Utrozhestan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Utrozhestan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Utrogectan

ATX-kood: G03DA04

Toimeaine: progesteroon (progesteroon)

Tootja: Cyndea Pharma SL (Hispaania); OLIC (Tai) piiratud [OLIC (Tai) piiratud] (Tai)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 270 rubla.

Osta

Utrozhestan on gestageenne aine, mida kasutatakse progesterooni puudusest põhjustatud häirete korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Utrozhestani toodetakse kapslite kujul: läikiva pinnaga, pehme želatiin, kollakas, ovaalne (200 mg) või ümmargune (100 mg); sisu - õline homogeenne valkjas suspensioon ilma selge faaside eraldamiseta (annus 100 mg - 14 tk blisteris, 200 mg - 7 tk blisteris; pappkarbis 2 blistrit).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: mikroniseeritud progesteroon - 100 või 200 mg;
lisakomponendid: sojaletsitiin, päevalilleõli;
kest: glütserool, želatiin, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Utrozhestani toimeaine progesteroon on identne munasarja kollaskeha toodetud loodusliku hormooniga. Pärast sihtorganite rakumembraanide pinnal olevate retseptoritega seondumist tungib see rakutuuma ja DNA aktiveerimisel kiirendab RNA tootmist. Aine põhjustab endomeetriumi (emakaõõnde vooderdava limaskesta) üleminekut folliikulhormooni östradiooli algatatud proliferatsioonifaasist sekretoorsesse faasi ja pärast munaraku viljastamist seisundisse, mis on vajalik selle normaalseks arenguks.

Utrozhestan aitab vähendada munajuhade ja emaka lihaste kontraktiilsust ja erutuvust, samuti normaalse endomeetriumi moodustumist. See aktiveerib piimanäärme lõpukambrite arengut ja kutsub esile laktatsiooni, suurendab rasvavarusid, stimuleerides ensüümi valgu lipaasi. Utrozhestan parandab glükoosi kasutamist ja viib glükogeeni akumuleerumiseni maksas, soodustades stimuleeritud ja basaalinsuliini kontsentratsiooni suurenemist. Gestageensete ainete mõju tõttu suureneb hüpofüüsi gonadotroopsete hormoonide tootmine, väheneb asoteemia ja suureneb lämmastiku eritumine neerude kaudu.

Farmakokineetika

Suu kaudu manustamine

Mikroniseeritud progesterooni iseloomustab kiire imendumine seedetraktist (GIT). Vereplasmas suureneb progesterooni tase järk-järgult esimese tunni jooksul pärast manustamist ja aine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) saavutatakse 1–3 tunni pärast. Pärast manustamist tõuseb aine tase plasmas 1 ja 2 tunni pärast vastavalt 0,13 ng / ml väärtuselt 4,25 ja 11,75 ng / ml ning langeb seejärel näidudeni 8,37; 2 ja 1,64 ng / ml vastavalt 3, 6 ja 8 tunni pärast.

Progesterooni peamised vereplasmas tuvastatavad metaboliidid on 5-alfa-dihüdroprogesteroon ja 20-alfa-hüdroksü-delta-4-alfa-pregnanoloon. Utrozhestani toimeaine eritub uriiniga metaboliitidena, millest 95% on glükuroonhappega konjugeeritud metaboliidid, peamiselt 3-alfa, 5-beeta-rasedandiool. Need vereplasmas ja uriinis määratud biotransformatsiooniproduktid sarnanevad kollase keha füsioloogilisest sekretsioonist tulenevate ainetega.

Tupesisene kasutamine

Pärast sisseviimist imendub progesteroon kiiresti, 1 tunni pärast täheldatakse selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja C _max saavutatakse 2-6 tunni pärast. Utrozhestani kasutamisel 2 korda päevas annuses 100 mg jääb aine keskmine kontsentratsioon 24 tunniks tasemele 9,7 ng / ml. Kui manustatud ööpäevane annus ületab 200 mg, on võimalik saavutada raseduse esimesele trimestrile vastav progesterooni tase. Aine seondub plasmavalkudega 90%, akumuleerub emakas.

