Püridostigmiinbromiid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Püridostigmiinbromiid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: püridostigmiinbromiid

ATX-kood: N07AA02

Toimeaine: püridostigmiinbromiid (püridostigmiinbromiid)

Tootja: Venemaa (Venemaa) föderaalriigi ühtse ettevõtte uurimis- ja tootmiskeskus "Pharmzashchita" FMBA

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2019

Hinnad apteekides: alates 311 rubla.

Osta

Püridostigmiinbromiid - koliinesteraasi inhibiitor; aeglustab ensüümi atsetüülkoliinesteraasi aktiivsust, suurendades seeläbi neurotransmitteri atsetüülkoliini taset kehas.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi ravimvorm on tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, peaaegu valged, ühel küljel on risk jagunev (10 tk. Polüvinüülkloriidkilest valmistatud rakukontuuri pakkides, 5 või 10 pakendiga karbis ja püridostigmiinbromiidi kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: püridostigmiinbromiid - 60 mg;
abikomponendid: MCC (mikrokristalne tselluloos) - 431 mg; eelgeelistatud tärklis - 100 mg; povidoon - 50 mg; glutamiinhappe vesinikkloriid - 2 mg; kolloidne ränidioksiid - 3,5 mg; magneesiumstearaat - 3,5 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Püridostigmiinbromiid on atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor (ACh inhibiitor), kaudne kolinomimeetikum. Atsetüülkoliini akumuleerumine toimub kolinergiliste sünapside retseptorite juures, mis viib atsetüülkoliini pikema toimeni. Ravim mõjutab peamiselt perifeerset närvisüsteemi. Selle toimeaine ei tungi läbi vere-aju barjääri, kuna see lahustub halvasti lipiidides, mistõttu ravi ei mõjuta kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) toimimist.

Püridostigmiinbromiid parandab neuromuskulaarse kontraktsiooni edasikandumist, suurendab seedetrakti peristaltikat ja toonust, suurendab põie ja bronhide silelihaste toonust, eksokriinsete näärmete sekretsiooni ja võib põhjustada bradükardiat.

Farmakokineetika

Pärast püridostigmiinbromiidi suukaudset manustamist saavutatakse aine maksimaalne plasmakontsentratsioon veres 1 tunni 40 minuti - 3 tunni 10 minuti pärast. Ravimi võtmine annuses 60 mg tagab selle plasmasisalduse tasemel 40 kuni 60 ng / ml.

Uurides ravimi kasutamist müasteeniaga patsientide raviks, leiti, et püridostigmiinbromiidi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 3 tunni pärast. Neurofüsioloogilise ja kliinilise toime esialgsed ilmingud täheldati 30 minuti pärast ja saavutati maksimaalselt 2 tunni - 2 tunni ja 30 minuti pärast. Saadud annuse ja vereplasma sisalduse ning / või müasteeniliste sümptomite muutuste vahel ei leitud selget seost. Siiski leiti, et pärast plasmakontsentratsiooni saavutamist üle 100 ng / ml ei suurenda annuse edasine suurendamine ravimi kliinilist efektiivsust.

Aine jaotusruumala kudedes ja elundites on 0,5–1,7 l / kg kehakaalu kohta.

Püridostigmiinbromiid metaboliseeritakse maksas, moodustades peamise metaboliidi 3-hüdroksü-N-metüülpüridiini. See eritub peamiselt neerude kaudu. Pärast parenteraalset manustamist on T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast umbes 1 tund 30 minutit. Ravimi suukaudne manustamine suurendab T _1/2 kuni 3 tundi - 3 tundi 30 minutit.

Biosaadavus ravimi suukaudse manustamise tõttu varieerub 8 kuni 20% ja müasteeniaga patsientidel võib see väheneda kuni 4% -ni.

Näidustused kasutamiseks

Myasthenia gravis'ega patsientide sümptomaatiliseks raviks on soovitatav kasutada 60 mg püridostigmiinbromiidi tablette.

