Tsitalopraam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsitalopraam: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tsitalopraam

ATX-kood: N06AB04

Toimeaine: tsitalopraam (tsitalopraam)

Tootja: ALSI Pharma (Venemaa), Aurobindo Pharma (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 175 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, tsitalopraam

Tsitalopraam on antidepressandi toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsitalopraami vabastamise ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: valged, ümmargused, kaksikkumerad; ristlõikega sisemine kiht on valge või kollaka varjundiga (pappkarbis 1–5 blistrit 10 tabletti või 1–2 blistrit 14 tabletiga).

1 tableti koostis:

toimeaine: tsitalopraam - 10, 20 või 40 mg (tsitalopraamvesinikbromiid - 12,5; 25 või 50 mg);
abikomponendid (10/20/40 mg): mikrokristalne tselluloos - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magneesiumstearaat - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; eelgeelistatud tärklis - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
kest (10/20/40 mg): Opadry II (talk - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polüvinüülalkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titaandioksiid - 0,8 (1,6 / 3,2 mg; makrogool - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsitalopraam on antidepressant. See kuulub SSRI-de (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) rühma. See on väljendunud vara mahasurumiseks serotoniini, mis ei seo või väga nõrgalt seondub mitmete retseptorite, kaasa arvatud GABA (gamma-aminovõihape) retseptorid, m-kolinoretseptoritega, H ₁ -histamines, D ₁ - ja D ₂ - dopamiin, α ₁ -, a ₂ -, beetaadrenergiline ja bensodiasepiini retseptorite suhtes. Seetõttu puuduvad peaaegu täielikult sellised soovimatud reaktsioonid nagu ortostaatiline hüpotensioon, negatiivsed dromo-, krono- ja inotroopsed toimed, sedatsioon ja kserostoomia.

See pärsib CYP2D6 isoensüümi väga vähesel määral ja seetõttu ei reageeri tsitalopraam peaaegu selle ensüümi poolt metaboliseeritud ravimitega. Seetõttu ilmnevad kõrvaltoimed ja toksilised mõjud palju vähem.

Tavaliselt areneb antidepressant toime pärast 2 … 4-nädalast manustamist.

Tsitalopraam ei mõjuta kasvuhormooni ja prolaktiini taset seerumis. Sellel praktiliselt ei ole rahustavat toimet, see ei kahjusta intellektuaalseid, kognitiivseid ja psühhomotoorseid funktsioone.

Kui seda kasutatakse annustes üle 40 mg päevas, võib tsitalopraam põhjustada südame elektrilise aktiivsuse ebanormaalseid muutusi (QT-intervalli pikenemine EKG-l).

Farmakokineetika

Tsitalopraami biosaadavus on 80%, näitaja praktiliselt ei sõltu toidu tarbimisest. C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saavutatakse keskmiselt 3 tunniga. Farmakokineetilised protsessid on oma olemuselt lineaarsed annusest sõltuvad, nii ühe kui ka mitme annuse võtmisel (päevaste annuste vahemikus 10 kuni 60 mg). Kui tsitalopraami võetakse üks kord päevas, määratakse C _ss (tasakaalukontsentratsioon) plasmas pärast 1-2-nädalast ravi.

V _d (jaotusruumala) on vahemikus 12-17 l / kg. Seondumine plasmavalkudega - kuni 80%. Plasmas on see muutumatu. Tungib rinnapiima.

Metaboliseerub demetüülimise, deaminatsiooni ja oksüdeerimise teel tsütokroom P ₄₅₀ (isoensüümid CYP2C19 ja CYP3A4 ning vähemal määral ka CYP2D6) osalusel. Selle tulemusena moodustuvad farmakoloogiliselt vähem aktiivsed metaboliidid. Ühe nimetatud ensüümi pärssimist saab kompenseerida teiste ensüümidega.

Tsitalopraami T _1/2 (poolväärtusaeg) on 36 tundi. See eritub maksa ja neerude kaudu (vastavalt 85% ja 15%), 12–23% ainest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Maksakliirens on ligikaudu 0,3 l / min, renaalne kliirens 0,05–0,08 l / min.

Üle 65-aastastel patsientidel on T _1/2 pikem. Ainevahetuse vähenemise tõttu täheldatakse ka madalamaid kliirensi väärtusi.

Maksafunktsiooni languse korral on tsitalopraami eliminatsioon aeglasem. T _1/2 ja aine tasakaalukontsentratsioonid on peaaegu kaks korda kõrgemad kui häireteta maksafunktsiooniga patsientidel.

Tsitalopraami eritumine koos kerge või mõõduka neerufunktsiooni langusega kulgeb aeglasemalt, ilma et see mõjutaks oluliselt farmakokineetilisi parameetreid. Kui CC (kreatiniini kliirens) on alla 30 ml / min, nõuab tsitalopraami kasutamine ettevaatlikkust.

