Xsenalten - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Xenalten

Xsenalten: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Xenalten

ATX-kood: A08AB01

Toimeaine: orlistat (orlistat)

Tootja: Obolenski farmaatsiaettevõte, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 676 rubla.

Osta

Xsenalten - ravim rasvumise raviks, on lipaaside inhibiitor seedetraktis.

Väljalaske vorm ja koostis

Xsenalteni toodetakse kapslite kujul: suurus nr 1, sinine korpus ja kaas; sisu - peaaegu valged või valged graanulid (7 või 21 tk. blisterribade pakendites, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 6 või 12 pakendit).

1 kapsel (keskmise täiteaine massiga - 240 mg) sisaldab:

toimeaine: orlistati - 120 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos (MCC) - 59,6 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumtärklisglükolaat) - 38 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 10 mg; talk - 2,4 mg; povidoon - 10 mg;
kapsli kork ja korpus: želatiin, titaandioksiid, patenteeritud sinine värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Xsenalteni aktiivne komponent orlistaat on seedetrakti lipaaside spetsiifiline inhibiitor. See loob kovalentse sideme mao ja kõhunäärme lipaaside aktiivse seriinikohaga mao ja peensoole luumenis, mille tulemusel kaotavad inaktiveeritud ensüümid võime lagundada toidurasvu triglütseriidide kujul. Lagunemata triglütseriidid ei imendu, mille tagajärjel väheneb kehas kaloraaž, mis viib kehakaalu languseni. 24-48 tundi pärast orlistati võtmist suurendab väljaheidetes sisalduv rasv. See vähendab keharasva, võimaldades teil kehakaalu tõhusalt kontrollida.

Orlistaadi aktiivsus ei vaja süsteemset imendumist. Soovitatava terapeutilise annuse (120 mg 3 korda päevas) võtmine pärsib lipiidide imendumist toidust umbes 30%.

Farmakokineetika

Orlistati imendumine on äärmiselt madal. 8 tundi pärast Xonalteni sisse võtmist on muutumatu orlistati kontsentratsioon alla 5 ng / ml, mistõttu selle plasmas määramine pole võimalik.

Orlistat'i süsteemsed ekspositsioonimäärad on samuti minimaalsed. Pärast isotoopi ¹⁴ mg ¹⁴ C-orlistaadi suukaudset manustamist saavutas plasma radioaktiivsus oma tipu 8 tunni pärast ja muutumatu orlistaadi kontsentratsioon läheneb piirmäärale (<5 ng / ml). Terapeutiliste uuringute käigus, mis hõlmasid patsiendi plasmaproovide hindamist, avastati selles sporaadiliselt muutumatut orlistati ja selle tase oli madal (<10 ng / ml), ilma sadestumisjälgedeta, mis kinnitab ravimi minimaalset imendumist.

In vitro laboriuuringute käigus tehti kindlaks, et orlistaat seondub plasmavalkudega enam kui 99% (peamiselt albumiini ja lipoproteiinidega). Aine tungib erütrotsüütidesse minimaalselt. Selle metabolism toimub peamiselt seedetrakti (seedetrakti) seintes, mille tulemusena moodustuvad farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid M1 (hüdrolüüsitud neljaliikmeline laktoonitsükkel) ja M3 (M1 koos lõhustatud N-formüülleutsiini jäägiga).

Uuringus rasvunud patsientidega, kes võtsid suu kaudu ¹⁴ C-orlistaati, andsid kogu plasma radioaktiivsuse 42% ulatuses kaks selle metaboliiti, M1 ja MZ, millel on avatud β-laktoonitsükkel ja millel on lipaaside vastu ülinõrk inhibeeriv toime (nõrgem vastavalt 1000-l) ja 2500 korda võrreldes orlistatiga). Metaboliitide tase plasmas on 2–4 tundi pärast orlistati terapeutiliste annuste suukaudset manustamist vastavalt umbes 26 ng / ml ja 108 ng / ml. Arvestades nende metaboliitide madalat aktiivsust ja madalat kontsentratsiooni plasmas, peetakse neid farmakoloogiliselt tähtsusetuks.

Põhimetaboliidi (M1) poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 3 tundi, teine metaboliit (M3) eritub aeglasemalt, selle T _1/2 on 13,5 tundi. Rasvunud patsientidel on C _ss (tasakaalukontsentratsioon) M1 (kuid mitte MZ) suureneb vastavalt orlistaadi annuse suurenemisele. 360 mg ühekordse annuse tulemusena ¹⁴Normaalse kehakaalu ja rasvumisega C-orlistaat eritus imendumata orlistati peamiselt soolestiku kaudu koos väljaheitega - umbes 97%, millest 83% - muutumatul kujul. Osaliselt erituvad sapiga ka orlistat ja selle metaboliidid; alla 2% ainest eritub neerude kaudu. Orlistaadi täielik eemaldamine uriini ja väljaheitega on 3 kuni 5 päeva. Orlistaadi eritumine oli normaalkaalu ja rasvumisega patsientidel sarnane. Piiratud andmete kohaselt jääb imendunud orlistati T _1/2 vahemikku 1 kuni 2 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt soovitatakse Xsenaltenit kasutada koos hüpokalorilise dieediga rasvumise raviks, sealhulgas kehakaalu vähendamiseks ja säilitamiseks, samuti kaalu taastamise riski vähendamiseks pärast selle esialgset langust.