Vastunäidustused

Absoluutne:

bronhiaalastma, COB (krooniline obstruktiivne bronhiit);
mitmesuguse etioloogiaga mehaaniline soole obstruktsioon, soole obstruktsioon;
seedetrakti organite spastilised seisundid (silelihaste spasmid);
sapiteede obstruktsioon või blokeerimine;
obstruktiivne uropaatia;
silma iirise põletik (iriit);
erineva päritoluga müotoonia;
operatsioonijärgne šokk;
depolariseerivate lihasrelaksantide (näiteks dekametooniumbromiid, suksametoonium) eelnev manustamine;
raseduse ja imetamise periood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus püridostigmiinbromiidi ja / või ravimi teiste koostisosade suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille puhul püridostigmiinbromiidi kasutamine on soovitatav ettevaatusega, on südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, äge müokardiinfarkt, arteriaalne hüpotensioon, neeru- / maksafunktsiooni kahjustus, maohaavand, suhkurtõbi, bradükardia, parkinsonism, sapikivitõbi / urolitiaas puudumisel., seisundid pärast seedetrakti organite intraperitoneaalseid operatsioone, hüpertüreoidism.

Patsiendid, kellel on diagnoositud vähemalt üks loetletud haigustest või seisunditest, peaksid enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

Püridostigmiinbromiid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Püridostigmiinbromiidi tabletid võetakse suu kaudu veega.

Ravimi annuse ja ravi kestuse määrab sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist ja patsiendi ravivastusest raviarst, võttes arvesse põhjaliku tervisekontrolli tulemusi.

Myasthenia gravis'e korral on vajalik annustamisskeemi hoolikas individuaalne valimine.

Müasteenia gravise sümptomaatilise ravi eesmärgil võib täiskasvanud patsientidele määrata 1-3 tabletti püridostigmiinbromiidi 3-4 korda päevas. Päevane annus on vahemikus 180 kuni 720 mg.

Soovitatavad on ülaltoodud annused, kuid maksimaalset ööpäevast annust 720 mg ei tohiks ületada.

Kõrvalmõjud

Vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) heakskiidetud teabele klassifitseeritakse soovimatud kõrvaltoimed arengusageduse järgi sel viisil: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - 1-10%; harva - 0,1–1%; harva - 0,01-0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%; tundmatu sagedusega - olemasolevate andmete põhjal ei ole võimalik esinemissagedust kindlaks teha.

Püridostigmiinbromiidi kasutamisest tulenevad süsteemide ja elundite võimalikud negatiivsed kõrvaltoimed:

kardiovaskulaarne süsteem: teadmata sagedusega - arütmiad (sh bradükardia, tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad), samuti hüpotensioon;
nägemisorgan: tundmatu sagedusega - pisaravool, mioos, silma majutuse rikkumine;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: tundmatu sagedusega - bronhospasmi kombinatsioon bronhide näärmete suurenenud sekretsiooniga;
seedetrakt: teadmata sagedusega - iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, spasmilise iseloomuga kõhuvalu, seedetrakti hüperkineesia, hüpersalivatsioon (suurenenud süljeeritus);
nahk ja nahaalune rasv: teadmata sagedusega - nahalööve, mis möödub iseenesest varsti pärast ravi lõppu; hüperhidroos (suurenenud higistamine);
lihas-skeleti ja sidekude: teadmata sagedusega - treemor, müofibrillatsioon, suurenenud lihasnõrkus, lihaste hüpotensioon;
kuseteede süsteem: teadmata sagedusega - sagedane tung urineerida.

Need kõrvaltoimed võivad olla nii üleannustamise nähud kui ka seotud kolinergilise kriisi sümptomitega ja seetõttu on hädavajalik kindlaks teha sümptomite tegelik põhjus. Kolinomimeetiliste reaktsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse atropiinsulfaati vajadusel 1-2 mg annuses subkutaanselt, intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt.

Juhistes märgitud kõrvaltoimete ägenemise või ülalkirjeldamata negatiivsete reaktsioonide ilmnemise korral peate pöörduma arsti poole.

