Ezetrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kasutusjuhend:

1. Farmakoloogiline toime
2. Farmakokineetika
3. Näidustused
4. Vastunäidustused
5. Annustamine
6. Üleannustamine
7. Koostoimed teiste ravimitega
8. Rasedus ja imetamine
9. Kõrvaltoimed
10. Säilitamistingimused

Hinnad Interneti-apteekides:

alates 1834. aastast hõõruda.

Osta

farmatseutiline toime

Üks Ezetrol tablett sisaldab 10 mg toimeainet - esetimiibi. Kasutatakse abiainetena: mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, povidoon, magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat.

Ezetrol kuulub lipiide langetavate ravimite rühma. Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Ravimi toimemehhanism erineb Ezetroli teistest analoogidest hüpolipideemiliste ravimite klassist, näiteks taimset päritolu statiinid, fibraadid ja stüreenid. Peensoole sisenedes kontsentreerub ravim peensoole harjapiiril ja häirib kolesterooli imendumist, vähendades kolesterooli voolu maksa, mille tõttu selle kontsentratsioon maksas väheneb.

Ezetrol mõjutab sapphapete eritumise suurenemist. Kahenädalase kliinilise uuringu, milles osales 18 patsienti, tulemuste põhjal leiti, et Ezetroli võtmine vähendas kolesterooli imendumist 54%. Seega väheneb ateroskleroosi tekkimise tõenäosus. Uuringud on kinnitanud, et südame-veresoonkonna haigustest põhjustatud suremus on otseses proportsioonis vastavalt üldkolesterooli tasemega, vähendades seda madalamaks haigestumuseks ja suremuseks.

Ezetroli farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Ezetrol kiiresti peensooles ja maksas, moodustades farmakoloogiliselt aktiivse fenoolglükuroniidi. Glükuroniidi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas toimub 1-2 tunni pärast, esetimiib - 5-12 tunni pärast. Ravimi peaaegu täieliku lahustumatuse tõttu vees on võimatu määrata selle absoluutset biosaadavust.

Tavalise ühekordse annuse 10 mg korral ei mõjuta samaaegne söömine koos toiduga Ezetroli biosaadavust. Ravim seondub verevalkudega 99,7%

Ezetrooli metabolism toimub peamiselt maksas ja peensooles konjugeerimisel (II faasi reaktsioon) glükuroniidiga. Ravim eritub sapiga.

Pärast 20 mg 14C-esetimiibiga märgistatud ravimi allaneelamist moodustas esetimiibi tase vereplasmas 93% vereplasma radioaktiivsusest. 48 tunni pärast vereplasmas radioaktiivseid jälgi ei leitud. Ezetroli poolväärtusaeg on umbes 22 tundi. Annuse üldkogusest eritub 10 päeva jooksul uriiniga umbes 11%, väljaheitega umbes 78%.

Farmakokineetilised andmed alla 10-aastaste laste kohta puuduvad. Ravimi metabolismi ja imendumise näitajad täiskasvanutel ja 10-18-aastastel noorukitel on samad.

Kerge maksakahjustusega patsiendid ei pea individuaalset annust valima. Naistel on ravimi kontsentratsioon vereplasmas veidi kõrgem, umbes 20%, kui meestel.

Näidustused

homosügootne sitosteroleemia;
primaarne hüperkolesteroleemia;
homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia.

Ezetroli vastunäidustused

Maksapuudulikkus (mõõdukas kuni raske);
laktoositalumatus;
ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes;
vanus kuni 18 aastat.

Tsüklosporiini võtvatele patsientidele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega. Ezetroli analooge ei soovitata kasutada samaaegselt fibraatidega, kuni kliiniliste uuringute tulemuste kohta on saadud andmeid.

Ezetroli annus

Enne Ezetrol-ravi alustamist peavad patsiendid järgima lipiidide taset langetavat dieeti, mille eesmärk on kolesterooli alandamine. Ezetroli võite võtta olenemata toidu tarbimisest.

Ezetroli juhendis soovitatud annus nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis statiinidega on 10 mg päevas.

Kerge neeru- või maksakahjustusega patsiendid ja eakad patsiendid ei vaja individuaalset annust. Ezetroli ei soovitata kasutada mõõduka kuni raske maksakahjustuse korral.

Üleannustamine

Ezetroli üleannustamise kohta saadud ülevaadetest selgus, et enamikul juhtudel ei kaasne üleannustamisega soovimatuid reaktsioone ning kui need ilmnevad, ei ole need väljendunud ja mööduvad.

Ezetroli üleannustamise korral soovitatakse juhendis toetavat ja sümptomaatilist ravi.

Ezetroli koostoimed teiste ravimitega

Ezetrol ei mõjuta suukaudsete kontratseptiivide (levonorgestreel ja etinüülöstradiool), dapsooni, glipisiidi, midasolaami, tolbutamiidi, dekstrometorfaani, varfariini ja digoksiini farmakokineetikat.

Kombinatsioon tsimetidiiniga ei mõjuta selle biosaadavust.

Antatsiididega samaaegsel kasutamisel väheneb imendumise kiirus, mõjutamata selle biosaadavust.

Ezetroli võtmine koos gemfibrosiili ja fenofibraadiga suurendab ravimi üldkontsentratsiooni 1,5-1,7 korda.

Puuduvad andmed fibraatidega samaaegse manustamise ohutuse kohta, mis võib suurendada kolesterooli sekretsiooni, mille tagajärjel võib tekkida sapikivitõbi. Seetõttu ei ole soovitatav määrata Ezetroli ja fibraatide analooge samaaegselt.

Ezetroli kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet rosuvastatiini, fluvastatiini, lovastatiini, pravastatiini, simvastatiini ja atorvastatiiniga ei ole tuvastatud.

Rasedus ja imetamine

Ezetroli kasutamise kohta rasedatel ei ole ülevaateid esitatud, seetõttu ei soovitata Ezetroli kasutamist raseduse ajal. Raseduse alguse määramisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Ezetroli elimineerimise kohta rinnapiimas andmed puuduvad, seetõttu on soovitatav imetamine enne ravimi kasutamist lõpetada.

Ezetroli kõrvaltoimed

Kuni 14-nädalaste kliiniliste uuringute käigus, milles osales 3366 patsienti, oli ravim hästi talutav, kui seda võeti päevas koos 10 mg-ga koos statiinidega või monoteraapiana. Registreeriti kergeid ja kiiresti mööduvaid kõrvaltoimeid, kõrvaltoimete sagedus ei erinenud platseebogrupi sagedusest.

Monoteraapia korral on võimalikud järgmised kõrvaltoimed: kõhulahtisus, kõhuvalu, peavalu.

Ezetroli ja statiini kombineerimisel võib tekkida järgmine: müalgia, iiveldus, puhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu, väsimus, peavalu.

Ezetroli kliinilise kasutamise kohta saadud ülevaated näitasid võimalust arendada järgmisi reaktsioone: paresteesia, iiveldus, pankreatiit, nahalööve, trombotsütopeenia, angioödeem, harva rabdomüolüüs, müopaatia.