Fareston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fareston: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Fareston

ATX-kood: L02BA02

Toimeaine: toremifeen (toremifeen)

Tootja: Orion Corporation (Soome)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 2239 rubla.

Osta

Fareston on mittesteroidne ravim, millel on antiöstrogeenne ja kasvajavastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Fareston on saadaval tablettide kujul: valge, ümmargune, lame, ühel küljel on kood TO20 või TO60, tableti serv on kaldu (10 tk. Blistrites, pappkarbis 3 või 10 pakki; 30, 60 või 100 tk. polüetüleenpudelites, pappkarbis 1 pudel).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: toremifeen (toremifeentsitraadina) - 20 mg või 60 mg;
abikomponendid: laktoos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), maisitärklis, povidoon, kolloidne veevaba räni, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fareston on antiöstrogeense ja kasvajavastase toimega ravim. Selle toimeaine - toremifeen - on mittesteroidne östrogeen, mis on saadud trifenüületüleenist ja millel on võime spetsiifiliselt seonduda östrogeeni retseptoritega. Östradiooliga konkureerides pärsib see östrogeeni poolt indutseeritud DNA sünteesi (deoksüribonukleiinhape) ja rakkude replikatsiooni.

Rinnavähi korral on toremifeeni kasvajavastane toime tingitud suuresti selle antiöstrogeensest toimest. Samal ajal on see seotud ka toimeaine selliste toimemehhanismidega nagu onkogeeni ekspressiooni reguleerimine, kasvufaktorite sekretsioon, apoptoosi esilekutsumine ja rakutsükli kineetika. Toremifeeni suured annused võivad põhjustada kasvajavastast toimet, mis ei ole seotud selle antiöstrogeense toimega.

Farmakokineetika

Pärast Farestoni sisse võtmist imendub toremifeen täielikult ja maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2–5 tunni jooksul. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumise täielikkust, kuid võib maksimaalse kontsentratsiooni tekkimise perioodi pikendada 1,5–2 tunni võrra, kuigi sellel pole kliinilist tähtsust.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin) - 99,5%. Toremifeeni tasakaalukontsentratsioon vereplasmas 60 mg ööpäevas manustamisel tuvastatakse pärast 21-28-päevast ravi.

Maksas metaboliseeritakse see tsütokroom CYP3A4 osalusel demetüülimise ja hüdroksüleerimise teel, moodustades aktiivse metaboliidi (N-demetüültoremifeeni) ja kolm inaktiivset (4-hüdroksütoremifeeni, deaminogidroksütoremifeeni, N, N-didemetüültoremifeeni).

Ravimi kogu kliirens on 5 l / h.

Pärast kiiret jaotumisfaasi algab aeglane eliminatsiooni faas. Toremifeeni poolväärtusaeg on keskmiselt 5 päeva ja N-demetüültoremifeeni poolväärtusaeg 11 päeva.

See eritub 7 päeva jooksul peamiselt metaboliitidena: põhiosa soolte kaudu, umbes 10% neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Fareston näidustatud naistele östrogeenist sõltuva rinnavähi raviks menopausijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

endomeetriumi hüperplaasia, sealhulgas anamneesis;
trombemboolia, sealhulgas ajalugu;
QT-intervalli pikendamine;
QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine;
kliiniliselt oluline bradükardia;
viide anamneesis sümptomaatilisele arütmiale;
kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega;
hüpokaleemia ja muu elektrolüütide tasakaaluhäired;
raske maksakahjustus, sealhulgas anamneesis;
raseduse periood;
imetamine;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Farestoni väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik trombotsütopeenia, leukopeenia, hüperkaltseemia (sh luumetastaasidega patsiendid), raske stenokardia, dekompenseeritud südamepuudulikkuse, proarütmogeensete seisundite (QT-intervalli pikenemine, äge müokardiisheemia), laktoositalumatuse, laktoosipuudulikkuse sündroomi korral. malabsorptsioon, vanemas eas.

Farestoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Farestoni tabletid võetakse suu kaudu.

Arst määrab ravi annuse ja kestuse individuaalselt.

Soovitatav annus:

hormoonravi esimene rida: 60 mg üks kord päevas pikka aega;
teine hormoonravi rida: 120 mg 2 korda päevas.

