NovoNorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

NovoNorm: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: NovoNorm

ATX-kood: A10BX02

Toimeaine: repagliniid (repagliniid)

Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa); Novo Nordisk, A / S (Taani)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

NovoNorm on hüpoglükeemiline ravim suukaudseks manustamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

NovoNorm on saadaval erinevate annustega tablettidena:

0,5 mg tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, valged, ühel küljel on tähistatud ettevõtte sümboliga (pull Apis);
1 mg tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, kollased, ühel küljel on tähistatud ettevõtte sümboliga (pull Apis);
2 mg tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, pruunikasroosa värvusega, ühel küljel on tähistatud ettevõtte sümboliga (pull Apis).

Kõik tabletid, olenemata annusest, on pakendatud 15 tk blistritesse. Pappkarbis 2 või 6 blistrit ja NovoNormi kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

toimeaine: repagliniid - 0,5; 1 või 2 mg;
abikomponendid: povidoon, maisitärklis, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, 85% glütseriin, poloksameer 188, meglumiin, mikrokristalne tselluloos, kaaliumpolakrülaat, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid (1 mg tablettide jaoks) ja punane raudoksiid (2 mg tablettide jaoks).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

NovoNorm viitab lühitoimelistele suukaudsetele hüpoglükeemilistele ainetele. Stimuleerides insuliini sekretsiooni kõhunäärmes, alandab see kiiresti vere glükoosisisaldust. Repagliniid seondub β-rakumembraanil oleva konkreetse retseptorvalguga, mis viib rakumembraani depolarisatsioonini ja ATP-sõltuvate kaaliumikanalite blokeerimiseni ning see omakorda põhjustab kaltsiumikanalite avanemist. Kaltsiumi sissevoolu tõttu pankrease β-rakkudesse stimuleeritakse insuliini sekretsiooni.

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel avaldub reaktsioon ravimile 30 minuti jooksul pärast pillide võtmist, mis tagab veresuhkru taseme languse kogu söögikorra ajal. Repagliniidi plasmakontsentratsioon väheneb kiiresti ja juba 4 tundi pärast NovoNormi võtmist 2. tüüpi insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientide plasmas leitakse ravimi madal sisaldus.

Kui määratakse annused vahemikus 0,5–4 mg, täheldatakse patsientide veres annusest sõltuvat glükoosikontsentratsiooni vähenemist. Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt selgus, et NovoNorm tuleks võtta enne sööki.

Farmakokineetika

Repagliniidi imendumine on kiire. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1 tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja seejärel väheneb selle plasmasisaldus kiiresti.

Tühja kõhuga, 15 minutit enne sööki, 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki, ei olnud NovoNormi farmakokineetikas kliiniliselt olulisi erinevusi.

Ravimi farmakokineetikat iseloomustab keskmine absoluutne biosaadavus 63%. Kliinilised uuringud on näidanud repagliniidi plasmakontsentratsiooni suurt (umbes 60%) varieeruvust üksikisikute vahel. Liigisisene varieeruvus on keskmiselt 35% (vahemikus madalast kuni mõõdukani). Kuna NovoNormi annuse valimine toimub sõltuvalt ravivastusest, ei mõjuta üksikisikute vahelduvus ravi efektiivsust kuidagi.

Repagliniidi jaotusruumala on väike (30 L) ja seos plasmavalkudega on kõrge (üle 98%). Poolväärtusaeg on umbes 1 tund. Ravim eritub organismist täielikult 4–6 tunniga. Repagliniidi metabolism on täielik, seda teostab peamiselt isoensüüm CYP2C8 ja teatud määral ka CYP3A4. Saadud metaboliitidel ei ole olulist hüpoglükeemilist toimet.

Ravimi eliminatsiooni peamine tee on soolestik (suurem osa repagliniidist eritub metaboliitidena ja vähem kui 2% - muutumatul kujul). Umbes 8% võetud annusest leitakse uriinis metaboliitidena.

Kerge ja keskmise raskusega neerupuudulikkuse korral on maksimaalse plasmakontsentratsiooni ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) väärtused peaaegu samad kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Raske neerukahjustuse korral suurenes C _max umbes 1,5 korda ja AUC - 2 korda. Läbiviidud uuringutes leiti kreatiniini kliirensi ja repagliniidi plasmakontsentratsiooni vahel ainult nõrk seos. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse NovoNormi tavalistes algannustes, kuid järgnevat annuse suurendamist, eriti hemodialüüsi vajavate raskete neerukahjustuste korral, tehakse ettevaatusega.

Krooniliste (mõõdukate ja raskete) maksahaigustega inimestel suureneb repagliniidi maksimaalne plasmakontsentratsioon üle 2 korra ja AUC - üle 3,5 korra. Glükoosikontsentratsiooni erinevusi ei leitud. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse NovoNormi ettevaatusega, pikendades annuse suurendamise intervalli (ravivastuse täpsemaks hindamiseks).

