Suksilep

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Suksilep: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Suxilep

ATX-kood: N03AD01

Toimeaine: etosuksimiid

Tootja: Mibe GmbH Arzneimittel (Saksamaa), Delpharm Lille S. a. S. (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 03.10.2019

Hinnad apteekides: alates 2046 rubla.

Osta

Suksilep on epilepsiavastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Suksilepi ravimvorm - kapslid: suurus nr 1, kõva želatiin, oranži korgi ja valge korpusega; sisu - valge karastatud mass (100 ja 120 tk. plast- või tumedast klaasist pudelites, 1 pudel pappkarbis).

Toimeaine: etosuksimiid, 1 kapsel - 250 mg.

Abikomponendid: želatiin, puhastatud vesi, makrogool 400, titaandioksiid (E 171), päikeseloojangukollane värv (E 110).

Farmakoloogilised omadused

Suxilep pärsib sünaptilist ülekannet ajukoores (motoorsetes tsoonides), mis suurendab epilepsiahoogude tekkimise künnist. Kolmiknärvi neuralgia korral on ravimil analgeetiline toime.

Farmakodünaamika

Etosuksimiid on krambivastane ravim, mis kuulub suktsinimiidrühma. Selle toimemehhanism pole täpselt määratletud. Lisaks muudele omadustele on leitud, et see pärsib GABA (gamma-aminovõihape) lagunemist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub etosuksimiid peaaegu 100%. Täiskasvanud patsientidel määrati pärast 1000 mg Suxilepi ühekordse annuse manustamist maksimaalne etosuksimiidi sisaldus vereplasmas 2–4 tundi hiljem ja see oli võrdne 18–24 μg / ml.

7–8,5-aastastel lastel, kelle kehakaal oli 12,9–24,4 kg, saavutati pärast Suksilepi ühekordset annust 500 mg annuses maksimaalne etosuksimiidi sisaldus vereplasmas 3–7 tunni pärast, ulatudes 28–50,9 μg / ml.

Aine kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas sõltub annusest (täheldatakse lineaarset sõltuvust). Suukaudselt manustatava annuse suurendamisel 1 mg / kg / päevas täiskasvanutel peaks plasmakontsentratsioon suurenema 2-3 μg / ml ja lastel - 1-2 μg / ml. Seetõttu soovitatakse noorematele lastele veidi suuremaid annuseid kui vanematele lastele. Suksilepi toimeaine terapeutiline kontsentratsioon plasmas on vahemikus 40-100 μg / ml. Kui etosuksimiidi sisaldus plasmas on üle 150 μg / ml, ilmnevad tõenäoliselt toksilised mõjud.

Suksilepi pikaajalisel kasutamisel annuses 20 mg / kg lastel jõuab selle kontsentratsioon vereplasmas peaaegu 50 μg / ml. Täiskasvanutel saavutatakse sama kontsentratsioon ravimi võtmisel annuses 15 mg / kg.

Eeldatakse, et tasakaaleseisund saabub 8-10 päeva pärast ravi algust. Kui Suksilep on ette nähtud suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimvormide kujul, täheldatakse olulisi erinevusi plasmakontsentratsioonides individuaalselt. Etosuksimiidi seonduvus plasmavalkudega on tühine.

Etosuksimiid määratakse süljes ja tserebrospinaalvedelikus samades kontsentratsioonides kui vereplasmas. Näiline jaotusruumala on 0,7 l / kg. Aine tungib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima (selle kontsentratsiooni suhe plasmas ja rinnapiimas on 0,94 ± 0,06).

Täiskasvanutel on pärast etosuksimiidi ühekordset suukaudset manustamist annuses 13,1–18 mg / kg poolväärtusaeg plasmas 38,3–66,6 tundi. Lastel varieerub etosuksimiidi poolväärtusaeg pärast ühekordset suukaudset manustamist annuses 500 mg 25 7 kuni 35,9 tundi.

Etosuksimiid metaboliseerub suures osas maksas, osaledes oksüdatiivsetes protsessides. Sel juhul moodustub arvatavasti farmakoloogilise aktiivsuseta mitu metaboliiti, mis erituvad uriiniga, osaliselt konjugaatidena glükuroonhappega. Peamised metaboliidid on 2 diastereomeeri: 2-etüül-2-metüül-3-hüdroksüsuktsiinimiid ja 2- (1-hüdroksüetüül) -2-metüülsuktsinimiid. Muutumatul kujul eritub 10–20% etosuksimiidist võetud annusest neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

püknoleptiliste puudumiste rünnakud;
keerukad ja ebatüüpilised krambid;
alaealiste müokloonilised (impulsiivsed väikesed) krambid;
müokloonilised-astmaatilised väikesed krambid (petit mal).

