Sildenafil-SZ - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sildenafiil-SZ

Sildenafil-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sildenafil-SZ

ATX-kood: G04BE03

Toimeaine: sildenafiil (sildenafiil)

Tootja: Severnaja Zvezda, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 122 rubla.

Osta

Sildenafiil-SZ on ravim erektsioonihäirete sümptomaatiliseks raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, sinised, murtud - peaaegu valged või valged (1, 2, 4 või 8 tk. Rakukontuurpakendites, pappkarbis 1 pakendis; 7 või 10 tk. Lahtrikontuurpakendites, pappkarbis 1 või 2 pakki; 20 tk. Polümeerpurkides / pudelites, pappkarbis 1 purk / pudel; igas pakendis on ka Sildenafil-SZ kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

• toimeaine: sildenafiil (tsitraadina) - 25, 50 või 100 mg;
• abikomponendid: povidoon (keskmise molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon), laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos (primelloos);
• kileümbris: Opadray II, sealhulgas talk, makrogool (polüetüleenglükool 3350), osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), raudoksiid (II) must (E172), raudoksiid (II) kollane (E172), briljantsinisel põhinev alumiiniumlakk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sildenafiil-SZ-i toimeaine - sildenafiil on tugev selektiivne cGMP-spetsiifilise PDE5 (tsükloguanosiinmonofosfaadispetsiifiline 5. tüüpi fosfodiesteraas) inhibiitor.

Fikseerimise füsioloogiline mehhanism sildenafiili toimel on tingitud lämmastikoksiidi (NO) vabanemisest kollakeha korpusesse seksuaalse stimulatsiooni ajal, mis omakorda põhjustab cGMP taseme tõusu, corpus cavernosumi silelihaskoe lõdvestumist ja verevoolu suurenemist.

Ravimil ei ole isoleeritud kollakehale otsest lõõgastavat toimet, kuid see võimendab lämmastikoksiidi (NO) toimet, inhibeerides cGMP lagunemise eest vastutavat PDE5.

Sildenafiili aktiivsus in vitro PDE5 vastu on oluliselt suurem kui selle toime teiste teadaolevate fosfodiesteraasi isoensüümide suhtes: PDE6 - 10 korda, PDE1 - üle 80 korra, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - üle 700 korra, PDE3 - 4000 aeg. Viimane on eriti oluline, kuna PDE3 on üks peamisi ensüüme, mis on seotud müokardi kontraktiilsuse reguleerimisega.

Sildenafiili toime tekkimise eelduseks on seksuaalne stimulatsioon.

Tõhusus

Seal oli 21 randomiseeritud, topeltpimedat, platseebokontrolliga uuringut, mis kestsid kuni 6 kuud, milles osales 3000 patsienti vanuses 19 kuni 87 aastat, kellel oli erineva etioloogiaga (psühhogeenne, orgaaniline ja segatud) erektsioonihäire. Ravimi efektiivsuse määras võime saavutada ja säilitada rahuldavaks vahekorraks piisav erektsioon. Ravimi toimet hinnati ülemaailmselt: vastavalt patsiendiuuringute tulemustele ja andmetele erektsioonipäevikutest, kasutades rahvusvahelist erektsioonifunktsiooni indeksit (valideeritud küsimustik seksuaalfunktsiooni seisundi kohta).

Ravi efektiivsus registreeriti kõigis uurimisrühmades ja kinnitati pikaajalistes uuringutes, mis kestsid 1 aasta. Võrreldes platseebogrupiga (25%) oli sildenafiili 25 mg annuses saanud patsientide erektsiooni paranemine 62%, annuses 50 mg - 74%, annuses 100 mg - 82%.

Rahvusvahelise erektsioonifunktsiooni indeksi analüüsi kohaselt täheldasid sildenafiili võtvad patsiendid lisaks erektsiooni parandamisele ka orgasmi kvaliteedi tõusu, rõõmu vahekorrast ja üldist rahulolu.

