Nadolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nadolol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Apteekide kett

Ladinakeelne nimi: Nadolol

ATX-kood: C07AA12

Toimeaine: nadolool (Nadololum)

Tootja: Sanofi (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Nadolol on beetablokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid (10 tk. Blistrites ja 100 tk. Viaalides, pappkarbis 3 blisterpakendit või 1 pudel ja Nadololi kasutamise juhised).

Ravimi toimeaine on nadolool: 1 tabletis - 20, 40, 80, 120 või 160 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nadolool on mitteselektiivne beetablokaator, millel on antianginaalne, arütmiavastane ja antihüpertensiivne toime, millel ei ole sümpatomimeetilist toimet.

Blokeerimisega β-adrenergiliste retseptorite südamepekslemine (millest 75% on β ₁ -adrenergiliste retseptorite, 25% on β ₂ adrenergiliste retseptorite), ravimi vähendab moodustumine tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) adenosiintrifosfaadi (ATP) katehoolamiinidega stimuleeritud, mis on tingitud mis rakusisese praeguse Katsiumiioonide väheneb.

Sellel on negatiivne batmo-, dromo-, krono- ja inotroopne toime: see aeglustab südame löögisagedust (HR), vähendab müokardi kontraktiilsust, pärsib erutatavust ja juhtivust. Esimese 24 tunni jooksul pärast ravimi võtmise tõttu vastastikune toime suurenemine of α-adrenoretseptorite ja kõrvaldamine stimuleerimine β ₂ adrenergiliste retseptorite seal on mahu kasvu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSR), kuid pärast 1-3 päeva see näitaja naaseb esialgse väärtusega, ning pikaajalisel kasutamisel nadolool see väheneb.

Antianginaalne toime areneb südamelihase hapnikutarbe vähenemise tõttu südame löögisageduse ja kontraktiilsuse vähenemise taustal. Samuti põhjustab südame löögisageduse langus müokardi perfusiooni paranemist ja diastooli suurenemist. Vasaku vatsakese lõpp-diastoolse rõhu tõus ja vatsakeste lihaskiudude venitamise suurenemine võivad suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Rütmivastane toime on seletatav nadolooli võimega pärssida mõningaid arütmogeenseid tegureid, nagu kõrge vererõhk (BP), tahhükardia, cAMP (mis mängib olulist rolli ventrikulaarse fibrillatsiooni esinemisel müokardi isheemia ajal), sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine (koos ventrikulaarse tahhükardiaalse rütmihäirega). Nadolool vähendab siinus- ja emakaväliste südamestimulaatorite spontaanse ergastamise kiirust. Supresseerib impulsi juhtimist antegrade suunas (vähemal määral - retrograadselt) läbi atrioventrikulaarse sõlme (AV-sõlme), praktiliselt mõjutamata juhtivust mööda täiendavaid radu.

Hüpotensiivne toime on tingitud minutimahu vähenemisest ja perifeersete veresoonte sümpaatilisest stimulatsioonist, reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) aktiivsuse vähenemisest (oluline reniini hüpersekretsiooniga patsientidel), aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamisest (nende aktiivsus ei suurene vastusena AD), samuti mõju kesknärvisüsteemile.

Ravim taastab ka baroretseptori depressori refleksi tundlikkuse.

Blokaadi presünaptilistel β ₂ adrenergiliste retseptorite mis alandab norepinefriini vabanemist alates lõpud sümpaatiline kiud ning väheneb adrenergilise innervatsiooni veresooned.

Nadolool suurendab türeoglobuliini (TG) ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL) kontsentratsiooni, vähendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) kontsentratsiooni vereplasmas.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub nadolool seedetraktist halvasti ja ebaühtlaselt (umbes 30%). Maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) saavutatakse 3-4 tunni jooksul, tasakaalukontsentratsioon veres saabub 6-9 päeva pärast ravimi regulaarset kasutamist.