Loomkatsetes näidati, et repagliniidil ei ole teratogeensust, kuid embrüotel ja vastsündinud rotipoegadel, kes on sündinud emastel, kes said raseduse viimasel kolmandikul ja imetamise ajal suuri annuseid ravimit, ilmnesid jäsemete arengu anomaaliad, millel ei olnud teratogeenset olemust. Repagliniid eritub rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

NovoNormi kasutatakse II tüüpi suhkurtõve korral, kui mittemeditsiinilised ravimeetodid (kehaline aktiivsus, kaalulangus, dieetravi) on ebaefektiivsed.

NovoNormi on võimalik kasutada kombinatsioonis metformiini ja tiasolidiindioonidega. Mitmete diabeedivastaste ainete ühine manustamine on näidustatud juhtudel, kui monoteraapia tiasolidiindioonide, metformiini või repagliniidiga ei taga rahuldavat glükeemilist kontrolli.

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. tüüpi suhkurtõbi;
raske maksa düsfunktsioon;
diabeetiline prekoom ja kooma;
diabeetiline ketoatsidoos;
nakkushaigused;
insuliinravi vajavad seisundid (sealhulgas suuremad kirurgilised sekkumised);
gemfibrosiili samaaegne vastuvõtt;
samaaegne manustamine CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega (fenütoiin, rifampitsiin jne);
raseduse ja imetamise periood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
kõrge vanus üle 75 aasta;
ülitundlikkus hüpoglükeemilise aine peamise või mõne lisakomponendi suhtes.

Suhteline (NovoNormi tablette kasutatakse ettevaatusega): kerge ja mõõdukas maksa düsfunktsioon, krooniline neerupuudulikkus, palavikusündroom, alkoholism, alatoitumus, üldine tõsine seisund.

NovoNorm, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

NovoNorm tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Nende tarbimine peaks olema ajastatud söögikordadega.

Ravim on ette nähtud veresuhkru taseme langetamiseks lisaks füüsilisele aktiivsusele ja dieedile. Ravimit võetakse 2, 3 või 4 korda päevas (enne peamist söögikorda). NovoNorm on soovitatav võtta 0-30 minutit enne sööki (optimaalselt 15 minutit enne sööki). Patsiente, kes jätavad toidukorra vahele või vastupidi, saavad täiendavaid toidukordi, tuleb vastavalt juhendada repagliniidi vahele jätma või võtma.

Annuse valimine toimub individuaalselt. Veresuhkru taset veres ja / või uriinis kontrollib mitte ainult patsient ise, vaid ka arst (perioodiliselt), kes määrab konkreetse patsiendi jaoks minimaalse efektiivse NovoNormi annuse. Glükosüülitud hemoglobiini sisaldus on ka ravivastuse näitaja. Vere glükoosisisalduse perioodiline jälgimine on vajalik, et tuvastada patsiendi esmane resistentsus (veresuhkru ebapiisav langus ravimi esmakordsel manustamisel maksimaalse soovitatud annusega) ja sekundaarne resistentsus (hüpoglükeemilise ravivastuse nõrgenemine pärast varasemat efektiivset ravi).

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on veresuhkru tase tavaliselt dieediga hästi reguleeritav, seetõttu on sellistel patsientidel glükeemilise kontrolli ajutise kaotuse perioodil tavaliselt piisav lühike repagliniidravi.

NovoNormi algannuse määrab arst. Patsientidele, kes pole kunagi varem suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid saanud, määratakse ravim esialgse ühekordse annusena 0,5 mg. Seejärel korrigeeritakse annust üks kord nädalas või üks kord iga kahe nädala tagant (ravivastuse peamine võrdluspunkt on vere glükoosisisaldus). Patsientidel, kes lähevad üle repagliniidilt mõnelt teiselt suukaudselt kasutatavalt hüpoglükeemiliselt ravimilt, on esialgne ühekordne annus 1 mg (ühe ravimi juurest teise võib üle viia kohe).

Maksimaalne üksikannus on 4 mg ja päevane annus ei ületa 16 mg.

Kui NovoNormi kasutatakse kombinatsioonis tiasolidiindioonide või metformiiniga, ei erine selle algannus monoteraapia omast. Seejärel kohandatakse kasutatud ravimite annuseid, võttes arvesse saavutatud vere glükoositaset.

Kõrvalmõjud

seedetrakt: sageli - lahtised väljaheited, kõhuvalu; väga harva - kõhukinnisus, oksendamine; sagedus teadmata - iiveldus;
maksa- ja sapiteede süsteem: väga harva - maksa düsfunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (tavaliselt ebaoluline ja mööduv);
ainevahetus ja toitumine: sageli - hüpoglükeemia (väljendub pearingluses, näljas, ärevuses, värisemises, keskendumisraskustes ja suurenenud higistamises); sagedus teadmata - hüpoglükeemia koos teadvusekaotusega, hüpoglükeemiline kooma;
meeleelundid: väga harva - mööduvad nägemishäired (eriti ravi alguses);
nahk ja nahaalune rasv: sagedus pole teada - sügelus, naha punetus, nõgestõbi, lööve;
immuunsüsteem: väga harva - allergilised reaktsioonid (näiteks vaskuliit, anafülaktilised reaktsioonid).