Ravimi erektsioonihäirete paranemisest teatatud osalejate seas oli koondandmete kohaselt seljaaju vigastustega patsientidest 83%, suhkurtõvega patsientidest 59% ja radikaalse prostatektoomiaga patsientidest 43% (platseebogrupis olid need näitajad vastavalt 12, 16 ja viisteist protsenti).

Kardioloogilised uuringud

Sildenafiili kasutamisel annustes kuni 100 mg ei täheldatud tervetel vabatahtlikel kliiniliselt olulisi muutusi elektrokardiogrammis. Pärast ravimi võtmist oli maksimaalne süstoolse rõhu langus lamavas asendis 8,3 mm Hg. Art., Diastoolne rõhk - 5,3 mm Hg. Art. Nitraate samaaegselt tarvitanud patsientidel täheldati vererõhu (BP) tugevamat, kuid mööduvat langust.

Ravimi hemodünaamilist toimet 100 mg ühekordse annusena hinnati 14 raske isheemilise südamehaigusega patsiendil (enam kui 70% patsientidest oli vähemalt ühe koronaararteri stenoos). Uuringus täheldati vererõhu langust puhkeseisundis: süstoolset - 7%, diastoolset - 6%. Kopsu süstoolne rõhk vähenes 9%. Südame väljundis ei olnud muutusi, stenootiliste pärgarterite verevooluhäired. Stenootilistes ja intaktsetes koronaararterites suurenes (ligikaudu 13%) adenosiinist põhjustatud pärgarteri vool.

Mehed (n = 144), kes said erektsioonihäirete ja stabiilse stenokardiaga antianginaalseid ravimeid (v.a nitraadid) ja osalesid topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus, tegid füüsilisi harjutusi kuni stenokardia sümptomite taandumiseni. 100 mg sildenafiili võtvatel patsientidel oli treeningu kestus oluliselt pikem (0,9 kuni 38,9 sekundit, keskmiselt 19,9 sekundit) kui platseebot saanud osalejatel.

Sildenafiili annuse (kuni 100 mg) muutmise mõju uuriti randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrolliga uuringus erektsioonihäirete ja hüpertensiooniga meestel (n = 568), kes said rohkem kui kahte antihüpertensiivset ravimit. Erektsiooni paranemine sildenafiili rühmas oli 71%, platseebo rühmas - 18%. Kõrvaltoimete esinemissagedus oli võrreldav teiste rühmade esindajatega ja enam kui kolme antihüpertensiivset ravimit kasutavate patsientidega.

Nägemispuudega seotud uuringud

Tund aega pärast 100 mg sildenafiili võtmist paljastasid mõned mehed, kes kasutasid testi Farnsworth-Munsell 100, kergeid ja mööduvaid rikkumisi värvitoonide (roheline / sinine) eristamisel, veel ühe tunni pärast nägemisfunktsioon taastati. Värvinägemise halvenemise põhjustab tõenäoliselt võrkkesta valguse ülekandumisprotsessis osaleva PDE6 pärssimine.

Sildenafiil ei mõjutanud nägemisteravust, kontrastitaju, õpilase läbimõõtu, silmasisest rõhku ja elektroretinogrammi.

Tehti platseebokontrolliga ristuva uuring varajase vanuse makulaarse degeneratsiooniga (n = 9) patsientidega, kes said 100 mg sildenafiili. Ravim oli hästi talutav. Nägemist hinnati spetsiaalsete visuaalsete testide abil: värvitaju, nägemisteravus, värviülekande modelleerimine, Amsleri rest, fotostress, Humphrey perimeeter. Kliiniliselt olulisi muutusi ei tuvastatud.

Farmakokineetika

Soovitatavate annuste vahemikus on sildenafiili farmakokineetika lineaarne.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti. Vaba sildenafiili keskmine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) plasmas pärast 100 mg ühekordse annuse manustamist on umbes 18 ng / ml (38 nM). Tabletti tühja kõhuga võttes saavutatakse C _max umbes 60 minuti jooksul (30–180 minutit). Rasvaste toitude tarbimisel imendumiskiirus väheneb, mille tagajärjel väheneb C _max keskmiselt 29%, C _max saavutamiseks kuluv aeg pikeneb 60 minutit, kuid imendumise aste ei muutu oluliselt [AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) väheneb 11%].

