Losartan-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Losartan-Richter: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Arvustused Lozartane-Richter
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Losartan-Richter

ATX-kood: C09CA01

Toimeaine: losartaan (losartaan)

Tootja: JSC Gedeon Richter-RUS (Venemaa); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Losartan-Richter

Losartan-Richter on antihüpertensiivne ravim, angiotensiin II retseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: peaaegu valged või valged, kaksikkumerad; annus 50 mg - ümmargune, ühele küljele graveeritud "50", teisele riskijagamine; annus 100 mg - ovaalne, ühele küljele graveeritud "100", teine külg on sile (10 tk. blistrites, pappkarbis 1 või 3 villi ja Losartan-Richteri kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: losartaankaalium - 50 mg või 100 mg;
abikomponendid: eelželatiniseeritud tärklis, kolloidne ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kilekate: Opadray 33G28523 valge [laktoosmonohüdraat, triatsetiin, makrogool, hüpromelloos, titaandioksiid - CI 77891 (E171)].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Losartan-Richter on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on losartaan, mis on angiotensiin II retseptorite (tüüp AT ₁) spetsiifiline antagonist.

Angiotensiin II on hormoon, selle valikuline seondumine veresoonte, neerupealiste, neerude ja südame silelihaskoe AT ₁ -retseptoritega põhjustab olulisi bioloogilisi protsesse, sealhulgas vasokonstriktsiooni, aldosterooni vabanemist, silelihasrakkude proliferatsiooni. Losartaani ja selle farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi toime eesmärk on blokeerida kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised mõjud, olenemata selle sünteesist.

Losartan-Richter aitab vähendada perifeersete veresoonte üldist resistentsust (OPSS), vererõhku (BP), rõhku kopsu vereringes, aldosterooni ja norepinefriini kontsentratsiooni veres, järelkoormust. Lisaks on losartaanil diureetiline toime, see takistab müokardi hüpertroofia tekkimist, CHF-i (krooniline südamepuudulikkus) patsientidel - suurendab füüsilist koormustaluvust.

Losartaan ei inhibeeri angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE), sellel ei ole bradükiniiniga (sealhulgas angioödeemiga) seotud soovimatuid toimeid, kuna see ei inhibeeri kinaasi II, ensüümi, mis lagundab bradükiniini.

Losartan-Richteri maksimaalne hüpotensiivne toime saavutatakse pärast ühekordset suukaudset manustamist 6 tunni pärast ja järgmise 24 tunni jooksul järk-järgult väheneb. Stabiilne toime tekib pärast 21–42 päeva pärast ravimi regulaarset manustamist.

Ravimi kasutamine proteinuuria korral (rohkem kui 2 g päevas) suhkurtõveta arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel aitab oluliselt vähendada uriini valgusisaldust, immunoglobuliinide G ja albumiini eritumist.

Terapeutiliste annuste korral ei mõjuta losartaan autonoomseid reflekse, üldkolesterooli, kõrge tihedusega lipoproteiinkolesterooli (HDL), triglütseriidide ja tühja kõhu veresuhkru taset seerumis.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan aktiivselt, süsteemne biosaadavus on kuni 33%. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse 1–1,5 tunni pärast. Losartaani aktiivse metaboliidi C _max saavutamise aeg varieerub 3–4 tunniga. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Losartaan seondub vereplasma valkudega (peamiselt albumiin) 92%, selle aktiivne metaboliit on 99%. Jaotusruumala (V _d) on 34 liitrit. Losartaan praktiliselt ei läbi vere-aju barjääri.

Ligikaudu 14% manustatud annusest metaboliseeritakse karboksüülimise teel esimesel maksa läbimisel tsütokroom P450 isoensüümi CYP2C9 osalusel. Sel juhul moodustub metaboliit, mille aktiivsus on 10–40 korda suurem kui losartaanil. Mõnel patsiendil (nende populatsioon on umbes 1%) moodustub minimaalne kogus aktiivset metaboliiti.

Losartaani kliirens plasmas on 600 ml / min, aktiivne metaboliit on 50 ml / min. Losartaani renaalne kliirens on 74 ml / min, aktiivne metaboliit 26 ml / min.

Suukaudsel manustamisel annustes kuni 200 mg on losartaanile ja selle aktiivsele metaboliidile lineaarne farmakokineetika.

Losartaani lõplik poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 2 tundi, aktiivne metaboliit on 6 kuni 9 tundi. 100 mg ööpäevase annuse võtmise taustal ei täheldata losartaani ja selle aktiivse metaboliidi olulist kumulatsiooni vereplasmas.

35% ravimi annusest eritub neerude kaudu, millest 4% on muutumatul kujul ja 6% aktiivse metaboliidi kujul. Ülejäänud eritub väljaheitega soolte kaudu.

Kerge kuni keskmise raskusega alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel suureneb losartaani kontsentratsioon 5 korda ja aktiivse metaboliidi 1,7 korda.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kreatiniini kliirensiga (CC) üle 10 ml / min ei erine losartaani tase vereplasmas tervetel patsientidel. Hemodialüüsi ajal suureneb AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) umbes 2 korda.