Seondub plasmavalkudega 4–30% annusest. Ravimit iseloomustab vähene rasvlahustuvus. See tungib halvasti läbi vere-aju ja platsentaarbarjääride. Eritub rinnapiima.

Maksas toimub minimaalne biotransformatsioon. See eritub muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu (70–90%), vähemal määral - sapiga. Poolväärtusaeg (T _½) on 20–24 tundi, võib neerupuudulikkusega patsientidel suureneda. Pärast ühekordset annust eemaldatakse see 4 päeva pärast täielikult.

Nadolool eemaldatakse organismist hemodialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
stenokardia;
hüperkineetiline südame sündroom;
südame isheemia;
rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, paroksüsmaalne kodade tahhükardia, siinuse tahhükardia, supraventrikulaarne ekstrasüstool);
müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine (patsiendi kliiniliselt stabiilse seisundiga);
südame löögisageduse kontroll kodade virvenduse või lehvimisega;
arütmia kontroll feokromotsütoomas (kombinatsioonis alfa-adrenoblokaatoritega), QT-intervalli pikenenud kaasasündinud sündroom, mitraalklapi prolaps, südamepuudulikkuse ja türeotoksikoosi sümptomiteta müokardiinfarkt;
värisemine;
migreeni ennetamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus või äge südamepuudulikkus;
Prinzmetali stenokardia;
arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk <90 mm Hg, eriti müokardiinfarktiga);
haige siinusündroom;
atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
sinoatriaalne blokaad;
kardiogeenne šokk;
kardiomegaalia (südamepuudulikkuse nähud puuduvad);
bradükardia (pulss <40 lööki minutis);
Raynaud tõbi ja perifeersete veresoonte oklusioonhaigus, komplitseeritud vahelduva lonkamise, valu puhkeolekus või gangreeniga;
raske bronhiaalastma;
diabeet;
raske neeru- ja / või maksafunktsiooni häire;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne manustamine;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Suhteline (Nadololi tuleks kasutada äärmise ettevaatusega):

kompenseeritud krooniline südamepuudulikkus;
ehhokardiogrammil vasaku vatsakese madal fraktsioon;
neeru- / maksakahjustus;
türotoksikoos;
müasteenia gravis;
feokromotsütoom;
depressioon (praegune või anamneesis);
psoriaas;
anamneesis allergilised reaktsioonid;
lapsed ja vanadus.

Nadolol, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nadololi tablette tuleb võtta suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Soovitatavad annustamisskeemid:

arütmia: 40 mg üks kord päevas, vajadusel 7-päevaste intervallidega, suurendatakse annust järk-järgult optimaalse terapeutilise annuseni, maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg;
stenokardia: 40 mg 1 kord päevas, seejärel suurendatakse annust 7-päevaste intervallidega järk-järgult optimaalse terapeutilise 120–160 mg-ni, maksimaalne ööpäevane annus on 240 mg;
arteriaalne hüpertensioon: algannus - 80 mg üks kord päevas, seejärel vajadusel 7-päevaste intervallide järgimisel suurendatakse annust järk-järgult optimaalse terapeutilise 160 mg-ni, maksimaalne ööpäevane annus on 240 mg;
migreen: algannus on 40 mg üks kord päevas, seejärel vajadusel 7-päevaste intervallide järgimisel suurendatakse annust järk-järgult 80–160 mg-ni;
hüpertüreoidism: sõltuvalt kliinilisest ravivastusest võib päevane annus olla 80–160 mg.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral peaksid sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC) olema ravimi annuste vahelised intervallid:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemist: müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine, arütmiad, müokardi juhtivuse halvenemine, südamepekslemine, siinusbradükardia, vererõhu langus, valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon, angiospasmi ilming (alajäsemete jahtumine, perifeerse vereringe suurenenud häirimine, Raynaud 'sündroom), areng / kroonilise südamepuudulikkuse süvenemine (õhupuudus, pahkluude ja jalgade turse), AV blokeerimine kuni täieliku põiki blokaadi ja südameseiskuse tekkimiseni;
hingamissüsteemist: ninakinnisus, larüngospasm, hingamisraskused, bronhospasm;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: asteeniline sündroom, pearinglus, väsimus, õudusunenäod, unisus, peavalu, unetus, ärevus, nõrkus, lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, segasus, depressioon, jäsemete paresteesia, lihasnõrkus, treemor;
seedesüsteemist: maitse muutused, suu limaskesta kuivus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse ja bilirubiini taseme muutused, maksa talitlushäired (kolestaas, tume uriin, naha või sklera kollasus);
vereloomesüsteemist: leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks ja verejooks);
endokriinsüsteemist: hüpotüreoidism, hüpoglükeemia (insuliini saavatel patsientidel) või hüperglükeemia (insuliinsõltumatu suhkruhaigusega patsientidel);
nägemisorgani poolt: pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, silmade valulikkus ja kuivus, ähmane nägemine, konjunktiviit;
dermatoloogilised ja allergilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria, sügelus, naha punetus, psoriaasi sümptomite ägenemine, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, eksanteem, suurenenud higistamine;
teised: võõrutussündroom (kõrgenenud vererõhk, suurenenud stenokardiahoog), artralgia, seljavalu, vähenenud potentsi, nõrgenenud libiido.

