Livazo - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, 2 Mg Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Livazo

Livazo: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Livazo

ATX-kood: C10AA08

Toimeaine: pitavastatiin (Pitavastatiin)

Tootja: Pierre Fabre ravimitootmine (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.07.2019

Hinnad apteekides: alates 427 rubla.

Osta

Livazo on lipiide langetav ravim, HMG-CoA reduktaasi (hüdroksümetüülglutarüül-koensüüm A-reduktaasi) inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargune, kaksikkumer, valge kest ja südamik; mõlemale küljele graveeritud: ühel küljel - "KC", teisel küljel tablettide jaoks, mille annus on 1 mg - "1", annus 2 mg - "2", annus 4 mg - "4" (villides: tabletid annusega 1 mg - 7, 14 või 15 tk, pappkarbis 1 või 2 blistrit; tabletid annusega 2 mg - 7, 10, 14, 15 või 20 tk., pappkarbis 1, 2, 3 või 5 blistrit; tabletid annus 4 mg - 7, 10, 14 või 15 tk, 1, 2 või 3 blisterpakendit pappkarbis. Igas kastis on ka Livazo kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: kaltsium Pitavastatiin - 1,045; 2,09 või 4,18 mg, mis on vastavalt 1, 2 või 4 mg pitavastatiini;
• abikomponendid: laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, väheasendatud hüproloos, magneesiumstearaat, magneesiumaluminometasilikaat;
• kilekest: valge opadrü - trietüülatsetaat, hüpromelloos, kolloidne ränidioksiid, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Livazo on lipiide alandav ravim, mille toimeaine on pitavastatiin.

Pitavastatiin on HMG-CoA reduktaasi ensüümi konkureeriv inhibiitor, mis katalüüsib kolesterooli sünteesi algstaadiumi ja soodustab HMG-CoA muundumist mevaloonhappeks. Kolesterooli moodustumise algstaadiumi pärssimise tagajärjel ei kaasne pitavastatiini kasutamisega potentsiaalselt toksiliste steroolide akumuleerumist organismis. HMG-CoA on kergesti biotransformeeritud atsetüül-CoA-ks, mis osaleb erinevates sünteesiprotsessides.

Livazo kasutamine on efektiivne nii üldkolesterooli (OXC), madala tihedusega lipoproteiinkolesterooli (LDL), väga madala tihedusega lipoproteiinkolesterooli (VLDL), apolipoproteiin B (Apo-B) ja triglütseriidide kontsentratsiooni vähendamisel vereplasmas kui ka kontsentratsiooni suurendamisel. kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterool (HDL) ja apolipoproteiin A1 (Apo-A1).

Terapeutilised pitavastatiini annused vähendavad oluliselt üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, kolesterooli, mis ei ole seotud kõrge tihedusega lipoproteiinidega (mitte-HDL), Apo-B, triglütseriididega, kontsentratsiooni ning suurendavad HDL-kolesterooli ja Aro-A1 kontsentratsiooni primaarse hüperkolesteroleemia või kombineeritud düslipideemia ravis. Üldkolesterooli või HDL-kolesterooli ja Apo-B või Apo-A1 suhe on vähenenud. Livazo 2 mg annuse võtmine vähendab LDL-kolesterooli taset 38-39% ja 4 mg annuses 44-45%.

Üle 65-aastastel patsientidel vähendab pitavastatiini kasutamine annuses 1, 2 või 4 mg primaarse hüperkolesteroleemia või kombineeritud düslipideemia raviks LDL-kolesterooli taset vastavalt 31, 39 ja 44,3%. Euroopa Ateroskleroosi Seltsi (EAS) seatud sihttase saavutatakse 90% juhtudest.

Primaarse hüperkolesteroleemia või segatud düslipideemia ravis kahe või enama kardiovaskulaarse riskifaktoriga patsientidel või segatüüpi düslipideemia kombinatsioonis II tüüpi suhkurtõvega vähendatakse LDL-kolesterooli taset vastavalt 44% ja 41%, saavutatakse EAS-i seatud eesmärgid 80% -l juhtudel.

Livazo pikaajalisel kasutamisel tagab EAS-i kehtestatud sihtväärtuse püsimise LDL-kolesterooli taseme pidev stabiilne langus 30,5% ja HDL-kolesterooli kontsentratsiooni järjepidev tõus. HDL-kolesterooli suurt tõusu täheldatakse patsientidel, kelle selle näitaja algväärtused on madalamad.

Pitavastatiini 4 mg annuse kasutamise taustal patsientidel, kellele tehti ägeda koronaarsündroomi intravaskulaarse ultraheliuuringu kontrolli all perkutaanne koronaarne sekkumine, pärast 8-12-kuulist ravi, koronaarplekkide mahu vähenemine umbes 17% ja veresoonte seinte ümberehituse pöörduv areng (alates 113 kuni 105,4 mm ³).