Ksenalten on ette nähtud patsientidele, kelle KMI on rasvumine (KMI) ≥ 30 kg / m ² või KMI ≥ 28 kg / m ² koos kaasuvate riskifaktoritega (hüpertensioon, diabeet, düslipideemia).

KMI arvutatakse järgmise valemi järgi: KMI = M / P ² (M - kehakaal kilogrammides, P - kõrgus m).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kolestaas;
malabsorptsiooni sündroom;
samaaegne vastuvõtt tsüklosporiiniga;
rasedus ja imetamine;
vanus alla 18;
suurenenud individuaalne tundlikkus orlistaadi või Xsenalteni mis tahes muude komponentide suhtes.

Nefrolitiaasi (kaltsiumoksalaatkivid) ja anamneesis hüperoksaluuria esinemisel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Xsenalteni kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Xsenalteni kapsleid võetakse suu kaudu iga söögikorra ajal või hiljemalt üks tund pärast sööki.

Xsenalteni soovitatav annus täiskasvanud patsientidele: 120 mg (1 kapsel) 3 korda päevas.

Kui sööte rasvavaba toitu, võite kapsli vahele jätta.

Ravi maksimaalne kestus on 2 aastat.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete sagedus määrati vastavalt järgmisele astmele: väga sageli - üle 0,1%; sageli - üle 0,01%, kuid alla 0,1%; mõnikord - üle 0,001%, kuid alla 0,01%; harva - rohkem kui 0,0001%, kuid vähem kui 0,001%; äärmiselt haruldane - vähem kui 0,0001%, sealhulgas üksikud sõnumid.

Kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

seedetrakt: väga sageli - steatorröa, tungiv vajadus roojamiseks, gaaside ja mõningate eritiste väljaheitmine, õlise aine väljaheide pärasoolest, valu / ebamugavustunne kõhus, lahtised väljaheited, roojamise sageduse suurenemine, gaaside teke [reeglina on need kõrvaltoimed kerged ja mööduv (esineb ravi varases staadiumis, tavaliselt esimese 3 kuu jooksul); dieedi rasvasisalduse suurenemisega suureneb selliste kõrvaltoimete esinemissagedus, millega seoses tuleks patsiente teavitada nende esinemise võimalusest ja selgitada, et nende kõrvaldamine toimub dieedist paremini kinni pidades, eelkõige vähendades toidus sisalduva rasva hulka]; sageli - valu / ebamugavustunne pärasooles, pehme väljaheide, roojapidamatus, puhitus, igemete / hammaste kahjustus;
hingamissüsteem, mediastiinumi ja rindkere organid: väga sageli - ülemiste hingamisteede infektsioon; sageli - alumiste hingamisteede infektsioon;
immuunsüsteem: harva - urtikaaria, sügelus, lööve, bronhospasm, angioödeem, anafülaksia;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu;
maksa- ja sapiteede süsteem: äärmiselt harva - maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
Urogenitaalsüsteem: sageli - kuseteede infektsioonid;
muud reaktsioonid: väga sageli - gripp; sageli - ärevus, düsmenorröa, nõrkus.

Näidatud kõrvaltoimete ägenemise või muude juhistes täpsustamata reaktsioonide ilmnemisel peate sellest oma arstile teatama.

Üleannustamine

Orlistati üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.

Rasvunud patsientidel ja normaalkaalus inimestel ei täheldatud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid orlistaadi ühekordse suukaudse manustamise tõttu annuses 800 mg või selle korduva manustamise korral 3 korda päevas kuni 400 mg annustes (15 päeva jooksul).

Kui kogu päeva jooksul tuvastatakse orlistati märkimisväärne üleannustamine, on vaja jälgida patsiendi seisundit. Loomkatsete ja inimeste uuringute andmed on näidanud orlistaadi lipaasi pärssimise võimega seotud süsteemse toime kiiret pöörduvust.

erijuhised

Teraapia ajal on vajalik tasakaalustatud hüpokaloriline dieet, mis sisaldab kuni 30% rasva, mis on rikastatud köögiviljade ja puuviljadega. D-vitamiini ja β-karoteeni sisaldus rasvumises võib olla väiksem kui normaalse kehakaalu korral. Kui on vaja kompenseerida rasvlahustuvate vitamiinide imendumise vähenemist, on võimalik täiendav multivitamiinipreparaatide kuur, mille tuleks võtta koos Xsenalteniga, jälgides nende annuste vahel 2-tunnist intervalli, näiteks enne magamaminekut.

Enne Xsenalteni väljakirjutamist on oluline välistada ülekaalulised orgaanilised ja hormonaalsed põhjused, näiteks hüpotüreoidism.

