Tiotropium-native - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tiotroopiumi emakeel

Tiotropium-native: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tiotropium-nativ

ATX-kood: R03BB04

Toimeaine: tiotroopiumbromiid (tiotroopiumbromiid)

Tootja: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Venemaa); LLC Nativa (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1861 rubla.

Osta

Kapslid pulbriga sissehingamiseks. Tiotropium-native

Tiotroopium-native on bronhodilataator, pikatoimeline m-kolinergiliste retseptorite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval sissehingatava pulbriga kapslite kujul: nr 3, kõva läbipaistva kestaga, värvitu või kollase varjundiga, kapslite sisu on peaaegu valge või valge pulber (10 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 3 või 6 pakki koos sissehingamisaparaadiga või ilma ja tiotropium-native kasutamise juhised).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: tiotroopiumbromiidmonohüdraat - 22,5 mcg (vastab tiotroopiumisisaldusele - 18 mcg);
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, naatriumbensoaat;
kapsli kest: hüpromelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tiotroopium-native on bronhodilataator. Selle toimeaine, tiotroopiumbromiid, on pikatoimeline m-antikolinergilised blokeerija sama afiinsust erinevate alatüüpide muskariiniretseptoritel M ₁ M ₅. Hingamisteede silelihaste lõdvestumine tuleneb M ₃ retseptorite pärssimisest. Bronhilõõgastav (bronhodilatoorne) toime sõltub tiotroopiumbromiidi annusest ja kestab 24 tundi. See prolongeeritult vabastav toime seostatakse väga aeglane dissotsiatsioon pärit toimeaine M ₃-retseptorid võrreldes ipratroopiumbromiidiga. Tiotroopiumbromiid on N-kvaternaarne antikolinergiline aine, seetõttu on inhalatsiooni teel manustatuna selektiivne lokaalne toime ega põhjusta soovitatud terapeutilistes annustes süsteemset soovimatut m-antikolinergilist reaktsiooni. Dissotsiatsioon tiotroopiumbromiidi M ₃ retseptorite toimub aeglasemalt kui M ₂. Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) korral on ravimi väljendunud pikaajaline bronhodilatoorne toime tingitud selle suurest afiinsusest retseptorite suhtes ja aeglasest dissotsiatsioonist. Pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on bronhodilatatsioon mitte süsteemse, vaid kohaliku toime tagajärg.

Tiotroopiumbromiidi ühekordne annus parandab oluliselt kopsufunktsiooni 0,5 tunni pärast, suurendades sunnitud väljahingamismahtu 1 sekundi jooksul (FEV ₁) ja sunnitud elutalitlust (FVC) 24 tunni jooksul. Selge bronhodilataatoriefekt saavutatakse 72 tunni pärast, farmakodünaamiline tasakaal tekib 168 tunni jooksul pärast ravi alustamist. Hommikuse ja õhtuse maksimaalse väljahingatava voolukiiruse (PEF) suurenemine on märkimisväärne.

Pikaajalisel (aasta jooksul) kasutamisel ei vähene Tiotropium-native efektiivsus bronhodilatatsiooni suhtes.

Kogu tiotroopiumbromiidiga ravimise perioodil on düspnoe märkimisväärne vähenemine, koormustaluvuse paranemine, KOK-i ägenemiste sageduse märkimisväärne vähenemine ja esimese ägenemiseni ajavahemiku suurenemine, KOK-i ägenemisega patsientide hospitaliseerimiste arvu märkimisväärne vähenemine ja perioodi suurenemine kuni esimese hospitaliseerimiseni. Tiotroopiumbromiidi kasutamine neli aastat viib FEV ₁ püsiva paranemiseni, samas kui FEV ₁ aastase languse määr ei muutu.

Võrreldes salmeterooli võtmisega väheneb tiotroopiumbromiidiga ravi ajal surmaoht 16%, periood enne esimest ägenemist koos ägenemiste riski vähenemisega suureneb 17%.

Farmakokineetika

Pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on selle absoluutne biosaadavus umbes 19%, mis näitab kopsu jõudva fraktsiooni suurt biosaadavust. Aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (C _max) saavutatakse 5–7 minutiga. KOK-ga patsientidel _on tiotroopiumbromiidi C _max tasakaaluolekus umbes 12 pg / ml ja väheneb kiiresti, mis näitab sellele omast mitmekompositsioonilist jaotustüüpi. Tiotroopiumbromiidi põhikontsentratsioon vereplasmas püsikontsentratsioonis on umbes 1,71 pg / ml.