Haigestumise või suremuse kasulikke mõjusid ei hinnata.

Leiti, et Livazo määramine päevases annuses 1 või 2 mg hüperlipideemia ja samaaegse glükoositaluvuse häirega patsientidele täiendusena elustiili muutmise soovitustele aitab aeglustada äsja diagnoositud suhkurtõve arengut. Riskisuhe pärast ~ 33,5 kuud kestnud ravi on 0,82.

Farmakokineetika

Pärast Livazo sisse võtmist imendub Pitavastatiin seedetrakti ülaosas kiiresti. Muutumatul kujul satub pitavastatiin soolestikus-maksas ringlusse ja imendub hästi tühimikust ja iileumist. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse 1 tunni pärast. Rasvaste toitude samaaegsel tarbimisel väheneb C _max 43%, samas kui AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) jääb muutumatuks. Absoluutne biosaadavus - 51%.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin ja alfa-1 happeline glükoproteiin) - üle 99%. Keskmine V _d (jaotusruumala) - 133 liitrit. Orgaaniliste transpordivalkude OATP1B1 ja OATP1B3 abil tungib see aktiivselt hepatotsüütidesse. AUC võib varieeruda minimaalsest maksimaalseni neljakordse tõusu piires. Pitavastatiin ei ole P-glükoproteiini substraat.

Biotransformatsiooni tulemusena esteritüüpi pitavastatiinglükuroniidi konjugaadist uridiin-5-difosfaatglükuronüültransferaaside (UGT1A3 ja UGT2B7) osalusel moodustub peamine metaboliit - passiivne laktoon. Tsütokroom P ₄₅₀ mõjutab pitavastatiini metabolismi minimaalselt. CYP2C9 ja CYP2C8 isoensüümid osalevad pitavastatiini metabolismis väiksemateks metaboliitideks. Plasmas leitakse pitavastatiin peamiselt muutumatuna.

Pitavastatiin eritub kiiresti sapiga muutumatul kujul, läbides soole-maksa ringlust, mis annab sellele pikaajalise toime.

Vähem kui 5% annusest eritub neerude kaudu.

Pärast ühekordset annust on T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast 5,7 tundi (tasakaalus - 8,9 tundi), keskmine kliirens on 43,4 l / h.

Farmakokineetiliste parameetrite kerge muutus eakatel (üle 65-aastased) või erinevast soost ei oma kliiniliselt olulist mõju ravimi efektiivsusele ega ohutusele.

Rass ei mõjuta pitavastatiini farmakokineetikat.

Kerge maksa düsfunktsiooniga (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi klass A) suureneb AUC 1,6 korda. Mõõduka maksafunktsiooni häirega (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi B klass) on AUC näitaja 3,9 korda suurem kui tervetel patsientidel. Pitavastatiini kasutamine raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on vastunäidustatud.

Mõõduka neerupuudulikkuse korral suureneb AUC näitaja 1,8 korda, hemodialüüsi saavatel patsientidel - 1,7 korda.

Näidustused kasutamiseks

• primaarne hüperkolesteroleemia, sealhulgas heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia (Fredricksoni IIa tüüpi hüperlipideemia);
• segatud hüperkolesteroleemia (IIb tüüpi hüperlipideemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile);
• hüpertriglütserideemia (IV tüüpi hüperlipideemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile) - dieedi täiendusena juhtudel, kui ravimivälised ravimeetodid, sealhulgas dieet, treening, kaalulangus, ei oma piisavat mõju.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raske maksapuudulikkuse staadium - C-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile või rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal;
• maksahaiguse aktiivne faas, sealhulgas püsiv tõus üle 3 korra võrreldes normaalse ülemise piiriga (UHN), maksa transaminaaside aktiivsus vereseerumis;
• laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
• müopaatia;
• samaaegne ravi tsüklosporiiniga;
• reproduktiivses eas naiste usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite puudumine;
• raseduse periood;
• imetamine;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus statiinide või ravimite komponentide suhtes.

Livazot tuleb võtta ettevaatusega, kui patsiendil on müopaatia või rabdomüolüüsi tekkeks sellised riskifaktorid nagu neerupuudulikkus, hüpotüreoidism, pärilikud lihashaigused isiklikus või perekondlikus anamneesis, lihaste toksilisuse anamneesis varasem fibraatide või muude HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamine, alkoholi kuritarvitamine, maksahaigus anamneesis, vanus üle 70 aasta.

Livazo, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Livazo tablette võetakse suu kaudu, neelates tervelt alla, eelistatavalt samal ajal õhtul.

Enne ravi ja ravi ajal peavad patsiendid järgima kolesterooli alandavat dieeti.

