Kapreomütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kapreomütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: kapreomütsiin

ATX-kood: J04AB30

Toimeaine: kapreomütsiin (kapreomütsiin)

Tootja: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Venemaa), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Venemaa), Sintez, OJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 10.07.2018

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks kapreomütsiin

Kapreomütsiin on antibakteriaalne ravim kopsutuberkuloosi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm on pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: valge või peaaegu valge (500, 750 ja 1000 mg 10 ml viaalides, hermeetiliselt suletud kummikorgidega, mis on pressitud alumiiniumkorkidega või kombineeritud alumiiniumkorgiga plastkorgiga, pappkarbis 1, 5 või 10 pudelit; haiglate pakendid - 50 pudelit pappkarbis).

Toimeaine ühes pudelis: kapreomütsiinsulfaat - 500, 750 või 1000 mg kapreomütsiini arvestuses.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kapreomütsiin on polüpeptiidantibiootikum, mida toodavad bakterid liigist Streptomyces capreolus. Sellel on bakteriostaatiline toime ainult Mycobacterium tuberculosis tüvedele (vedelas keskkonnas määramisel on minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon keskmiselt 1,25–2,5 mg / l).

Ravimi toimemehhanism tuleneb selle võimest pärssida valgusünteesi bakterirakkudes.

Vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioonile on kapreomütsiin teise rea tuberkuloosivastane ravim.

Monoteraapia korral põhjustab kapreomütsiin kiiresti resistentsete mükobakterite tüvede arengut, seetõttu kasutatakse seda ainult kompleksravi osana teise rea tuberkuloosivastase ravimina, sealhulgas esimese rea tuberkuloosivastaste ravimite (näiteks pürasiinamiid, etambutool, rifampitsiin, streptomütsiin, isoonia) ebaefektiivsuse ja talumatuse korral. samuti mükobakterite tundlikkuse juuresolekul kapreomütsiini suhtes ja samaaegselt kasutatud teisi tuberkuloosivastaseid ravimeid.

Kapreomütsiinil on täielik ristresistentsus viomütsiiniga, osaline ristresistentsus mõnede aminoglükosiidantibiootikumidega (sh neomütsiin ja kanamütsiin). Ristresistentsust kapreomütsiini ja aminosalitsüülhappe, streptomütsiini, etambutooli, tsükloseriini, isoniasiidi, etionamiidi vahel ei täheldata.

Ravimil on teratogeenne toime. Rottidega tehtud katsetes selgusid skeleti anomaaliad.

Farmakokineetika

Kapreomütsiini manustatakse ainult parenteraalselt, kuna see ei imendu seedetraktis. Pärast 1000 mg ravimi intramuskulaarset (i / m) süstimist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 1–2 tunni pärast ja on 20–47 mg / l, 10 tunni pärast on kontsentratsioon ligikaudu 4 mg / l. Pärast 1000 mg ravimi intravenoosset (iv) manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 tunni jooksul ja on 30-50 mg / l.

AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) on intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral sama.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu (12 tunni jooksul umbes 50-60% manustatud annusest) glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul, väikestes kogustes - sapiga.

Kapreomütsiin läbib platsentaarbarjääri. Ei tungi läbi vere-aju barjääri. Ei kuhju organismi, kui seda manustatakse iga päev annuses 1000 mg 30 päeva jooksul, eeldusel, et neerufunktsioon on normaalne. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb ravimi poolväärtusaeg ja täheldatakse kalduvust kumulatsioonile.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse kapreomütsiini kopsutuberkuloosi kompleksravi osana patsientidel, kellel on resistentsus esimese rea tuberkuloosivastaste ravimite suhtes või nende talumatus.

Vastunäidustused

lapsepõlv;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega:

neerupuudulikkusega;
kuulmispuudega;
allergiatega (sh ravim);
müasteeniaga;
dehüdratsiooniga;
koos parkinsonismiga;
vanemas eas;
kui seda kasutatakse samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad neuromuskulaarset blokaadi (eriti selle täieliku lõpetamise kõrge riskiga), operatsiooni ajal ja pärast seda.