Üleannustamine

NovoNormi üleannustamise korral on võimalik vere glükoosisisalduse liigne langus ja hüpoglükeemia tunnuste ilmnemine (peavalu, pearinglus, värisemine, suurenenud higistamine jne).

Nende sümptomite ilmnemisel tuleb vere glükoosisisalduse suurendamiseks võtta asjakohaseid meetmeid (võtta süsivesikuterikkaid toite või dekstroosi). Kui hüpoglükeemiaga kaasneb teadvuse kaotus ja kooma, on soovitatav intravenoosne dekstroos.

erijuhised

Hüpoglükeemia risk repagliniidi kasutamisel suureneb juhul, kui NovoNormi võetakse koos teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega.

Glükeemilise kontrolli halvenemine patsientidel, kellel on saavutatud seisundi stabiliseerumine, võib esineda stressitegurite (trauma, operatsioon, palavik, infektsioon) mõjul. Sellistes olukordades võib osutuda vajalikuks tühistada NovoNorm ja ajutine insuliini manustamine.

Paljudel patsientidel väheneb suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete plasma glükoosisisalduse vähendamise mõju aja jooksul. Põhjuseks on nii ravivastuse nõrgenemine (nn sekundaarne resistentsus) kui ka haiguse enda progresseerumine. Sekundaarset takistust tuleb eristada primaarsest resistentsusest, kui NovoNorm on ebaefektiivne juba esimesel rakendamisel.

Alatoidetud ja alatoidetud patsientidel tuleb hüpoglükeemia vältimiseks olla ettevaatlik alg- ja säilitusannuste valimisel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

NovoNorm-ravi ajal tuleb patsiente hoiatada hüpoglükeemia võimaliku arengu eest. Sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel tuleb selle seisundi vältimiseks rakendada vajalikke meetmeid (see on eriti oluline nende inimeste jaoks, kellel puuduvad või on kerged hüpoglükeemia eelkäijate sümptomid, samuti patsientidele, kellel on sageli hüpoglükeemia episoodid). Enne sellise töö alustamist peaksite hindama selliste tegevuste teostatavust otse raviperioodil.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Repagliniidi ohutuse kohta rasedatel ja imetavatel naistel andmed puuduvad, seetõttu ei ole NovoNormi kasutamine raseduse ja imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

NovoNorm ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna selles vanuserühmas ei ole repagliniidi kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel valitakse NovoNormi annus äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

NovoNorm on vastunäidustatud raske maksakahjustusega inimestele.

Kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooni korral määratakse ravim ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel üle 75-aastastel patsientidel ei ole repagliniidi kliinilisi uuringuid läbi viidud (NovoNormi ei soovitata kasutada).

Ravimite koostoimed

Mitteselektiivsed beetablokaatorid, salitsülaadid, anaboolsed steroidid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, etanool ja oktreotiid võivad tugevdada NovoNormi hüpoglükeemilist toimet.

Tiasiiddiureetikumid, kilpnäärmehormoonid, suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, glükokortikosteroidid, sümpatomimeetikumid ja danasool on võimelised vähendama NovoNormi hüpoglükeemilist toimet (kui neid kasutatakse samaaegselt loetletud ravimitega, on vaja hoolikalt jälgida vere glükoositaset).

Repagliniidi ja peamiselt sapiga erituvate ravimite vahel on potentsiaalne koostoime.

CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid (erütromütsiin, mibefradiil, ketokonasool, flukonasool, itrakonasool) võivad aeglustada ravimi metabolismi, suurendades selle plasmakontsentratsiooni, ja CYP3A4 isoensüümi indutseerijad (fenütoiin, rifampitsiin jne) - kiirendavad ainevahetuse kontsentratsiooni, vähendavad isoensüüm CYP3A4 on vastunäidustatud).

Analoogid

NovoNormi analoogideks on astrosoon, Amalvia, Glykambi, Diaglinid, Jardins, Iglinid, Invokana, Pioglar, Pioglit, Forsiga jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida kuivas kohas temperatuuril + 15 … + 25 ° C.

Tablettide säilivusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused NovoNormi kohta

NovoNormi kohta pole nii palju ülevaateid, kuid peaaegu kõik on positiivsed. Ravim vähendab hästi veresuhkru taset ja on toidule suurepärane täiendus. Repagliniid eritub peamiselt soolte kaudu, seetõttu ei avalda see peaaegu mingit mõju neerufunktsioonile, mis on suhkruhaigusega patsientide jaoks väga oluline. Ravimi maksumus on madal.