Rasvade, valkude ja süsivesikute päevane tarbimine on vaja jaotada kolme põhitoidukorra vahel. Kuid on oluline meeles pidada, et kui toit sisaldab rohkem kui 30% päevasest kalorisisaldusest rasvade kujul, suureneb seedetrakti kõrvaltoimete tõenäosus.

Xsenalteni võtmine annustes, mis on suuremad kui 120 mg 3 korda päevas, ei anna täiendavat toimet.

Kui orlistaadi ja tsüklosporiini samaaegset manustamist ei ole võimalik vältida, on vaja pidevalt jälgida viimase plasmataset.

Vaatluste tulemuste kohaselt näitasid patsiendid, kes ei saanud vitamiinipreparaate avitaminoosi ennetamiseks, vitamiinide taseme langust plasmas [järjestikuste arstivisiitidega (kaks või enam) kahe aasta jooksul orlistat-ravi ajal].

Mõnel juhul võib Xonalteni kasutamise taustal täheldada oksalaatide taseme tõusu uriinis.

Nagu teiste kehakaalu langetavate ravimite puhul, võivad ka anorexia nervosa või bulimia nervosa patsiendid olla altid Xsenalteni kuritarvitamisele.

Orlistat võib vähendada K-vitamiini imendumist, seetõttu peavad patsiendid, kes võtavad Xsenalteni pikaajalise pideva varfariinravi taustal, jälgima vere hüübimisparameetreid.

Seoses kehakaalu languse indutseerimisega orlistati abil on võimalik parandada suhkurtõve metaboolset kontrolli, mis võib vajada suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (metformiini, sulfonüüluurea derivaadid jne) või insuliini annuste kohandamist nende vähendamise suunas.

Xsenalten-ravi jätkamise vajaduse küsimus, tingimusel et pärast 3-kuulist ravimi võtmist on kehakaalu langus alla 5%, otsustatakse pärast spetsialistiga konsulteerimist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Xsenalten ei mõjuta patsientide võimet juhtida sõidukeid ja teha muud tüüpi tööd, mis nõuavad motoorsete ja vaimsete reaktsioonide mobiliseerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Xsenalteni kasutamine on vastunäidustatud usaldusväärsete andmete puudumise tõttu, mis kinnitavad selle ohutust ema ja loote suhtes;
imetamine: ei soovitata imetamise ajal, kuna pole usaldusväärselt kindlaks tehtud, kas ravim eritub rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Xsenalteni ei kasutata pediaatrias.

Ravimite koostoimed

digoksiin, amitriptüliin, fenütoiin, fluoksetiin, sibutramiin, atorvastatiin, pravastatiin, nifedipiin, losartaan, glibenklamiid, furosemiid, kaptopriil, atenolool ja etanool: kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud;
tsüklosporiin: selle plasmatase väheneb (samaaegne manustamine ei ole soovitatav; ravimite koostoime tõenäosuse vähendamiseks tuleb tsüklosporiini võtta 2 tundi enne või 2 tundi pärast orlistaati);
varfariin, muud kaudsed antikoagulandid: on võimalik protrombiini taseme langus ja MHO indikaatori (rahvusvahelise normaliseeritud suhte) muutus, mis nõuab selle näitaja regulaarset jälgimist;
Toidu lisaainetes sisalduv β-karoteen: orlistaat vähendab selle imendumist 30%;
E-vitamiin (a-tokoferoolatsetaadi kujul): orlistaat pärsib selle imendumist umbes 60%;
pravastatiin: selle biosaadavus ja hüpolipideemiline toime suurenevad, kontsentratsioon plasmas suureneb 30%;
vitamiinid A, D, E ja K: orlistaat vähendab nende imendumist (multivitamiine tuleks võtta 2 tundi enne või 2 tundi pärast Xsenalteni võtmist, näiteks enne magamaminekut);
akarboos: samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna puudub teave orlistaadi farmakokineetilise koostoime kohta;
amiodaroon: pärast ühekordset kasutamist täheldati selle plasmataseme langust, kombinatsioon on võimalik ainult spetsialisti soovitusel;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: orlistaat on võimeline kaudselt vähendama nende biosaadavust, vähendades rasestumisvastast toimet, mis võib põhjustada soovimatu raseduse tekkimist; ägeda kõhulahtisuse tekkega on soovitatav kasutada täiendavaid kaitsemeetodeid.

Analoogid

Xsenalteni analoogid on: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas ja pimedas kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Xenalteni kohta

Enamikus positiivsetes arvustustes nimetatakse Xsenalteni tõhusaks ja ohutuks kaalulangetustooteks, mille tulemus on üsna kiire. Tuleb märkida, et samal ajal puhastatakse anumad toksiinidest ja kolesteroolist, lisaks on Xsenalten odavam võrreldes sarnaste vahenditega ülekaalust vabanemiseks.

Puudusena märgib enamik patsiente rasvaseid õliseid väljaheiteid, eriti pärast rasvaste toitude ülesöömist. Kuid tuleb meeles pidada, et tootja hoiatab juhistes selle kõrvaltoime eest ja annab soovitusi selle avaldumise tõenäosuse vähendamiseks.