Citramon Ultra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Citramon Ultra: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Citramon Ultra

ATX-kood: N02BA71

Toimeaine: atsetüülsalitsüülhape (Acidum acetylsalicylicum) + kofeiin (kofeiin) + paratsetamool (paratsetamool)

Tootja: Obolenskoe - ravimifirma, JSC (Venemaa); PharmVILAR, MTÜ (Venemaa); Pharmproject JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 53 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Citramon Ultra

Citramon Ultra on kombineeritud valuvaigisti.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: piklikud kaksikkumerad, ümarate otstega, ühel küljel joonega; kest on helepruun, südamik on peaaegu valge või valge (pappkarbis on 1-6 blistrit 5, 6, 10, 15 või 20 tabletiga ja Citramon Ultra kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeained: atsetüülsalitsüülhape - 240 mg; paratsetamool - 180 mg; kofeiin - 27,3 mg (kofeiinmonohüdraat - 30 mg);
abikomponendid: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, kartulitärklis, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, sidrunhappe monohüdraat, krospovidoon, laktoosmonohüdraat, polüetüleenglükool 6000, steariinhape;
kilekest: Opadry II (seeria 85), polüvinüülalkohol, makrogool, titaandioksiid, talk, must, kollane ja punane raudoksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Citramon Ultra on kombineeritud ravim, selle toime on tingitud toimeainete omadustest:

atsetüülsalitsüülhape: on palavikuvastase ja põletikuvastase toimega, aitab leevendada valu, eriti seotud põletikulise protsessiga, samuti pärsib trombotsüütide agregatsiooni, vähendab trombide moodustumist ja parandab mikrotsirkulatsiooni põletiku fookuses;
paratsetamool: omab palavikuvastast, valuvaigistavat ja väga kerget põletikuvastast toimet; see on tingitud hüpotalamuses sisalduva aine mõjust termoregulatsiooni keskpunktile ja nõrgalt väljendatud võimest pärssida kiiresti prostaglandiinide biosünteesi perifeersetes kudedes;
kofeiin: suurendab seljaaju refleksi erutatavust, ergastab vasomotoorseid ja hingamiskeskusi, vähendab trombotsüütide agregatsiooni, laiendab aju, skeletilihaste, neerude, südame veresooni; aitab vähendada väsimustunnet, unisust, suurendada füüsilist ja vaimset võimekust, kiirendada verevoolu ja normaliseerida ajuveresoonte toonust; väikeses annuses selles kombinatsioonis pole kofeiinil kesknärvisüsteemile praktiliselt mingit stimuleerivat toimet.

Farmakokineetika

Atsetüülsalitsüülhape

Aine imendub pärast suukaudset manustamist piisavalt. Imendumise ajal toimub maksa ja sooleseina presüsteemiline eliminatsioon (deatsetüülimisprotsess). Imendunud osa annusest hüdrolüüsitakse albumiini esteraasi ja plasma koliinesteraaside toimel. Organismis ringleb aine seoses valkudega kuni 90% tasemel. Salitsülaadid tungivad kergesti kehavedelikesse ja kudedesse, kaasa arvatud peritoneaalsed ja sünoviaalsed vedelikud, liigeste õõnsused. Puhverdavate omadustega ravimvormide TC _max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) - 2 tundi.

Biotransformatsioon toimub maksas, samas moodustub 4 metaboliiti. Askorbiinhape eritub peamiselt aktiivse sekretsiooni kaudu neerutuubulites: 60% - salitsüülhappe kujul, ülejäänud - metaboliitidena. Uriini leelistamise korral halveneb ioniseeritud salitsülaatide tagasihaarde, nende eritumine suureneb märkimisväärselt. Eliminatsiooni kiirus määratakse annuse järgi, T _1/2 (poolväärtusaeg) on väikesteks annusteks - 2-3 tundi, nende suurenemisega - kuni 15-30 tundi. Salitsülaatide eliminatsioon vastsündinutel on palju aeglasem kui täiskasvanutel. Salitsülaadid läbivad platsentat ja erituvad väikestes kogustes rinnapiima.

Paratsetamool

Aine imendub seedetraktist kiiresti. C _max maksimaalset kontsentratsiooni () on 5-20 ug / ml, saabumise aega on 30 minutit kuni 2 tundi. Seondub plasmavalkudega kuni 15%. Tungib läbi vere-aju barjääri.

