Citramon-Borimed

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ladinakeelne nimi: Citramon-Borimed

ATX-kood: N02BA51

Toimeaine: atsetüülsalitsüülhape (atsetüülsalitsüülhape) + kofeiin (kofeiin) + paratsetamool (paratsetamool)

Tootja: JSC "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Citramon-Borimed on kombineeritud ravim, mis on ette nähtud mõõduka ja kerge raskusega valu leevendamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: helepruunid, valgete laikudega, lamedad, tahvli ja riskiga, nõrga kakaolõhnaga (10 tabletiga villides, pappkarbis 1 pakendis ja juhised Citramon-Borimedi kasutamiseks; kontuurita raamita pakendites) 6 tabletti).

1 tableti koostis:

toimeained: atsetüülsalitsüülhape - 220 mg; paratsetamool - 200 mg; kofeiin - 27 mg;
abikomponendid: steariinhape, kakao, talk, kartulitärklis, toidu sidrunhappe monohüdraat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Citramon-Borimed on üks kombineeritud preparaatidest, mille toime on tingitud toimeainete omadustest:

atsetüülsalitsüülhape: omab palavikuvastast ja põletikuvastast toimet; aitab leevendada valu, eriti põletikulise protsessi põhjustatud; samuti on selle toime suunatud mikrotsirkulatsiooni parandamisele põletiku fookuses ja trombi moodustumise pärssimisele;
kofeiin: soodustab seljaaju refleksi erutuvuse suurenemist, skeletilihaste, neerude, südame, aju veresoonte laienemist, trombotsüütide agregatsiooni vähenemist, vasomotoorsete ja hingamiskeskuste ergastamist; samuti on selle toime suunatud unisuse, väsimustunde vähendamisele, verevoolu kiirendamisele, aju laevade toonuse suurendamisele;
paratsetamool: omab valuvaigistavat, palavikuvastast ja nõrka põletikuvastast toimet, see põhineb hüpotalamuse termoregulatsiooni keskpunktile avalduval mõjul ja nõrgal võimel pärssida perifeersetes kudedes esinevat prostaglandiinide biosünteesi.

Farmakokineetika

Kõik toimeained, millest koosneb Citramon-Borimed, imenduvad pärast suukaudset manustamist piisavalt kiiresti ja täielikult. Samal ajal suurendab kofeiin teiste toimeainete biosaadavust.

Kofeiin ja atsetüülsalitsüülhape läbivad imendumise ajal intensiivse biotransformatsiooni, mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid. Salitsüülhape moodustub atsetüülsalitsüülhappest deatsetüülimisel sooleseinas ja maksas. Kofeiin metaboliseerub maksas tsütokroom P ₄₅₀ isovormi CYP1A2 toimel dimetüülksantiinideks (paraksantiin, teofülliin).

Kõigi komponentide maksimaalne plasmakontsentratsioon veres saavutatakse 20–60 minutiga. Umbes 10-15% paratsetamoolist ja umbes 80% salitsüülhappest on plasmas albumiiniga seotud.

Citramon-Borimed komponendid tungivad kergesti kõikidesse kehavedelikesse ja kudedesse. Salitsülaate leidub ajukudedes väikestes kogustes, samas kui kofeiini ja paratsetamooli tase on võrreldav plasmatasemega. Atsidoosi arenguga läheb salitsüülhape ioniseerimata kujul, samal ajal kui selle tungimine närvisüsteemi kudedesse suureneb.

Kõik ravimi toimeained läbivad platsenta kiiresti rinnapiima.

Lõplik ainevahetusprotsess toimub maksas. 4 metaboliiti moodustuvad salitsüülhappest (salitsüülovofenoolglükuroniid, salitsiluraat, gentisuroon- ja gentisiinhapped), paratsetamool moodustab kaks mitteaktiivset metaboliiti (paratsetamool-glükuroniid ja sulfaat, viimane moodustab 80% üldkogusest) ja potentsiaalselt toksilisest M-atsetüülbensiminokinoonist), moodustades koguarvust umbes 17%. Kofeiin moodustab mono- ja dimetüülmetüülksantiinid, mono- ja dimetüülmetüül-kusihapped, trimetüül- ja dimetüülallantoiin, uridiini derivaadid.

Paratsetamooli metabolism koos N-ABI moodustumisega kofeiini toimel suureneb veidi (kuni 20-25%).

Ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu muutumatul kujul (salitsülaadid - 60%, kofeiin - 10%, paratsetamool - 5%) ja metaboliitidena. Kombinatsiooni kõigi toimeainete eliminatsioonikiirus on ligikaudu sama, T _1/2 (poolväärtusaeg) on vahemikus 2 kuni 4,5 tundi. Citramon-Borimedi annuse suurenemisega aeglustub atsetüülsalitsüülhappe eritumine võrreldes teiste komponentidega kuni 15 tundi, suitsetajatel kiireneb kofeiini eliminatsioon võrreldes teiste komponentidega.

Näidustused kasutamiseks

mõõduka ja nõrga raskusega valusündroom: pea- ja hambavalu, migreen, algomenorröa, neuralgia, artralgia, müalgia;
mitmesuguse etioloogiaga febriilne sündroom (palavikuvastase ainena kasutatakse Citramon-Borimedi).

Vastunäidustused

neeru- ja maksakahjustus;
kaasasündinud hüperbilirubineemia;
bronhiaalastma, äge riniit või urtikaaria, mis on seotud atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega ajaloos;
healoomuline hüperbilirubineemia (sh viirushepatiit, Gilberti sündroom, alkohoolsed maksakahjustused);
verehaigused, aneemia, leukopeenia;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
seedetrakti verejooks (sealhulgas anamneesis);
maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine;
hemofiilia, hemorraagiline diatees, hüpoprotrombineemia;
K-vitamiini puudus;
podagra;
rasked kardiovaskulaarsed haigused, sealhulgas rütmihäired, raske südame isheemiatõbi, raske ateroskleroos, raske arteriaalne hüpertensioon ja südamepuudulikkus;
unehäirete seisundid, suurenenud erutus;
portaalhüpertensioon;
alkoholism;
glaukoom;
epilepsia ja kalduvus krampidele;
kombineeritud kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (sealhulgas 14 päeva pärast nende tühistamist);
kombineeritud kasutamine metotreksaadiga annuses 15 mg nädalas või rohkem;
kirurgilised sekkumised, millega kaasneb rohke verejooks;
vanus kuni 18 aastat;
eakas vanus;
rasedus ja imetamine;
individuaalne talumatus Citramon-Borimedi komponentide, teiste ksantiini derivaatide (teofülliin, teobromiin) ja salitsülaatide suhtes.

Citramon-Borimed, kasutusjuhised: meetod ja annus

Citramon-Borimedi tablette võetakse suu kaudu, eelistatavalt vahetult pärast sööki või söögikordade vahel.

Soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele: 2-3 korda päevas (intervalliga vähemalt 6-8 tundi), 1 tablett. Maksimaalne üksikannus on 2 tabletti. Päevas võite võtta mitte rohkem kui 4 tabletti.

Palavikuvastase ainena määratakse Citramon-Borimed kehatemperatuuril 38,5 ° C (koos palavikuga varem esinenud palavikukrampidega - temperatuuril 37,5 ° C) 1-2 tableti annuses.

Kasutamise kestus - kuni 3 või 5 päeva (vastavalt palavikuvastase ja analgeetilise ainena).

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: düspeptilised häired, sealhulgas oksendamine, iiveldus, valu ja ebamugavustunne epigastriumis, kõrvetised, kõhuvalu, põletik ning seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused, mis mõnel juhul võivad põhjustada seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni vastavate kliiniliste ja laboratoorsed ilmingud;
immuunsüsteem: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, riniit, anafülaktiline šokk, ninakinnisus;
endokriinsüsteem: hüpoglükeemia, kuni hüpoglükeemilise koomani;
nahk ja nahaaluskoe: sügelus, lööve limaskestadel ja nahal (sh urtikaaria ja erütematoossed lööbed), angioödeem, eksformatiivne multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
maksa- ja sapiteede süsteem: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, peamiselt ilma kollatõve, hepatonekroosi tekkimiseta (on annusest sõltuv toime);
kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon;
neuroloogilised häired: üldine nõrkus, ärevus, peavalu, pearinglus, kohin kõrvus, unetus, unehäired, ärevus, paresteesia, treemor, hirm, erutus, ärrituvus;
veri ja lümfisüsteem: aneemia, sulfaathemoglobineemia ja methemoglobineemia (tsüanoosi, õhupuuduse, südamevalu kujul), hemolüütiline aneemia; suurenenud verejooksu oht (seotud atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütidevastase toimega trombotsüütidele); teraapia ajal võib esineda verejookse nagu hematoomid, intraoperatiivsed ja ajuverejooksud, nina- ja seedetrakti verejooksud, verejooks urogenitaalsüsteemi organitest, igemed;
kuseteede süsteem: nefrootiline sündroom, papillaarne nekroos, interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus (pikaajalisel kasutamisel);
teised: mittekardiogeenne kopsuturse, äge või krooniline hemorraagiline aneemia / rauavaegusaneemia (seotud nn varjatud mikroverejooksuga) koos vastavate kliiniliste sümptomitega (asteenia, naha kahvatus, hüpoperfusioon) ja laboratoorsete ilmingutega.

