Tulosin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tulosin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tulosin

ATX-kood: G04CA02

Toimeaine: tamsulosiin (tamsulosiin)

Tootja: EGIS CJSC farmaatsiatehas (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Ungari)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Tulosiini modifitseeritud vabanemisega kapslid

Tulosiin on ravim, mida kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) põhjustatud urineerimishäirete korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Preparaat on valmistatud modifitseeritud vabanemisega kapslitena: kõva želatiinne, isesulguv, läbipaistev korpus ja läbipaistmatu rohelise korgiga; kapslite sisu on lõhnatu või peaaegu lõhnatu valge pelletina (10 kapslit blistris, 1 või 3 blisterit pappkarbis ja Tulosini kasutusjuhend).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg (vastab tamsulosiinile koguses 0,367 mg);
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat, etüülakrülaadi ja metakrüülhappe kopolümeer (1 ÷ 1) (30% dispersiooni vesilahusena);
pelletikest: trietüültsitraat, talk, etüülakrülaadi ja metakrüülhappe (1 ÷ 1) kopolümeer (30% dispersiooni vesilahusena), tween 80 (polüsorbaat 80);
kapsli kest: indigokarmiin, želatiin, kinoliinikollane; lisaks kork - titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tamsulosiinile on α ₁ adrenergiliste blokeerija, mis konkureerivalt ja blokeerib selektiivselt postsünaptiline α _{1 A-} adrenergiliste retseptorite lokaliseeritud silelihaste kusepõiekaelal, eesnäärme-, kusitis, samuti α _1D-adrenergilised retseptorid, mis asuvad peamiselt põie kehas. Tänu toimeaine toimele väheneb eesnäärme, põiekaela ja ureetra eesnäärmeosa silelihaste toon ning paraneb detrusori funktsioon. Nende mõjude tagajärjel leevendab Tulosin BPH põhjustatud ärrituse ja obstruktsiooni sümptomeid. Ravimi terapeutilist toimet täheldatakse reeglina 14 päeva pärast ravikuuri algust, kuid mõnel patsiendil võib pärast esimese annuse võtmist täheldada sümptomite raskuse vähenemist.

Tamsulosiini efektiivsus _α1A- adrenergiliste retseptorite vastu on 20 korda suurem kui selle toime _α1B- adrenergilistele retseptoritele, mis paiknevad veresoonte seinte silelihastes. Nii kõrge selektiivsuse tõttu ei põhjusta toimeaine kliinilise olulise süsteemse vererõhu (BP) langust arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, samuti normaalse esialgse vererõhuga patsientidel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tamsulosiin kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist (GIT). Toimeaine biosaadavus on peaaegu täielik (umbes 100%), selle maksimaalset kontsentratsiooni (_Cmax) plasmas täheldatakse 6 tundi pärast ühekordset suukaudset annust. Imendumine väheneb kohe pärast sööki. Tamsulosiini imendumise ühtlus suureneb, kui Tulosini võetakse pärast sööki iga päev samal kellaajal. Pärast 5-päevast ravikuuri manustamist (tasakaalus) _on toimeaine C _max väärtused vereplasmas 60–70% kõrgemad kui ühekordse annuse järgsed.

Seos plasmavalkudega ulatub 99% -ni, jaotusruumala (Vd) on ligikaudu 0,2 l / kg.

Tamsulosiin läbib esimese passi efekti äärmiselt vähesel määral ja maksas laguneb aeglaselt, moodustades farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid, mis säilitavad kõrge selektiivsuse _α1A- adrenergiliste retseptorite suhtes. Ükski metaboliitidest pole aktiivsem kui lähteaine. Veres määratakse toimeaine valdavalt muutumatuna. Maksapuudulikkuse taustal pole annust vaja kohandada.

Tamsulosiin, nagu ka metaboliidid, eritub peamiselt neerude kaudu, keskmiselt 9% annusest eritub muutumatul kujul. Pärast ühekordset annust on poolväärtusaeg (T _1/2) 10 tundi, mitu - 13 tundi, lõplik T _1/2 - 22 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei pea ravimi annust kohandama.

Näidustused kasutamiseks

Tulosiini soovitatakse eesnäärme adenoomi funktsionaalsete sümptomite raviks.

Vastunäidustused

Ravimit on vastunäidustatud võtma koos ülitundlikkusega selle mõne komponendi suhtes.

