini lahust dekstroosis. Infusiooni kestus peaks olema vähemalt 30 minutit.

Lendatsiini soovitatav annustamisskeem:

täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1000-2000 mg üks kord päevas. Võib-olla sissejuhatus 2 korda päevas (12-tunnise intervalliga). Maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg (2000 mg manustatakse intravenoosse infusioonina 30 minuti jooksul 12-tunnise intervalliga);
alla 12-aastased lapsed: päevane annus - 50-75 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 2000 mg / päevas. Lendatsiini manustatakse reeglina üks kord päevas, kuid vajadusel võib seda manustada 2 korda päevas 12-tunnise intervalliga;
vastsündinud: 20 kuni 50 mg / kg kehakaalu kohta aeglase intravenoosse infusioonina.

Imikutele ja alla 12-aastastele lastele, kellel on bakteriaalne meningiit, määratakse tseftriaksoon annuses 100 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 4000 mg päevas. Kursuse kestus on 7 kuni 14 päeva.

Naiste ja meeste tüsistamata gonorröa korral on soovitatav teha üks intramuskulaarne süst annuses 250 mg.

Mõõduka neerukahjustuse korral ei ole vaja Lendacini annust vähendada, kui maks töötab normaalselt.

Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga 10 ml / min või vähem) patsientidel tuleb annustamisskeemi korrigeerida.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja Lendacini annust vähendada, kui neerud toimivad normaalselt.

Raske kaasuva neeru- ja maksapuudulikkuse korral on soovitatav vähendada Lendacini annust poole võrra ja jälgida süstemaatiliselt tseftriaksooni kontsentratsiooni vereplasmas.

Eakatel patsientidel ei ole vaja Lendacini annust kohandada.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus, stomatiit, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside ensümaatilise aktiivsuse suurenemine; harva - pseudomembranoosne koliit;
hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, protrombiiniaja vähenemine, hemolüütiline aneemia;
kuseteede süsteem: oliguuria, seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine;
kesknärvisüsteem: pearinglus, peavalu;
allergilised reaktsioonid: kihelus, allergiline dermatiit, urtikaaria, angioödeem; harva - palavik, multiformne eksudatiivne erüteem, anafülaktiline šokk (arteriaalne hüpotensioon, bronhospasm);
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas, flebiit.

Üleannustamine

Lendacini üleannustamise korral võivad tekkida sellised sümptomid nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, segasus ja krambid.

Tseftriaksooni jaoks pole spetsiifilist antidooti. Üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi protseduur on ebaefektiivne.

erijuhised

Tsefalosporiinide (sealhulgas tseftriaksooni) kasutamisel on teatatud surmaga lõppenud anafülaktiliste reaktsioonide juhtudest, isegi kui patsiendi ajaloos puuduvad allergilised reaktsioonid. Ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel tuleb Lendacini kasutamine katkestada ja viia läbi sobiv ravi.

K-vitamiini vaegusega patsiendid võivad selle sünteesi rikkumise või toitumisvigade korral nõuda selle vitamiini määramist annuses 10 mg nädalas, kui protrombiiniaeg pikeneb enne ravimit või selle ajal.

Lendatsiini kasutamine ja ravi teiste antibakteriaalsete ravimitega suurendab antibiootikumiresistentsete mikroorganismide põhjustatud superinfektsiooni riski. Pseudomembranoosse koliidi areng on ebatõenäoline.

Tseftriaksoonravi perioodil võib ultraheliuuringu ajal sapipõies selle kumulatsiooni kohtades tumeneda, mida ei tohiks eksitada kividega. Sellised tseftriaksooni ladestused pole haruldased, kuid tavaliselt on nad asümptomaatilised ja kaovad iseenesest.

Lendatsiini kasutamine võib uriini glükoosisisalduse määramisel anda Coombsi testi valepositiivseid tulemusi, valepositiivseid galaktoseemia teste (glükosuuria peaks toimuma ainult ensümaatilise meetodi abil).

Tseftriaksoonravi ajal, nagu ka teiste antibiootikumide puhul, ei soovitata alkoholi tarbida.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Harvadel juhtudel põhjustab Lendacin pearinglust. Seetõttu tuleb ravimiteraapia perioodil olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret psühhomotoorset reaktsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lendatsiini väljakirjutamine rasedatele naistele on võimalik ainult siis, kui kavandatud terapeutiline kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele.

Kuna tseftriaksoon võib väikestes kontsentratsioonides imenduda rinnapiima, on imetamise ajal Lendacini väljakirjutamine vajalik, soovitatav imetamine selle kasutamise ajal lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Lendatsiini võib lastele välja kirjutada alates sünnist, rangelt järgides näidustusi ja kasutades minimaalset efektiivset annust.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Samaaegse neeru-maksapuudulikkusega patsientidel tuleb lendatsiini kasutada ettevaatusega.

Raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens ei ületa 10 ml / min) on vaja tseftriaksooni annust vähendada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske kombineeritud neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav vähendada Lendacini annust poole võrra ja jälgida süstemaatiliselt tseftriaksooni plasmasisaldust.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja Lendacini annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Tseftriaksooni samaaegne kasutamine teatud ravimitega võib põhjustada järgmisi mõjusid:

tsüklosporiin: suurenenud plasmatase ja toksilisus;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid: suurenenud verejooksu oht;
diklofenak: tseftriaksooni suurenenud eritumine sapiga ja kogu uriini kliirensi vähenemine;
atsetasoolamiid: tseftriaksooni kontsentratsiooni suurendamine maosisus;
bakteriostaatilised antibiootikumid: tseftriaksooni bakteritsiidse toime vähendamine;
probenetsiid: koostoimeid pole täheldatud;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende efektiivsuse vähenemine. Lendacin-ravi ajal ja 1 kuu jooksul pärast selle lõpetamist on soovitatav kasutada täiendavaid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Tseftriaksooni ei tohi segada kaltsiumi sisaldavate lahustega.

Lendatsiini lahust ei soovitata samaaegselt manustada ega segada teiste antimikroobsete ravimitega.

Analoogid

Lendatsiini analoogideks on Axone, Betasporin, Biotraxon, Lifaxon, Medaxon, Oframax, Rocefin, Triaxon, Cefatrin, Ceftriaxone, Ceftriaxone-Vial jt.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Valmistatud lahuse kõlblikkusaeg: 6 tundi - säilitamisel temperatuuril kuni 25 ° C; 24 tundi - kui seda hoitakse külmkapis temperatuuril 2 kuni 8 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lendacini kohta

Lendatsiini ülevaated näitavad, et ravim on väga tõhus erinevate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravis, tingimusel et nakkuse põhjustavad selle antibiootikumi suhtes tundlikud bakterid. Enamasti on teraapia edukas ja kulgeb komplikatsioonideta.

Samal ajal kurdavad kasutajad sageli valu / m süstides isegi lidokaiiniga ja imbuvad tuharalihastesse.