Absoluutne biosaadavus on 25–63% (keskmiselt 40%). In vitro pärsib sildenafiil kontsentratsioonis ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) PDE5 aktiivsust 50%.

Stabiilse seisundi korral on sildenafiili jaotusruumala keskmiselt 105 liitrit. Sildenafiil ja selle peamine ringlev N-demetüülmetaboliit seonduvad plasmavalkudega 96%, see näitaja ei sõltu ravimi üldkontsentratsioonist. 90 minutit pärast pillide võtmist leiti spermast vähem kui 0,000 2% saadud annusest (keskmiselt 188 ng).

Sildenafiil metaboliseerub peamiselt maksas tsütokroomi isoensüümide CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9 (väike rada) osalusel. N-demetüülmetaboliit, peamine ringlev aktiivne metaboliit, läbib täiendava biotransformatsiooni. Selle selektiivsus PDE suhtes on võrreldav sildenafiili enda omaga ja in vitro aktiivsus PDE5 suhtes on umbes 50% sildenafiili omast.

Tervete vabatahtlike peamise metaboliidi plasmakontsentratsioon oli ~ 40% sildenafiili tasemest. Poolväärtusaeg (T _½) ~ 4 tundi.

Sildenafiili kogukliirens on 41 l / h, lõplik T _½ on 3-5 tundi. Ravim eritub peamiselt metaboliitidena: 80% - soolte kaudu, 13% - neerude kaudu.

Farmakokineetika erijuhtudel:

• kõrge vanus (üle 65 aasta): ravimi kliirens väheneb, vaba sildenafiili kontsentratsioon plasmas suureneb umbes 40%. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei sõltu vanusest;
• neerupuudulikkus: kerge [kreatiniini kliirensi (CC) 50-80 ml / min] ja mõõduka (CC 30-49 ml / min) neerufunktsiooni kahjustusega ei muutu ravimi farmakokineetilised parameetrid pärast 50 mg annuse võtmist. Raske neerupuudulikkuse (CC <30 ml / min) korral väheneb sildenafiili kliirens, mille tagajärjel suureneb C _max (88%) ja AUC (100%) 2 korda võrreldes sama vanuserühma normaalse neerufunktsiooniga patsientidega;
• maksatsirroos (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi A- ja B-klass): sildenafiili kliirens väheneb, mis põhjustab normaalse maksafunktsiooniga patsientide C _max (47%) ja AUC (84%) suurenemist. Ravimi farmakokineetikat raskete maksafunktsionaalsete häirete korral (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi C klass) ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Sildenafiili-SZ kasutatakse erektsioonihäirete korral, mida iseloomustab võimetus saavutada ja / või säilitada rahuldavaks vahekorraks piisavat erektsiooni. Ravim on efektiivne ainult seksuaalseks stimulatsiooniks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• vanus kuni 18 aastat;
• emane;
• laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• lämmastikoksiidi doonorite, orgaaniliste nitraatide või nitritite pidev või vahelduv kasutamine mis tahes kujul;
• ritonaviiri samaaegne kasutamine;
• teiste ravimite kombineeritud kasutamine erektsioonihäirete raviks;
• ülitundlikkus Sildenafil-SZ mõne komponendi suhtes.

Suhteline (pärast kasu ja riskide võrdlemist kasutatakse Sildenafil-SZ tablette ettevaatusega):

• peenise anatoomiline deformatsioon (Peyronie tõbi, kavernoosne fibroos, angulatsioon);
• haigused, millel on priapismi tekke oht, nagu trombotsüteemia, sirprakuline aneemia, leukeemia või hulgimüeloom;
• ebastabiilne stenokardia;
• südamepuudulikkus;
• arteriaalne hüpertensioon (BP> 170/100 mm Hg) või hüpotensioon (BP <90/50 mm Hg);
• rasked rütmihäired;
• insult või müokardiinfarkt viimase 6 kuu jooksul;
• anamneesis nägemisnärvi eesmine mittearteriitiline isheemiline neuropaatia;
• pärilik retiniit pigmentosa;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis;
• aktiivne verejooks.