Metaboolse muundumise käigus tekivad ained peamiselt 3-alfa, 5-beeta-pregnaanidiool. 5-beeta-pregnanolooni plasmakontsentratsioon veres ei suurene. Ravim eritub neerude kaudu metaboliitidena, millest valdav enamus on 3-alfa, 5-beeta-pregnaanidiool (pregnandioon), mida tõendab viimase kontsentratsiooni pidev suurenemine (6 tunni pärast on C _max 142 ng / ml).

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Utrozhestan soovitatav suukaudseks / vaginaalseks kasutamiseks järgmiste naiste progesterooni puudulikkuse korral:

viljatus luteaalse (progesterooni) puudulikkuse tõttu;
ähvardav abort või harjumuspärase abordi ennetamine progesterooni puudulikkuse taustal.

Kapslite suukaudne võtmine on soovitatav järgmistel juhtudel:

menstruatsioonihäired, mis on põhjustatud anovulatsioonist või ovulatsioonihäirest;
premenstruaalse pinge sündroom;
premenopaus;
fibrotsüstiline rinnanäärmehaigus;
hormoonasendusravi (HRT) peri- ja postmenopausis naistel (kombinatsioonis östrogeeni sisaldavate ravimitega).

Intravaginaalselt on Utrozhestan kapslid ette nähtud järgmiste haiguste / haiguste korral:

enneaegne menopaus;
enneaegse sünnituse ennetamine / ennetamine riskipatsientidel (emakakaela lühenemise olemasolu ja / või enneaegne sünnitus ja / või membraanide enneaegne rebenemine);
HAR progesterooni puudulikkuse taustal mittetoimivate (puuduvate) munasarjadega (munarakudoonorlus);
luteaalfaasi toetamine in vitro viljastamise ettevalmistamisel (IVF);
luteaalfaasi toetamine indutseeritud / spontaanses menstruaaltsüklis;
HAR kombinatsioonis östrogeeni sisaldavate ravimitega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

trombemboolilised häired (insult, müokardiinfarkt, kopsuemboolia), koljusisene verejooks või nende haiguste / haiguste tunnused ajaloos;
tromboflebiit, süvaveenitromboos;
mittetäielik abort;
verejooks tupest seletamatu iseloomuga;
suguelundite ja piimanäärmete diagnoositud / kahtlustatavad pahaloomulised kasvajad;
porfüüria;
raske maksakahjustus, nagu hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, pahaloomulised maksakasvajad, Rotori sündroomid, Dubin-Johnsoni sündroomid (praegu või ajaloos) - ainult suukaudseks manustamiseks;
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus gestageensete ravimite mis tahes koostisosade suhtes.

Suhteline (peate Utrozhestani kasutama äärmise ettevaatusega ja arsti poolt regulaarselt jälgitavalt):

arteriaalne hüpertensioon;
kardiovaskulaarsüsteemi kahjustus;
krooniline neerupuudulikkus (CRF);
kerge / keskmise raskusega funktsionaalsed maksahäired;
bronhiaalastma;
hüperlipoproteineemia;
diabeet;
migreen;
epilepsia;
depressioon;
II - III raseduse trimestril;
valgustundlikkus.

Utrozhestani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Utrozhestan-ravi kestus sõltub haiguse omadustest ja olemusest.

Suu kaudu manustamine

Kapslid Utrozhestan tuleb võtta suu kaudu enne magamaminekut veega.

Reeglina on progesterooni puudulikkuse korral Utrozhestani keskmine ööpäevane annus 200-300 mg kaheks jagatud annuseks (öösel enne magamaminekut - 200 mg ja vajadusel hommikul - 100 mg).

Soovitatavad päevaannused ja manustamissagedus vastavalt näidustustele:

luteaalfaasi puudulikkus (premenopaus, fibrotsüstiline mastopaatia, premenstruaalse pinge sündroom, düsmenorröa): 200/400 mg 10 päeva jooksul (enamikul juhtudel tsükli 17. kuni 26. päevani);
ähvardav abort, progesterooni puudulikkusega seotud harjumuspärase abordi ennetamine: raseduse I - II trimestril 200–600 mg päevas; Utrozhestani edasine kasutamine on lubatud ainult vastavalt raviarsti juhistele, pärast patsiendi kliiniliste andmete hindamist;
HAR postmenopausis naistel: alates pideva östrogeenravi esimesest päevast annuses 100-200 mg; annused valitakse individuaalselt;
HAR perimenopausi ajal koos östrogeenidega: 200 mg 12 päeva jooksul.

