Fenorelaxan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fenorelaxan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Phenorelaxan

ATX-kood: N05BX

Toimeaine: bromdihüdroklorofenüülbensodiasepiin (bromdihüdroklorofenüülbensodiasepiin)

Tootja: Moskhimfarm valmistab neid ette. PEAL. Semaško (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks Phenorelaxan

Fenorelaksaan on anksiolüütiline ravim (rahustid).

Väljalaske vorm ja koostis

Fenorelaksaani annustamisvorm:

tabletid: lamedad silindrikujulised, valged, tahvliga (10 tabletti blistris, 5 blisterit pappkarbis);
lahus intramuskulaarseks (i / m) ja intravenoosseks (i / v) manustamiseks: värvitu või kergelt värviline läbipaistev vedelik (1 ml lahust ampullides, 5 ampulli blistris, 2 blisterit pappkarbis või 10 ampullid pappkarbis).

1 tableti 0,5 / 1 mg koostis:

toimeaine: bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin (100% veevaba aine osas) - 0,5 / 1 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, želatiin, kaltsiumstearaat, steariinhape.

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: bromodihüdroklorofenüülbensodiasepiin - 1 mg;
abikomponendid: povidoon, glütseriin, naatriumdisulfiit, tween-80, 1 M naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fenorelaksaan on bensodiasepiinide seeria anksiolüütik. Lisaks anksiolüütilisele on sellel krambivastane, rahustav, hüpnootiline ja ka lihaseid lõdvestav toime. Suurendab gamma-aminovõihappe (GABA) mõju närviimpulsside ülekandele. Tänu fenorelaksanile väheneb aju subkortikaalsete struktuuride erutuvus. Samuti avaldab see pärssivat toimet selgroo polüsünaptilistele refleksidele.

Anksiolüütiline toime on seletatav aine mõjuga limbilise süsteemi amügdalakompleksile. See avaldub ärevuse nõrgenemises, emotsionaalse stressi, ärevuse ja hirmu vähenemises.

Phenorelaxani sedatiivne toime tuleneb mõjust ajutüve retikulaarsele moodustumisele, samuti taalamuse mittespetsiifilistele tuumadele. Tänu sellele vähenevad neurootilise päritoluga sümptomid, näiteks ärevus ja hirm.

Ravim praktiliselt ei mõjuta psühhootilise geneesi produktiivseid sümptomeid.

Hüpnootiline toime tuleneb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisest. Ravim vähendab emotsionaalsete, autonoomsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis takistavad normaalset und.

Krambivastane toime on seotud presünaptilise suurema pärssimisega. Fenorelaksaan pärsib krampide impulsi levikut, kuid ei leevenda fookuse ergastamist.

Tsentraalse lihasrelaksandi efekt realiseerub nii selgroo polüsünaptiliste aferentsete inhibeerivate radade kui ka monosünaptiliste (vähemal määral) pärssimisega. Lisaks võib fenorelaksaan avaldada otsest pärssivat toimet motoorsetele närvidele ja lihaste funktsioonidele.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub fenorelaksaan seedetraktist hästi ja levib organismis laialdaselt. Ravimi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 1–2 tundi. Metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg on 6-18 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on fenorelaksaani soovitatav kasutada neuroosisarnaste, neurootiliste, psühhopaatiliste ja psühhopaatiliste, aga ka muude seisundite (ärevus, ärrituvus, närvipinge, emotsionaalne labiilsus) raviks; autonoomsed düsfunktsioonid; reaktiivsed psühhoosid; senesto-hüpohondriaalsed häired, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste anksiolüütiliste ravimite toimele; unehäired.

Fenorelaksaani kasutatakse ka: emotsionaalse stressi ja hirmu seisundite ennetamiseks; krambivastase ravimina ajalises ja müokloonilises epilepsias; neuroloogilises praktikas hüperkineesi, tiksi, lihasjäikuse ja autonoomse labiilsusega.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

suletudnurga glaukoom (sh eelsoodumus);
kooma;
šokk;
raske depressioon;
äge mürgistus narkootiliste analgeetikumide, alkoholi või unerohtudega (elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega);
äge hingamispuudulikkus;
raske obstruktiivne kopsuhaigus;
rasedus (eriti esimesel trimestril), imetamine;
vanus kuni 18 aastat (ohutuse ja efektiivsuse kohta andmete puudumise tõttu);
ülitundlikkus fenorelaksaani mis tahes komponendi, samuti teiste bensodiasepiinide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused:

aju orgaanilised haigused;
psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamise kalduvus;
anamneesis uimastisõltuvus;
hüperkinees;
uneapnoe (ka eeldatav);
aju- ja seljaaju ataksiad;
psühhoos (paradoksaalsete reaktsioonide oht);
neeru- ja maksakahjustus;
hüpoproteineemia;
eakas vanus.

Phenorelaxani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Fenorelaksaani tabletid võetakse suu kaudu. Keskmine päevane annus on 1,5-5 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks, tavaliselt 0,5-1 mg hommikul ja pärastlõunal ning kuni 2,5 mg öösel.

Soovitatav annus:

unehäired: 0,25–0,5 mg 20–30 minutit enne magamaminekut;
neurootilised, psühhopaatilised, neuroosilaadsed ja psühhopaatilised seisundid: algannus - 0,5-1 mg 2-3 korda päevas, 2-4 päeva pärast suurendatakse annust 4-6 mg / päevas;
tugev erutus, ärevus, hirm: algannus on 3 mg päevas, seejärel suureneb see kiiresti, kuni saavutatakse soovitud efekt;
epilepsia: 2-10 mg päevas;
alkoholi ärajätmine: 2–5 mg päevas;
neuroloogilised haigused, millega kaasneb lihaste hüpertonia: 2-3 mg 1-2 korda päevas.