Üleannustamine

Nadolooli ülemäärase annuse võtmisel võivad tekkida järgmised sümptomid: arteriaalne hüpotensioon, pearinglus, arütmia, bradükardia, akrotsüanoos, hingamisraskused, südamepuudulikkus. Rasketel juhtudel on kollaps võimalik.

Ravimi eemaldamiseks kehast viiakse läbi hemodialüüs. Sõltuvalt kliinilisest pildist võib välja kirjutada järgmised ravimid: atropiin (0,25–1 mg intravenoosselt), beeta-adrenomimeetikumid (isoprenaliin), diureetikumid, kardiotoonikumid (südameglükosiidid, dopamiin, dobutamiin, epinefriin, norepinefriin), trankvilisaatorid (lorasepaam, diasepaam) ja muud sümptomaatilised ained.

erijuhised

Pikaajalise ravi korral ärajätusündroomi tekkimise vältimiseks peate Nadololi võtmise lõpetama järk-järgult - vähemalt 2 nädalat, hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Feokromotsütoomiga patsientidele võib ravimit välja kirjutada alles pärast esialgset ravi alfa-adrenoblokaatoritega.

Vajadusel tuleb kirurgiline sekkumine (sh hambaravi) üldanesteesia kasutamisel Nadolol mõni päev enne selle tegemist tühistada. Kui see pole võimalik, tuleb anestesioloogi hoiatada ravimi võtmise eest, et ta valiks anesteetikumi, millel on kõige vähem negatiivne inotroopne toime.

Patsiendi ettevalmistamisel osaliseks türeoidektoomiaks viimase 10 päeva jooksul määratakse kaaliumjodiid samaaegselt ravimiga Nadolol.

Ravim võib häirida mõnede laboratoorsete testide tulemusi.

Nadoloolil on võime varjata mõningaid hüpoglükeemia (vererõhu muutused ja tahhükardia areng) ja hüpertüreoidismi (tahhükardia ilmnemine) tunnuseid.

Koormatud allergilise anamneesiga patsientidel ja patsientidel, kes saavad nahatestide jaoks immunoteraapiat või allergeeniekstrakte, võib Nadolol suurendada allergeenide anafülaktiliste reaktsioonide raskust ja kestust ning neutraliseerida epinefriini tavaliste annuste toimet. Sellega seoses on soovitatav asendada Nadolol selle farmakoloogilise rühma teise ravimiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõnel juhul põhjustab nadolool kesknärvisüsteemi häireid (sealhulgas lihasnõrkus, pearinglus, unisus, hallutsinatsioonid), seetõttu on soovitatav raviperioodil hoiduda potentsiaalselt ohtlikust tööst ja autojuhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Küülikutel läbiviidud nadolooli uuringutes annuses, mis oli 10 korda suurem kui inimesele soovitatav maksimaalne annus, ilmnes ravimil embrüotoksiline ja fetotoksiline toime. Need mõjud puudusid rottidel ja hamstritel. On oletatud, et raseduse ajal kasutatav nadolool võib põhjustada loote emakasisese kasvu pidurdumist, hüpoglükeemiat ja bradükardiat. Sellega seoses on ravimi manustamine rasedatele vastunäidustatud.