Metabolism toimub maksas konjugeerimisel sulfaatide ja glükuroniididega. Samuti oksüdeeritakse paratsetamooli osaliselt maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel. Sel juhul moodustuvad mürgised vahepealsed metaboliidid, mis seejärel konjugeeritakse glutatiooni ning seejärel merkapturhappe ja tsüsteiiniga. Selle metaboolse raja põhilised tsütokroom P450 isosüümid on CYP2E1, CYP1A2 ja vähemal määral CYP3A4. Sel viisil moodustuvad metaboliidid glutatiooni puudulikkuse korral võivad põhjustada hepatotsüütide kahjustusi ja nekroosi.

Vastsündinutel ja väikelastel valitseb sulfaat, täiskasvanutel - glükuronidatsioon. Paratsetamooli konjugeeritud metaboliitidel on madal farmakoloogiline (sh toksiline) aktiivsus.

Täiendavateks metaboolseteks radadeks on metoksüülimine 3-metoksüparatsetamooliks ja hüdroksüülimine 3-hüdroksüparatsetamooliks, mis seejärel konjugeeritakse sulfaatide või glükuroniididega.

Eritumine toimub neerude kaudu peamiselt konjugatsiooniproduktide kujul; kuni 5% annusest eritub muutumatul kujul. T _1/2 jääb vahemikku 1 kuni 4 tundi. Eakatel patsientidel aine kliirens väheneb ja T _1/2 suureneb.

Vähem kui 1% imetava ema võetud paratsetamooli annusest eritub rinnapiima.

Kofeiin

Aine imendub hästi soolestikus. Imendumine toimub peamiselt mitte vees lahustuvuse, vaid lipofiilsuse tõttu. TC _max on 50–75 minutit, C _max on vahemikus 1,58 kuni 1,76 mg / l. Aine jaotub kiiresti kõikides kudedes ja elundites, tungib kergesti läbi vere-aju barjääri ja platsenta. V _d (jaotusruumala) on: täiskasvanud - 0,4-0,6 l / kg; vastsündinud - 0,78-0,92 l / kg. Kofeiin seondub vere valkudega (albumiin) 25–36% tasemel.

Täiskasvanutel metaboliseeritakse maksas üle 90% annusest, millest umbes 80% metaboliseeritakse paraksantiiniks, umbes 10% teobromiiniks ja umbes 4% teofülliiniks. Seejärel demetüülitakse need ühendid monometüülksantiinideks, seejärel metüleeritud kusihapeteks. Esimeste eluaastate lastel biotransformeerub 10–15% kofeiinist.

T _1/2: täiskasvanud - 3,9-5,3 tundi (mõnel juhul - kuni 10 tundi); alla 4-7 kuu vanused lapsed - kuni 130 tundi.

Eritumine toimub neerude kaudu peamiselt metaboliitidena. Eritumine muutumatul kujul: täiskasvanud - 1-2%, vastsündinud - kuni 85%.

Näidustused kasutamiseks

Citramon Ultra on ette nähtud järgmiste erineva päritoluga kerge ja mõõduka raskusega valude leevendamiseks: peavalu, müalgia, algodismenorröa, neuralgia, migreen, hambavalu, artralgia, samuti ARVI palaviku (sealhulgas gripi) raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti verejooks, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (ägenemisega);
bronhiaalastma täielik või osaline kombinatsioon nina polüpoosiga ning atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatus;
raske arteriaalne hüpertensioon, raske isheemiline südamehaigus;
kirurgilised sekkumised, millega kaasneb verejooks;
portaalhüpertensioon;
hemorraagiline diatees, hemofiilia, hüpokoagulatsioon, hüpoprotrombineemia;
vitamiinipuudus K;
neerupuudulikkus;
glaukoom;
laktoositalumatus, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaas ja laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
ärevushäired (agorafoobia, paanikahäire), unehäired, ülierutuvus;
Raseduse I ja III trimestril, imetamise periood;
vanus kuni 15 aastat (seotud Reye sündroomi tekkimise riskiga hüpertermiaga viirushaiguste taustal);
Citramon Ultra komponentide individuaalne talumatus.

Suhteline (Citramon Ultra on ette nähtud arsti järelevalve all):

podagra;
maksapuudulikkus, maksahaigus, alkohoolsed maksakahjustused;
healoomuline hüperbilirubineemia (sealhulgas Gilberti sündroom);
alkoholism;
II raseduse trimestril;
eakas vanus.

Citramon Ultra, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Citramon Ultra tablette võetakse suu kaudu koos söögiga või pärast sööki.

Soovitatav annus: 1-2 tabletti 3-4 korda päevas. Ühekordsete annuste manustamise vaheaeg on 4 kuni 8 tundi. Maksimaalselt on 8 tabletti päevas.

