Isoptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kasutusjuhend:

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Näidustused kasutamiseks
3. Vastunäidustused
4. Kasutamismeetod ja annustamine
5. Kõrvaltoimed
6. Erijuhised
7. Ravimite koostoime
8. Analoogid
9. Ladustamise tingimused
10. Apteekide väljastamise tingimused

Hinnad Interneti-apteekides:

alates 326 hõõruda.

Osta

Isoptiin intravenoosse manustamise lahuse kujul

Isoptiin on hüpotensiivse, arütmiavastase ja antianginaalse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Isoptin on saadaval järgmistes ravimvormides:

Õhukese polümeerikattega tabletid: valged, kaksikkumerad, ümmargused; Igaüks 40 mg - ühel küljel kiri "40" ja teisel küljel graveering kolmnurga kujul; Igaüks 80 mg - ühel küljel kiri "ISOPTIN 80" ja eraldusjoon ning teisel küljel kiri "KNOLL" (tabletid 40 ja 80 mg: 10 tk. Blistrites, 2 või 10 blisterit pappkarbis; 20 tk. blistrites, 1 või 5 blisterit pappkarbis; 80 mg tabletid: 25 tk blistrites, 4 blisterit pappkarbis);
Lahus intravenoosseks manustamiseks: värvitu, läbipaistev (2 ml värvitu klaasist ampullides, 5, 10 või 50 ampulli plaatides või villides, 1 blister või alus pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: verapamiil - 40 või 80 mg (vesinikkloriidi kujul);
Abikomponendid (vastavalt 40/80 mg): kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 70/140 mg; mikrokristalne tselluloos - 23/46 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,7 / 1,4 mg; kroskarmelloosnaatrium - 1,8 / 3,6 mg; magneesiumstearaat - 1,5 / 3 mg.

Kilekesta koostis (vastavalt 40/80 mg): naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 / 0,1 mg; hüpromelloos 3 mPa - 1,7 / 2 mg; talk - 4 / 4,5 mg; makrogool 6000 - 2 / 2,3 mg; titaandioksiid - 1 / 1,1 mg.

1 ampulli koostis sisaldab:

Toimeaine: verapamiil - 5 mg (vesinikkloriidi kujul);
Abikomponendid: soolhape 36% - pH viimiseks; naatriumkloriid - 17 mg; süstevesi - kuni 2 ml.

Näidustused kasutamiseks

Isoptiin tableti kujul on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

Arteriaalne hüpertensioon;
Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia;
Südame isheemiatõbi, sealhulgas ebastabiilne stenokardia, krooniline stabiilne stenokardia (klassikaline pingutus-stenokardia), Prinzmetali stenokardia (vasospasmist põhjustatud stenokardia);
Kodade virvendus / lehvimine, millega kaasneb tahhüarütmia (välja arvatud Laun-Ganong-Levini (LGL) ja Wolff-Parkinsoni-Valge (WPW) sündroom).

Ravimit lahuse kujul intravenoosseks manustamiseks kasutatakse supraventrikulaarsete tahhüarütmiate ravis. Isoptin on ette nähtud järgmistel näidustustel:

Siinusrütmi taastamine paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia korral, sealhulgas täiendavate radade (Laun-Ganong-Levin ja Wolff-Parkinson-White sündroomid) esinemisega seotud seisundid;
Ventrikulaarsageduse kontroll kodade virvenduse ja kodade lehvimise ajal (tahhüarütmiline variant), välja arvatud juhul, kui kodade virvendus või kodade laperdamine on seotud täiendavate radade (Laun-Ganong-Levin ja Wolff-Parkinson-White sündroomid) olemasoluga.