Juhised kapreomütsiini kasutamiseks: meetod ja annus

Enne ravi alustamist tuleb kontrollida Mycobacterium tuberculosis'e tüve tundlikkust kapreomütsiini suhtes.

Ravimit kasutatakse koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Seda süstitakse sügavalt intramuskulaarselt või intravenoosselt pika (60 minutit) tilgutatava infusiooni kujul, tavaliselt 1000 mg üks kord päevas 60–120 päeva jooksul, seejärel 1000 mg 2-3 korda nädalas 12–24 kuud.

Optimaalne ööpäevane annus määratakse individuaalselt; see ei tohiks ületada 20 mg / kg.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide kapreomütsiini annus sõltub kreatiniini kliirensist (CC). Kreatiniini kliirens - annus intervallidega 24/48/72 tundi:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse ühe viaali sisu steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses: 500 mg 1 ml-s, 750 mg 1,5 ml-s, 1000 mg 2 ml-s. Oodake 2-3 minutit, kuni pulber on täielikult lahustunud. Ravim tuleb süstida sügavale lihasesse. Pindmine süst on tavaliselt valulik ja võib põhjustada aseptilist abstsessi.

Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ülalkirjeldatud viisil valmistatud lahus 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega, mis süstitakse 60 minuti jooksul.

1000 mg annuse jaoks kasutage kogu viaali, mis sisaldab 1000 mg kapreomütsiini. Kui on vaja manustada väiksemat annust, on lahjendamiseks soovitatav kasutada järgmisi andmeid. Lahuse maht ja selle kontsentratsioon sõltuvad 10 ml viaali, mis sisaldab 1000 mg annust, lisatud lahusti kogusest:

2,15 ml lahustit: 2,85 ml lahust kontsentratsiooniga 370 mg / ml;
2,63 ml lahustit: 3,33 ml lahust kontsentratsiooniga 315 mg / ml;
3,3 ml lahustit: 4 ml 260 mg / ml lahust;
4,3 ml lahustit: 5 ml 210 mg / ml lahust.

Pulbrist valmistatud lahus võib aja jooksul muutuda kahvatuks õlgi ja tumeneda. See nähtus ei mõjuta ravimi efektiivsust ja toksilisust. Lahjendatud lahust saab külmkapis hoida 1 päev.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: neuromuskulaarne blokaad, neurotoksilisus;
maksast: teiste maksafunktsiooni muutusi põhjustavate tuberkuloosivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel - maksafunktsiooni näitajate halvenemine;
vereloomesüsteemist: hematuria, silindruria, leukotsütuuria, hüperurikuria, leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia, trombotsütopeenia;
kuseteede süsteemist: nefrotoksilisus, sealhulgas elektrolüütide tasakaaluhäired (meenutab toksilise nefriidi ja Barteri sündroomi arengut), ebanormaalne kuseteede sade, fenoolsulfonftaleiini eritumise vähenemine, karbamiidlämmastiku taseme tõus veres üle 20 mg / 100 ml;
meeltest: ototoksilisus (pearinglus, tinnitus, subkliiniline kuulmislangus);
lokaalsed reaktsioonid: valu, induratsioon ja suurenenud verejooks süstekohas, aseptiline abstsess;
allergilised reaktsioonid: tuberkuloosivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel - urtikaaria ja nahalööbed täppide ja sõlmede kujul, millega mõnikord kaasneb palavik.

Üleannustamine

Sümptomid: vähenenud üldine toon, koljunärvide VII paari kuulmis- ja vestibulaarse osa kahjustused (tinnitus, vertiigo, pearinglus), elektrolüütide tasakaaluhäired, hüpokaltseemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, neuromuskulaarne blokaad (hingamisparalüüs), äge neerutuubulaarne nekroos.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidele näidatakse hüdratsiooni urineerimise säilitamisega tasemel 3-5 ml / h / kg, kontrollimisel ja vajadusel kreatiniini kliirensi, elektrolüütide taseme ja veetasakaalu korrigeerimisel. Neuromuskulaarse blokaadi kõrvaldamiseks manustatakse kaltsiumipreparaate ja koliinesteraasi inhibiitoreid.