Ilma arsti määramata / järelevalveta ei tohiks kuuri kestus olla vastavalt 3 või 5 päeva palavikuvastase või analgeetilise ainena.

Kõrvalmõjud

vere hüübimissüsteem: trombotsütopeenia, aneemia, hüpokoagulatsioon, methemoglobineemia, trombotsüütide agregatsiooni vähenemine, hemorraagiline sündroom (avaldub ninaverejooksu, igemete veritsuse, purpuri jne kujul);
seedesüsteem: iiveldus, gastralgia, hepatotoksilisus, oksendamine, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused;
süda ja veresooned: vererõhu tõus, tahhükardia;
kuseteede süsteem: neerukahjustus koos papillaarnekroosiga, nefrotoksilisus;
meeleorganid: tinnitus, nägemispuude, kurtus;
allergilised reaktsioonid: bronhospasm, nahalööve, sügelus, angioödeem, naha õhetus, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom;
närvisüsteem: peavalu, pearinglus.

Lastel võib tekkida Reye sündroom, mis avaldub hüperpüreksia, metaboolse atsidoosi, oksendamise, maksafunktsiooni, psüühika ja närvisüsteemi häirete kujul.

Citramon Ultra toimeainete omadustega seotud võimalikud kõrvaltoimed:

paratsetamool: iiveldus, epigastriline valu, allergilised reaktsioonid (mis avalduvad nahalööbe, sügeluse, Quincke turse, urtikaaria); harva - aneemia, methemoglobineemia, trombotsütopeenia; pika kuuri läbimisel suurte annuste kasutamisel - hepatotoksiline ja nefrotoksiline toime;
atsetüülsalitsüülhape; düspepsia (avaldub iivelduse, kõhuvalu kujul); pikaajalise raviga - gastriit, maoverejooks, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand; mõnikord - allergilised reaktsioonid (bronhospasmi, Quincke ödeemi, nahareaktsioonide kujul);
kofeiin: mõnikord - kohin kõrvus, unetus, jäsemete värisemine, südamepekslemine, oksendamine, õhupuudus; kuritarvitamise korral - narkomaania.

Üleannustamine

Citramon Ultra üleannustamise peamised sümptomid sõltuvalt joobeseisundist:

kerge: pearinglus, naha kahvatus, kohin kõrvades, oksendamine, gastralgia, iiveldus;
raske: metaboolne atsidoos, glükoosi metabolismi häired, anoreksia, bronhospasm, letargia, kollaps, unisus, krambid, õhupuudus, anuuria, verejooks.

Üleannustamise järgsed maksafunktsiooni häirete sümptomid võivad ilmneda 12–48 tundi hiljem. Rasketel juhtudel on võimalik maksapuudulikkus areneda progresseeruva entsefalopaatia, kooma, surmaga. Muud tõenäolised häired: äge neerupuudulikkus koos tubulaarse nekroosiga (sealhulgas raske maksakahjustuse puudumisel), pankreatiit, arütmia.

Kopsude tsentraalne hüperventilatsioon viib algul hingamisteede alkaloosini (õhupuuduse, lämbumise, tsüanoosi, liigse higistamise kujul). Oksüdatiivse fosforüülimise ja progresseeruva hingamisdepressiooni lahtihaakimine joobeseisundi intensiivistumisel võib põhjustada hingamisteede atsidoosi.

Teraapia: on vaja pidevalt jälgida happe-aluse ja elektrolüütide tasakaalu; pärast ainevahetuse seisundi hindamist võib välja kirjutada naatriumvesinikkarbonaadi, tsitraadi või naatriumlaktaadi. Uriini leelisestumise tõttu suureneva reservaluselisuse taustal suureneb atsetüülsalitsüülhappe eritumine.

Tutvustatakse SH-rühmade doonoreid ja glutatiooni sünteesi eelkäijaid: 8-9 tunni jooksul pärast üleannustamist - metioniin, 8 tunni jooksul - atsetüültsüsteiin. Täiendavad ravimeetmed määrab arst sõltuvalt paratsetamooli võtmise ajast ja selle kontsentratsioonist veres.

erijuhised

Ravimit on alla 15-aastastele lastele võimatu välja kirjutada, kuna atsetüülsalitsüülhape on Citramon Ultra osa, mis viirusnakkuse korral suurendab Reye sündroomi riski. Selle sümptomiteks on äge entsefalopaatia, pikaajaline oksendamine ja maksa suurenemine. Pikaajalise ravi korral on vajalik maksa ja perifeerse vere funktsionaalse seisundi jälgimine.