Üleannustamine

Citramon-Borimedi üleannustamise nähud

Ravimi üleannustamise peamised sümptomid määratakse selle põhjustanud toimeaine järgi.

Paratsetamooli üleannustamine

Maksakahjustus võib tekkida täiskasvanutel ja lastel, kes on võtnud vastavalt 10 000 mg ja 150 mg / kg paratsetamooli.

Esimese 24 tunni jooksul täheldatakse järgmisi häireid: naha kahvatus, oksendamine, iiveldus, peavalu, anoreksia, hepatonekroos, protrombiini indeksi tõus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine. Maksakahjustus võib tekkida 12–48 tundi pärast aine ülemääraste annuste võtmist. Võimalik metaboolne atsidoos ja glükoosi metabolismi kahjustus.

Maksapuudulikkus raske mürgistuse taustal võib põhjustada selliseid tagajärgi nagu entsefalopaatia, kooma ja surm. Äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarse nekroosiga võib esineda isegi raske neerukahjustusega patsientidel.

Samuti on teavet südame rütmihäirete kohta. Suurte annuste pikaajalisel kasutamisel võivad häired tekkida aplastilise aneemia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoosi, neutropeenia, leukopeenia kujul.

Kofeiini üleannustamine

Suurte kofeiiniannuste võtmisel on võimalik valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, kiire hingamine, diurees, ekstrasüstool, tahhükardia või südame rütmihäired.

Üleannustamine võib mõjutada kesknärvisüsteemi, mis avaldub pearingluse, unetuse, närvilise põnevuse, ärrituvuse, kirguse, ärevuse, värisemise, krampide kujul.

Atsetüülsalitsüülhappe üleannustamine

Salitsülaatide üleannustamine võib põhjustada kroonilist mürgistust, mis tuleneb pikaajalisest ravist (kui ravimit kasutatakse annuses 100 mg / kg päevas rohkem kui 2 päeva, on võimalik toksiline toime), samuti äge mürgistus (laste tahtmatu kasutamise või tahtmatu üleannustamise tagajärjel).

Krooniline mürgistus võib olla varjatud, kuna konkreetseid märke pole. Mõõdukas krooniline mürgistus, mis on seotud salitsülaatide tarbimisega, tekib enamikul juhtudel alles pärast ravimi suurte annuste korduvat manustamist.

Atsetüülsalitsüülhappe üleannustamine avaldub tasakaaluhäire, pearingluse, kohina kõrvades, kurtusena, suurenenud higistamise, iivelduse ja oksendamise, peavalu, segasusena. Neid sümptomeid saab kontrollida annuse vähendamise abil.

Kui salitsülaatide plasmakontsentratsioon veres on 0,15–0,3 mg / ml, võib kõrvade helin tekkida. Tõsiste kõrvaltoimete tekkimine toimub siis, kui salitsülaatide plasmakontsentratsioon veres on alates 0,3 mg / ml.

Ägeda mürgistuse tunnuseks on happe-aluse tasakaalu väljendunud muutus, mis erineb sõltuvalt mürgistuse raskusest ja vanusest. Ainult salitsülaatide plasmakontsentratsiooni põhjal veres on võimatu kindlaks teha haigusseisundi raskust.

Citramon-Borimedi üleannustamise ravi

Esimeste joobetunnuste korral on näidustatud Citramon-Borimedi kaotamine. Ravimi imendumise vältimiseks maos ja sooltes määratakse maoloputus aktiivsöega ja võetakse soolalahused (magneesiumsulfaat). Uriini pH hoidmiseks 7,5–8,0 lisatakse leelistavaid aineid. Salitsülaatide plasmataseme korral lastel ja täiskasvanutel vastavalt 300 ja 500 mg / l (2,2 ja 3,6 mmol / l) on vajalik sunnitud aluseline diurees (naatriumvesinikkarbonaadi 88 mEq / l ja 5% glükoosilahuse intravenoosne infusioon kiirusega 10– 15 ml / kg / h koos furosemiidiga annuses 40-60 mg).