Seondumine plasmavalkudega - 72%. Jaotusruumala on 32 l / kg. Tiotroopiumbromiid ei ületa vere-aju barjääri.

Biotransformatsiooni aste on tühine. Eetrisidemetega toimuva mitteensümaatilise lõhustamise tulemusena moodustuvad etanool-N-metüülskopiin ja ditienüülglükoolhape, mis ei seondu muskariiniretseptoritega. Toimeaine metabolism võib olla häiritud gestodeeni, kinidiini, ketokonasooli samaaegsel kasutamisel, mis on CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitorid, mis näitab nende osalemist tiotroopiumbromiidi metabolismis. Ravim, mida kasutatakse isegi superterapeutilises kontsentratsioonis, ei inhibeeri maksa mikrosoomides CYP isoensüüme 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ega 2E1.

Pärast sissehingamist võib tiotroopiumbromiidi T _1/2 (poolväärtusaeg) olla 27 kuni 45 tundi. Neerukliirens ületab kreatiniini kliirensi, mis näitab tiotroopiumbromiidi tubulaarset sekretsiooni. Farmakokineetiline tasakaal KOK-iga patsientidel saavutatakse Tiotropium-native üks kord päevas kasutamise taustal 7. päeval, samal ajal kui kumulatsiooni ei täheldata.

Terapeutiliste annuste vahemikus on tiotroopiumbromiidi farmakokineetika lineaarne.

See eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul kuni 7% annusest, soolte kaudu - ülejäänud.

KOK-iga eakatel patsientidel renaalse kliirensi languse taustal (alla 65-aastaste KOK-ga patsientidel kuni 365 ml / min ja alla 65-aastastel ja vanematel KOK-iga kuni 271 ml / min) on tiotroopiumbromiidi selliste omaduste vastav erinevus nagu C _max ja AUC _0-6h (farmakokineetilise kõvera pindala "kontsentratsioon - aeg" ajavahemikul 0 kuni 6 tundi) veres ei esine.

Neerukahjustusega patsientide farmakokineetika tunnused:

kerge neerupuudulikkus koos kreatiniini kliirensiga (CC) 50–80 ml / min: tiotroopiumbromiidi inhalatsiooniline kasutamine üks kord päevas tasakaalus põhjustab AUC väärtuse suurenemist _{0–6 tundi} kuni 30%, samas kui C _max ei muutu;
mõõdukas või raske neerupuudulikkus (CC alla 50 ml / min): vereplasmas suureneb aine kontsentratsioon kaks korda võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral on tiotroopiumbromiidi farmakokineetika oluline muutus ebatõenäoline, mis on tingitud selle eelistatavast eritumisest neerude kaudu ja metaboliitide moodustumisest eetrisidemete ensümaatilise lõhustamise teel.

Näidustused kasutamiseks

Tiotropium-native kasutamine on näidustatud säilitusravina KOK-i patsientidel, sealhulgas kroonilise bronhiidi ja emfüseemiga (ägenemiste vältimiseks ja püsiva õhupuudusega) patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
I raseduse trimestril;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus atropiini (sealhulgas ipratroopium, oksütroopium ja selle teised derivaadid) ja ravimi teiste komponentide suhtes.

Tiotropium-native'i määramisel patsientidele, kellel on suletudnurga glaukoom, põie kaela obstruktsioon, eesnäärme hüperplaasia, mõõdukas ja raske neerupuudulikkus (CC alla 50 ml / min), tuleb olla ettevaatlik.

Tiotroopiumbromiidi ei soovitata kasutada raseduse ega imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui eeldatav terapeutiline toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Tiotroopium-native, kasutusjuhised: meetod ja annus

Kapslid ei ole ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Te ei saa neid alla neelata!

Tiotroopium-native kasutatakse inhalatsioonide kujul, kasutades Inhaler CDM inhalaatorit.

Inhaler CDM inhalaator on üheannuseline seade ravimi manustamiseks sissehingamise teel - umbes 6 cm kõrgune plastseade. Seda on väga lihtne kasutada, see on varustatud liikuva ülemise osa ja sissetõmmatava kapslikambriga, mis võimaldab teil doseerida ja sisse hingata ravimi väga väikeseid annuseid aktiivne sissehingamine huuliku kaudu.