Sildenafiil-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Sildenafil-SZ tablette tuleb võtta suu kaudu, umbes tund enne seksuaalvahekorda.

Enamasti on optimaalne 50 mg. Sõltuvalt toime raskusastmest ja ravi talutavusest võib annust vähendada 25 mg-ni või suurendada 100 mg-ni. Maksimaalne annus on 100 mg, maksimaalne lubatud kasutamise sagedus on 1 kord päevas.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega (CC 30–80 ml / min) patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada. Raske neerupuudulikkuse (CC <30 ml / min) korral on soovitatav annus 25 mg.

Maksatsirroosiga patsiendid võivad võtta Sildenafil-SZ 25 mg.

Eakad patsiendid ei pea annustamisskeemi kohandama.

Tsütokroom CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite (itrakonasool, erütromütsiin, ketokonasool, sakvinaviir) inhibiitorite kombineeritud kasutamisel peaks algannus olema 25 mg.

Ravimi samaaegne manustamine koos ritonaviiriga nõuab sildenafiili ühekordse annuse vähendamist 25 mg-ni ja Sildenafil-SZ-i annuste vahelise intervalli suurendamist 48 tunnini.

Alfa-adrenoblokaatoreid saavatel patsientidel on lubatud sildenafiili võtta alles pärast hemodünaamilist stabiliseerumist. Samuti on soovitatav vähendada Sildenafil-SZ algannust.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes ja turustamisjärgsetes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed (vastavalt esinemissagedusele on need liigitatud järgmiselt: väga sageli - ≥ 10%, sageli - ≥ 1% kuni <10%, harva - ≥ 0,1% kuni <1%, harva - alates ≥ 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,01%, sagedus teadmata - olemasolevate andmete põhjal ei saa sagedust määrata):