On vaja tagada ringleva vere mahu taastamine ja happe-aluse seisundi korrigeerimine.

Muud võimalikud meetmed vastavalt näidustustele:

ajuturse: kopsude kunstlik ventilatsioon hapnikuga rikastatud seguga positiivse rõhu režiimis väljahingamise lõpus; hüperventilatsioon kombinatsioonis osmootsete diureetikumidega;
maksakahjustus: kasutusele võetakse N-atsetüültsüsteiin - spetsiifiline antidoot paratsetamoolile. N-atsetüültsüsteiini 20% lahust võib manustada suu kaudu ja intravenoosselt. Esimene annus on 140 mg / kg (0,7 ml / kg), seejärel poolitatakse see. Kokku on näidatud 17 annust. Parimad tulemused saavutatakse, kui ravi alustatakse esimese 10 tunni jooksul pärast mürgistuse tekkimist. 36 tunni möödudes joobeseisundist loetakse seda ravimeetodit ebaefektiivseks;
protrombiini indeksi tõus: kui indikaatori väärtus ületab 1,5, on näidustatud 1-10 mg K ₁ vitamiini (fütomadioon) kasutamine; kui seda väärtust suurendatakse 3-le või enamale, on vaja alustada loodusliku plasma või hüübimisfaktorite kontsentraadi (1 kuni 2 ühikut) infusiooni.

Hemodialüüs on mürgistuse ravis vastunäidustatud. Glükokortikosteroidide ja antihistamiinikumide kasutamine on vastuvõetamatu. Uriini leelistamiseks ei ole soovitatav kasutada atsetasoolamiidi, mis on seotud atsideemia tõenäosuse ja salitsülaadi toksilise toime suurenemisega.

erijuhised

Citramon-Borimedi koos teiste paratsetamooli ja atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate ravimitega ei soovitata kasutada. On vaja jälgida ettenähtud annuseid ja kasutamise kestust.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Citramon-Borimedi kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti haavandid, sealhulgas kroonilise / korduva peptilise haavandi haigus või seedetrakti verejooksud ning kombinatsioonis antikoagulantidega. …

Maksahaiguse korral suureneb paratsetamooliga maksafunktsiooni kahjustamise tõenäosus. Alkohoolse maksakahjustusega patsientidel on üleannustamise oht suurem. Ravi ajal peaksite hoiduma alkoholi tarvitamisest, kuna see suurendab toksiliste maksakahjustuste ja seedetrakti verejooksu riski.

Citramon-Borimedi võtmise ajal ei ole soovitatav tarbida liiga palju kofeiiniga jooke (näiteks kohvi, teed). See on tingitud unehäirete, värisemise, ärrituvuse, pingetunde, südamepekslemise tekkimise tõenäosusest.

Atsetüülsalitsüülhape aitab vähendada kusihappe eritumist kehast, mis võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada podagra ägedat rünnakut.

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine võib põhjustada bronhospasmi arengut, bronhiaalastma rünnakut või muid ülitundlikkusreaktsioone. Riskifaktorid: bronhiaalastma ägenemine, heinapalavik, nina polüpoos, bronhopulmonaarsed haigused, allergiajuhud (nahalööbed, allergiline riniit).

Atsetüülsalitsüülhape aeglustab vere hüübimist. See toime püsib mitu päeva pärast manustamist, mida tuleb arvestada, kui on vaja kirurgilisi sekkumisi, sealhulgas väikseid operatsioone (näiteks hammaste väljatõmbamine).

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib atsetüülsalitsüülhape põhjustada hemolüütilist aneemiat või hemolüüsi. Soodustavateks teguriteks on äge infektsioon või suurte annuste kasutamine.