Näidustused kasutamiseks

paanikahäire;
mõõduka kuni raske depressiivsed episoodid.

Vastunäidustused

Absoluutne:

QT-intervalli kaasasündinud pikendamine;
kombineeritud ravi ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli EKG-l;
kombineeritud ravi MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega, sealhulgas selegiliin, moklobemiid, linesoliid (antibiootikum), samuti 14 päeva jooksul pärast nende peatamist. MAO inhibiitoreid saab kasutada mitte varem kui 7 päeva pärast tsitalopraami tarbimise lõpetamist;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (tsitalopraam on ette nähtud arsti järelevalve all):

Rasedus;
laktatsiooniperiood.

Tsitalopraami kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tsitalopraami võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga, närimata.

Eelistatav on kasutada ravimit samal kellaajal. Sellisel juhul ei mõjuta kellaaeg ja toidu tarbimine ravi efektiivsust.

Päevane annus võetakse ühe sammuna.

Soovitatav rakenduskava:

depressioon: 20 mg koos võimaliku suurendamisega 40 mg-ni (maksimaalselt);
paanikahäire: 10 mg 7 päeva jooksul, seejärel kahekordistatakse annust; on võimalik kasutada 40 mg tsitalopraami (maksimaalselt).

Eakatele patsientidele määratakse ravim annuses 10 kuni 20 (maksimaalselt) mg.

Annuse valimisel patsientidele, kellel on CC alla 30 ml / min, tuleb olla ettevaatlik.

Algannus (esimese kahe ravinädala jooksul) kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega ja CYP2C19 isoensüümi madala aktiivsusega patsientidel ei tohiks olla suurem kui 10 mg. Vajadusel saab seda kahekordistada. Raske maksakahjustuse korral tuleb annuse valimisel olla eriti ettevaatlik.

Ravi mõju avaldub 2-4 nädala pärast. Kasutamise kestus sõltub patsiendi seisundist, ravi efektiivsusest ja talutavusest. Keskmiselt on see 6 kuud.

Tsitalopraami järsu tühistamise korral võib tekkida peavalu, pearinglus, paresteesia, unehäired, asteenia, närvilisus, treemor, iiveldus / oksendamine.

Tsitalopraam tuleb järk-järgult tühistada, mis vähendab ärajätusündroomi tõenäosust. Tavaliselt piisab selleks umbes 14 päevast, kuid arst otsustab selle küsimuse igal juhul individuaalselt, kuna mõnel patsiendil võib see võtta 2-3 kuud või rohkem.

Kõrvalmõjud

Tavaliselt täheldatakse tsitalopraami kasutamise taustal kõrvaltoimeid ravi alguses esimese ühe kuni kahe nädala jooksul, need on kerged ja mööduvad. Reeglina nõrgendab seisundi paranedes nende raskusaste oluliselt.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

kesknärvisüsteem: väga sageli - peavalu, unisus, pearinglus, treemor; sageli - paresteesia, migreen, unehäired; harva - krambid, ekstrapüramidaalsed häired; harva - serotoniini sündroom (treemori, agitatsiooni, hüpertermia ja müokloonuse kombinatsioon); määramatu sagedusega - akatiisia, psühhomotoorne agitatsioon;
seedesüsteem: väga sageli - kserostoomia, kõhukinnisus, iiveldus; sageli - kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, hepatiit; määramatu sagedusega - seedetrakti verejooks;
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - südamepekslemine; sageli - arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon; harva - arütmia, bradükardia, vererõhu langus; määramata sagedusega - QT-intervalli pikendamine EKG-l;
reproduktiivsüsteem: sageli - seksuaalne düsfunktsioon (impotentsus, ejakulatsioon / menstruaaltsükli häired, libiido langus); harva galaktorröa;
hingamissüsteem: sageli - sinusiit, riniit; harva - köha; harva - hingeldus;
kuseteede süsteem: sageli - polüuuria, valulik urineerimine;
nahk: väga sageli - suurenenud higistamine; sageli - sügelus, nahalööve; harva - urtikaaria, valgustundlikkus, purpur, alopeetsia; määratlemata sagedusega - verevalumid, angioödeem;
lihas-skeleti süsteem: harva - artralgia, müalgia, suurenenud luumurdude / vigastuste oht;
vaimne sfäär: väga sageli - närvilisus, erutus; sageli - orgasmi rikkumine (naistel), kontsentratsiooni halvenemine, libiido langus, segasus, ärevus, unisus, amneesia, kummalised unenäod; harva - eufooria, agressiivsus, depersonaliseerimine, maania, hallutsinatsioonid, suurenenud libiido; määramatu sagedusega - enesetapumõtted, bruksism, paanikahood;
meeleelundid: väga sageli - majutuse rikkumine; sageli - nägemise / maitse halvenemine; harva - kohin kõrvus;
vereloomeorganid: harva - verejooksud (eriti seedetrakti verejooks, günekoloogiline verejooks, ekhümoos ja muud vormid);
allergilised reaktsioonid: harva - ülitundlikkus; väga harva - anafülaktilised reaktsioonid;
laboratoorsed näitajad: sageli - maksafunktsiooni laborinäitajate muutused; harva - muutused elektrokardiogrammis (QT-intervalli pikenemine), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüponatreemia;
ainevahetus: sageli - kaalulangus, söögiisu vähenemine / suurenemine; harva - antidiureetilise hormooni ebapiisav sekretsioon, kehakaalu tõus, hüpokaleemia, hüponatreemia;
teised: harva - haigutamine, hüpertermia.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: unisus, krambid, tahhükardia, bradükardia, naha tsüanoos, lihaste hüper- või hüpotensioon, oksendamine, iiveldus, laienenud pupillid, treemor, stuupor, erutus, serotoniinisündroom, pearinglus, higistamine, südamepuudulikkus, kopsu hüperventilatsioon, kimbu blokaad Tema, ventrikulaarne arütmia, kodade arütmia.