Soovitatav annus: algannus - 1 mg üks kord päevas. Kui pärast 28-päevast Livazo kasutamist pole piisavat ravitoimet, tuleb päevaannust suurendada 2 mg-ni, enamasti annab see annus optimaalse efekti. Säilitusannus valitakse individuaalselt vastavalt patsiendi ravivastusele, LDL-kolesterooli kontsentratsioonile ja ravi eesmärgile. Livazo maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 4 mg.

Raske neerupuudulikkuse ja kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooni korral on maksimaalne ööpäevane annus 2 mg.

Livazo 4 mg annuse kasutamine mis tahes raskusastmega neerufunktsiooni häirega patsientidel on lubatud ainult kiireloomulise vajaduse korral annuse järkjärgulise suurendamise korral, kui on tagatud neerufunktsiooni hoolikas jälgimine.

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Kõrvalmõjud

Livazo võtmisel tekkivad soovimatud häired (liigitatakse järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1/10 000 ja <1/1000, väga harva - <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud):

• hematopoeetiliste organite poolt: harva - aneemia;
• närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - unisus, pearinglus, maitsetundlikkuse halvenemine;
• vaimne häire: sageli - unetus;
• ainevahetuse poolelt: harva - anoreksia;
• seedesüsteemist: sageli - düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus; harva - suu limaskesta kuivus, oksendamine, kõhuvalu; harva - kolestaatiline ikterus, glossodüünia, äge pankreatiit;
• lihas-skeleti süsteemist: sageli - artralgia, müalgia; harva - lihasspasmid;
• meeltest: harva - kohin kõrvus; harva - nägemisteravuse langus;
• kuseteede süsteemist: harva - pollakiuria;
• dermatoloogilised reaktsioonid: harva - sügelus, nahalööve; harva - erüteem, urtikaaria;
• laboriparameetrid: harva - alaniinaminotransferaasi (ALT) ja aspartaataminotransferaasi (AST), kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine;
• teised: harva - suurenenud väsimus, asteenia, halb enesetunne, perifeerne turse.

Lisaks registreeriti Livazo turustamisjärgsel kasutamisel järgmised soovimatud nähtused:

• maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - maksa düsfunktsioon, maksahaigus;
• lihas-skeleti süsteemist: harva - müopaatia, rabdomüolüüs (sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse ja surmaga);
• närvisüsteemist: harva - hüpesteesia;
• seedesüsteemist: harva - ebamugavustunne kõhus.

Tuleb meeles pidada, et teiste statiinide kasutamise taustal on esinenud selliseid kõrvaltoimeid nagu unehäired (sh õudusunenäod), depressioon, suhkurtõbi, interstitsiaalne kopsuhaigus, suurenenud glükosüülitud hemoglobiin ja seksuaalsed düsfunktsioonid.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. On vaja hoolikalt jälgida maksafunktsiooni ja CPK aktiivsust. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Livazo määramisel kontrollväärtuse kontrollväärtuse määramiseks on vaja kindlaks teha CPK aktiivsus patsientidel, kellel on rabdomüolüüsi arengut soodustavad tegurid. Raviga alustamine on võimatu, kui CPK väärtused ületavad VGN 5 korda.

Statiinide mõju tõttu lihaskoele on pitavastatiini kasutamise ajal müalgia, müopaatia ja rabdomüolüüsi tekkimise oht. Seetõttu tuleb Livazo väljakirjutamisel patsienti hoiatada vajaduse eest pöörduda arsti poole, kui tekib lihasvalu, lihasvalu palpeerimisel või nõrkus, krambid. Mis tahes lihassüsteemi sümptomite korral tuleb määrata CPK aktiivsus, eriti kui nendega kaasneb palavik või halb enesetunne. Kui CPK aktiivsus on 5 korda suurem kui VGN, siis ravi lõpetatakse ja kontrollanalüüs tehakse 5-7 päeva hiljem. Pillide võtmise peatamise küsimust võib kaaluda tõsiste lihasnähtude korral, isegi kui CPK aktiivsus ei ületa VGN 5 korda. Pärast sümptomite taandumist ja CPK aktiivsuse normaliseerumist võib ravi päevases annuses 1 mg jätkata.

Funktsionaalsed maksafunktsiooni testid tuleb läbi viia enne ravi ja selle ajal. ALAT ja ASAT aktiivsuse püsiva suurenemisega, mis ületab VGN-i kolm korda, tuleb Livazo ravi katkestada.

Patsientidel, kellel on eelsoodumus hüperglükeemia tekkeks (tühja kõhu glükoosikontsentratsioon 5,6–6,9 mmol / l, suurenenud türeoglobuliini kontsentratsioon, kehamassiindeks üle 30 kg / m ², arteriaalne hüpertensioon), peaks Livazoga kaasnema kliiniline ja biokeemiline kontroll.