• suguelundid ja piimanäärmed: harva - suguelundite tursed, ejakulatsiooni häired, hematospermia, anorgasmia, peenise kudede kahjustus, piimanäärmete suurenemine; harva - verejooks peenisest, pikaajaline erektsioon, priapism;
• kardiovaskulaarne süsteem: sageli - kuumahood; harva - südamepekslemine, südame löögisageduse tõus, kardiomüopaatia, vererõhu langus või tõus, tahhükardia, ebastabiilne stenokardia, atrioventrikulaarne blokaad, muutused elektrokardiogrammis, aju tromboos, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, südameseiskus; harva - kodade virvendus, ventrikulaarne arütmia *, südame äkksurm *;
• immuunsüsteem: harva - allergilised reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas nahalööve);
• ainevahetus ja toitumine: harva - tursed, janu, perifeerne turse, podagra, hüpernatreemia, hüpoglükeemia, hüperurikeemia, kompenseerimata suhkurtõbi, hüperglükeemia;
• hingamissüsteem: sageli - ninakinnisus; harva - riniit, suurenenud röga maht, sinusiit, larüngiit, farüngiit, suurenenud köha, bronhiit, hingeldus, ninaverejooks, astma; harva - nina limaskesta turse või kuivus, pingutustunne kurgus;
• närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - migreen, unisus, unetus, ebatavalised unenäod, vertiigo, hüpesteesia, paresteesia, ataksia, neuralgia, treemor, hüpertoonilisus, suurenenud refleksid, depressiooni sümptomid, neuropaatia; harva - minestamine, mööduv isheemiline atakk, tserebrovaskulaarne õnnetus, krambid *, korduvad krambid *;
• kuseteede süsteem: harva - kusepidamatus, noktuuria, hematuria, tsüstiit;
• lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu; harva - luu- / jäsemevalu, sünoviit, artroos, artriit, müalgia, tenosünoviit, kõõluse rebenemine, myasthenia gravis;
• seedesüsteem: sageli - düspeptilised häired, iiveldus; harva - suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, oksendamine, stomatiit, igemepõletik, glossiit, gastriit, koliit, gastroenteriit, düsfaagia, söögitorupõletik, gastroösofageaalne reflukshaigus, rektaalne verejooks, ebanormaalsed maksafunktsiooni testid; harva - suu limaskesta hüpesteesia;
• hematopoeetiline süsteem: harva - leukotsüütide arvu ja hemoglobiini kontsentratsiooni vähenemine;
• kuulmisorgan: harva - valu / müra / kohin kõrvades, äkiline kuulmislangus või -kaotus;
• nägemisorgan: sageli - tsüanopsia, hägune nägemine, hägune nägemine; harva - silmade punetus / sklera süstid, silmavalu, valguse tajumise heleduse muutus, pisaraparaadi häired, fotopsia, fotofoobia, kromatopsia, konjunktiviit, müdriaas, verevalumid silmakoes, katarakt; harva - silmade kuivustunne, silmade suurenenud väsimus, ebamugavustunne silmades, silmade limaskesta ärritus, sidekesta hüperemia, silmalaugude ja külgnevate kudede turse, kollases (ksantopsia) või punases (erütropsia) värvusega esemete nägemine, vikerkaareringite olemasolu vaateväljas valgusallika ümber; sagedus teadmata - vähenenud nägemisteravus või ajutine nägemiskaotus, võrkkesta turse, nägemisvälja defekt, võrkkesta veeni oklusioon, võrkkesta veresoonte haigus, silmasisese rõhu tõus,nägemisnärvi arteriitne anterior isheemiline neuropaatia, klaaskeha huumori eraldumine, klaaskeha tõmme, diploopia *;
• nahk ja nahaaluskoed: harva - naha sügelus, nahalööbed, naha haavandid, eksfoliatiivne dermatiit, suurenenud higistamine, urtikaaria, kontaktdermatiit, herpes simplex; sagedus teadmata - toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
• teised: harva - külmavärinad, kuumustunne, valu rindkere piirkonnas, juhuslikud kukkumised, juhuslikud vigastused, valgustundlikkusreaktsioonid, näoturse, väsimus, asteenia, mitmesuguse lokaliseerimise valu, šokk; harva - ärrituvus.

* Turustamisjärgsetes uuringutes tuvastatud kõrvaltoimed.

Üleannustamine

Teatati Sildenafil-SZ üksikannuste kohta annustes kuni 800 mg. Üleannustamise sümptomid olid võrreldavad kõrvaltoimetega, kuid tekkisid sagedamini.

Ravi on sümptomaatiline. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Enne Sildenafil-SZ võtmist soovitatakse meestel läbida uuring, et arst saaks kindlaks teha erektsioonihäire põhjused ja määrata piisava ravi.

Erektsioonihäirete raviks ei soovitata samaaegselt kasutada teisi ravimeid, kuna selliste kombinatsioonide efektiivsust ja ohutust pole uuritud.

Sildenafiili-SZ ei tohiks võtta mehed, kelle jaoks seksuaalne tegevus on ebasoovitav.

Seksuaalne aktiivsus kujutab südamehaiguste korral teatavat ohtu, seetõttu on enne Sildenafil-SZ võtmist soovitatav läbi viia südame-veresoonkonna uuring.

Seksuaalne aktiivsus on ebasoovitav nii arteriaalse hüpertensiooni, arteriaalse hüpotensiooni, ebastabiilse stenokardia, südamepuudulikkuse, eluohtlike rütmihäirete kui ka viimase 6 kuu jooksul müokardiinfarkti või insuldiga patsientidel. Kliinilistes uuringutes ei esinenud platseebot saanud patsientidel ega patsientidel olulist erinevust müokardiinfarkti esinemissageduses (1,1 100 inimese kohta aastas) ja kardiovaskulaarsüsteemi haigustesse suremuse sageduses (0,3 100 inimese kohta aastas). võttes Sildenafil-SZ.

