Indoxil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Indoxil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Indoxyl

ATX-kood: D10AF51

Toimeaine: klindamütsiin (klindamütsiin) + bensoüülperoksiid (bensoüülperoksiid)

Tootja: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (Suurbritannia)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 519 rubla.

Osta

Indoxil on kombineeritud väline ravim akne raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - välispidiseks kasutamiseks mõeldud geel: ühtlane konsistents, kollakas kuni valge (pappkarbis 1 alumiiniumtoru 15 või 25 g ja Indoxili kasutamise juhised).

1000 mg geel sisaldab:

toimeained: veevaba bensoüülperoksiid - 50 mg (bensoüülperoksiid - 66,7 mg); klindamütsiin - 10 mg (klindamütsiinfosfaat - 12, 8 mg);
lisakomponendid: dinaatriumsulfosuktsinaat-laureet - 0,4 mg; dinaatriumedetaat - 1 mg; hüdreeritud kolloidne ränidioksiid - 2,5 mg; glütserool - 40 mg; naatriumhüdroksiid - 3,1 mg; karbomeer - 20 mg; poloksameer 182 - 2 mg; dimetikoon - 1 mg; puhastatud vesi - kuni 1000 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Indoxili toimemehhanism põhineb selle toimeainete omadustel:

klindamütsiin: linkosamiidide rühma antibiootikum, millel on bakteriostaatiline toime grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide ja paljude anaeroobsete bakterite vastu. Klindamütsiin (linkosamiid) seondub tundlike bakterite 50S ribosoomi alamühikuga. See häirib peptidüüli transporti, takistades seeläbi peptiidi ahela pikenemist. Aine toime on valdavalt bakteriostaatiline, kuid suurtes kontsentratsioonides kasutamisel on tundlike tüvede suhtes võimalik saavutada aeglane bakteritsiidne toime. Kuigi klindamütsiinfosfaat on passiivne, muudab kiire hüdrolüüs selle ühendi aktiivseks klindamütsiiniks;
bensoüülperoksiid on väga lipofiilne oksüdeerija, millel on bakteritsiidne ja nõrk keratolüütiline toime. Aine moodustab reaktiivsed hapnikuliigid, mis takistavad klindamütsiini suhtes resistentsete mikroorganismide teket, mille tagab mittespetsiifiline bakteritsiidne toimemehhanism.

Klindamütsiin on aktiivne propionobakterite (Propionibacterium acnes või P. acnes) vastu, mis põhjustavad aknet. On teavet P. acnes'i resistentsuse tõenäosuse kohta klindamütsiinile. Aine pärsib P. acnes'i (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,4 μg / ml). Pärast nahapinnale kandmist väheneb vabade rasvhapete sisaldus märkimisväärselt, umbes 14% -lt 2% -le. Klindamütsiin aitab vähendada põletikku, inhibeerides leukotsüütide kemotaksist.

Bensoüülperoksiidi efektiivsus akne ravis tuleneb peamiselt selle bakteritsiidsest aktiivsusest, eriti P. acnes'e vastu. Aine bakteritsiidne aktiivsus on seotud vabade või aktiivsete hapnikuradikaalide vabanemisega, mis on võimelised bakterivalke oksüdeerima. Bensoüülperoksiid on akne ravis efektiivne mõnede keratolüütiliste ja põletikuvastaste toimete tõttu.

Akne ravi monoteraapiana antibiootikumidega nagu erütromütsiin ja klindamütsiin (paikselt ja suukaudselt) on seotud antimikroobse resistentsuse tekkimisega P. acnes'is, samuti saprofüütilises taimestikus (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Klindamütsiini pikaajalisel kasutamisel võivad neil mikroorganismidel tekkida resistentsus ravi suhtes.

Bensoüülperoksiid on bakteritsiidne ega põhjusta P. acneses resistentsust. Aine lisamine 1% klindamütsiini ja 5% bensoüülperoksiidi sisaldava kombineeritud aine koostisse vähendab klindamütsiini suhtes resistentsete P. acnes organismide arvu.

Konkreetsete organismide puhul võib omandatud resistentsuse tase varieeruda sõltuvalt ajast ja geograafilisest asukohast.

Kui vähegi võimalik, tuleb Indoxili väljakirjutamisel, eriti tõsiste infektsioonide ravimisel, arvestada kohalike teadmistega propionobakterite resistentsuse kohta.

Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel on ristresistentsus.

Farmakokineetika

Klindamütsiin

Klindamütsiinfosfaat muundatakse klindamütsiiniks, läbides naha fosfataaside kiire hüdrolüüsi. Klindamütsiin metaboliseerub edasi klindamütsiinsulfoksiidiks. Patsientidel, kes kasutavad lokaalselt klindamütsiinfosfaati 14 päeva jooksul, leitakse akneelementides märkimisväärset klindamütsiini kontsentratsiooni.

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid aine süsteemset kuhjumist, samuti selle korduvat kasutamist nahas.

Klindamütsiini metabolism toimub maksas koos aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega.