Citaloprami üleannustamisega kaasnevad koomad ja surmad on äärmiselt haruldased, enamasti juhtub see samaaegselt teiste ravimite üleannustamisega.

Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise korral on võimalikult kiiresti näidustatud maoloputus. Teraapia on sümptomaatiline ja toetav. Soovitatav on meditsiiniline järelevalve hingamispuudulikkuse ja teadvusekaotuse korral - intubatsioon, samuti EKG ja muude elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine. See on seotud surmaga lõppevate arütmiate suure riskiga, millega kaasnevad liitumisrütm, siinustahhükardia, QT-intervalli pikenemine, näiteks ventrikulaarsete arütmiate / "pirueti" tüüpi arütmiate tekkimine.

erijuhised

Suitsiidikatse tõenäosuse tõttu tuleb depressiooni põdevaid patsiente ravi alguses hoolikalt jälgida. Üleannustamise riski vähendamiseks tuleb tsitalopraami määrata väikseimate efektiivsete annustena. Seda soovitust tuleks järgida teiste psühhiaatriliste häirete ravimisel, kuna on olemas samaaegne depressiooni episood.

Suitsidaalse tegevuse risk võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Seetõttu võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide rühma kuuluvate ravimite või antipsühhootikumidega.

Paanikahäire ravimisel antidepressantide / bensodiasepiinidega suureneb mõnel patsiendil vastuseks ravile ärevus või ärevus märkimisväärselt. See seisund (patoloogiline disinhibitsioon või paradoksaalne ärevus) on haruldane. Tavaliselt väheneb selle häire raskus esimestel nädalatel pärast ravi alustamist. Tsitalopraami tühistamine on näidustatud juhtudel, kui selline paradoksaalne reaktsioon ei kao pikka aega või sellised komplikatsioonid ületavad ravimi võtmise eeliseid.

Antidiureetilise hormooni sekretsiooni häirete tõttu võib tekkida hüponatreemia. Vanemad naised on suurema riskiga.

Suhkurtõvega patsientidel võib tsitalopraami kasutamine muuta glükeemilist kontrolli, mille tulemusel tuleb kohandada insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annust.

Harvadel juhtudel märgitakse akatiisia esinemist. Seda häiret iseloomustab pidev või vahelduv sisemise motoorse rahutuse tunne, mis avaldub võimetusena pikka aega liikumatuna püsida / vaikselt ühes asendis istuda (kaob tavaliselt esimestel ravinädalatel).

Maniad võivad esineda bipolaarse häirega. Sel juhul tsitalopraam tühistatakse. Samuti tühistatakse teraapia koos maniakaalse seisundi tekkimisega.

Ravimisõltuvuse ja epilepsiahoogude (sh koormatud anamneesis) korral tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Kliiniline kogemus tsitalopraami ja elektrokonvulsiivse ravi kombineeritud kasutamisest on ebapiisav (tuleb olla ettevaatlik).