Vastunäidustused

alla 6-aastased lapsed;
laktatsiooniperiood (või imetamine tuleb lõpetada);
ülitundlikkus Suksilepi komponentide suhtes.

Hoolikalt:

anamneesis vaimuhaigus;
neeru- ja / või maksakahjustus;
suurenenud müelotoksilisuse risk.

Suksilepi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Juhiste kohaselt tuleb Suksilepi võtta suu kaudu söögi ajal või pärast seda, neelates kapslid tervelt alla ja juues rohkelt vedelikke.

Arst määrab ravimi annuse individuaalselt, sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist, Suksilepi taluvusest ja patsiendi ravivastusest. Teraapiat alustatakse väikeste annustega, seejärel suurendatakse neid järk-järgult.

Ravi alguses määratakse nii täiskasvanutele kui ka lastele 5-10 mg / kg päevas. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 5 mg / kg 4–7 või 8–10 päevaste vahedega (sõltuvalt tasakaalu saavutamisest).

Säilitusravi korral on tavaliselt piisav päevane annus 15 mg / kg täiskasvanutele ja 20 mg / kg lastele.

Suksilepi maksimaalsed lubatud ööpäevased annused: täiskasvanutele - 30 mg / kg, lastele - 40 mg / kg.

Päevane annus tuleb jagada 2-3 annuseks. Suksilepi hea taluvuse korral on võimalik üks päevane annus.

Näited päevaannuse arvutamiseks täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele, kui määratakse säilitusannus 15 mg / kg, sõltuvalt nende kehakaalust, keskmistest ja maksimaalsetest annustest:

50 kg - 750 ja 1500 mg;
67 kg - 1000 ja 2000 mg;
83 kg - 1250 ja 2500 mg.

Näited alla 12-aastaste laste päevaannuse arvutamiseks, kui määratakse säilitusannus 20 mg / kg, sõltuvalt nende kehakaalust, keskmisest ja maksimaalsest annusest:

13 kg - 250 ja 500 mg;
25 kg - 500 ja 1000 mg;
38 kg - 750 ja 1500 mg;
50 kg - 1000 ja 2000 mg.

Hemodialüüsi saavad patsiendid vajavad annustamisskeemi muutmist või täiendava annuse määramist, kuna 39% kuni 52% võetud annusest eritub 4 tunni jooksul pärast hemodialüüsi.

Epilepsiavastane ravi on tavaliselt pikaajaline. Kestuse, annuse kohandamise vajaduse või ravi katkestamise otsustab arst individuaalselt.

Suksilepi annuse vähendamine koos järgneva tühistamisega on soovitatav ainult juhul, kui krampide puudumise periood on vähemalt 2-3 aastat.

Suksilepi tühistamine peaks toimuma 1-2 aasta jooksul mitmes etapis. Sellisel juhul võivad lapsed oma annusest välja kasvada (st nende kehakaal suureneb, kuid annus jääb samaks). Elektroentsefalogrammi indikaatorid ei tohiks siiski halveneda.

Kõrvalmõjud

Annusega seotud soovimatud mõjud:

kesknärvisüsteemist: ebatavaline väsimus, unisus, pearinglus, ärrituvus, peavalu, ataksia, agressiivsus, hallutsinatoorsed-paranoilised häired, vähenenud kontsentratsioon, nõrkus, düskineesia, suurenenud toonilis-kloonilised krambid, depressioon;
seedesüsteemist: iiveldus, isutus, kehakaalu langus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, oksendamine.

Kõrvaltoimed olenemata Suksilepi kogusest:

hematopoeetilise süsteemi poolt: harva - eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia; mõnel juhul - pantsütopeenia, aplastiline aneemia;
allergilised reaktsioonid: mõnikord - nahalööve, Stevensi-Johnsoni sündroom; harva - erineva raskusega süsteemse erütematoosluupuse tüüpi sündroom;
teised: luksumine, valgustundlikkus, parkinsonism, albuminuuria.

Pikaajalise ravi korral võib kehaline aktiivsus ja huvi keskkonna vastu väheneda (näiteks lastel ja noorukitel on võimalik õppimisvõime halvenemine).

Üleannustamine

Iga kord, kui diagnoositakse üleannustamine, tuleb arvestada mitme ravimi võtmise tagajärjel tekkiva hulgimürgituse tõenäosusega (näiteks enesetapukatse korral). Alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ravimite mõjul suureneb üleannustamise sümptomite arv märkimisväärselt.

Peamised joobetunnused pärast Suksilepi suurtes annustes võtmist on erutus ja depressiivsed seisundid, mõnikord suurenenud ärrituvus, väsimus, letargia, samuti muud annusest sõltuvad negatiivsed mõjud, mida väljendatakse üsna intensiivselt. Kui etosuksimiidi sisaldus vereplasmas ületab 150 μg / ml, võib ilmnenud sümptomeid pidada üledoosiks.