Hemodialüüs on näidustatud raske neerukahjustusega patsientidele.

erijuhised

Enne kapreomütsiini määramist ja regulaarselt selle kasutamise ajal (1-2 korda nädalas) on vajalik audiomeetria ja vestibulaarse funktsiooni hindamine.

Samuti tuleb enne ravimi väljakirjutamist ja üks kord nädalas selle kasutamise ajal jälgida kapreomütsiini kontsentratsiooni veres, hematoloogilisi parameetreid ja maksa funktsiooni.

Ravimi kasutamisel on võimalik neerukahjustus, millega kaasneb patoloogilise sette ilmumine uriinis, uurea lämmastiku taseme tõus veres või seerumi kreatiniinisisaldus ja neerutuubulite nekroos. Eakatel, dehüdratsiooni, neerufunktsiooni häirega ja teisi nefrotoksilisi ravimeid saavatel patsientidel suureneb ägeda neerutuubulaarse nekroosi oht märkimisväärselt.

Paljudel patsientidel, kes võtavad ravimit pikka aega, suureneb seerumi kreatiniin ja karbamiidlämmastik veidi. Paljudes neist täheldati erütrotsüütide, leukotsüütide ja uriini välimust. Karbamiidlämmastiku taseme tõus üle 30 mg / 100 ml või kui ilmnevad mingid neerufunktsiooni languse tunnused (sh karbamiidlämmastiku taseme tõus), on vajalik patsiendi hoolikas uurimine, kapreomütsiini annuse vähendamine sõltuvalt CC tasemest või ravi täielik lõpetamine.

Ravimiteraapia taustal on võimalik kraniaalnärvide VIII paari kuulmis- ja vestibulaarsete osade kahjustus. Kõige sagedamini tuvastatakse see häire dehüdratsiooni või neerufunktsiooni häirega patsientidel ja patsientidel, kes saavad samaaegselt ototoksilise toimega ravimeid. Selle vigastuse kõige levinumad sümptomid on tinnitus ja pearinglus.

Ravimi kiire intravenoosse süstimise korral on võimalik neuromuskulaarse blokaadi või hingamishalvatuse tekkimine.

Kapreomütsiin võib põhjustada hüpokaleemiat, seetõttu on soovitatav määrata seerumi kaaliumisisaldus üks kord kuus kogu raviperioodi vältel.

Ravi ajal on vaja pidevalt jälgida annustamisskeeme ja režiimi, samuti retseptide regulaarsust ja õigsust. Kui järgmine süst jääb vahele, tuleb järgmine teha võimalikult kiiresti, ainult siis, kui järgmise annuse võtmise aeg pole käes. Kahekordse annuse kasutamine on keelatud.

Kapreomütsiiniga ravi ajal ei ole soovitatav kasutada viomütsiini ja streptomütsiini.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust, tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kapreomütsiin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vajalik ravi, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral võib kapreomütsiini välja kirjutada alles pärast eeldatava kasu ja võimaliku neerukahjustuse riski hoolikat hindamist. Ravimi annust vähendatakse vastavalt kreatiniini kliirensi tasemele.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel tuleb kapreomütsiini kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Aminoglükosiidid, polümüksiinid, tsitraat-vere säilitusained ja dietüüleeter tugevdavad lihaseid lõdvestavat toimet, neostigmiinmetüülsulfaat aga vähendab seda.

Nefrotoksilise ja ototoksilise toime vastastikune tugevdamine on võimalik kapreomütsiini samaaegsel kasutamisel koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega (viomütsiin, streptomütsiin), samuti kombinatsioonis etakrüünhappe, gentamütsiini, furosemiidi, naatriumkolistimetaadi, kanamütsiini, metoksüflurütsiini, tobramiiga.