Fenorelaksaani maksimaalne annus on 10 mg päevas. Ravi soovitatav kestus on 2 nädalat, vajadusel võib seda pikendada 8–9 nädalani.

Ravi lõpetamisel vähendatakse ravimi annust järk-järgult.

Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks

Phenorelaxani lahus süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt voos või tilguti. Keskmine ööpäevane annus on 1,5–5 mg. Maksimaalne annus on 10 mg päevas.

Soovitatav annus:

hirm, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, vegetatiivsed paroksüsmid, psühhootilised seisundid: algannus on 0,5-1 mg, siis võib seda suurendada 3-5 mg / päevas, rasketes tingimustes - 7-9 mg / päevas;
epilepsia: algannus - 0,5 mg;
alkoholi ärajätmine: 2,5–5 mg päevas;
neuroloogilised haigused, millega kaasneb lihaste hüpertonia: 0,5 mg 1-2 korda päevas;
operatsioonieelne ettevalmistus: 3-4 ml IV aeglaselt.

Pärast stabiilse ravitoime saavutamist on soovitatav minna üle fenorelaksaani tabletivormile. Ravi kestus on tavaliselt kuni 2 nädalat, kuid vajadusel võib seda pikendada 3-4 nädalani.

Ravi lõpetamisel vähendatakse ravimi annust järk-järgult.

Kõrvalmõjud

Tabletid

Võimalik mäluhäire, liigutuste koordineerimine, tähelepanu kontsentratsioon, unisus, ataksia, lihasnõrkus, paradoksaalsed reaktsioonid (agressioonipuhangud, hirm, psühhomotoorne agitatsioon, lihasspasmid, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, unehäired, ärevus), peavalu, pearinglus, kuivus suuõõne, menstruaaltsükli häired, iiveldus, kõhulahtisus, libiido langus, düsuuria, nahalööve. Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on oht sõltuvuse ja narkomaania tekkeks.

Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks

närvisüsteem: unisus (ravi alguses, eriti eakatel patsientidel), väsimus, pearinglus, kontsentratsiooni halvenemine, desorientatsioon, ataksia, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide aeglustumine, segasus, peavalu, depressioon, eufooria, treemor, mälukaotus, meeleolu halvenemine, liikumiste koordineerimise häired, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, myasthenia gravis, asteenia, düsartria, paradoksaalsed reaktsioonid;
vereloomeorganid: neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia;
seedesüsteem: drooling, suukuivus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, söögiisu vähenemine;
maks: maksafunktsiooni kahjustus, kollatõbi, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine;
Urogenitaalsüsteem: uriinipeetus või uriinipidamatus, neerufunktsiooni kahjustus, libiido langus või suurenemine, düsmenorröa;
allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus;
muu: sõltuvus, uimastisõltuvus, vererõhu alandamine, nägemiskahjustus (diploopia), kehakaalu langus, tahhükardia, võõrutussündroom (ravi järsu lõpetamisega);
lokaalsed reaktsioonid: flebiit, venoosne tromboos.

Üleannustamine

Fenorelaksaani üleannustamise sümptomid: pikaajaline segasus, tugev unisus, reflekside vähenemine, pikaajaline düsartria, treemor, nüstagmus, õhupuudus, õhupuudus, bradükardia, vererõhu langus, kooma.

Soovitatav ravi: maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi vererõhu ja hingamise säilitamiseks, flumaseniili manustamine (haiglas). Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Phenorelaxani lihasrelaksatiivse toime antagonist on strühniinnitraat (1 ml 0,1% lahust 2-3 korda päevas).

erijuhised

Teraapia ajal peaksite hoiduma alkoholi joomisest.

Patsiendid, kes pole kunagi võtnud antidepressante, anksiolüütikuid ega alkohoolikuid, vajavad tavaliselt väiksemat ravimi annust.

Fenorelaksaani kasutamine tuleb lõpetada agressiooni, ägeda põnevusseisundi, hirmu, enesetapumõtete, hallutsinatsioonide, suurenenud lihaskrampide, uinumisraskuste, pindmise une korral.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Phenorelaxani kasutamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja muude keeruliste mehhanismide juhtimisel, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Fenorelaksaanil on lootele toksiline toime, mis suurendab sünnidefektide riski, eriti esimesel trimestril. Raseduse ajal saab seda kasutada ainult tervislikel põhjustel.

Vajadusel tuleb ravimi võtmine imetamise ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Phenorelaxani kasutamine pediaatrias on vastunäidustatud, kuna puuduvad usaldusväärsed andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Phenorelaxani pikaajalisel kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel on vaja kontrollida perifeerse vere pilti.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Ravimi pikaajalisel kasutamisel maksapuudulikkusega patsientidel on maksaensüümide kontroll vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse fenorelaksaani ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

levodopa (koos parkinsonismiga): selle efektiivsus väheneb;
antipsühhootikumid, epilepsiavastased ja uinutid, tsentraalsed lihasrelaksandid, narkootilised analgeetikumid, etanool: toimel on vastastikune mõju;
zidovudiin: selle toksilisus suureneb;
mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: toksiliste mõjude oht suureneb;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: vähendavad Phenorelaxani efektiivsust;
imipramiin: selle kontsentratsioon vereseerumis suureneb;
antihüpertensiivsed ravimid: vererõhu langetamise oht;
klosapiin: suurendab hingamisdepressiooni suurenemise tõenäosust.

Analoogid

Fenorelaksiini analoogideks on tranquezipam, Phenazepam, Fensitat, Elzepam jne.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril 2 kuni 25 ° C (tablettide puhul) ja 15 kuni 25 ° C (lahuse jaoks). Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat; lahendus - 2 aastat.