Tizanil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tizanil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tizanil

ATX-kood: M03BX02

Toimeaine: tisanidiin (tisanidiin)

Tootja: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 20.11.2018

Hinnad apteekides: alates 126 rubla.

Osta

Tizanil on lihaseid lõdvestava toimega ravim, mis vähendab lihaskoe pinget.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Tizanil - tabletid: lamedad silindrikujulised, kahepoolse kaldega, valgest kuni peaaegu valgeni:

annus 2 mg: ühel küljel risk, teiselt poolt - number 2 (10 tk. villides, pappkarbis 3 villi);
annus 4 mg: ühel küljel on ristikujuline oht, teiselt poolt - number 4 (10 tk. villides, pappkarbis 1 või 3 villi);
annus 6 mg: ühel küljel on ristikujuline oht, teiselt poolt - number 6 (10 tk. villides, pappkarbis 3 villi).

Koostis:

toimeaine: tisanidiin - 2, 4 või 6 mg (tisanidiinvesinikkloriidi kujul - 2,288; 4,576 või 6,864 mg);
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, steariinhape, kolloidne veevaba ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tizanili aktiivne komponent tisanidiin on tsentraalselt toimiv lihasrelaksant, mis vähendab skeletilihaste toonust, vähendab spasmi raskust, suurendab vabatahtlike kontraktsioonide tugevust ja vähendab lihassüsteemi jäikust passiivsete liikumiste ajal.

Otseselt seljaajule mõjudes stimuleerib tisanidiin presünaptilisi α1-adrenergilisi retseptoreid, pärssides N-metüül-D-aspartaadi (NMDA retseptorid) retseptoreid ergastavate aminohapete vabanemist, mille tulemusena pärsitakse seljaaju vahepealsete neuronite tasemel ergastuse polüsünaptilist ülekannet. Kui see liigse lihastoonuse eest vastutav mehhanism maha surutakse, vähendatakse minimaalset rahutuses ja lõdvestuses püsivat lihaspinget maksimaalselt.

Farmakokineetika

imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub tisanidiin hästi; maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) saavutamine 1 tunni jooksul; biosaadavus ~ 34%. Dieet (söögiaeg) ei mõjuta aine farmakokineetikat;
jaotus: tasakaalus Vd (jaotusruumala) - 160 l; tisanidiin seondub plasmavalkudega 30%. Farmakokineetika soovitatud päevaannuste vahemikus 4–20 mg on lineaarne;
metabolism: Tizanüül metaboliseerub maksas (kuni 95%) maksas ja CYP1A2 isoensüümi toimel inaktiivsete metaboliitide moodustumisel;
eritumine: tisanidiin eritub peamiselt neerude kaudu, kuni 70% metaboliitidena, 2,7% - muutumatul kujul. Eritumine toimub kahes etapis: poolväärtusaeg (T1 / 2) esimesel etapil - 2,5 tundi; lõplik T1 / 2 - 22 tundi. Muutumatu aine keskmine T1 / 2 on 2 kuni 4 tundi.

Neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on alla 25 ml / min, Cmax väärtus kahekordistub, keskmine T1 / 2 suureneb 14 tunnini ja AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) suureneb 6 korda.

Näidustused kasutamiseks

Juhendi kohaselt soovitatakse Tizanili kasutada erinevate etioloogiate valulike lihasspasmide korral, samuti hulgiskleroosi, seljaaju vigastuste ja traumaatiliste ajukahjustuste korral spastilisuse leevendamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon;
kasutamine koos tugevate CYP1A2 isoensüümide inhibiitoritega (sh tsiprofloksatsiin, fluvoksamiin);
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
individuaalne ülitundlikkus tisanidiini ja (või) ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille puhul Tizanili tuleb kasutada ettevaatusega: arteriaalne hüpotensioon, neerupuudulikkus, bradükardia, samaaegselt suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, vanurid vanuses alates 65 eluaastast.

Te ei saa Tizanili võtmist järsult lõpetada, ravimi annust tuleb järk-järgult vähendada.

Tizanili kasutamise juhised: meetod ja annus

Tizanili tabletid võetakse suu kaudu.

Soovitatav annus:

valulik lihasspasm (leevenduseks): 2–4 mg kolm korda päevas; raskekujulise ravikuuri korral - enne öösel magama minekut veel 2–4 mg;
skeletilihaste spastilisus neuroloogiliste haiguste tõttu (teraapia): algannus on 2 mg kolm korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 2–4 mg võrra 3–7-päevase intervalliga. Optimaalne ööpäevane annus on 12-24 mg, jagatuna 3-4 annuseks, maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 36 mg.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteem: pearinglus, unetus, unisus, unehäired, hallutsinatsioonid;
kardiovaskulaarne süsteem: bradükardia, vererõhu langus (vererõhk), mõnes episoodis väljendunud, kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini;
seedesüsteem: iiveldus, suukuivus, düspepsia, maksapuudulikkus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
lihas-skeleti süsteem: lihasnõrkus;
muud reaktsioonid: hüperkreatinineemia, suurenenud väsimus.