Üleannustamine

Püridostigmiinbromiidi tahtmatu üleannustamise korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Üleannustamise sümptomiteks on suurenenud süljeeritus ja / või pisaravool, naha punetus, hüperhidroos, nõrkus, väsimus, mioos (pupillide kitsendus), ähmane nägemine, pearinglus, iiveldus / oksendamine, kontrollimatu urineerimine ja defekatsioon, koolikud, lihaste halvatus (neuromuskulaarse blokaad), kopsuturse, bronhospasm, vererõhu langus, bradükardia ja refleksne tahhükardia.

Lisaks on joobeseisundi tõttu võimalik kolinergilise kriisi tekkimine, mille sümptomeid iseloomustab väljendunud või suurenev lihasnõrkus kuni patsiendi eluohtliku hingamiskeskuse halvatuseni; tugev vererõhu langus kuni veresoonte kollapsini; südame löögisageduse vähenemine kuni täieliku südameseiskumiseni või südame löögisageduse paradoksaalne tõus (nn refleksne tahhükardia).

Üleannustamise ravimiseks püridostigmiinbromiidi suukaudse manustamisega tuleb kohe lõpetada ravimi võtmine, seejärel loputada patsiendi kõhtu, anda enterosorbentidele näiteks aktiivsütt.

Kolinergilise kriisi diagnoosimisel tühistatakse ravim kohe ja intravenoosselt süstitakse atropiinsulfaati annuses 1-2 mg. Annab pulsisageduse kontrolli. Sõltuvalt selle väärtusest võib süsti korrata 2–4 tunni pärast. Samal ajal säilitavad nad hingamisteede läbilaskvuse, teevad vajadusel kunstlikku hingamist. Südame seiskumise korral kasutatakse vereringe säilitamiseks meetmete komplekti (südamemassaaž). Võetakse meetmeid patsiendi vee ja soola tasakaalu taastamiseks.

erijuhised

Püridostigmiinbromiidi võib erijuhtudel välja kirjutada alles pärast negatiivsete kõrvaltoimete riski ja eeldatava kasuliku kliinilise toime põhjalikku hindamist ning seda tuleb kasutada eriti ettevaatlikult maohaavandite, bronhiaalastma, dekompenseeritud südamepuudulikkuse, türeotoksikoosi, epilepsia, samuti müokardiinfarkti põdevatel patsientidel. …

Ravimit on soovitatav kasutada ettevaatusega rütmihäirete, bradükardia (südame löögisageduse langus), suhkruhaiguse, neerufunktsiooni häirega (vajadusel kohandatakse annustamisskeemi), parkinsonismiga, varasemate maksahaigustega patsientidel, samuti pärast seedetrakti organite intraperitoneaalset operatsiooni. …

Pärast tümektoomiat (harknäärme kirurgiline eemaldamine) või täiendavat ravi, näiteks steroide või immunosupressante, väheneb vajadus püridostigmiinbromiidi järele tavaliselt märkimisväärselt.

Kui eelmine annus jäi vahele, pole vaja järgmist annust suurendada. Ravi tuleb jätkata vastavalt ettenähtud annustamisskeemile. Samuti ei saa te ravi lõpetada ilma arstiga nõu pidamata, kuna myasthenia gravise sümptomid võivad uuesti süveneda.

Varasemate maksahaigustega patsiendid peavad tagama selle funktsiooni regulaarselt jälgimise.

Kogu ravikuuri vältel on patsientidel rangelt keelatud alkoholi tarvitada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tulenevalt asjaolust, et püridostigmiinbromiid vähendab nägemisteravust, tuleks ravimi võtmise ajal hoiduda autojuhtimisest ja muude keerukate mehhanismidega töötamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Püridostigmiinbromiidi kasutamise ohutust rasedate ja imetavate naiste raviks ei ole uuritud.