On kindlaks tehtud, et nadolool tungib ema piima kontsentratsiooniga, mis ületab plasmakontsentratsiooni. Uuringutes 12 imetava naisega, kes said ravimit 5 päeva jooksul 80 mg ööpäevas, oli nadolooli keskmine kontsentratsioon piimas 24 tundi pärast viimase annuse võtmist 357 ng / ml, samas kui plasmakontsentratsioon oli 77 ng / ml. Hinnanguliselt saab 5 kg kaaluv laps 2–7% täiskasvanu ekvivalentsest annusest piima kaudu. Kuigi kõrvaltoimete ja tüsistuste arengut pole registreeritud, on ravimi manustamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Nadololi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei soovitata seda ravimit selles vanuserühmas patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

rasked neerude funktsionaalsed häired: ravim on vastunäidustatud;
kerged kuni mõõdukad häired: vajalik ettevaatus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

maksa rasked funktsionaalsed häired: ravim on vastunäidustatud;
kerged kuni mõõdukad häired: vajalik ettevaatus.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb ravimit Nadolol kasutada ettevaatusega, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Ravimite koostoimed

Nadolol on vastunäidustatud kasutamiseks koos MAO inhibiitoritega.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata psühhotroopsete ravimite samaaegsele manustamisele.

Arteriaalset hüpotensiooni võivad võimendada perifeersed vasodilataatorid, sümpatolüütikumid, diureetikumid, dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid; nõrgestada - isoprenaliin ja adrenaliin.

Kinidiinravimite samaaegsel kasutamisel suurendavad üldanesteetikumid, diltiaseem ja amiodaroon automatismi, kontraktiilsuse ja südame juhtivuse rikkumiste tõenäosust.

Kui nadoloolravi jätkamisel klonidiinravi katkestatakse, on raske arteriaalse hüpertensiooni äkilise arengu oht. Eeldatavasti on see tingitud katehhoolamiinide sisalduse suurenemisest vereringes ja nende vasokonstriktorse toime suurenemisest.

Kirjeldatud on raske arteriaalse hüpotensiooni juhtumeid naatriumamidotrizoaadi samaaegsel kasutamisel.

Nadolool võib blokeerida teofülliini positiivse inotroopse toime, samuti tugevdada lidokaiini toimet (sealhulgas toksilist), mis on ilmselt tingitud selle metabolismi aeglustumisest maksas.

Erütromütsiin on võimeline suurendama nadolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Fenelsiin suurendab obstruktiivse kroonilise kopsuhaiguse ja bronhiaalastmaga patsientidel bradükardia, neostigmiini - arteriaalse hüpotensiooni ja bradükardia, teofülliini - bronhospasmi tekke riski.

Nadolool, kui seda kasutatakse koos nahatestide allergeeniekstraktide või immunoteraapias kasutatavate allergeenidega, suurendab anafülaksia või raskete süsteemsete allergiliste reaktsioonide riski.

Analoogid

Nadololi analoogid on: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.

Aegumiskuupäev - vt pakendit.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nadololi kohta

Nadololi kohta meditsiinifoorumites ja spetsialiseeritud saitidel praktiliselt pole ülevaateid. On haruldasi teateid, kus patsiendid kinnitavad selle ravimi efektiivsust kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral, kuid kurdavad selle puudumist apteegikettides.

Hind Nadololi apteekides

Nadololi hind pole praegu teada ravimi puudumise tõttu apteekides. Korgardi analoogi maksumus 28 tabletti sisaldavas 80 mg pakendis on umbes 1950 rubla.