Atarax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atarax: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Atarax

ATX-kood: N05BB01

Toimeaine: hüdroksüsiin

Tootja: YUSB Pharma S. A. (USB Pharma, SA) (Belgia), Laboratoires Thissen (Belgia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 263 rubla.

Osta

Atarax on rahustaja, mida kasutatakse sügeluse leevendamiseks, ärevuse ja psühhomotoorse erutuse vähendamiseks. Sellel on mõõdukas anksiolüütiline, samuti antiemeetiline, rahustav, valuvaigistav, antihistamiinne ja m-antikolinergiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ataraxi ravimvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: piklikud, valged, mõlemal küljel on ristisuunas risk (25 tk. PVC-Al-fooliumist valmistatud villides, 1 blister pappkarbis);
lahus intramuskulaarseks manustamiseks: läbipaistev, värvitu (2 ml läbipaistvast klaasist ampullides, 6 ampulli plastikplaatides, 1 alus pappkarbis).

1 tableti koostis:

toimeaine: hüdroksüsiinvesinikkloriid - 25 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, MCC (mikrokristalne tselluloos), magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (veevaba);
ümbris: Opadray Y-1-7000 (titaandioksiid, hüpromelloos, makrogool 400).

1 ampulli (2 ml lahuse) koostis:

toimeaine: hüdroksüsiinvesinikkloriid - 100 mg;
abikomponendid: naatriumhüdroksiid ja süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Hüdroksüsiin on difenüülmetaani derivaat, mis pärsib teatud subkortikaalsete tsoonide aktiivsust. Sellel on mõõdukas anksiolüütiline toime ja mõõdukas mao sekretsiooni pärssiv toime. Sellel on rahustav, H ₁ -histamiini blokeeriv, M-antikolinergiline ja antiemeetiline toime. Samuti on sügelemisvastane toime urtikaariale, ekseemile ja dermatiidile.

Unetuse ja ärevusega patsientidel näitab polüsomnograafia une kestuse pikenemist ja öiste ärkamiste sageduse vähenemist pärast ravimi ühekordset või korduvat manustamist annuses 50 mg. Lihaspinge vähenemist ärevusega patsientidel täheldati Ataraxi kasutamisel annuses 50 mg 3 korda päevas.

Hüdroksüsiin ei tekita sõltuvust ega tekita sõltuvust. Pikaajalise ravi korral ei põhjusta see kognitiivsete funktsioonide halvenemist ja võõrutussündroomi arengut.

Sedatsioon areneb 30–45 minuti jooksul.

H ₁ -histamiini blokeeriv toime ilmneb umbes 1 tund pärast ravimi võtmist. Maksapuudulikkuse korral võib see toime pärast ühekordset manustamist kesta kuni 96 tundi.

Hüdroksüsiinil on mõõdukas valuvaigistav toime, sellel on sümpatolüütiline ja spasmolüütiline toime.

Farmakokineetika

Pärast ühekordset intramuskulaarset 50 mg annust on maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 65 ng / ml.

Suukaudne hüdroksüsiin imendub seedetraktist hästi. Maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse 2 tunni pärast ja täiskasvanute puhul on see 30 ng / ml, kui võetakse 25 mg, 70 ng / ml, kui võetakse 50 mg. Biosaadavus on 80%.

Hüdroksüsiin on kudedes rohkem kontsentreerunud kui plasmas. Jaotustegur täiskasvanutel on 7–16 l / kg. See läbib vere-aju barjääri ja platsentat, keskendudes peamiselt loote kui ema kudedesse. Hüdroksüsiini metaboliidid erituvad rinnapiima. Pärast suukaudset manustamist tungib ravim hästi naha sisse, kus kontsentratsioon on palju kõrgem vereseerumi tasemest (nii pärast ühekordset kui ka korduvat annust).

Ravim metaboliseerub maksas, peamine metaboliit (45%) on tsetirisiin, väljendunud H1 blokaator. Kogu kliirens on 13 ml / min / kg. Muutumatul kujul eritub neerude kaudu ainult 0,8% hüdroksüsiinist. Tsetirisiin eritub uriiniga peamiselt muutumatul kujul (16% ravimi intramuskulaarsest annusest, 25% suu kaudu manustatud annusest).