Klindamütsiini eritumine toimub peamiselt uriiniga lähteainena. Poolväärtusaeg on umbes 9 tundi. Pärast ainet sisaldava geeli korduvat paikset manustamist eritub uriiniga kuni 0,06% annusest.

Bensoüülperoksiid

Aine imendub nahas ja metaboliseerub bensoehappeks. Paikselt manustades satub süsteemsesse vereringesse bensoehappe kujul vähem kui 5% annusest.

Bensoüülperoksiidi olemasolu ei mõjuta klindamütsiini perkutaanset imendumist.

Eritumine toimub uriinis bensoehappe kujul.

Näidustused kasutamiseks

Indoxil geel on ette nähtud kerge kuni mõõduka akne (acne vulgaris) raviks, eriti juhtudel, kui ülekaalus on põletikulised nahakahjustused.

Vastunäidustused

Absoluutne:

haavandiline koliit, Crohni tõbi, pseudomembranoosne koliit, sealhulgas koormatud ajalugu;
vanus kuni 12 aastat;
laktatsiooniperiood;
individuaalne talumatus klindamütsiini, linkomütsiini, bensoüülperoksiidi ja / või ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Suhteline (Indoxil geeli määratakse arsti järelevalve all):

kombineeritud ravi teiste paiksete ravimitega akne raviks (seotud naha kumulatiivse ärrituse tõenäosusega, mis mõnel juhul võib olla raske, eriti kui seda ravitakse abrasiivse või kooriva toimega ainetega);
kombineeritud ravi perifeerse toimega lihasrelaksantidega;
Rasedus.

Indoxil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Indoxili kasutatakse paikselt. Geeli kantakse kogu kahjustatud piirkonda õhukese kihiga 1 kord päevas. Enne seda peate naha hoolikalt puhastama pehme puhastusvahendiga ja seejärel täielikult kuivatama.

Kui nahale kantakse liiga palju geeli, imendub see halvasti. Pärast toote kasutamist peske käsi.

Pärast geeli imendumist võib vajadusel kasutada niisutajat.

Kui on kuiv nahk või koorimine, on vaja Indoxili kasutamise sagedust vähendada või ravi ajutiselt peatada. Ravimi efektiivsust kasutamissagedusega vähem kui 1 kord päevas ei ole uuritud.

Kasutamise sageduse suurenemisega ravi efektiivsus ei suurene, kuid suureneb nahaärrituse tekkimise oht.

Kursuse keskmine kestus on 2–5 nädalat, maksimaalselt 12 nädalat. Indoxili pikema kasutamise korral on vaja hinnata oodatavat kasu ja võimalikku kahju, kuna sellise ravi ohutusprofiili pole uuritud.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed, mis põhinevad kliiniliste uuringute ja registreerimisjärgsete vaatluste tulemustel [> 10% - väga sageli; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harv]:

immuunsüsteem: harva - allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid ja ülitundlikkus;
seedesüsteem: harva - koliit (sealhulgas pseudomembranoosne koliit), kõhulahtisus, hemorraagiline kõhulahtisus, kõhuvalu;
närvisüsteem: harva - paresteesia geeli manustamiskohas;
nahk ja nahaalune rasv: väga sageli - punetus, põletustunne, ketendus, kuiv nahk geeli manustamiskohas (tavaliselt kerge); sageli - fotosensibiliseerimine geeli pealekandmise kohas; harva - dermatiit, erütematoosne lööve, sügelus, akne süvenemine geeli manustamiskohas; harva - urtikaaria geeli manustamiskohas;
teised: harva - muud reaktsioonid geeli manustamiskohas, sealhulgas juuste värvimuutus.

Uuringute läbiviimisel klindamütsiini paikseks manustamiseks monopreparaadina täheldati sageli selliste häirete arengut nagu valu manustamiskohas ja peavalu.

Indoxili kasutamisel raskeid lokaalseid reaktsioone ei täheldatud. Ravi perioodil, võrreldes selle algusega, ilmnesid järgmised (vastavalt nõrga ja mõõduka raskusega) muutused:

koorimine: 6–17%; <1 kuni 2%;
erüteem: 28% -lt 26% -le; 3% kuni 5%;
kuivus: 6% kuni 15%; <1% kuni 1%;
põletamine: 3% kuni 5%; <1% (muutusteta).

Üleannustamine

Indoxili ülemäärase koguse manustamisest tingitud üleannustamise peamine sümptom on tugev ärritus, mille korral ravim tühistatakse kuni selle häire kadumiseni.

Paikselt manustades imendub bensoüülperoksiid peamiselt koguses, mis on süsteemse toime tekkimiseks ebapiisav. Imendunud klindamütsiini kontsentratsioon võib põhjustada süsteemseid toimeid. Toimeainete juhusliku allaneelamise korral võivad seedetraktist tekkida soovimatud reaktsioonid, sarnaselt häiretega, mis ilmnevad klindamütsiini parenteraalse kasutamise korral.

