Bitsüklool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bitsüklool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Ladustamistingimused
14. Analoogid
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: bitsüklool

ATX-kood: A05B

Toimeaine: bitsüklool (bitsüklool)

Tootja: Pekingi Liidu farmaatsiatehas (Hiina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.08.2019

Bitsüklool on hepatoprotektiivne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, peaaegu valged või valged (9 tk. Blistrites, 2 pakendit pappkarbis).

Toimeaine: bitsüklool, 1 tabletis - 25 mg.

Abikomponendid: tärklisepasta 10%, naatriumkarboksümetüültärklis, sahharoos, magneesiumstearaat, maisitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bitsüklooli aktiivne komponent on keemilise struktuuri poolest lignaan. Ravi erineva etioloogiaga hepatiidi ravimiga aitab vähendada maksa transaminaaside aktiivsust.

Bitsüklooli kaitsev toime kinnitati uuringute tulemusel, mis simuleerisid erinevaid maksakahjustuste vorme: konkavaliin A (ConA) ja BCG vaktsiin - immuunkahjustused; süsiniktetrakloriid (CCl ₄) - maksafibroos / nekroos, biomembraanide kahjustus; D-galaktosamiin - hepatotsüütide tuuma DNA kahjustus; atsetaminofeen (AR) - glutatiooni ammendumine hepatotsüütides. Ravi tulemusena täheldatakse maksakoe struktuuris patomorfoloogiliste häirete taastamist erineva raskusastmega.

Efekti tagab kasvajanekroosifaktori (TNF-a) tootmise pärssimine aktiivsete neutrofiilide, makrofaagide ja Kupfferi rakkude poolt. Samuti aitab bitsüklool vähendada rakkudes vabade radikaalide protsesside intensiivsust, mitokondrite düsfunktsiooniga seotud oksüdatiivse aktiivsuse pärssimist, mis võimaldab vältida hepatotsüütide apoptoosi ja nekroosi. Lisaks viib teraapia hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustuste taastumiseni (seda tingib hepatotsüütide apoptoosi pärssimine, mida stimuleerivad TNF-a ja tsütotoksilised T-rakud).

Maksakahjustuse AR-mudelis läbi viidud uuringute tulemusena leiti, et bitsüklooli esialgne kasutamine vähendab oluliselt hepatotsüütide kahjustuse määra, mis väljendub hepatotsüütide nekroosi markeriks olevate ALT ja AST (alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas) aktiivsuse vähenemises, samuti DNA defragmentatsiooni ennetamises ja lagunemise ennetamises. tsütokroom C ja apoptoosi indutseerivad tegurid mitokondritest.

Bitsüklool võib pärssida HBsAg, HBeAg eritumist ja B-hepatiidi viiruse DNA replikatsiooni.

Mõõduka aktiivsusega kroonilise C-viirushepatiidi korral vähendab bitsükloolravi 150 mg ööpäevases annuses 12 nädala jooksul statistiliselt oluliselt maksa põletikulise protsessi biokeemilisi parameetreid (ALAT ja ACT aktiivsus, otsene, kaudne ja üldbilirubiin) ning vähendab ka asthenovegetatiivse sündroomi ilminguid ja suurendab patsientide elukvaliteet. See näitab põletikuvastast ja hepatoprotektiivset toimet, kui ravimit kasutatakse kroonilise viirusliku C-hepatiidi monoteraapiana.

Bitsükloolravi 12 nädala jooksul annuses 150 mg päevas on hästi talutav ja sellel on soodne ohutusprofiil.

Farmakokineetika

Bitsüklool imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja määratakse veres 15 minuti pärast.

T _1/2 ka ja T _1/2 ke (poolväärtusaeg kahefaasilise mudeli esimeses ja teises faasis) on vastavalt 0,84 ja 6,26 tundi. C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas on 50 ng / ml, selle saavutamiseks on aega 1,8 tundi.

C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) sõltuvad otseselt annusest ja vastavad lineaarse farmakokineetika omadustele. Mis _max, kui võtta bicyclol pärast sööki, see võib suurendada.