Tupesisene kasutamine

Utrozhestan kapslid tuleb sisestada sügavale tuppe.

Soovitatavad päevaannused ja manustamissagedus:

progesterooni täielik puudumine mittetoimivate (puuduvate) munasarjade taustal (munarakudoonorlus): koos östrogeenraviga tsükli 13. ja 14. päeval - igaüks 100 mg, 15. – 25. päev - 100 mg kaks korda päevas, alates 26. päevast ja raseduse diagnoosimisel - igal nädalal suurendatakse annust 100 mg võrra päevas maksimaalse annuseni 600 mg, mida kasutatakse 3 jagatud annusena, kasutatakse seda annust tavaliselt 60 päeva jooksul;
enneaegse sünnituse ennetamine / profülaktika riskipatsientidel (enneaegse sünnituse ja / või membraanide enneaegse rebenemise anamneesis esinemine; emakakaela lühenemise esinemine): enne öist magamaminekut raseduse 22. kuni 34. rasedusnädalal Utrozhestan 200 mg;
ähvardav abort / progesterooni puudusest põhjustatud harjumuspärase abordi ennetamine: raseduse I - II trimestril 200–400 mg päevas, jagatuna 2 korda;
luteaalfaasi toetamine indutseeritud / spontaanses igakuises tsüklis kollakeha funktsionaalsete häiretega seotud viljatuse taustal: 10 päeva jooksul alates tsükli 17. päevast 200-300 mg; menstruatsiooni hilinemise ja kinnitatud raseduse korral tuleb Utrozhestani kasutamist jätkata;
luteaalfaasi toetamine IVF-tsükli ajal: alates kooriongonadotropiini 200–600 mg süstimise päevast raseduse I – II trimestril.

Kõrvalmõjud

Suu kaudu manustamine

immuunsüsteem: äärmiselt haruldane - urtikaaria;
suguelundid ja piimanäärmed: sageli - atsükliline verejooks, amenorröa, menstruaaltsükli häired; harva - mastodüünia;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - mööduv pearinglus ja unisus (võib ilmneda tavaliselt 1-3 tundi pärast allaneelamist; nende häirete raskust saab vähendada annust vähendades, enne magamaminekut või tupesiseseks kasutamiseks);
maksa- ja sapiteed: harva - kolestaatiline kollatõbi;
seedetrakt: sageli - puhitus; harva - kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - iiveldus;
psüühika: äärmiselt haruldane - depressioon;
nahk ja nahaalused koed: harva - akne, sügelus; äärmiselt haruldane - kloasm.

Samaaegse hüpoöstrogeeniaga täheldatakse ka mööduvat pearinglust ja / või unisust. Östrogeeni annuse suurendamine ja progesterooni langus kõrvaldavad need soovimatud toimed viivitamatult, põhjustamata viimaste terapeutilise toime nõrgenemist.

Kui Utrozhestan-ravi alustati väga varakult (igakuise tsükli esimesel poolel, eriti enne 15. päeva), võib tsükkel lüheneda või tekkida atsükliline verejooks. Need kõrvaltoimed (amenorröa, muutused menstruaaltsüklis, aeg-ajalt veritsused) on levinud kõigile gestageenidele.

Kliinilises praktikas registreeriti järgmised kõrvaltoimed: pinge piimanäärmetes, premenstruaalne sündroom, tupevoolus, suurenenud higistamine öösel, liigesevalu, vedelikupeetus, hüpertermia, äge pankreatiit, hirsutism, kehakaalu muutused, alopeetsia, vererõhu tõus, unetus, libiido muutused, trombemboolilised komplikatsioonid, tromboos (hormoonasendusravi taustal östrogeeni sisaldavate ravimite kombineeritud manustamisega).

Kapslites sisalduv sojaletsitiin võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioone - urtikaariat, anafülaktilist šokki.

