Spironolaktoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Spironolaktoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Spironolaktoon

ATX-kood: C03DA01

Toimeaine: spironolaktoon (spironolaktoon)

Tootja: Ozone LLC (Venemaa); Synthesis JSC (Venemaa); CJSC farmaatsiaettevõte Darnitsa (Ukraina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 43 rubla.

Osta

Spironolaktoon on kaaliumi säästev diureetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, valgest valgest kreemja tooniga, kaldus, nõrga spetsiifilise lõhnaga või peaaegu lõhnatud (10 tk. Blistrites, pappkarbis 1 või 2 pakki; 20 tk. polümeerikarbid, pappkarbis 1 purk).

1 tableti koostis:

toimeaine: spironolaktoon - 25 mg;
lisakomponendid: krospovidoon (Kollidon CL-M), kopovidoon (Kollidon VA-64), talk, kartulitärklis, kaltsiumstearaat (kaltsiumsteariinhape), mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Spironolaktoon on kaaliumi säästev diureetikum. Selle toimemehhanism on tingitud neerupealise koore mineralokortikosteroidhormooni aldosterooni antagonismist, mis soodustab naatriumioonide taasimendumist neerutuubulites ja suurendab kaaliumiioonide eritumist.

Spironolaktoon on aldosterooni konkureeriv antagonist seoses nefrooni distaalsetele osadele avalduva toimega (konkureerib tsütoplasma valguvastaste retseptorite seondumiskohtade pärast; kogumiskanalite ja distaalsete tuubulite aldosteroonist sõltuvas osas vähendab see permeaaside sünteesi). Vähendab karbamiidi ja kaaliumiioonide eritumist, vähendab uriini happesust, suurendab vee, kloori ja naatriumioonide eritumist. Suurenenud diurees aitab kaasa hüpotensiivse toime tekkimisele, mis ei ole püsiv.

Spironolaktooni diureetiline toime avaldub pärast 2–5-aastast ravi.

Farmakokineetika

Pärast seedetrakti sisenemist imendub spironolaktoon kiiresti ja täielikult. Ravimi biosaadavus on 100%.

Kui päevane annus on 100 mg 15 päeva jooksul, on aine maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) 80 ng / mg. C _max pärast järgmise hommikuse tarbimist jõuab 2,6 tunni jooksul.

See metaboliseerub maksas. Biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad mitmed aktiivsed väävlit sisaldavad metaboliidid (80%), sealhulgas kanrenoon (20%) - selle C _max määratakse 2–4 tundi pärast spironolaktooni võtmist.

Plasma valgud seovad 98% (kanrenoon - 90%). Halvasti tungib kudedesse ja elunditesse. Jaotusruumala on 0,05 l / kg. Spironolaktoon läbib platsentaarbarjääri, kanrenoon - rinnapiima.

See eritub kehast peamiselt neerude kaudu (metaboliitidena - 50%, muutumatuna - 10%), osaliselt soolte kaudu. Poolväärtusaeg (T _1/2) on 13-24 tundi. Canrenon eritub kahes faasis, T _1/2 esimeses - 2-3 tundi, teises - 12-96 tundi.

T _1/2 suureneb kroonilise südamepuudulikkuse ja maksatsirroosiga. Ravimi kuhjumise tunnuseid pole, kuid kroonilise neerupuudulikkuse ja hüperkaleemia korral suureneb risk.

Näidustused kasutamiseks

ödeemiline sündroom kroonilise südamepuudulikkuse korral;
essentsiaalne hüpertensioon (kompleksravi osana);
hüpokaleemia / hüpomagneseemia (profülaktikaks abiainena diureetikumide võtmise ajal, kui muid kaaliumisisalduse korrigeerimise meetodeid ei ole võimalik kasutada);
primaarne hüperaldosteronism (Connes'i sündroom) - diagnoosimiseks, samuti lühikeseks operatsioonieelseks ravikuuriks;
nefrootiline sündroom, maksatsirroos, millega kaasneb turse ja / või astsiit, samuti muud tursed, millega kaasneb sekundaarne hüperaldosteronism.

Vastunäidustused

raske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min);
hüponatreemia;
hüperkaleemia;
anuuria;
Addisoni tõbi;
laktaasitalumatus, laktoosipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
Rasedus;
alla 3-aastased lapsed;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus spironolaktooni komponentide suhtes.

Hoolikalt:

metaboolne atsidoos;
hüperkaltseemia;
maksapuudulikkus;
kinnitatud või kahtlustatava kroonilise neerupuudulikkusega suhkurtõbi;
diabeetiline nefropaatia;
atrioventrikulaarne blokaad;
günekomastia või günekomastiat põhjustavate ravimite samaaegne kasutamine;
düsmenorröa;
kohalik ja üldanesteesia;
kirurgilised sekkumised;
eakas vanus.

Spironolaktooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Spironolaktooni tablette tuleb võtta suu kaudu.

Soovitatavad annustamisskeemid täiskasvanutele:

kroonilise südamepuudulikkuse põhjustatud ödeemiline sündroom: 100-200 mg päevas 2-3 annuse manustamiseks 5 päeva jooksul kombinatsioonis tiasiidi või silmusdiureetikumidega. Säilituspäevane annus valitakse individuaalselt: minimaalselt - 25 mg, maksimaalselt - 200 mg;
Essentsiaalne hüpertensioon: 50-100 mg üks kord päevas, vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (üks kord 2 nädala jooksul) 200 mg-ni. Adekvaatne ravivastus märgitakse tavaliselt 2 nädala pärast;
diureetikumide kasutamisest põhjustatud hüpokaleemia ja hüpomagneseemia: 25-100 mg päevas ühe või mitme annusena. Kui suukaudsed kaaliumipreparaadid või muud selle defitsiidi korvamise meetodid on ebaefektiivsed, võib päevaannust suurendada maksimaalse lubatud tasemeni - 400 mg;
nefrootilise sündroomi põhjustatud tursed (muud tüüpi ravi ebaefektiivsuse korral): 100-200 mg;
maksatsirroosist tingitud tursed: kui naatriumi ja kaaliumiioonide suhe uriinis ületab 1 - 100 mg päevas, kui vähem kui 1 - 200-400 mg. Säilitusdoos valitakse individuaalselt;
idiopaatiline hüperaldosteronism: 100–400 mg päevas;
raske hüperaldosteronism ja hüpokaleemia: 300–400 mg päevas 2-3 annuse korral. Pärast seisundi paranemist vähendatakse päevaannust järk-järgult säilitusannuseks 25 mg.

Tursega lastele määratakse 1–4 annuse jaoks 1–3,3 mg / kg kehakaalu kohta (30–90 mg / m ²) päevas. 5 päeva pärast kohandatakse annust. Vajadusel saab seda 3 korda suurendada võrreldes esialgsega.

Spironolaktooni kasutamine hüperaldosteronismi diagnoosimiseks:

lühike diagnostiline test: 400 mg päevas (mitme annusena) 4 päeva jooksul. Kui kaaliumi kontsentratsioon ravimi võtmise ajal suurenes ja pärast selle tühistamist vähenes, võime eeldada primaarse hüperaldosteronismi olemasolu;
pikaajaline diagnostiline test: 400 mg päevas (mitme annusena) 3-4 nädala jooksul. Kui sel perioodil on võimalik hüpokaleemiat ja arteriaalset hüpertensiooni korrigeerida, võib eeldada primaarse hüperaldosteronismi olemasolu.

Pärast diagnoosi "primaarne hüperaldosteronism" kindlakstegemist täpsemate diagnostikameetodite abil määratakse Spironolaktoon lühikese operatsioonieelse ravi käigus - 100-400 mg päevas (1-4 annuse jaoks) kogu ettevalmistava perioodi vältel. Kui operatsioon pole näidustatud, kasutatakse ravimit pikaajaliseks säilitusraviks väikseima efektiivse annusena, mille arst valib iga patsiendi jaoks eraldi.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu, soolekoolikud, gastriit, iiveldus, oksendamine, maksa talitlushäired, haavandid ja verejooks seedetraktis;
endokriinsüsteem: pikaajalisel kasutamisel meestel - erektsioonihäired, potentsi langus, günekomastia; naistel - hääle jämenemine, hirsutism, hüpertrichoos, rindade hellus, amenorröa, düsmenorröa, metrorraagia kliimakteriaalsel perioodil, rinnavähk;
kuseteede süsteem: hüperurikeemia, hüperkreatinineemia, karbamiidi suurenenud kontsentratsioon, äge neerupuudulikkus;
närvisüsteem: peavalu, ataksia, unisus, letargia, pearinglus, segasus, lihasspasmid, letargia;
hematopoeetilised organid: agranulotsütoos, megaloblastoos, trombotsütopeenia;
ainevahetus: happe-aluse seisundi ja vee-elektrolüütide ainevahetuse rikkumine (metaboolne hüpokloreemiline atsidoos või alkaloos);
dermatoloogilised ja allergilised reaktsioonid: alopeetsia, urtikaaria, sügelus, ravimipalavik, erütematoosne ja makulopapulaarne lööve;
teised: lihasspasmid, säärelihaste krambid.

Üleannustamine

Sümptomid: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, dehüdratsioon, hüperkaltseemia, hüponatreemia (janu, suukuivus, unisus), hüperkaleemia (nõrkus, myasthenia gravis, paresteesia, arütmiad), karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine, vererõhu langus, pearinglus, nahalööve.