Tizanili ootamatu tühistamise tagajärjel pärast pikaajalist ravi ja (või) tisanidiini kasutamist suurtes annustes, samuti pärast samaaegset manustamist antihüpertensiivsete ravimitega on võimalik: tõsta vererõhku, tahhükardiat, ägedat tserebrovaskulaarset õnnetust.

Üleannustamine

Tizanili üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, vererõhu langus, erutus, ärevus, mioos, pearinglus, unisus, QT-intervalli pikenemine, hingamispuudulikkus, kooma.

Haiguse raviks on soovitatav teha maoloputus, anda patsiendile aktiivsüsi, viia läbi sunnitud diurees ja vajadusel viia läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tisanidiini tarbimisega on seotud maksafunktsiooni häireid, kuid kui täheldati nõudeid annustamisskeemile ja kuni 12 mg ravimi ööpäevaste annuste kasutamist, täheldati selliseid juhtumeid harva. Maksahaiguste vältimiseks on soovitatav esimese 4 ravikuu jooksul maksafunktsiooni teste jälgida kord kuus, kui võtta tisanidiini ööpäevases annuses 12 mg või rohkem, samuti patsientidel, kellel on maksafunktsiooni kahjustusele viitavaid kliinilisi tunnuseid: seletamatu iiveldus, anoreksia kroonilise väsimuse tunne. Kui ASAT (aspartaataminotransferaas) ja ALT (alaniinaminotransferaas) aktiivsus seerumis ületab järjekindlalt normi ülemist piiri kolm korda või rohkem, tuleb Tizanyl tühistada.

Loomkatsetes viidi läbi prekliinilised uuringud ravimi kroonilise toksilisuse kohta loomadel (koertel), mille käigus täheldati QT-intervalli pikenemist tisanidiini kasutamisel inimeste maksimaalsete annustega. Seetõttu tuleb QT-intervalli sündroomi kaasasündinud pikenemisega Tizanili võtta ettevaatusega.

Koronaararterite haigusega (südame isheemiatõbi) ja (või) südamepuudulikkusega patsiente tuleb regulaarselt jälgida elektrokardiogrammi (EKG) abil.

Müasteenia korral määratakse ravimit äärmise ettevaatusega, pärast teraapiast oodatava kasu suhte hoolikat hindamist koos võimalike kõrvaltoimete riskiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tizanili võtmise tagajärjel võivad tekkida pearinglus, unisus ja vererõhu langus, mis nõuab hoidumist potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, sealhulgas sõidukite juhtimisest või keeruliste mehhanismidega töötamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna tisanidiini kasutamise kohta rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud, ei tohiks seda raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Tizanil tungib kergelt rinnapiima; rinnaga toitmise ajal tuleb ravim katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Tizanili kasutamine on vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Tizanili kasutada ettevaatusega.

Kui CC on <25 ml / min, alustatakse ravi annusega 2 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendatakse seda järk-järgult, võttes arvesse teisaldatavust. Kui on vaja selgemat terapeutilist toimet, on soovitatav kõigepealt suurendada ettenähtud annust üks kord päevas, pärast mida on võimalik suurendada selle manustamise sagedust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tizanili ei määrata maksa raske düsfunktsiooni korral.

Kasutamine eakatel

Eakatel üle 65-aastastel patsientidel tuleb Tizanili kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

fluvoksamiin, tsiprofloksatsiin (isoensüümi CYP1A2 inhibiitorid): võimeline suurendama tisanidiini AUC-d 33 korda, mille tulemuseks võib olla pikaajaline ja kliiniliselt oluline vererõhu langus, mis põhjustab nõrkust, uimasust ja psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumist kuni teadvusekaotuseni, samuti pikendab QT-intervalli;
muud CYP1A2 isoensüümi inhibiitorid - antiarütmikumid (amiodaroon, propafenoon, meksiletiin), tsimetidiin, fluorokinoloonid (enoksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin), rofekoksiib, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tiklopidiin: samaaegne kasutamine tisanidiiniga;
antihüpertensiivsed ravimid: suureneb vererõhu väljendunud languse ja bradükardia oht;
kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid, etanool: tisanidiini rahustava toime tugevdamine on võimalik, samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Analoogid

Tizanili analoogid on Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C kuivas ja pimedas kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tizanili kohta

Tizanili väheste arvustuste põhjal on raske mõista, kui tõhus see ravim on ja kas see on piisav alternatiiv kallimatele analoogidele.

Koos ravimi kasutamise soovitustega lihasspasmide tõhusaks eemaldamiseks on arvamusi ravimi absoluutse ebaefektiivsuse kohta, mida süvendab tugev hüpnootiline toime, põhjustades apaatiat kõigele ümbritsevale.