Inhalaatori CDM inhalaatori kasutamisel tuleb tiotropium-native-i õige annuse saamiseks järgida järgmist toimimisjärjestust:

Eemaldage seadmest läbipaistev kork.
Hoidke inhalaatorit kindlalt ühe käega, teise käe nimetissõrmega, vajutage seadme liikuvas osas olevale tekstile "vajutage" ja liigutage kapsli jaoks mõeldud kambrit vastassuunas.
Pärast kambri avamist sisestage kapsel koos ravimiga spetsiaalsesse pilusse (depressioon).
Hoides inhalaatori CDM-i püstiasendis, veenduge, et kapsel on pesas õiges asendis, ja sulgege kamber. Selleks vajutage seda pöidlaga vastassuunas, kuni see peatub. Klõpsatusega heli näitab, et seade on sissehingamiseks valmis.
Seadme sees oleva kapsli läbistamiseks peate huuliku jõuga vajutama (korpusel olev nool peaks kaduma seadme alumise osa piiridest ülemise jooneni) ja vabastama. Sel hetkel avaneb juurdepääs kapsli sisule huuliku luumenisse.
Enne sissehingamist peate välja hingama. Huuliku kaudu ei saa te välja hingata.
Hammastega seadme huulikut pigistades ja huultega tihedalt kinni pannes hingake suu kaudu sügavalt ja tugevalt sisse. Sel hetkel kostub inhalaatori sees oleva pöörleva kapsli vibreeriv heli, mis näitab ravimi hajumist. Pärast sügavat hingetõmmet hoidke hinge kinni vähemalt 10 sekundit (või nii palju kui võimalik).
Seejärel eemaldatakse seade suust ja tehakse aeglane väljahingamine, seejärel nad jätkavad normaalset hingamist.
Ravimi kogu annuse sissehingamise tagamiseks võib seadmesse sisestatud kapsli sissehingamist korrata.

Protseduuri ajal tuleb seadet hoida rangelt püstiasendis, sulgemata sõrmedega huuliku külgedel asuvaid auke.

Ärge vajutage huuliku sissehingamise ajal, et mitte blokeerida kapsli liikumist.

Pärast sissehingamist kapslikamber avatakse, tühi kapsel võetakse välja ja seade suletakse. Huulik peaks olema korgiga suletud. Huuliku väliskülje puhastamiseks kasutage kuiva lappi.

Soovitatav annus: 1 kapsel päevas, eelistatavalt alati samal ajal.

Eakatel patsientidel, kellel on neeru- ja / või maksafunktsiooni häired, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsiente, kes saavad natiivset Tiotropium'i koos teiste ravimitega, mis erituvad peamiselt neerude kaudu, tuleb hoolikalt jälgida.

Kõrvalmõjud

hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: harva - köha, düsfoonia, farüngiit; harva - larüngiit, sinusiit, paradoksaalne bronhospasm, ninaverejooks;
seedetraktist: sageli - suukuivus (sageli kerge); harva - orofarüngeaalne kandidoos, kõhukinnisus, gastroösofageaalne refluks; harva - igemepõletik, glossiit, iiveldus, stomatiit, düsfaagia, soole obstruktsioon (sh paralüütiline iileus); sagedus pole kindlaks määratud - kaaries;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sagedus pole kindlaks tehtud - dehüdratsioon;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas kohest tüüpi reaktsioonid, Quincke tursed), urtikaaria; sagedus pole kindlaks määratud - anafülaktilised reaktsioonid;
närvisüsteemist: harva - maitse, pearingluse, peavalu rikkumine; harva - unetus;
nägemisorgani poolt: harva - hägune nägemine; harva - silmasisese rõhu tõus, glaukoom;
südamest: harva - kodade virvendus; harva - südamepekslemine, tahhükardia (sh supraventrikulaarne või supraventrikulaarne tahhükardia);
lihas-skeleti süsteemist: sagedust pole kindlaks tehtud - liigese turse;
kuseteede süsteemist: harva - düsuuria, urineerimisraskused, uriinipeetus (meeste eelsoodumusega tegurite olemasolul); harva - kuseteede infektsioonid;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - lööve; harva - sügelus; sagedus pole kindlaks määratud - kuiv nahk, nahainfektsioonid, nahahaavandid.