Hüdroksüsiini täielik kliirens on 13 ml / min / kg. Lastel on see näitaja 2,5 korda väiksem kui täiskasvanutel.

Poolväärtusaeg (T ½) täiskasvanutel on keskmiselt 14 tundi (7 kuni 20 tundi), 14-aastastel lastel 11 tundi, 1-aastastel 4 tundi.

Eakatel patsientidel on jaotustegur 22,5 l / kg. Näitaja T ½ = 29 tundi.

Samaaegsete maksahaiguste korral suureneb T ½ väärtus 37 tunnini, metaboliitide kontsentratsioon vereseerumis on kõrgem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel.

Neerupuudulikkuse korral ei muutu AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) märkimisväärselt, kuid tsetirisiiniga kokkupuute kestus pikeneb. Hemodialüüs ei eemalda seda metaboliiti kehast.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Atarax ette nähtud täiskasvanutele:

Psühhomotoorse erutuse, ärevuse, suurenenud ärrituvuse ja sisemise pinge tunde leevendamine psüühiliste, neuroloogiliste ja somaatiliste haiguste korral;
Kroonilise alkoholismi korral võõrutussündroomi ravi, millega kaasneb psühhomotoorne agitatsioon;
Sügeleva naha sümptomaatiline ravi.

Pediaatrias kasutatakse ravimit premedikatsiooniks ja allergilise päritoluga sügeluse sümptomaatiliseks raviks.

Vastunäidustused

Ataraxi kasutamine on vastunäidustatud porfüüria, ülitundlikkuse suhtes ravimi komponentide suhtes, raseduse ajal, samuti sünnituse ja imetamise ajal.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega:

Myasthenia gravis;
Eelsoodumus arütmia tekkeks;
Urineerimisraskused;
Suurenenud silmasisene rõhk;
Kalduvus krampide krampidele;
Kliiniliste ilmingutega eesnäärme hüperplaasia;
Kõhukinnisus;
Dementsus.

Ataraxi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lahus i / m manustamiseks

Lahuse kujul manustatakse Ataraxit intramuskulaarselt.

Soovitatavad annused lastele:

premedikatsioon: 1 mg / kg kehakaalu kohta tund enne operatsiooni, vajadusel võib sama annuse manustada öösel enne anesteesiat;
sügeluse sümptomaatiline ravi: 1–6-aastased lapsed - 1–2,5 mg / kg päevas mitme annusena, 6-aastased lapsed - annuses 1–2 mg / kg päevas mitmes annuses.

Soovitatavad annused täiskasvanutele:

premedikatsioon: 50-200 mg 1 tund enne operatsiooni, vajadusel on võimalik sama annus manustada öösel enne anesteesiat;
sügeluse sümptomaatiline ravi: ravi alguses - 25 mg 1 kord päevas, vajadusel suurendatakse annust 25 mg-ni 4 korda päevas;
ärevuse sümptomaatiline ravi: hommikul ja pärastlõunal - 12,5 mg, öösel - 25 mg (päevane koguannus - 50 mg). Tõsistel juhtudel on lubatud päevase annuse suurendamine kuni 300 mg.

Ataraxi maksimaalsed lubatud annused: üksik - 200 mg, päevas - 300 mg.

Eakate patsientide algannust vähendatakse 2 korda.

Neeru- ja / või maksakahjustusega patsientidel on vaja annust vähendada. Kui maksafunktsioon on ebapiisav, soovitatakse annust vähendada 33%.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Ataraxi võetakse suu kaudu. Esialgne päevane annus sügeluse sümptomaatiliseks raviks on 25 mg, vajadusel võib seda suurendada 100 mg-ni (4 annust 25 mg tükk), maksimaalne annus ei tohi aga ületada 300 mg päevas ja 200 mg korraga.

Ataraxi ööpäevane annus ärevuse sümptomite leevendamiseks on 50 mg ja rasketel juhtudel võib seda suurendada 300 mg-ni. Veerand päevarahast tuleb võtta hommikul ja pärastlõunal, ülejäänud osa enne magamaminekut.