Farmakokineetilised parameetrid vanemas eas või eri sugupoolte korral oluliselt ei muutu. Meestel ja naistel ei erine aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon plasmas.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
arteriaalne hüpertensioon vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel - südame-veresoonkonna haiguste ja surma riski vähendamiseks;
krooniline südamepuudulikkus - AKE inhibiitorite kasutamise terapeutilise efekti puudumisel;
II tüüpi suhkurtõbi koos proteinuuriaga - selleks, et vähendada proteinuuria ja hüperkreatinineemia tekkimise riski.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktoositalumatus, glükoosi või galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, galaktoseemia;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Losartan-Richterit tuleb kasutada ettevaatusega arteriaalse hüpotensiooni, vee-elektrolüütide tasakaalu languse, vähenenud BCC (ringleva veremahu), neerupuudulikkuse (sh kahepoolse neeruarteri stenoosi, ühe neeru arteri stenoosi), maksapuudulikkuse korral.

Losartan-Richter, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Lozartan-Richteri tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Manustamissagedus sõltub ravimi annusest, Losartan-Richteri annus 50 mg päevas võetakse tavaliselt korraga, 100 mg päevane annus võetakse korraga või jagatakse 2 annuseks.

Soovitatav päevane annus:

arteriaalne hüpertensioon: alg- ja säilitusannus - 50 mg. Kui pärast 21–42 päevast tablettide kasutamist pole maksimaalset antihüpertensiivset toimet, siis võib ravimi algannust suurendada 100 mg-ni. Diureetikumide suurte annuste samaaegsel manustamisel on soovitatav alustada ravi Losartan-Richteriga 25 mg-ga (1/2 tabletti 50 mg-ga). Eakad patsiendid või neerufunktsiooni häired (sh hemodialüüsiga patsiendid) ei vaja annuse kohandamist. Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimit võtta väiksemates annustes;
krooniline südamepuudulikkus: algannus on 12,5 mg (1/4 tabletti 50 mg). Ühekordse annuse korral on tavaline säilitusannus 50 mg päevas. Selle saavutamiseks on vajalik algannuse järkjärguline suurendamine 12,5 mg võrra 7-päevase intervalliga vastavalt järgmisele skeemile: esimese seitsme päeva jooksul peab patsient võtma 15,5-st 12,5 mg päevas, teine 7 päeva - 25 mg 28. päeval - igaüks 50 mg. Näitab Losartan-Richteri määramist südameglükosiidide ja diureetikumide kompleksravi osana;
krooniline südamepuudulikkus (kliinilise ravivastuse puudumisel AKE inhibiitorite ravile): algannus on 50 mg. Vajadusel võib Losartan-Richteri annust suurendada 100 mg-ni või ravile lisada hüdroklorotiasiidi väikeste annuste määramise;
Proteinuuria ja hüperkreatinineemia tekkimise riski vähendamine proteinuuriaga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel: algannus on 50 mg. Ravi ajal võib seda suurendada 100 mg-ni, võttes arvesse patsiendi vererõhku.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - südamepekslemine, tahhükardia; mõnikord - arütmiad, annusest sõltuv ortostaatiline hüpotensioon, ninaverejooks, bradükardia, stenokardia, vaskuliit;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus; mõnikord - suukuivus, vähenenud söögiisu, hambavalu, kõhupuhitus, oksendamine, kõhukinnisus, gastriit, ebanormaalne maksafunktsioon, hepatiit;
lihas-skeleti süsteemist: sageli - valu seljas ja / või alajäsemetes, lihasspasmid, krambid, müalgia, valu rinnus; mõnikord - valu õla- ja / või põlveliigeses, artralgia, artriit, fibromüalgia;
närvisüsteemist ja psüühikahäiretest: sageli - unetus, pearinglus, peavalu; mõnikord - unehäired, unisus, ärevus, mäluhäired, ataksia, paresteesia, hüpesteesia, perifeerne neuropaatia, treemor, minestus, migreen, depressioon;
meeltest: mõnikord - maitsehäired, kohin kõrvades, konjunktiviit, nägemiskahjustus;
hingamissüsteemist: sageli - köha, ninakinnisus, farüngiit, sinusiit, nina limaskesta turse, hingeldus, ülemiste hingamisteede infektsioonid, bronhiit;
dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - kuiv nahk, erüteem, suurenenud higistamine, valgustundlikkus, alopeetsia;
allergilised reaktsioonid: mõnikord - lööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem (sh näo, huulte, neelu ja / või keele ja kõri turse koos hingamisteede obstruktsiooniga);
vereloome süsteemi poolt: harva - eosinofiilia, aneemia, trombotsütopeenia, Shenleini purpur - Genoch;
kuseteede süsteemist: mõnikord - neerufunktsiooni kahjustus, urineerimise tungivus, kuseteede infektsioonid;
laboratoorsed parameetrid: sageli - hüperkaleemia (kaaliumisisalduse tõus vereplasmas üle 5,5 mmol / l); harva - karbamiidi, lämmastiku jäägi või kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine seerumis; väga harva - hüperbilirubineemia, alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse mõõdukas tõus;
üldised sümptomid: sageli - suurenenud väsimus, asteenia, valu rinnus, perifeerne turse;
teised: mõnikord - potentsi langus, libiido langus, podagra.