Ettevaatusega määratakse Tulosini kapslid järgmiste haiguste korral:

arteriaalne hüpotensioon (ka ortostaatiline);
raske maksapuudulikkus;
krooniline neerupuudulikkus (CRF), kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min.

Tulosiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tulosiini kapsleid võetakse suu kaudu rohke veega. Enne kasutamist ei tohi neid avada, purustada ega närida.

Soovitatav annus: 1 kapsel (0,4 mg) päevas, pärast esimest söögikorda.

Kõrvalmõjud

levinumad häired (1–10%): unisus / unetus, pearinglus;
harvad toimed (0,1–1%): riniit, nägemisteravuse langus, peavalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, asteenia, seljavalu, retrograadne ejakulatsioon, libiido langus;
äärmiselt haruldased häired (0,01–0,1%): ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria, nahalööve, sügelus, angioödeem), südame löögisageduse suurenemine, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, valu rinnus.

Üleannustamine

Tulosini ägedast üleannustamisest ei ole teatatud. Tamsulosiini üleannustamise sümptomiteks võivad olla äge arteriaalne hüpotensioon.

Selle seisundi leevendamiseks peaks patsient võtma südame löögisageduse normaliseerimiseks ja normaalse vererõhu taastamiseks horisontaalse positsiooni. Tamsulosiini edasise imendumise vältimiseks võib võtta maoloputust, osmootset lahtistit või aktiivsütt.

Vajadusel määratakse patsiendile kardiotroopne ravi. Lisaks on vajalik neerukontroll ja üldine toetav ravi. Kui üleannustamise sümptomeid ei ole võimalik kõrvaldada, tuleb manustada lahuseid, mis suurendavad tsirkuleeriva vere mahtu või vasokonstriktoreid.

Kuna ravim seondub plasmavalkudega suurel määral, on dialüüs ebaefektiivne.

erijuhised

Tulosin, samuti teiste α ₁ adrenoblokaatorite, on soovitatav kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus ortostaatiline hüpotensioon tingitud võimaliku vererõhu langus, mis mõnikord viib minestamist. Kui ilmnevad esimesed ortostaatilise hüpotensiooni nähud, nagu nõrkus või pearinglus, tuleb patsient istuda või lamada, kuni sümptomid leevenduvad.

Enne Tulosini määramist peab patsient läbima tervisekontrolli, et välistada muude kaasuvate haiguste esinemine, mis võivad põhjustada samu sümptomeid kui BPH. Enne kursuse algust ja regulaarselt selle rakendamise ajal tuleks läbi viia rektaalne digitaalne uuring ja vajadusel eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) test.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukeid ja muid keerukaid mehhanisme juhtivad patsiendid peaksid Tulosini võtmise ajal olema ettevaatlikud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) patsientidel viiakse tamsulosiinravi läbi ettevaatusega, kuna selle ohutust selles patsientide rühmas ei ole uuritud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral tuleb Tulosini võtta ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

tsimetidiin: tamsulosiini plasmakontsentratsioon veres suureneb, kuid viimase annust ei ole vaja kohandada;
Teine α ₁ adrenoblokaatorite või teisi ravimeid, mis alandavad vererõhku: olulist kasvu vererõhku alandavat toimet on võimalik;
furosemiid: tamsulosiini tase vereplasmas väheneb, annust ei ole vaja muuta;
kaudsed antikoagulandid, diklofenak: tamsulosiini eritumise kiirus suureneb vähesel määral;
amitriptüliin, triklorometiasiid, diasepaam, glibenklamiid, diklofenak, varfariin, simvastatiin: tamsulosiini plasmakontsentratsioon ei muutu;
enalapriil, atenolool, teofülliin, nifedipiin: koostoimeid tamsulosiiniga ei täheldata;
diasepaam, propranolool, triklorometiasiid, klormadinoon: nende ainete kontsentratsioon ei muutu.

Analoogid

Tulozini analoogid on: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tulosini kohta

Enamiku arvustuste kohaselt on Tulosin efektiivne ravim, mida kasutatakse BPH-st põhjustatud kuseteede häirete korral. Patsiendid märgivad pärast ravikuuri heaolu märkimisväärset paranemist, üsna head taluvust ja Tulosini suhteliselt madalat hinda. Paljud märgivad ka seda, et ravim sobib pikaajaliseks kasutamiseks.

Ravimi puuduste hulka kuuluvad kõrvaltoimete tekkimine (eriti kursuse alguses), näiteks vererõhu väljendunud langus, unisus, peavalu ja pearinglus.