Tõsise üleannustamise korral on kõigepealt soovitatav mao loputada ja võtta aktiivsüsi. Hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide normaliseerimiseks on vaja läbi viia ka elustamismeetmed.

erijuhised

Vältimaks üldiste toonilis-klooniliste krampide teket, mis sageli süvendavad ebatüüpiliste ja keeruliste krampide kulgu, võib Suxilepi kasutada koos krambivastase ravimiga (näiteks fenobarbitaal või primidoon).

Kooliealiste laste püknoleptiliste puudumiste rünnakute korral võib eranditult läbi viia üldiste toonilis-klooniliste krampide täiendava profülaktika.

Annusest sõltuvate kõrvaltoimete tekkimise riski saab vähendada, alustades ravi aeglaselt ja järk-järgult, samuti võttes Suksilepi söögi ajal või pärast seda.

Raviperioodil tuleb erilist tähelepanu pöörata müelotoksilisuse mis tahes ilmingutele, näiteks adenoidiit, tonsilliit, palavik ja kalduvus veritsusele. Ravimi müelotoksiliste mõjude kindlakstegemiseks on soovitatav perioodiliselt analüüsida vere rakulist koostist: esimene aasta - iga kuu, seejärel - üks kord kuue kuu jooksul. Kui leukotsüütide arv on väiksem kui 3500 / μl või granulotsüütide arv on väiksem kui 25%, peaksite Suksilepi annust vähendama või selle täielikult tühistama.

Samuti on näidatud neeru- ja maksafunktsiooni näitajate regulaarne jälgimine.

Kui pöörduvad annusest sõltuvad kõrvaltoimed tekivad, tuleb Suksilep tühistada. Ravi jätkamisel tuleb arvestada nende kordumise tõenäosusega.

Ravi ravimiga tuleb lõpetada düskineesia tekkega.

Lastel, kelle emad said raseduse ajal etosuksimiidi, pole spetsiifilist embrüopaatiat tuvastatud, kuid epilepsiavastased ravimid suurendavad väärarengute riski. Kombineeritud ravi korral suureneb see tõenäosus. Sel põhjusel tuleb raseduse ajal monoteraapia Suxilepiga läbi viia, kasutades minimaalset efektiivset annust, mis kontrollib krampe, eriti raseduse 20. ja 40. päeva vahel, kontrollides etosuksimiidi kontsentratsiooni ema vereseerumis. Viimasel trimestril soovitatakse K _1- vitamiini preparaate täiendavalt välja kirjutada - see hoiab ära vastsündinute K-vitamiini puuduse tekkimise, mis võib põhjustada verejooksu.

Kui Suksilep-ravi ajal tekib rasedus, peate sellest viivitamatult oma arstile teatama.

Suksilepi võtmise ajal või vähemalt stabiliseerimisfaasis on soovitatav hoiduda juhtimisest ja selliste tööde tegemisest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni. Igal juhul määratakse piirangu aste individuaalselt, sõltuvalt patsiendi ravivastusest.

Teraapia perioodil tasub keelduda alkohoolsete jookide võtmisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Praegu on tõestatud, et lastel, kelle emasid raviti Suksilepiga monoteraapiana, puuduvad spetsiifilise embrüopaatia tunnused.

Kuna epilepsiavastaste ravimite võtmine suurendab loote väärarengute riski, mis kombineeritud ravi korral oluliselt suureneb, soovitavad eksperdid Suksilepi rasedatele välja kirjutada ainult monoteraapiana.

Krampide kontrollimiseks on vaja valida minimaalne efektiivne annus, eriti raseduse 20. kuni 40. päeva vahel. Samuti peate regulaarselt jälgima etosuksimiidi kontsentratsiooni ema vereseerumis.

Raseduse viimasel trimestril peab patsient võtma K _1- vitamiinil põhinevaid preparaate. See hoiab ära vastsündinu K-vitamiini puuduse tekkimise, mis võib põhjustada verejooksu. Patsienti tuleb hoiatada, et kui rasedus tekib Suksilep-ravi ajal, peab ta viivitamatult pöörduma arsti poole.

Suxilepi võtmise ajal peaksite rinnaga toitmise lõpetama, kuna etosuksimiidi sisaldus rinnapiimas võib olla kuni 94% aine kontsentratsioonist ema vereplasmas.

Ravimite koostoimed

Tavaliselt ei mõjuta etosuksimiid teiste samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite (näiteks fenobarbitaal, primidoon, fenütoiin) plasmakontsentratsiooni, kuid mõnel juhul võib see suurendada fenütoiini taset vereplasmas.

Karbamasepiin suurendab etosuksimiidi plasmakliirensit.

Valproehape võib mõjutada etosuksimiidi kontsentratsiooni seerumis.

Kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite samaaegse kasutamisega on võimalik tugevdada nende sedatiivset toimet.