Citramon Ultra määramise korral ülitundlikkusega patsientidele või astmoidsetele reaktsioonidele salitsülaatide või teiste atsetüülsalitsüülhappe derivaatide suhtes tuleb rakendada erilisi ettevaatusabinõusid (kiirabi).

Atsetüülsalitsüülhappe üks omadusi on vere hüübimise aeglustamine, sellega seoses peate kirurgilise sekkumise planeerimisel oma arsti Citramon Ultra võtmise eest eelnevalt hoiatama. Väikesed atsetüülsalitsüülhappe annused vähendavad kusihappe eritumist. Mõnel juhul võib vastava eelsoodumusega patsientidel provotseerida podagra rünnaku arengut.

Seedetrakti verejooksu suurenenud tõenäosuse tõttu raviperioodil on soovitatav etanooli kasutamisest hoiduda.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kes võtavad Citramon Ultra tablette, peaksid olema autojuhtimisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse I ja III trimestril ning imetamise ajal on ravimravi vastunäidustatud.

Raseduse teisel trimestril tuleb Citramon Ultra't kasutada ettevaatusega.

Atsetüülsalitsüülhape omab teratogeenseid omadusi. Raseduse esimesel trimestril ravimi võtmise korral suureneb väärarengute tõenäosus - ülemise suulae lõhenemine. Kolmandal trimestril on võimalik tööjõu pärssimine, arterioosjuha sulgemine lootel, mis viib kopsu veresoonte hüperplaasia ja kopsu vereringe anumate hüpertensioonini.

Atsetüülsalitsüülhape eritub rinnapiima ja trombotsüütide talitlushäire tõttu suureneb lapsel verejooksu tõenäosus.

Lapsepõlves kasutamine

Citramon Ultra ei ole ette nähtud alla 15-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral on Citramon Ultra vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Citramon Ultra määratakse ettevaatusega maksahaiguse, alkohoolse maksakahjustuse ja maksapuudulikkusega patsientidele.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Citramon Ultra'i kasutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

hepariin, kaudsed antikoagulandid, reserpiin, steroidhormoonid ja hüpoglükeemilised ravimid: nende toime on tugevnenud;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, metotreksaat: suureneb kõrvaltoimete oht; pikaajalisel kombineeritud kasutamisel suureneb neeru papillaarnekroosi ja analgeetilise nefropaatia tõenäosus, lõppstaadiumis neerupuudulikkuse tekkimine;
salitsülaadid (paratsetamooli suurtes annustes): põie- / neeruvähi risk suureneb;
spironolaktoon, furosemiid, hüpotensiivse toimega ravimid, kusihappe eritumist soodustavad urikosuurilised ravimid: nende efektiivsus väheneb;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (fenüülbutasoon, fenütoiin, rifampitsiin, barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid), hepatotoksilised ravimid, etanool: hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmine suureneb, mis viib tõsise mürgistuse tekkimise võimaluseni ka väiksema üleannustamise korral;
barbituraadid (pikaajaline ravi): paratsetamooli efektiivsus väheneb;
maksa mikrosomaalsete ensüümide (sh tsimetidiini) indutseerijad: paratsetamooli hepatotoksilise toime oht väheneb;
metoklopramiid: paratsetamooli imendumine kiireneb;
klooramfenikool: selle T _1/2 suureneb märkimisväärselt (seotud paratsetamooliga);
antikoagulandid (kumariini derivaadid; paratsetamooli korduval kombineeritud kasutamisel): nende toime tugevneb, mis on seotud maksa prokoagulantfaktorite biosünteesi vähenemisega;
etanool: suureneb ägeda pankreatiidi tekkimise oht (seotud paratsetamooliga);
Diflunisal: paratsetamooli kontsentratsioon plasmas suureneb märkimisväärselt, samal ajal kui hepatotoksilisuse tekkimise tõenäosus suureneb;
müelotoksilised ravimid: Citramon Ultra hematotoksilisus on suurenenud;
ergotamiin: selle imendumine on kiirenenud (seotud kofeiiniga).

Analoogid

Citramon Ultra analoogid on AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Citramone Ultra ülevaated

Citramone Ultra ülevaated iseloomustavad seda kui kiiretoimelist valuvaigistit. Ravimi eeliseks on kilekesta olemasolu, mis vähendab seedetrakti negatiivse mõju tõenäosust. Samal ajal märgivad paljud patsiendid, et Citramon Ultra maksumus on analoogidega võrreldes põhjendamatult üle hinnatud.