Terapeutilises annuses korduval kasutamisel see ei kumuleeru. Bitsüklooli seonduvus vereplasma valkudega on 78%.

Mugav _max maksas saavutatakse 4 tunniga. Metabolism toimub maksas, selles osalevad tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid. Peamine metaboliit on 4,4'-hüdroksübitsüklool.

24 tunni jooksul eritub soolte kaudu kehast kuni 30% ravimist. Ligikaudu 1,3% annusest eritub uriiniga, 0,03% sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse bitsüklooli kroonilise viirusliku B- ja C-hepatiidi raviks, millega kaasneb maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine järgmistel juhtudel:

varasemad viirusevastase ravi kursused olid ebaefektiivsed;
viirusevastaseks raviks puudub motivatsioon;
tavalise viirusevastase ravi ravimite suhtes on ülitundlikkus.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksa sub- ja dekompenseerimata maksatsirroos (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi B ja C klass);
hepatotsellulaarne kartsinoom;
autoimmuunne hepatiit;
sahharaasi / isomaltaasi puudus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Seedetrakti kaasuvate haiguste, nagu gastriit, pankreatiit ja koletsüstiit, korral tuleb bitsüklooli kasutada ettevaatusega, kuna ravim võib suurendada leeliselise fosfataasi (ALP), aspartaataminotransferaasi (AST) ja gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGTP) aktiivsust.

Bitsüklooli kasutamise juhised: meetod ja annus

Bitsüklooli tablette tuleb võtta suu kaudu pärast sööki.

Täiskasvanud patsientidele määratakse 1-2 tabletti 3 korda päevas.

Ravi kestus on 12 nädalat.

Vajadusel võib arst kuuri pikendada (kasutades 25 mg ühekordset annust) kuni 6 kuuni.

Kõrvalmõjud

Bitsüklool on tavaliselt hästi talutav. Saadud reaktsioonid väljenduvad reeglina kergelt või mõõdukalt, on mööduvad, peatuvad sümptomaatilise ravi abil või kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist iseenesest.

Võimalikud kõrvaltoimed:

seedetraktist: epigastriline valu, puhitus, iiveldus, oksendamine;
närvisüsteemist: pearinglus, unehäired, peavalu;
naha ja nahaaluskoe süsteemi osas: sügelus, nahalööbed, urtikaaria;
laboratoorsed andmed: glükoosi ja kreatiniini kontsentratsiooni mööduv tõus veres, trombotsüütide arvu vähenemine, leukopeenia, protrombiiniaja pikenemine, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hemoglobiin, leeliselise fosfataasi aktiivsus, ACT ja GGTP, kogu bilirubiini kontsentratsioon.

Üleannustamine

Puudub teave.

erijuhised

Ravi ajal tuleb süstemaatiliselt jälgida maksafunktsiooni näitajaid ja haiguse kliinilist pilti.

Samaaegsete seedetrakti haiguste korral on ravi soovitatav maksa- ja sapiteede süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid bitsüklooli mõju kohta reaktsioonikiirusele ja keskendumisvõimele ei ole läbi viidud. Arvestades pearingluse tekkimise tõenäosust, tuleb potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisel ja sõidukitega juhtimisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bitsüklooli ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Bitsükloolravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustus: hepatotsellulaarne kartsinoom, autoimmuunne hepatiit, sub- ja dekompenseeritud maksatsirroos (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile - B ja C klass).

Ravimite koostoimed

Bitsüklooli koostoimeid teiste ravimitega ei ole uuritud.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril 8-25 ° С.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Analoogid

Bitsüklooli analoogid on Rezalut Pro, Splenin.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Bitsüklooli ülevaated

Bitsüklooli ülevaated on vähesed. Need, kes seda ravimit võtsid, jõuavad kõige sagedamini järeldusele, et see ei ravi, vaid parandab seisundit ajutiselt. Märgitakse, et pärast ravi katkestamist taastuvad kõik näitajad oma algväärtustele. Turuväärtust hinnatakse kõrgeks.