Vastunäidustused

AV-blokaad II-III aste (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);
Sinusussõlme nõrkuse sündroom (sündroom "bradükardia-tahhükardia", välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);
Kodade virvendus / lehvimine täiendavate juhtimisradade (Laun-Ganong-Levin ja Wolff-Parkinson-White sündroom) olemasolul;
Vanus kuni 18 aastat (ravimi efektiivsus ja ohutus selle vanuserühma patsientidele ei ole kindlaks tehtud);
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Isoptini tableti võtmise täiendavad vastunäidustused on:

Krooniline südamepuudulikkus;
Äge müokardiinfarkt, mida raskendab raske arteriaalne hüpotensioon, bradükardia ja vasaku vatsakese puudulikkus;
Kardiogeenne šokk;
Samaaegne vastuvõtt kolhitsiiniga.

Isoptini intravenoosne manustamine on vastunäidustatud järgmiste haiguste / seisundite korral:

Arteriaalne hüpotensioon või kardiogeenne šokk (välja arvatud need, mis on põhjustatud arütmiast);
Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
Sinoaurikulaarne blokaad;
Ventrikulaarne tahhükardia koos laia QRS kompleksiga (üle 0,12 sekundit);
Krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadium (välja arvatud supraventrikulaarne tahhükardia, mida tuleb ravida verapamiiliga);
Disopüramiidi eelnev kasutamine (48 tunni jooksul);
Beeta-adrenoblokaatorite samaaegne intravenoosne manustamine;
Rasedus ja imetamine.

Isoptiini kõigis ravimvormides tuleb bradükardia ja I astme AV blokaadi korral kasutada ettevaatusega.

Toas määratakse ravim ettevaatusega raskete neerude ja maksa funktsionaalsete häirete, arteriaalse hüpotensiooni, neuromuskulaarse ülekandega seotud haiguste, sealhulgas Lambert-Eatoni sündroomi, müasteenia ja Duchenne'i lihasdüstroofia korral.

Eakatel patsientidel soovitatakse veenisiseselt manustada ettevaatusega, samuti järgmiste haiguste korral: südamepuudulikkus, raske aordi stenoos, müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega, kerge või mõõdukas arteriaalne hüpotensioon, neeru- ja / või maksapuudulikkus.

Manustamisviis ja annustamine

Isoptiin tablettidena võetakse suu kaudu, tervelt alla neelates (te ei saa närida ega lahustuda) ja pesta veega. Ravimit on soovitatav võtta söögi ajal või vahetult pärast seda.

Isoptini kasutamise skeem määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja kliinilist pilti.

Kõigi soovitatud näidustuste korral on keskmine ööpäevane annus 240–480 mg. Pikaajalise ravi korral ei tohi ööpäevast annust 480 mg ületada. Maksimaalse ööpäevase annuse korral võib Isoptini võtta ainult haiglas.

Esialgne üksikannus on 40-80 mg, manustamissagedus on 3-4 korda päevas.

Maksa funktsionaalsete häiretega patsientidel soovitatakse ravi alustada ühekordse annusena 40 mg. Vastuvõtmise sagedus on 2-3 korda päevas. Tulevikus valib arst annuse individuaalselt.

Isoptiini süstelahuse kujul võib manustada ainult intravenoosselt.

Sissejuhatus tuleb läbi viia aeglaselt, jälgides pidevalt EKG ja vererõhku vähemalt 2 minutit (eakatel patsientidel - 3 minutit, mis vähendab kõrvaltoimete riski).

Algannus on 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg kehakaalu kohta). Esimesele süstile ebapiisava ravivastuse korral võib 30 minuti pärast manustada korduva annuse (10 mg).

Kõrvalmõjud

Ravi ajal on mõnest kehasüsteemist võimalik häirete tekkimine:

Seedeelundkond: valu ja ebamugavustunne kõhus, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, soole obstruktsioon; mõnel juhul - maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse ajutine suurenemine vereplasmas; harva - igemete hüperplaasia (valulikkus, verejooks, turse), suurenenud söögiisu, kõhulahtisus;
Kardiovaskulaarsüsteem: raske bradükardia, näo punetus, atrioventrikulaarne blokaad, vererõhu märkimisväärne langus, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine ravimi suurtes annustes, eriti eelsoodumusega patsientidel; südamepekslemine, tahhükardia, siinusõlme peatumine; harva - arütmia (sealhulgas vatsakeste laperdus ja virvendus), stenokardia kuni müokardiinfarkti tekkeni (eriti raske obstruktiivse pärgarteri haigusega patsientidel), bradükardia;
Närvisüsteem: üldine nõrkus, ärevus, depressioon, unisus, ekstrapüramidaalsed häired (jalgade või käte jäikus, ataksia, segane kõnnak, maskitaoline nägu, neelamisraskused, käte ja sõrmede värisemine), peavalu, pearinglus, krambid ravimi manustamise ajal, värisemine paresteesia; harvadel juhtudel - letargia, suurenenud närviline ärrituvus, väsimus;
Allergilised reaktsioonid: eksudatiivne multiformne erüteem, näo õhetus, nahalööve, sügelus, Stevensi-Johnsoni sündroom, bronhospasm;
Teised: kehakaalu tõus; väga harva - artriit, agranulotsütoos, mööduv pimedus ravimi kontsentratsiooni tipul veres, asümptomaatiline trombotsütopeenia, kopsuturse, perifeerse turse tekkimine, väsimus, hüperprolaktineemia, günekomastia, impotentsus, galaktorröa, lihasnõrkus, suurenenud higistamine, liigesevalu, müalgia.

Enamik loetletud kõrvaltoimetest on tüüpilised kõigile Isoptini ravimvormidele.

erijuhised

Isoptini võtmist on võimatu järsult tühistada. Annust on soovitatav vähendada järk-järgult, kuni ravi on täielikult lõpetatud.

Isoptini intravenoosne manustamine võib põhjustada mööduvat vererõhu langust, mis tavaliselt kliiniliselt ei avaldu, kuid sellega võib kaasneda pearingluse areng.

Enne Isoptin-ravi alustamist tuleb vereringe puudulikkus (välja arvatud raske või arütmia põhjustatud) kompenseerida diureetikumide ja südameglükosiididega. Raske kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel võib ravi ajal tekkida vereringepuudulikkuse äge progresseerumine.

Lahus ei sisalda antimikroobseid ega bakteriostaatilisi aineid ja on ette nähtud samaaegseks intravenoosseks manustamiseks.

Isoptiin püsib enamikus suuremahulistes parenteraalsetes lahustes vähemalt 24 tundi (kui seda hoitakse temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas). Pärast osa mis tahes mahust sisu võtmist tuleb kasutamata lahus kohe hävitada.

Stabiilsuse häirete vältimiseks ei ole soovitatav Isoptini lahjendada naatriumlaktaadi lahustega polüvinüülkloriidist valmistatud kilekottides. Vältige isoptiini lahuste segamist amfoteritsiin B, albumiini, hüdralasiinvesinikkloriidi või trimetoprimi ja sulfametoksasooliga.

Verapamiilvesinikkloriid sadestub mis tahes lahuses, mille pH on üle 6.

Isoptiin võib sõltuvalt individuaalsetest omadustest muuta reaktsioonikiirust, kahjustades autojuhtimise ja suurema tähelepanu nõudva töö tegemise võimet.

Ravimite koostoimed

Isoptiini samaaegsel kasutamisel isoensüümi CYP3A4 inhibiitoritega täheldatakse veraplasmi vereplasma kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas koos isoensüümi CYP3A4 indutseerijatega - selle kontsentratsiooni vähenemine (selliste ainete samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada koostoimet).