Vanemas eas, samuti neeru- ja maksapuudulikkuse korral on soovitatav ravimi annust vähendada poole võrra.

Premedikatsiooniks määratakse lastele Atarax annuses 1 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Ravimit võetakse õhtul enne anesteesiat.

Laste sügeluse sümptomaatiliseks raviks määratakse ravim sõltuvalt vanusest:

3–6 aastat: 1–2,5 mg / kg / päevas (jagatud annustena);
6-aastased ja vanemad: 1-2 mg / kg / päevas (jagatud annustena).

Kõrvalmõjud

Ataraxi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Peavalu, unisus, üldine nõrkus ja pearinglus (kui sümptomid püsivad mõni päev pärast ravimi kasutamist, tuleb võetud annust vähendada);
Arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia;
Iiveldus, maksafunktsiooni testide muutused;
Suurenenud higistamine, palavik, allergilised reaktsioonid ja bronhospasm.

Vanemas eas võib ravimi võtmine põhjustada majutushäireid, uriinipeetust, suukuivust ja kõhukinnisust.

Üleannustamine

Ataraxi üleannustamine avaldub tavaliselt väljendunud antikolinergilise toime, depressiooni või kesknärvisüsteemi paradoksaalse stimulatsiooni kaudu. Soovitatava annuse märkimisväärse ületamise korral võivad esineda järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, unisus, hallutsinatsioonid või segasus, värisemine, tahtmatu motoorne aktiivsus, hüpertermia, tahhükardia. Samuti võivad tekkida arütmia, arteriaalne hüpotensioon, krambid, teadvuse depressioon ja hingamine, mille tagajärjel on võimalik kooma ja kardiopulmonaalne kollaps.

Üleannustamise korral on näidustatud toetav ravi, sealhulgas patsiendi jälgimine kuni mürgistuse sümptomite kadumiseni ja järgmise 24 tunni jooksul, keha elutähtsate funktsioonide, sealhulgas hingamisteede, vereringe, kardiovaskulaarse aktiivsuse ja vererõhu jälgimine. Vajadusel pakutakse hapnikravi.

Muutunud vaimse seisundiga patsiente tuleb kontrollida alkoholi või muude ravimite samaaegse kasutamise suhtes. Nendel juhtudel inhaleeritakse vajadusel hapnikku, süstitakse glükoosi (dekstroosi), tiamiini, naloksooni.

Vasopressori efekti saamiseks on ette nähtud metaraminool või norepinefriin. Epinefriini ei tohiks kasutada.

Kui Ataraxi annus tablettides on oluliselt ületatud, võib pärast endotrahheaalse esialgse intubatsiooni teha maoloputuse. Hüdroksüsiini spetsiifiline antidoot puudub. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Kirjanduse andmetel on tõsiste ja eluohtlike antikolinergiliste toimete tekkimisel, mida ei saa ravida muude vahenditega, võimalik kasutada füsostigmiini terapeutilises annuses. Kuid seda ravimit ei tohiks kasutada ainult patsiendi ärkveloleku säilitamiseks, seda ei soovitata välja kirjutada südame juhtivuse häiretega patsientidele. Oluline on arvestada, et kombinatsioonis tsükliliste antidepressantidega võib füsostigmiin kiirendada rünnakute ja südameseiskuse arengut.

erijuhised

Ataraxi tuleb kasutada ettevaatusega koos ravimitega, mis pärsivad kesknärvisüsteemi toimet: trankvilisaatorid, etanool, opioidanalgeetikumid, barbituraadid ja uinutid.

Te ei tohiks ravimit võtta samaaegselt MAO inhibiitorite ja antikolinergiliste ravimitega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ataraxi kasutamise ajal võib reaktsioonikiirus ja keskendumisvõime halveneda. Seda toimet saab tugevdada teiste rahustite samaaegse kasutamisega. Teraapia ajal on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisest, sealhulgas sõidukite juhtimisest ja keerukate mehhanismide kasutamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Atarax on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Lihasesiseseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul on Atarax vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele, tablettide kujul - kuni 3 aastat.