Haiguse progresseerumisele viitavate märkide korral tuleb Fareston'i kasutamine katkestada.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: sageli - pearinglus; harva - peavalu;
anumate küljelt: väga sageli - kuumahood (kuumahood); harva - trombemboolilised seisundid (tromboflebiit, süvaveenitromboos, kopsuemboolia);
healoomulised, pahaloomulised ja täpsustamata kasvajad, sealhulgas polüübid ja tsüstid: väga harva endomeetriumi vähk;
seedetraktist: sageli - iiveldus, oksendamine; harva - kõhukinnisus;
hematopoeetilisest ja lümfisüsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia;
toitumise ja ainevahetuse poolt: harva - isutus;
vaimsed häired: sageli - depressioon; harva - unetus;
hingamissüsteemist: harva - õhupuudus;
kuulmisorganitest: harva - vertiigo;
nägemisorganite poolt: väga harva - sarvkesta hägusus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; väga harva - kollatõbi;
reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: sageli - emaka verejooks, tupest väljumine leukorröa kujul; harva - endomeetriumi hüpertroofia; harva - endomeetriumi polüübid; väga harva - endomeetriumi hüperplaasia;
dermatoloogilised reaktsioonid: väga sageli - suurenenud higistamine; sageli - sügelus suguelundite piirkonnas, lööve; väga harva - alopeetsia;
üldised häired: sageli - suurenenud väsimus, tursed; harva - kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Sümptomid: 680 mg võtmise ajal päevas - iiveldus ja / või oksendamine, vertiigo, peavalu, pearinglus. Võib-olla - kuumahood, verejooks tupest, QT-intervalli pikendamine.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Farestoni määramine peaks toimuma patsiendi günekoloogilise uuringu tulemuste põhjal, erilist tähelepanu tuleb pöörata endomeetriumi seisundile. Endomeetriumi vähi riskirühma kuuluvad patsiendid, kelle kehamassiindeks on üle 30, arteriaalne hüpertensioon, suhkurtõbi, kes saavad pikaajalist hormoonasendusravi. Lisaks on seisundi hoolikas jälgimine vajalik raskekujulise stenokardia, dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral. Ravi perioodil peaks naist jälgima günekoloog ja läbima kontrolltestid vähemalt kord aastas.

Tuleb meeles pidada, et hüperkaltseemia tekkimise tõenäosus luumetastaasidega patsientidel ilmneb toremifeenravi varajases staadiumis.

Farestoni annuse suurendamisel täheldati QT-intervalli pikenemist. Kui QT-intervall on üle 500 msek, ei tohiks remifeeni võtta.

Arütmia sümptomite ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

Raviga peaksid kaasnema regulaarsed uuringud erütrotsüütide, leukotsüütide, trombotsüütide arvu jälgimiseks.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Farestoni kasutamine ei mõjuta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Farestoni kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Farestoni kasutamine on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse korral, sealhulgas anamneesis.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Farestoni kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate (sealhulgas "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate) esinemise riski tõttu on toremifeeni kombinatsioon järgmiste ravimitega vastunäidustatud: IA klassi antiarütmikumid (sh kinidiin, disopüramiid, hüdrokinidiin), III klassi antiarütmikumid amiodaroon, ibutiliid, sotalool, dofetiliid), antipsühhootikumid (sh sertindool, haloperidool, fenotiasiin, pimosiid, sultopriid), erütromütsiin, moksifloksatsiin, pentamidiin, malaariavastased ravimid (eriti halofantriin), misolastiin, tsüstapfetamiin difemaniil, vinkamiin (intravenoosselt manustatuna).

Farestoni samaaegsel kasutamisel:

tiasiiddiureetikumid, muud kaltsiumi eritumist neerudes vähendavad ravimid: suurendavad hüperkaltseemia riski;
fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin ja muud ravimid, mis võimendavad mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsust: võivad kiirendada toremifeeni metabolismi ja eritumist, vähendades selle kontsentratsiooni vereseerumis. Kui see kombinatsioon on vajalik, tuleb ravimi päevaannust kahekordistada;
kaudsed antikoagulandid, sealhulgas varfariin: põhjustavad veritsusperioodi väljendunud suurenemist (soovitatav on seda kombinatsiooni vältida);
tsütokroom CYP3A isoensüümide inhibiitorid - oleandomütsiin, erütromütsiin, seenevastased ravimid, sealhulgas ketokonasool: vähendavad toremifeeni metaboolset kiirust.