Hemokromatoosi, talasseemia ja ka kaltsiumoksalaadist tingitud korduva neerukivitõve või neerukivitõve eelsoodumuse korral tuleb Citramon-Borimedi kasutamisel olla ettevaatlik.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Citramon-Borimedi suurtes annustes võtmisel tuleks hoiduda juhtimisest ja muud tüüpi töödest, millel võivad olla ohtlikud tagajärjed. Selle põhjuseks on närvisüsteemi kõrvaltoimete, nagu suurenenud erutuvus, pearinglus, tähelepanu ja orientatsiooni halvenemine, märkimisväärne tõenäosus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Citramon-Borimedi ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Tänu hüpertermiaga Reye sündroomi riskile viirushaiguste taustal (hüperpüreksia, metaboolse atsidoosi, vaimse ja närvisüsteemi häirete, oksendamise, maksa düsfunktsioonide kujul) ei määrata Citramon-Borimedi alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral on Citramon-Borimedi tablettide võtmine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Citramon-Borimed on vastunäidustatud maksapuudulikkuse korral.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel on Citramon-Borimedi kasutamine vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid Citramon-Borimediga:

metotreksaat (15 mg nädalas): kombineeritud kasutamise korral salitsülaatidega suureneb metotreksaadi hematoloogiline toksilisus, mis on seotud põletikuvastaste ainete neerukliirensi vähenemisega ja plasmavalkudega seotud sidemete nihkumisega;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: kofeiiniga kombineeritud kasutamise korral võib täheldada vererõhu ohtlikku tõusu.

Paratsetamool Citramon-Borimedi koostises nõuab ettevaatlikkust kooskasutamisel järgmiste ainete / valmististega:

antidepressandid ja muud mikrosomaalse oksüdatsiooni stimulaatorid: suureneb maksafunktsiooni mõjutavate hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmine, mis ravimi väikeste üleannustamiste korral põhjustab tõsist mürgistust;
diureetikumid: kombineeritud kasutamise taustal väheneb nende efektiivsus;
kolestüramiin: paratsetamooli imendumise kiirus võib väheneda;
metoklopramiid, domperidoon: paratsetamooli imendumise kiirus võib suureneda;
kumariini derivaadid (varfariin): paratsetamooli pikaajalisel kasutamisel suureneb verejooksu oht;
klooramfenikool: selle poolväärtusaeg pikeneb 5 korda.

Citramon-Borimedis sisalduv kofeiin nõuab ettevaatlikkust, kui seda kasutatakse koos järgmiste ainete / valmististega:

hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, tsimetidiin, isoniasiid: tugevdavad kofeiini toimet;
opioidanalgeetikumid, anksiolüütikumid, uinutite ja rahustitega ravimid: nende toime on vähenenud;
narkoosiravimid ja muud kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: kofeiin, olles analeptik, vastandab neid;
kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid, adenosiiniravimid, adenosiintrifosfaadid: kofeiin on nende konkureeriv antagonist;
ergotamiin: selle imendumine seedetraktis on paranenud;
kilpnääret stimuleerivad ained: kilpnäärme toime suureneb;
valuvaigistid-palavikualandajad: nende efektiivsus on paranenud (tänu paremale biosaadavusele);
ksantiini derivaadid, a- ja β-adrenergilised agonistid, psühhostimulaatorid: kofeiin võimendab nende toimet;
liitiumipreparaadid: kofeiini kasutamise taustal väheneb liitiumisisaldus veres.

Atsetüülsalitsüülhape Citramon-Borimedi koostises nõuab ettevaatlikkust kooskasutamisel järgmiste ainete / valmististega:

urikosuurilised ained (probenetsiid, bensbromaroon): kusihappe eritumise mõju on vähenenud;
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega suurtes annustes): glomerulites on filtratsiooni langus prostaglandiinide vasodilatatiivse toime pärssimise ja hüpotensiivse toime vähenemise tõttu;
digoksiin: selle plasmakontsentratsioon veres suureneb neerude eritumise vähenemise tõttu;
valproehape: selle toksilisus suureneb, kuna atsetüülsalitsüülhape tõrjub selle ühendusest vereplasma valkudega;
selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suureneb seedetrakti ülaosa verejooksu oht (sünergistliku toime võimaluse tõttu);
kortikosteroidid, sulfonüüluurea derivaadid, metotreksaat: nende kõrvaltoimed on tugevnenud;
ravimid, mis vähendavad trombotsüütide agregatsiooni ja vere hüübimist: atsetüülsalitsüülhape võimendab nende efektiivsust;
barbituraadid, krambivastased ained, salitsülaadid, rifampitsiin, alkohol: soovitatav on vältida kombinatsioone.

Analoogid

Citramon-Borimed analoogid on Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Tsitramon-LekT, Citrapar, Citramarin jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Citramone-Borimedi ülevaated

Spetsialiseeritud saitidel on peamiselt positiivseid ülevaateid Citramone-Borimedi kohta. Patsiendid märgivad, et ravimil on kiire toime, enamasti võetakse seda peavalude korral. Teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta on äärmiselt haruldased.