Soovitatav on maoloputus. Arteriaalse hüpotensiooni ja dehüdratsiooni ravi on sümptomaatiline. Hüperkaleemia korral on näidatud vee-elektrolüütide metabolismi normaliseerimine kaaliumi eritavate diureetikumidega, 5–20% glükoosilahuse (glükoosi) kiire parenteraalne manustamine insuliiniga kiirusega 0,25–0,5 U 1 g dekstroosi (glükoosi) kohta. Vajadusel süstitakse uuesti glükoosi (glükoosi). Raske mürgistuse korral viiakse läbi hemodialüüs.

erijuhised

Kuigi spironolaktoonil puudub otsene mõju süsivesikute metabolismile, tuleb hüperkaleemia ohu tõttu seda suhkruhaiguse korral kasutada eriti ettevaatusega, eriti kui sellega kaasneb diabeetiline nefropaatia.

Eakad, maksa- ja neeruhaigusega patsiendid, samuti mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid saavad patsiendid vajavad regulaarset neerufunktsiooni ja seerumi elektrolüütide taseme jälgimist.

Ravi ajal on soovitatav toidust välja jätta kaaliumirikkad toidud, alkohol on keelatud.

Spironolaktoon muudab adrenaliini, digoksiini ja kortisooli tuvastamise veres raskeks.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi alguses tuleks hoiduda juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad suurt tähelepanu ja reaktsioonikiirust. Edasi määratakse piirangute määr individuaalselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid Spironolaktooni negatiivset mõju loote arengule. Sellegipoolest on raseduse esimesel trimestril ravim vastunäidustatud, teisel ja kolmandal trimestril võib seda kasutada arsti juhiste järgi tema hoolika järelevalve all.

Spironolaktooni metaboliit (kanrenoon) eritub ema piima, seetõttu tuleb rinnaga toitmine katkestada, kui imetamise ajal on kliiniliselt põhjendatud ravi.

Lapsepõlves kasutamine

Vastavalt juhistele on spironolaktoon keelatud alla 3-aastaste laste raviks (tahke ravimvormi tõttu).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Spironolaktoon on vastunäidustatud raske kroonilise neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens <10 ml / min).

Neerupuudulikkuse, diabeetilise nefropaatia ja anuuriaga patsiendid peaksid võtma Spironolactone'i ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse ja maksatsirroosi korral tuleb spironolaktooni kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatesse patsientidesse tuleb suhtuda ettevaatusega. Ravi alguses on soovitatav võtta minimaalne annus koos selle täiendava tiitrimisega, kuni vajalik annus on saavutatud. Ravi käigus on vaja jälgida neerude ja maksa funktsioone.

Ravimite koostoimed

Spironolaktooni mõju samaaegselt võetud ainetele / ravimitele:

suurendab fenasooli (antipüriin) ainevahetust;
vähendab kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid, hepariin, indandioon) ja antikoagulantide efektiivsust;
vähendab südameglükosiidide toksilisust (vere kaaliumisisalduse normaliseerumise tõttu);
suurendab busereliini, triptoreliini, gonadoreliini toimet;
vähendab veresoonte tundlikkust noradrenaliini suhtes (anesteesia läbiviimisel tuleb olla ettevaatlik);
kiirendab karbenoksolooni ainevahetust ja eritumist;
suurendab digoksiini poolväärtusaega, mille tagajärjel on võimalik mürgistus;
vähendab mitotaani toimet;
vähendab kliirensit ja suurendab liitium toksilist toimet;
suurendab diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Teiste ainete / ravimite mõju spironolaktooni toimele:

kolestüramiin ja ammooniumkloriid: soodustavad hüperkaleemilise metaboolse atsidoosi arengut;
glükokortikosteroidid: tugevdavad diureetilist ja natriureetilist toimet hüponatreemia ja / või hüpoalbumeneemia korral;
indometatsiin ja salitsülaadid: vähendavad diureetilist toimet;
fludrokortisoon: põhjustab torukujulise kaaliumi sekretsiooni paradoksaalset suurenemist;
karbenoksoloon: soodustab naatriumi retentsiooni;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: vähendavad diureetilist ja natriureetilist toimet, suurendades hüperkaleemia riski;
diureetikumid (etakrüülhape, furosemiid, bensotiasiini derivaadid): tugevdavad ja kiirendavad Spironolaktooni diureetilist ja natriureetilist toimet;
tsüklosporiin, indometatsiin, aldosterooni blokaatorid, angiotensiin II antagonistid, kaaliumipreparaadid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, kaaliumipreparaadid ja kaaliumi säästvad diureetikumid: suurendavad hüperkaleemia riski.

Analoogid

Spironolaktooni analoogid on Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Spironolaktooni kohta

Läbivaatuste kohaselt on Spironolaktoon tõhus ja odav diureetikum. Sellel on siiski palju vastunäidustusi ja see võib põhjustada kõrvaltoimeid, seetõttu tuleks seda kasutada ainult arsti juhiste järgi ja tema hoolika järelevalve all.