Interstitsiaalse kopsuhaiguse kliiniliste tunnuste hulka kuuluvad õhupuudus, mitteproduktiivne köha, väsimus, palavik ja kaalulangus. Kui üldine tervislik seisund nende välimuse taustal halveneb, tuleb ravi katkestada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Seoses võimaliku pearingluse ja uimasuse ilmnemisega Livazo võtmise ajal soovitatakse patsientidel olla ettevaatlik sõidukite või keerukate mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Livazo kasutamine on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Ravimi võtmise ajal ei tohiks rasestumist lubada, seetõttu peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid. Rasestumise korral on vajalik pillide kohene katkestamine.

Rasedust saate planeerida alles kuu aega pärast Livazo tühistamist.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud, seetõttu on Livazo määramine alla 18-aastastele patsientidele vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Livazot kasutada ettevaatusega. Selle kategooria patsientide maksimaalne ööpäevane annus on 2 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Livazo kasutamine on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi C-klass), aktiivse maksahaiguse, maksa seerumi aktiivsuse püsiva suurenemise tõttu vereseerumis (üle 3 korra võrreldes VGN-ga).

Patsiente, kellel on anamneesis maksahaigus, tuleb kasutada ettevaatusega. Selle patsientide kategooria korral ei tohiks Livazo 2 mg ööpäevast annust ületada.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Livazot võtta ettevaatusega, annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

• tsüklosporiin: tsüklosporiini üksikannus suurendab pitavastatiini AUC 4,6 korda, seetõttu on nende koos kasutamine vastunäidustatud;
• erütromütsiin: makroliidide rühma antibiootikumide, sealhulgas erütromütsiini väljakirjutamise korral on vajalik ravi ajutiselt peatada pitavastatiiniga, kuna ravimite kombinatsiooni taustal suureneb pitavastatiini AUC 2,8 korda;
• fibraadid, sealhulgas gemfibrosiil: statiinide kombinatsioon fibraatidega suurendab müopaatia ja rabdomüolüüsi riski, seetõttu tuleb olla ettevaatlik;
• nikotiinhape (päevases annuses üle 1 g): võtke nikotiinhapet lipiide langetavate annustena ettevaatusega, kuna monoteraapia korral võib see põhjustada müopaatia ja rabdomüolüüsi arengut;
• fusidiinhape: tuleb meeles pidada, et fusidiinhappe ja statiinide koostoime aitab kaasa raskete lihashaiguste, sealhulgas rabdomüolüüsi tekkele. Sellega seoses, kui on vaja välja kirjutada fusidiinhape, tuleb Livazo ajutiselt katkestada;
• rifampitsiin: suurendab pitavastatiini AUC-d 1,3 korda;
• HIV proteaasi inhibiitorid (inimese immuunpuudulikkuse viirus): nende koos pitavastatiiniga tarbimise taustal toimub kerge muutus viimase AUC-s;
• esetimiib: ei mõjuta pitavastatiini kontsentratsiooni, omakorda pitavastatiin ei mõjuta esetimiibi ega selle glükuroniidi metaboliidi kontsentratsiooni plasmas;
• greibimahl, itrakonasool: nende ja teiste CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite toimet pitavastatiini plasmakontsentratsioonidele ei leitud;
• digoksiin: pitavastatiini ja digoksiini kombinatsioon ei põhjusta märkimisväärseid muutusi iga ravimi plasmakontsentratsioonides;
• varfariin: koos varfariiniga on soovitatav jälgida protrombiini aega ja INR-i (rahvusvaheline normaliseeritud suhe).

Analoogid

Livazo analoogid on: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Livazo kohta

Arvustused Livazo kohta on positiivsed. Eksperdid nimetavad seda uue, innovaatilise statiinide põlvkonna ravimiks. Tuleb märkida, et ravimi kasutamise eesmärkmõju saavutatakse väiksemate annuste võtmisega võrreldes teiste statiinidega. Samuti sai ravim positiivseid ülevaateid selle kasutamise kohta üle 65-aastastel patsientidel. Puudustest nimetavad mõned patsiendid Livazo maksumust, kuna selle võtmine võtab palju aega.

Livazo hind apteekides

Livazo hind 28 tabletti sisaldavas pakendis 1 mg annuses võib olla 427-589 rubla, 2 mg - 694-826 rubla, 4 mg - 904-1028 rubla.

Livazo: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Livazo 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 427 r Osta

Livazo tabletid pp. 1mg 28 tk. 632 RUB Osta

Livazo 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 694 RUB Osta

Livazo tabletid pp. 2mg 28 tk. RUB 879 Osta

Livazo 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 899 RUB Osta

Livazo tabletid pp. 4mg 28 tk. 1098 RUB Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!