Arteriaalne hüpotensioon

Sildenafiilil on süsteemne veresooni laiendav toime, mis põhjustab ajutist vererõhu langust. Kuid enamasti pole see kliiniliselt oluline ega põhjusta komplikatsioone. Sellegipoolest on kaasuvate haigustega patsientidel soovitatav hoolikalt hinnata Sildenafil-SZ-i vasodilateeriva toime võimalike soovimatute ilmingute riski, eriti seksuaalse tegevuse ajal.

Vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooniga patsiendid (aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia) ja harvaesineva mitmekordse süsteemse atroofia sündroomiga patsiendid, mis ilmnevad autonoomse närvisüsteemi vererõhu raskest reguleerimisest, on altid suurenenud vastuvõtlikkusele vasodilataatoritele.

Sildenafiili võtmine alfa-adrenoblokaatoritega ravi ajal eriti tundlikel patsientidel on täis sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimist. Seetõttu on vaja erilist hoolt. Posturaalse hüpotensiooni ohu vältimiseks on soovitatav alustada Sildenafil-SZ võtmist alles pärast hemodünaamiliste näitajate stabiliseerumist. Samuti tasub kaaluda algannuse vähendamist. Arst peaks patsiente teavitama vajalikest meetmetest posturaalse hüpotensiooni tekkimise ilmingute korral.

Kardiovaskulaarsed tüsistused

Turustamisjärgsed uuringud on teatanud raskete kardiovaskulaarsete komplikatsioonide, sealhulgas ventrikulaarse arütmia, ebastabiilse stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja hüpotensiooni, hemorraagilise insuldi, müokardiinfarkti, äkilise südamesurma, arengust. Need komplikatsioonid olid ajutiselt seotud sildenafiili kasutamisega. Enamikul patsientidest olid seotud riskifaktorid.

Paljusid neist häiretest täheldati varsti pärast seksuaalset tegevust, mõned neist pärast ravimi võtmist ilma järgneva vahekorrata.

Otsest seost kardiovaskulaarsete tüsistuste ja nende või muude tegurite vahel pole võimalik kindlaks teha.

Verejooks

In vitro uuringutes leiti, et sildenafiil suurendab samaaegselt kasutatud naatriumnitroprussiidi või lämmastikoksiidi doonori trombotsüütidevastast toimet inimese trombotsüütidele.

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid ravimi kasutamise ohutust seisundite korral, millega kaasneb verejooksu oht, samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemisel. Sel põhjusel tuleks Sildenafil-SZ-i selles patsientide kategoorias kasutada äärmise ettevaatusega.

Difuusse sidekoehaiguse tõttu pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel on ninaverejooksu sagedus suurem (sildenafiili rühm - 12,9%, platseebo - 0%) kui primaarse pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel (sildenafiili rühm - 3%, platseebo - 2,4%). %). K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on ninaverejooksude esinemissagedus suurem (8,8% versus 1,7% patsientidel, kes ei kasuta K-vitamiini antagoniste).

Nägemispuue

On selliseid haruldasi haigusi nagu nägemisnärvi eesmine isheemiline neuropaatia (NPINZN), mis põhjustab nägemise vähenemist ja isegi kadumist.

Enamikul patsientidest olid riskifaktorid: kaevetööde läbimõõdu ja nägemisnärvi pea suhe vähenes, hüperlipideemia, arteriaalne hüpertensioon, südame isheemiatõbi, suhkurtõbi, suitsetamine, vanus üle 50 aasta.

NPINZNi ägeda alguse seost PDE5 inhibiitorite kasutamisega hinnati vaatlusuuringus. Saadud tulemuste kohaselt suureneb selle haiguse tekkimise oht pärast PDE5 inhibiitori võtmist umbes 2 korda ja see kestab kuni 5 ravimi poolväärtusaega. Mõnedes kirjandusväljaannetes on NPINZN-i esinemissagedus järgmine: 2,5–11,8 juhtu 100 000 50-aastase ja vanema mehe kohta.

Nägemise äkilise kaotuse korral soovitatakse patsientidel ravimi võtmine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole.