Loomadel läbi viidud uuringute tulemuste kohaselt ei ilmnenud ravimi teratogeenset toimet suu kaudu manustamisel. Püridostigmiinbromiidi fetotoksiline toime on tõestatud. Samuti on teada, et antikoliinesteraasi manustamine raseduse ajal võib põhjustada enneaegset sünnitust. Enneaegse sünnituse tõenäosus on suurem rasedatel, kes võtavad ACh inhibiitorit kolmandal trimestril. Seoses eelnevaga on ravimi määramine raseduse ajal lubatud ainult pärast ema eeldatava kasuliku mõju ja loote arengu võimaliku riski suhte põhjalikku hindamist.

Kuna püridostigmiinbromiid eritub rinnapiima, ei tohi ravimit imetamise ajal kasutada. Kui ravi on hädavajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Püridostigmiinbromiid on pediaatrias vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse seda ravimit varasema neeruhaigusega patsientide raviks.

Kuni 75% püridostigmiinbromiidist eritub organismist muutumatul kujul neerude kaudu. Seetõttu määratakse neerupuudulikkuse korral ravim väiksemate annustena. Patsientidele, kelle kreatiniinisisaldus on 2 mg / dl, on soovitatav kasutada 1/2 säilitusannusest või kahekordistada annuste vaheline intervall.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Äärmiselt ettevaatlikult kasutatakse seda ravimit varasemate maksahaigustega patsientide raviks.

Ravimite koostoimed

Püridostigmiinbromiidi võimalik farmakoloogiline koostoime teiste samaaegselt kasutatavate ravimite / ainetega:

depolariseerivad lihasrelaksandid (näiteks suktsinüülkoliin): nende toime süveneb;
muud koliinesteraasi inhibiitorid või kolinomimeetikumid: võivad suurendada ravimi efektiivsust;
morfiin ja selle derivaadid: nende kolinomimeetiline toime on võimalik suurendada;
atropiin: vähendab püridostigmiinbromiidi kõrvaltoimeid müokardile, süljenäärmetele, bronhilihastele, silmadele, sooltele; ei muuda nikotinergilist toimet skeletilihastele;
metüültselluloos: pärsib täielikult ravimi imendumist;
aktiivsüsi: adsorbeerib püridostigmiinbromiidi peaaegu täielikult;
aminoglükosiidid (kanamütsiin, streptomütsiin, neomütsiin, gentamütsiin jt), polüpeptiidantibiootikumid (kolistiin, polümüksiin), mõned muud antibiootikumid (klindamütsiin, oksütetratsükliin, linkomitsiin), liitiumpreparaadid, rütmivastased ravimid (prokaiinamiid, kinidiin, propranitsüklamiid) bensodiasepiiniseeriad ja fenotiasiinid (kloorpromasiin): võivad nõrgestada püridostigmiinbromiidi toimet, mis võib viia müasteeniliste sümptomite tekkeni;
suurtes annustes kortikosteroidid: võivad vähendada ravimi toimet.

Püridostigmiinbromiidravi ajal peate kindlasti oma arsti teavitama teiste ravimite võtmisest.

Analoogid

Püridostigmiinbromiidi analoogideks on Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused püridostigmiinbromiidi kohta

Praegu peetakse müasteeniat üsna tavaliseks haiguseks, kus patsientide arv kasvab igas vanuserühmas igal aastal. See rikub töövõimet, halvendab elukvaliteeti, viib patsientide puude ja ravi puudumisel võib põhjustada surma. Seetõttu on püridostigmiinbromiid elutähtsate ja oluliste ravimite (elutähtsate ja asendamatute ravimite) loendis.

Varem kasutati haiguse raviks teistes riikides toodetud ravimeid, mis oli sageli nende müügi puudumise põhjus. Venemaa Föderaalse Meditsiini- ja Bioloogiaagentuuri föderaalriigi ühtsusettevõte avas sarnase ravimi tootmise 2017. aastal. Hiljutise tootmise käivitamise tõttu on püridostigmiinbromiidi kohta patsientide ülevaateid vähe, kuid need kõik on positiivsed.