Üleannustamine

Losartan-Richteri üleannustamise sümptomid: väljendunud vererõhu langus, tahhükardia, bradükardia areng.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine, sunnitud diurees. Hemodialüüsi kasutamine on losartaani või selle aktiivse metaboliidi kehast eemaldamiseks ebaefektiivne.

erijuhised

Losartan-Richteri kõrvaltoimed on tavaliselt mööduvad ja ei vaja ravimi katkestamist.

Ravi ravimiga on soovitatav alustada pärast vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamist ning sellega tuleb regulaarselt jälgida kaaliumi taset vereseerumis. Vähenenud BCC korral (sh patsiendid, kes võtavad diureetikume suurtes annustes) tuleb ravi alustada väikese Losartan-Richteri annusega.

Tuleb kaaluda Losartan-Richteri toimet RAAS-ile (reniin-aldosterooni-angiotensiini süsteem), mis raske CHF-ga või anamneesis neerufunktsiooni häiretega patsientidel võib halvendada neerude funktsionaalset seisundit, kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel võib suurendada jääkaine kontsentratsiooni lämmastik või kreatiniin vereplasmas.

Raske neerupuudulikkuse korral või Losartan-Richteri võtmise ajal pärast neeru siirdamist suureneb aneemia risk. Selliste patsientide ravi nõuab erilist tähelepanu.

Laktoosisisaldus tablettides annusega 50 mg on 1,05 mg, annusega 100 mg - 2,1 mg.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave Losartan-Richteri mõju kohta patsiendi võimele juhtida sõidukeid ega muid keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Losartan-Richteri kasutamine on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal rasestumise korral tuleb ravim kohe katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Losartan-Richteri efektiivsus ja ohutus lastel ei ole tõestatud, seetõttu on selle kasutamine alla 18-aastastele vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega (sh kahepoolse neeruarteri stenoosi, ühe neeru arteri stenoosiga) patsientidele on Losartan-Richteri määramisel soovitatav olla ettevaatlik.

Annuse kohandamine (sh hemodialüüsiga patsientidel) ei ole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral kasutage Losartan-Richterit ettevaatusega. Arteriaalse hüpertensiooni korral on soovitatav kasutada ravimi väiksemaid annuseid.

Kasutamine eakatel

Losartan-Richteri kasutamine eakatel patsientidel nõuab seerumi kaaliumisisalduse samaaegset jälgimist; annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

diureetikumid, beetablokaatorid, sümpatolüütikumid: teiste antihüpertensiivsete ravimite võtmine aitab toime vastastikku tugevneda;
hüdroklorotiasiid, digoksiin, fenobarbitaal, ketokonasool, erütromütsiin, varfariin, tsimetidiin: nende ravimite samaaegse ravi taustal ei ole farmakokineetilisi koostoimeid tuvastatud;
rifampitsiin, flukonasool: aitavad vähendada losartaani aktiivse metaboliidi taset vereplasmas, kuid selle koostoime kliinilised tagajärjed pole teada;
spironolaktooni, amiloriidi, triamtereeni ja teiste kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi ja kaaliumi sisaldavate soolade preparaadid: kombinatsioon nende ainetega suurendab hüperkaleemia riski;
atsetüülsalitsüülhape (päevases annuses üle 3 g), selektiivsed COX-2 (tsüklooksügenaas-2) ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid): tuleb meeles pidada, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmine võib vähendada losartaani efektiivsust, põhjustada pöörduvat neerufunktsiooni häiret, sealhulgas ägedat neerufunktsiooni puudulikkus ja kaaliumisisalduse tõus vereplasmas (sagedamini vähenenud neerufunktsiooniga);
liitiumpreparaadid: kui on vaja üheskoos välja kirjutada liitiumisooli, on vajalik kasu ja riskide hoolikas hindamine nende vereplasma sisalduse suurenenud riski tõttu. Liigesteraapia korral on soovitatav hoolikalt jälgida liitiumisisaldust vereplasmas.

Analoogid

Losartan-Richteri analoogideks on Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozar …

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lozartan-Richteri kohta

Mõnes Losartan-Richteri ülevaates kirjeldatakse ravimi efektiivset kasutamist eakatel patsientidel vererõhu süsteemseks languseks diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite kombinatsiooni asendajana. Samal ajal on soovitatav alustada võtmist minimaalse terapeutilise annusega, mis võib anda täiesti rahuldava tulemuse. Samuti on soovitatav arvestada, et võrreldes sama toimeainega analoogidega ei sisalda Losartan-Richteri abikompositsioon povidooni, mis on mõeldud toimeaine toime pehmendamiseks, mis suurendab selle ravimi toimet võrdsete annuste korral sarnaste ravimitega.