Laste annust kohandatakse vastavalt vanusele ja kehakaalule.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes kasutavad ravimit korduvalt, on tsetirisiin (hüdroksüsiini metaboliit) kuhjumine võimalik ja seetõttu on selle kategooria patsientidele soovitatav Ataraxi annust vähendada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral on soovitatav vähendada ravimi päevaannust või selle kasutamise sagedust.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel soovitatakse Ataraxi algannust vähendada kaks korda.

Ravimite koostoimed

Hüdroksüsiin ei mõjuta H ₂ -histamiiniretseptori blokaatorite, südameglükosiidide, antihüpertensiivsete ravimite, belladonna alkaloidide ja atropiini toimet.

Hüdroksüsiini toimet võimendab kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, näiteks etanool, uinutid, barbituraadid, narkootilised analgeetikumid, trankvilisaatorid, samaaegne kasutamine. Vajadusel nõuab nende kombineeritud määramine annuste individuaalset valimist. Ravi ajal peaksite hoiduma alkoholi joomisest.

CYPD6 isoensüümi inhibiitorina võib hüdroksüsiin suurtes annustes suhelda CYP2D6 isoensüümi substraatidega.

Ataraxi võtmise perioodil ei ole soovitatav välja kirjutada antikolinergilisi aineid ja monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid.

Hüdroksüsiin takistab koliinesteraasi ja beetahistiini inhibiitorite toimet, epinefriini survetoimet ja fenütoiini krambivastast toimet.

Tsimetidiin, mida kasutatakse kaks korda päevas annuses 600 mg, suurendab hüdroksüsiini kontsentratsiooni seerumis 36% ja vähendab selle põhimetaboliidi tsetirisiini maksimaalset kontsentratsiooni 20%.

Hüdroksüsiin metaboliseerub maksas, seetõttu võib maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorite kombineeritud kasutamisel selle kontsentratsioon veres suureneda.

Arütmiat põhjustada võivate ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb QT-intervalli pikenemise ja piruett-tüüpi ventrikulaarse tahhükardia tekkimise oht.

CYP3A4 / 5 isoensüüm ja alkoholdehüdrogenaas osalevad hüdroksüsiini metabolismis, mis võib põhjustada ravimi plasmakontsentratsiooni tõusu samaaegselt ravimite kasutamisega, mis võivad pärssida CYP3A4 / 5 isoensüümi, nagu ketokonasool, itrakonasool, vorikonasool, klaritromütsiin, delpirentromütsiin, posakonasool, mõned HIV proteaasi inhibiitorid, sealhulgas nelfinaviir, indinaviir, sakvinariin, ritonaviir, atasanaviir, sakvinariin / ritonaviir, lopinaviir / ritonaviir, tipranaviir / ritonaviir. Ühe metaboolse raja pärssimist saab aga osaliselt kompenseerida teise tööga.

Analoogid

Ataraxi analoogid on fenasepaam, reelium, relaanium, eleenium, sibazon, diasepaam, gidasepaam, tasepaam, grandaksin, anvifen, fenorelaksan jne.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Retseptiravim, mille kõlblikkusaeg on 5 aastat, tuleks hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ataraxi kohta

Arvustused Ataraxi kohta on enamasti positiivsed. Seda kasutatakse hüpnootilise ja rahustina ning ka sügelusvastase ravimina dermatoloogiliste haiguste korral. Atarax vähendab ärevust, normaliseerib une, vähendab paanikahooge, aitab hästi ärajätunähtude korral: kõrvaldab agressiivsuse, peavalu, pearingluse, higistamise ja muud sellega kaasnevad sümptomid. Seda ei tohiks siiski võtta samaaegselt alkoholiga, kuna hüdroksüsiin suurendab etanooli ja selle pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Pediaatrias kasutatakse Ataraxi peamiselt nahahaiguste ravis, millega kaasneb tugev sügelus.

Mõnes negatiivses ülevaates näitavad patsiendid pärast ravimi võtmist unisust, letargiat ja töövõime langust.

Ataraxi hind apteekides

Ataraxi tablettide maksumus (25 pakendi kohta) varieerub vahemikus 270–358 rubla. Ataraxi hind lihasesisese süstelahuse kujul (6 ampulli pakis) on ligikaudu 334 rubla.