Mehed, kellel on juba olnud NPINZN, peaksid enne Sildenafil-SZ võtmist oma arstiga hoolikalt arutama kõiki võimalikke riske. Ravimit on lubatud võtta ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles riskid.

Kuulmispuue

Mõnes kliinilises ja turustamisjärgses uuringus on teatatud äkilise halvenemise ja kuulmislanguse juhtudest pärast PDE5 inhibiitorite võtmist. Enamikul patsientidest on riskifaktorid. Samal ajal pole ravimi võtmisega otsest seost loodud.

Kuulmispuude korral peate lõpetama Sildenafil-SZ võtmise ja pöörduma arsti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sildenafiil-SZ ei mõjuta negatiivselt inimese kognitiivseid, vaimseid ega motoorseid funktsioone. Ravim on aga võimeline alandama vererõhku, põhjustades ähmast nägemist, kromatopsia tekkimist ja muid kõrvaltoimeid, millega peaksid arvestama sõidukijuhid ja potentsiaalselt ohtlikes tööstusharudes töötavad isikud. Piirangute määr määratakse individuaalselt, sõltuvalt ravimi taluvusest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Registreeritud näidustuse järgi ei ole sildenafiil-SZ mõeldud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Registreeritud näidustuse järgi ei ole Sildenafil-SZ mõeldud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge ja mõõduka neerupuudulikkusega (CC 30–80 ml / min) patsientidel ei ole vaja Sildenafil-SZ annust kohandada.

Raske neerupuudulikkuse (CC <30 ml / min) korral on soovitatav annus 25 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksatsirroosiga patsiendid peaksid võtma Sildenafil-SZ 25 mg.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Sildenafiili toime teistele ravimitele

Sildenafiil suurendab nitraatide, lämmastikoksiidi doonorite antihüpertensiivset toimet nii pikaajalisel kasutamisel kui ka ägedate näidustuste korral. Nende kombinatsioonide kasutamine on vastunäidustatud.

Stabiilse hemodünaamikaga eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel alfa-adrenoblokaatori doksasosiinravi (annuses 4 või 8 mg) taustal põhjustas sildenafiili võtmine lamavas asendis süstoolse / diastoolse vererõhu täiendava languse: kui manustati annust 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Annus 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Annus 100 mg - 8/4 mm Hg. Art. seisvas asendis - vastavalt 6/6, 11/4 ja 4/5 mm Hg. Art. Harva on teatatud sümptomaatilise posturaalse hüpotensiooni arengust, mis väljendub pearingluses. Mõnel patsiendil võib sildenafiili kombinatsioon alfablokaatoritega põhjustada sümptomaatilise hüpotensiooni arengut.

Amlodipiini saavatel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei olnud ravimite koostoimete märke. Süstoolse / diastoolse vererõhu keskmine täiendav langus lamavas asendis on 8/7 mm Hg. Art.

Sildenafiili ja järgmiste ravimite samaaegsel kasutamisel olulisi ravimite koostoimeid ja farmakokineetiliste parameetrite muutusi ei esinenud: tolbutamiid (250 mg), varfariin (40 mg), HIV proteaasi inhibiitorid (sakvinaviir, ritonaviir), atsetüülsalitsüülhape (150 mg).

Tervetel vabatahtlikel ei suurendanud sildenafiil (annuses 50 mg) etanooli toimet selle maksimaalse kontsentratsiooni korral veres (~ 0,08% (80 mg / dl)).

Sildenafiil on nõrk tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 ja 1A2 inhibiitor (50% inhibeeriv kontsentratsioon> 150 μmol). Kui ravimit võetakse soovitatud annustes, on selle maksimaalne kontsentratsioon umbes 1 μmol, seetõttu on mõju nende isoensüümide substraatide kliirensile ebatõenäoline.

Teiste ravimite mõju sildenafiili farmakokineetikale

Sildenafiil metaboliseerub peamiselt tsütokroomi CYP3A4 ja CYP2C9 kaudu, mistõttu nende isoensüümide (ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin) inhibiitorid võivad vähendada selle kliirensit ja indutseerijad seda suurendada.