Tupesisene kasutamine

On teatatud harva Utrozhestani komponentide (eriti sojaletsitiini) kohaliku talumatuse reaktsioonidest, mis avalduvad põletuse, sügeluse, tupe limaskesta hüperemia, õlise vooluse kujul.

Süsteemsete kõrvaltoimete (sealhulgas unisus / pearinglus) ilmnemist ravimi soovituslikes annustes intravaginaalse kasutamise taustal ei täheldatud.

Üleannustamine

Utrozhestani üleannustamise võimalikud sümptomid on unisus, eufooria, mööduv pearinglus, düsmenorröa ja menstruaaltsükli kestuse vähenemine.

Mõne patsiendi tavaline terapeutiline annus võib olla liiga kõrge progesterooni olemasoleva (tekkiva) ebastabiilse endogeense sekretsiooni, ülitundlikkuse utroshestani või liiga madala östradiooli sisalduse tõttu.

Sellistes olukordades, kui tekib pearinglus / unisus, on vaja päevast annust vähendada või võtta Utrozhestan enne magamaminekut 10 päeva jooksul pärast menstruaaltsüklit. Kui menstruatsioonitsükkel lüheneb või määrimise määrimine toimub, tuleb kuuri algus lükata tsükli hilisemale päevale (näiteks 17.-19. Asemel).

Perimenopausi ajal ja postmenopausis naistel hormoonasendusravi korral tuleb säilitada östradiooli optimaalne kontsentratsioon. Vajadusel on võimalik välja kirjutada sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Utrozhestani ei saa kasutada rasestumisvastasteks vahenditeks.

Ravimit on vastunäidustatud samaaegselt toiduga, kuna see suurendab progesterooni biosaadavust.

Pikaajalise progesteroonravi ajal on vajalik süstemaatiliselt läbi viia tervisekontroll, sealhulgas maksa aktiivsuse uuring. Kolestaatilise kollatõve tekkimisel või maksafunktsiooni testide kõrvalekallete avastamisel tuleb Utrozhestani kasutamine katkestada.

Diabeedi korral võib väheneda glükoositaluvus ja suureneda vajadus insuliini ja teiste diabeedivastaste ravimite järele.

Kui amenorröa tekib ravi ajal, on vajalik võimaliku raseduse välistamine.

Atsüklilise verejooksu korral tuleb ravi ajutiselt katkestada, kuni selgub nende esinemise põhjus, sealhulgas uurides endomeetriumi.

On kindlaks tehtud, et varajases staadiumis võivad spontaanse abordi 50% juhtudest põhjustada geneetilised häired, samuti nakkusprotsessid ja mehaanilised kahjustused. Kui spontaansed abordid algstaadiumis on põhjustatud ülaltoodud põhjustest, võib Utrozhestani kasutamine raseduse ajal ainult elujõulise munaraku tagasilükkamist ja evakueerimist edasi lükata. Ähvardava abordi vältimiseks on gestageenset ainet soovitatav kasutada ainult ebapiisava progesterooni sekretsiooni korral.

Kui ajaloos on kalduvus kloasma tekkeks või sellele viitamiseks, tuleks vältida UV-kiirgust.

HAR taustal süveneb venoosse trombemboolia (kopsu- või süvaveenitromboos), südame isheemiatõve, isheemilise insuldi oht. Trombembooliliste komplikatsioonide ohu tõttu on vaja loobuda ravimite ravist selliste häirete tekkimisega nagu topeltnägemine, eksoftalm, võrkkesta veresoonte kahjustused, nägemise kaotus, migreen. Samuti peaksite lõpetama Utrozhestani kasutamise, kui ilmnevad trombootilised komplikatsioonid ja venoosne trombemboolia, olenemata kahjustatud piirkonnast. Patsiendid, kellel on anamneesis tromboflebiit, vajavad hoolikat jälgimist.

Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt suureneb rinnavähi risk sünteetiliste gestageenide ja östrogeeni sisaldavate ravimite kooskasutamisel enam kui 5 aasta jooksul. Kas hormoonasendusravi suurendab seda riski östrogeeni sisaldavate ravimitega koos progesterooniga, pole teada. Uuringud on leidnud, et üle 65-aastastel patsientidel on suurenenud dementsuse risk hormoonasendusravi alguses.