Teraapia: sümptomaatiline, mille eesmärk on vähendada nahaärrituse raskust, mis on seotud liigse koguse Indoxili kasutamisega. Geeli juhusliku allaneelamise korral lähtub ravimeetmete määramine kliinilisest olukorrast või võimaluse korral kohaliku riikliku mürgistustõrjekeskuse soovitustest.

erijuhised

Vältige ravimi sattumist silma, suhu, huulte pinnale, teistele limaskestadele, samuti ärritunud kahjustatud nahapiirkondadele. Kui geel satub juhuslikult näidatud aladele, tuleb neid veega korralikult loputada.

Enamikul patsientidest suureneb esimesel ravinädalal naha ketendus ja punetus. Sõltuvalt nende häirete tõsidusest võite kasutada niisutava toimega kosmeetikat, ajutiselt vähendada Indoxili manustamise sagedust või ajutiselt katkestada ravi. Ravimi tühistamine on vajalik naha intensiivse ärrituse korral (raske erüteemi, tugeva naha kuivuse, sügeluse, kipituse / põletuse kujul).

Bensoüülperoksiidi kasutamisel võib tekkida ülitundlikkus päikesevalguse suhtes, seetõttu tuleks ravi ajal vältida pikaajalist kokkupuudet päikesevalgusega ning vältida tuleks ka solaariume. Kui päikese käes viibimist on võimatu vältida, on soovitatav kasutada naha kaitsekreeme ja kanda päikese eest kaitsvaid riideid.

Kui patsiendil on päikesepõletus, on Indoxili kasutamine vastunäidustatud, kuni see on paranenud.

Geel võib värvilise riide ja juuste värvi muuta. Seetõttu tuleks vältida kokkupuudet juuste, vaipade, mööbli ja kangastega.

Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas klindamütsiini kasutamisel on teatatud pseudomembranoosse koliidi juhtudest. Häire raskusaste on väga erinev, kergest kuni eluohtlikuni. Samuti tuleb arvestada, et pseudomembranoosne koliit võib areneda mitu nädalat pärast Indoxil-ravi lõppu.

Kui paikselt kasutatakse klindamütsiini ja bensoüülperoksiidi kombinatsiooni, ei ole pseudomembranoosne koliit tõenäoliselt tõenäoline, kuid kui patsiendil on pikaajaline või tugev kõhulahtisus või kõhukrambid, lõpetage kohe ravi ja pöörduge arsti poole, kuna need nähud võivad viidata antibiootikumidega seotud koliidi esinemisele …

Bensoüülperoksiid vähendab riski, et mikroorganismid saavad resistentsuse klindamütsiini suhtes. Patsientidel, kes on hiljuti kasutanud parenteraalset / paikset erütromütsiini või klindamütsiini, on varem omandatud antimikroobse resistentsusega propionobakterite ja saprofüütfloora esinemine tõenäolisem.

Klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on ristiresistentsus; sageli on klindamütsiiniresistentsus seotud resistentsusega erütromütsiini suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Indoxili võib välja kirjutada alles pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Indoxili kasutamise kontrollitud uuringuid rasedate naiste osalusel ei ole läbi viidud. Teave Indoxili toimeaineid sisaldavate paiksete preparaatide kasutamise kohta on piiratud. Reproduktiivtoksilisusele omistatavate otseste / kaudsete kahjulike mõjude prekliinilised uuringud ei ole kinnitust leidnud.

Indoxil-ravi ohutust imetavatel naistel ei ole uuritud. Ravimi toimeainetel on nõrk imendumine naha kaudu, kuid puudub teave nende eritumise kohta rinnapiima geeli paiksel manustamisel. Parenteraalse ja suukaudse manustamise korral eritub klindamütsiin rinnapiima. Indoxili võib kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku kahju. Geeli juhusliku allaneelamise vältimiseks lapse kehasse ei tohiks seda manustada rindkere piirkonda.

Lapsepõlves kasutamine

Indoxili ei määrata alla 12-aastastele patsientidele.

Ravimite koostoimed

erütromütsiini sisaldavad preparaadid: kombinatsioon on vastunäidustatud, kuna klindamütsiin on erütromütsiini suhtes antagonistlik;
perifeerse toime lihasrelaksandid: suurendades nende efektiivsust, kuna klindamütsiin häirib neuromuskulaarset ülekannet;
tretinoiin, isotretinoiin, tasaroteen: nende toime vähenemine ja nahaärrituse suurenemine (bensoüülperoksiidi tõttu); kui on vaja läbi viia kombineeritud ravi, tuleb ravimeid kasutada erinevatel kellaaegadel;
sulfoonamiidi sisaldavad lokaalsed preparaadid: juuste ja naha ajutine värvimuutus manustamiskohas, eriti oranž või kollane värvimuutus (bensoüülperoksiidi tõttu).

Analoogid

Indoxili analoogid on: Zenerite, Zerkalin, Klindatop, Klindovit, Bensamütsiin, Dalatsin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 2–8 ° C, mitte külmuda. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Pärast pakendi avamist saab geeli kasutada 2 kuud temperatuuril kuni 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Indoxili kohta

Indoxili kohta on vähe ülevaateid. Enamasti näidatakse, et tal ei olnud oodatud ravitoimet. Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste on individuaalselt varieeruvad.