Sakvinaviir (HIV proteaasi ja tsütokroom CYP3A4 isoensüümi inhibiitor), mis saadakse annusega 1200 mg päevas, kui seda kasutatakse samaaegselt sildenafiiliga annuses 100 mg, suurendab viimase _Cmax 140%, AUC - 210%.

Tsütokroom CYP3A4 isoensüümi tugevamad inhibiitorid (ketokonasool, itrakonasool) võivad põhjustada sildenafiili farmakokineetikas tugevamaid muutusi.

Ritonaviir (tugev tsütokroom P ₄₅₀ inhibiitor ja HIV proteaasi inhibiitor), manustatuna 500 mg 2 korda päevas, kui seda kasutatakse samaaegselt sildenafiiliga annuses 100 mg, põhjustab viimase C _max suurenemist 300%, AUC - 1000%.

Kui kasutatakse sildenafiili soovitatud annustes patsientidele, kes võtavad tugevaid tsütokroom CYP3A4 isoensüümi inhibiitoreid, ei ületa sildenafiili C _max 200 nM ja ravim on hästi talutav.

Asitromütsiinil, mida manustati 3 päeva jooksul annuses 500 mg päevas, ei ole märkimisväärset mõju nii sildenafiili kui ka selle peamise metaboliidi C _max-le, ajale C _{max saavutamiseks}, AUC-le, eliminatsiooni kiirusele ja T _½.

Antatsiidi (alumiiniumhüdroksiid, magneesiumhüdroksiid) üksikannus ei muuda sildenafiili biosaadavust.

Järgmistel ravimitel ei ole toimet sildenafiili farmakokineetikale: kaltsiumi antagonistid, AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorid, tiasiid- ja tiasiidilaadsed diureetikumid, tsütokroom CYP2D6 inhibiitorid (tritsüklilised antidepressandid, selektiivsed tsütokroom CYP9 seerumi inhibiitorid) ja tsütokroom CYP9 tagasihaarde inhibiitorid.

Analoogid

Sildenafil-SZ analoogid on: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sildenafil-SZ kohta

Sildenafiili-SZ ülevaated on vastuolulised. Paljud mehed märgivad selle tõhusust erektsioonihäirete, hea taluvuse ja taskukohaste kulude korral.

Siiski on palju ülevaateid mõju puudumise kohta Sildenafil-SZ'i manustamisel vastavalt näidustustele, samuti kõrvaltoimete tekkele, sealhulgas vererõhu tõus, kuumuse tunne, südame löögisageduse tõus, suukuivus, kõrvetised, ninakinnisus, peavalu, pearinglus, valu silmad.

Sildenafil-SZ hind apteekides

Sildenafil-SZ-i ligikaudne hind 4 õhukese polümeerikattega tableti pakendi jaoks on järgmine: annus 25 mg - 85–115 rubla, annus 50 mg - 166–289 rubla, annus 100 mg - 267–395 rubla.

Sildenafil-SZ: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Sildenafil-SZ 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 122 RUB Osta

Sildenafil-SZ 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 156 r Osta

Sildenafil-SZ 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 247 r Osta

Sildenafil-sz grand suukaudseks manustamiseks 50mg pakk. 0,6 g # 4 265 RUB Osta

Sildenafil-sz grand suukaudseks manustamiseks 100mg pakk. 1,2 g # 4 299 r Osta

Sildenafil-SZ 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 304 RUB Osta

Sildenafil-SZ 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 310 RUB Osta

Sildenafil-SZ tabletid p.o. 50mg 14 tk. RUB 314 Osta

Sildenafil-SZ 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. RUB 314 Osta

Sildenafil-SZ 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 355 RUB Osta

Sildenafil-SZ tabletid p.o. 100mg 14 tk. 391 RUB Osta

Sildenafil-SZ 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 391 RUB Osta

Sildenafil-SZ 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. RUB 512 Osta

Sildenafil-SZ 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 621 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!