Üleannustamine

Tiotroopiumbromiidi üleannustamise sümptom võib olla süsteemse antikolinergilise toime kerge ilming. Kapslite juhusliku allaneelamise korral on äge mürgistus ebatõenäoline.

Aine sissehingamisel taustal tervete vabatahtlike annuses kuni 340 mcg üks kord või kuni 170 mcg annuses 7 päeva jooksul, välja arvatud suukuivus, muid soovimatuid reaktsioone ei täheldatud.

Ravi: vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tiotroopium-native ei ole ette nähtud bronhospasmi ägedate rünnakute esmaseks raviks kiirabina, kuna see on pikaajalise toimega bronhodilataator säilitusraviks.

Tuleb meeles pidada, et pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist võivad tekkida kohesed ülitundlikkusreaktsioonid, nagu ka teiste inhaleeritavate ravimite kasutamise korral paradoksaalne bronhospasm.

Kapslite väljakirjutamisel peab arst veenduma, et patsient tunneb inhalaatori kasutamise reegleid ja järgib protseduuri ajal täpselt kõigi toimingute järjekorda.

Ärge laske kapslite sisel silma sattuda, kuna võib tekkida sulgemisnurga glaukoomi rünnaku oht. Tiotropium-native-i määramise ajal tuleb patsienti teavitada, et kui ilmnevad sellised sümptomid nagu hägune nägemine, ebamugavustunne või valu silmas, visuaalsete halode ilmnemine koos silmade punetuse, sarvkesta turse ja konjunktiivi ülekoormusega, peaks ta viivitamatult pöörduma arsti poole. Mioosi põhjustavate ravimite kasutamine pole sel juhul efektiivne.

Tiotroopiumbromiid ei mõjuta sportlaste dopinguproovide tulemusi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tiotropium-native kasutamise perioodil peaksid patsiendid olema ettevaatlikud, kui on vaja teha potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust. Pearingluse, peavalu või ähmase nägemise korral soovitatakse neil hoiduda sõidukite juhtimisest ja keerukatest mehhanismidest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tiotropium-native kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud.

Piiratud teabe tõttu tiotroopiumbromiidi mõju kohta inimesel raseduse, loote arengule, sünnitusele ja lapse sünnijärgsele arengule on ettevaatusabinõuna soovitatav hoiduda Tiotropium-native'i kasutamisest kogu raseduse ajal.

Prekliiniliste uuringute tulemused kinnitavad tiotroopiumbromiidi väikeste koguste eritumist rinnapiima.

Tiotropium-emakeelena rasedatele või rinnaga toitmise ajal on võimalik välja kirjutada ainult juhtudel, kui arsti hinnangul kaalub ravist oodatav kasu emale üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Tiotropium-native kasutamine alla 18-aastaste patsientide raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ettevaatusega tuleb tiotropium-native määrata mõõduka ja raske neerupuudulikkusega (CC alla 50 ml / min) patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse tavalist annustamisskeemi.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide raviks ei ole Tiotropium-native -annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole tiotroopium-natiivse annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ravimite koostoimed

Tiotropium-native kasutamist on näidatud osana kombineeritud ravist selliste ravimitega nagu sümpatomimeetikumid, metüülksantiinid, suukaudsed ja sissehingatavad glükokortikosteroidid, mida tavaliselt kasutatakse KOK-is. Tiotroopiumbromiidi terapeutiline toime, kui seda kasutatakse samaaegselt inhaleeritavate glükokortikosteroidide, pika toimeajaga beeta2-adrenergiliste agonistide või nende kombinatsiooniga, ei ole kahjustatud.

Tiotropium-native-i pidevat kasutamist koos teiste antikolinergiliste ravimitega ei soovitata, kuna puudub teave selle kombinatsiooni ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Analoogid

Tiotropium-native-analoogid on Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated tiotroopiumist pärineva kohta

Tiotroopium-emakeelega seotud arvustused on haruldased ja mitmetähenduslikud. Mõned patsiendid näitavad ravimi efektiivsust, rünnakute sageduse ja raskuse vähenemist ning soovimatute kõrvalreaktsioonide puudumist. Kuid mõnel patsiendil põhjustas kapslite kasutamine seisundi halvenemist.