Enne HARi rakendamist ja regulaarselt selle läbiviimisel on vaja läbi viia uuringud, et teha kindlaks võimalikud vastunäidustused ravile.

Progesterooni kasutamine võib mõjutada kilpnäärme, maksa funktsiooni näitajaid, aga ka rasedandiooli taset ja hüübimisnäitajaid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Utrozhestani suukaudne manustamine nõuab keerukat ja potentsiaalselt ohtlikku masinat (sh sõidukit) käsitsevatel patsientidel ettevaatlikkust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse II - III trimestril tuleb utroshestaani kasutada ettevaatusega, kuna suureneb kolestaasi oht.

Kuna progesteroon eritub rinnapiima, on Utrozhestani kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel on Utrozhestani kasutamine vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed, mis kinnitavad selle ohutust ja efektiivsust noorukitel ja lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega progestageeniga patsiente soovitatakse kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Absoluutne vastunäidustus utroshestaani suukaudseks manustamiseks on raske maksahaigus (sealhulgas anamneesis olevad andmed).

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on Utrozhestani soovitatav kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Kui võtate Utrozhestan kapsleid suu kaudu samaaegselt teiste ravimitega / ravimitega, on võimalik järgmine koostoime:

oksütotsiin: selle laktogeense toime vähenemine;
antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, immunosupressandid, antikoagulandid: nende ravimite toime suurendamine;
tetratsükliinid, penitsilliinid: progesterooni efektiivsuse nõrgenemine soolehormoonide soolestikus ja maksas retsirkulatsiooni rikkumise tõttu soole mikrofloora muutuste tagajärjel;
fenüülbutasoon, rifampitsiin, epilepsiavastased ravimid (fenütoiin), barbituraadid, griseofulviin, spironolaktoon ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide CYP3A4 ravimid-indutseerijad: progesterooni metabolismi kiirenemine maksas;
ketokonasool: progesterooni suurenenud biosaadavus;
bromokriptiin: selle ravimi efektiivsuse langus;
ketokonasool ja tsüklosporiin: nende ainete suurenenud sisaldus.

Nende koostoimete raskusaste võib erinevatel patsientidel oluliselt erineda, seetõttu on nende koostoimete kliinilisi mõjusid raske ennustada.

Progesterooni biosaadavus võib väheneda liigse etanoolitarbimise ja suitsetamise korral.

Progesterooni koostoime hindamist teiste intravaginaalsete ravimite / ainetega ei ole läbi viidud. Progesterooni vabastamise ja imendumise rikkumiste ärahoidmiseks on soovitatav vältida Utrozhestani samaaegset kasutamist teiste intravaginaalselt kasutatavate ravimitega.

Analoogid

Utrozhestani analoogid on: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesterone jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Utrozhestani kohta

Meditsiinifoorumites on arvukad arvustused Utrozhestani kohta valdavalt positiivsed. Ülevaadete kohaselt aitab ravim progesterooni puudulikkusega seotud tsüklihäirete korral, näitab endometrioosi ravis häid tulemusi ja vähendab raseduse ebaõnnestumise riski varases staadiumis. Mõned patsiendid usuvad, et peamiselt tänu ravimi toimimisele õnnestus neil rasedus säilitada ja laps ära kanda. Samuti märgivad nad ravimi efektiivsust, kui see on ette nähtud hormonaalse taseme normaliseerimiseks menopausi ajal ja IVF-tsükli ajal luteaalfaasi toetamiseks. Kapslite eelised hõlmavad ka nende kasutamise võimalust nii suukaudselt kui ka intravaginaalselt.

Utrozhestani puudused hõlmavad selle kõrget hinda ja hormoonide olemasolu koostises. Paljud ülevaated näitavad selliste kõrvaltoimete nagu iiveldus, oksendamine, unisus, peavalu, letargia, tugev pearinglus suukaudse manustamise arengut. Kapsli manustamise tupe ajal on soovimatute mõjude ilmnemise kohta väga vähe kaebusi.