Ravi alguses võib tekkida ärevuse ja unetuse tunne, mis võib vajada algannuse korrigeerimist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid peaksid tsitalopraami manustamise perioodil olema ettevaatlikud, mis on seotud tähelepanu vähenemise tõenäosusega olemasoleva haiguse ja ravi põhjustatud kõrvaltoimete või nende tegurite kombinatsiooni tõttu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt võib raseduse / rinnaga toitmise ajal tsitalopraami välja kirjutada arsti järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Ravimi kasutamisel raseduse kolmandal trimestril võib sellel olla negatiivne mõju loote psühhofüüsilisele arengule, eriti krambid, hingamispuudulikkus, õhupuudus, tsüanoos, temperatuuri ebastabiilsus, toitumisraskused, hüpoglükeemia, oksendamine, lihaste hüpo- või hüpertensioon, hüperrefleksia, treemor, ärrituvus, närvilisus, pidev nutmine, letargia, unetus / unisus.

Samuti suureneb tsitalopraami kasutamisel raseduse ajal, eriti hilises staadiumis, vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tõenäosus. Ravim tuleb järk-järgult tühistada.

Lapsepõlves kasutamine

Tsitalopraamravi ei määrata alla 18-aastastele patsientidele, mis on tingitud selle kasutamise kogemuse puudumisest selles patsientide vanuserühmas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kui QC on alla 30 ml / min, tuleb annuse valimisel olla ettevaatlik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

kerge / mõõdukas maksakahjustus: tsitalopraami kasutatakse vähendatud annustes;
raske maksakahjustus: annuse valimisel tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine eakatel

Tsitalopraam määratakse vähendatud annustes.

Ravimite koostoimed

Kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud:

MAO inhibiitorid (mitteselektiivsed ja selektiivsed), sealhulgas selegiliin, moklobemiid, linesoliid: tõsiste kõrvaltoimete, sealhulgas serotoniini sündroomi teke. Võite alustada tsitalopraami võtmist 14 päeva pärast nende ravimite kasutamise lõpetamist; ravi MAO inhibiitoritega võib toimuda mitte varem kui 7 päeva pärast tsitalopraami võtmise lõppu;
QT-intervalli pikendavad ravimid, sealhulgas H ₁ -histamiiniretseptorite blokaatorid (mizolastiin, astemisool), arütmiavastased ravimid (amiodaroon, prokaiinamiid jt), tritsüklilised antidepressandid ja SSRI-d (fluoksetiin), antipsühhootikumid / antipsühhootikumid, fenosidia derivaadid (pimosidiasiid) (haloperidool), ondansetroon, domperidoon, asooliseeria seentevastased ained (flukonasool, ketokonasool), antimikroobsed ravimid (makroliidantibiootikumid ja nende analoogid, fluorokinolooni ja kinolooni derivaadid, pentamidiin): südame elektrilise aktiivsuse ebanormaalsete muutuste areng (H intervalli pikenemine Q) südame löögisagedus (sealhulgas "pirueti" tüüpi arütmiate esinemine), mis võib põhjustada surma (tsitalopraami võtmisel annuses üle 40 mg päevas);
pimosiid, samuti kloorpromasiin, maprotiliin, amitriptüliin, venlafaksiin, haloperidool, terfenadiin, droperidool, tioridasiin: QT-intervalli pikendamine.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:

krambiläve alandavad ravimid, sealhulgas tritsüklilised antidepressandid, SSRI-d, antipsühhootikumid - fenotiasiini, butürofenooni ja tioksanteeni derivaadid, samuti meflokviin, tramadool: krambihoog võib väheneda;
naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad preparaadid: kõrvaltoimed võivad suureneda;
trüptofaan, samuti serotonergilised ravimid, sealhulgas sumatriptaan või muud triptaanid, tramadool: nende toime võib tugevneda;
tsimetidiin (suurtes annustes): tsitalopraami tasakaalukontsentratsioon veres suureneb mõõdukalt;
kaudsed antikoagulandid ja muud vere hüübimist mõjutavad ravimid (atüüpilised antipsühhootikumid, fenotiasiini derivaadid, enamik tritsüklilisi antidepressante, atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, tiklopidiin ja dipüridamool): võib tekkida verehüübimishäire (Cyitalopram-ravi alguses) jälgida vere hüübimise näitajaid);
varfariin: protrombiini aeg pikeneb veidi;
alkohol: koostoimeid pole tuvastatud, kuid kombineeritud kasutamine pole soovitatav;
tugevad CYP3A4 ja CYP2C19 inhibiitorid, sealhulgas itrakonasool, ketokonasool, flukonasool, tiklopidiin, omeprasool, fluvoksamiin, esomeprasool, lansoprasool: tsitalopraami kliirens võib oluliselt väheneda, samas kui QT-intervalli pikenemise tõenäosus suureneb; Nende ravimitega kombineeritult tuleb tsitalopraami võtta kuni 20 mg ööpäevas;
imipramiin, desipramiin: nende kontsentratsioon suureneb, mis võib vajada annuse kohandamist.