Isoptiini samaaegsel kasutamisel mõnede ravimitega võivad esineda soovimatud mõjud (C _ss - aine keskmine tasakaalukontsentratsioon vereplasmas, C _max - aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, AUC - farmakokineetilise kõvera alune pindala "kontsentratsiooni aeg", T1 / 2 - pool elu):

Prazosiin: prasosiini C _max, T _{1/2 suurenemine} ei muutu;
Terasosiin: selle AUC ja C _max tõus;
Kinidiin: kliirensi vähenemine;
Teofülliin: selle süsteemse kliirensi vähenemine;
Karbamasepiin: püsiva osalise epilepsiaga patsientide AUC suurenemine;
Imipramiin: selle AUC suurendamine; imipramiini aktiivse metaboliidi - desipramiini kontsentratsioonile, isoptiinil puudub mõju;
Glibenklamiid: selle C _max ja AUC suurenemine;
Klaritromütsiin, erütromütsiin, telitromütsiin: verapamiili kontsentratsiooni suurenemine on võimalik;
Rifampitsiin: verapamiili AUC, C _max ja suukaudse biosaadavuse vähenemine;
Doksorubitsiin: selle AUC ja C _max suurenemine väikerakulise kopsuvähiga patsientidel;
Fenobarbitaal: verapamiili kliirensi suurenemine;
Buspiroon, midasolaam: nende AUC ja C _max tõus;
Metoprolool, propranolool: nende AUC ja C _max tõus stenokardiaga patsientidel;
Digitoksiin: selle kogu- ja ekstrarenaalse kliirensi vähenemine;
Digoksiin: selle C _max, AUC ja C _ss suurenemine;
Tsimetidiin: verapamiili R-enantiomeeri ja S-enantiomeeri AUC suurenemine koos R- ja S-verapamiili kliirensi vähenemisega;
Tsüklosporiin: selle AUC, C _ss, C _max tõus;
Siroliimus, takroliimus, lovastatiin: nende kontsentratsioon võib suureneda;
Atorvastatiin: selle kontsentratsiooni ja AUC suurenemine on võimalik;
Simvastatiin, almotriptaan: nende AUC ja C _max tõus;
Sulfinpürasoon: verapamiili kliirensi suurenemine ja biosaadavuse vähenemine;
Naistepuna: verapamiili R-enantiomeeri ja S-enantiomeeri AUC vähenemine koos vastava _Cmax vähenemisega;
Greibimahl: verapamiili R-enantiomeeri ja S-enantiomeeri AUC ja C _{max suurenemine} (renaalne kliirens ja T _1/2 ei muutu);
Terasosiin, prasosiin: aditiivne hüpotensiivne toime;
Diureetikumid, antihüpertensiivsed ravimid, vasodilataatorid: suurenenud antihüpertensiivne toime;
Ritonaviir ja teised viirusevastased ained HIV-nakkuse raviks: verapamiili metabolismi on võimalik pärssida, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni vereplasmas (Isoptini annuse kasutamisel tuleks seda vähendada);
Kinidiin: hüpotensiivset toimet on võimalik suurendada; hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel võib tekkida kopsuturse;
Karbamasepiin: selle kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas; karbamasepiinile iseloomulike kõrvaltoimete (peavalu, diploopia, pearinglus või ataksia) võimalik areng;
Liitium: selle neurotoksilisuse suurendamine;
Rifampitsiin, sulfiinpürasoon: verapamiili hüpotensiivset toimet on võimalik vähendada;
Lihasrelaksandid: nende toimet on võimalik tugevdada;
Atsetüülsalitsüülhape: suurenenud verejooks;
Kolhitsiin: selle kontsentratsiooni märkimisväärne tõus veres on võimalik;
Etanool (alkohol): selle kontsentratsiooni tõus vereplasmas;
Beetablokaatorid, antiarütmikumid: kardiovaskulaarsete mõjude vastastikune võimendamine (südame löögisageduse märkimisväärsem langus, tugevam AV-blokaad, suurenenud arteriaalne hüpotensioon ja südamepuudulikkuse sümptomite tekkimine).

Isoptiini võtvatel patsientidel tuleb ravi lipiidide taset langetavate ravimitega - HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (lovastatiin, simvastatiin, atorvastatiin) alustada võimalikult väikese annusega, mida ravi jätkamisel järk-järgult suurendatakse. Kui Isoptini on vaja kasutada patsientidel, kes juba saavad HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid, tuleb kaaluda võimalust vähendada statiinide annust ja annust uuesti tiitrida, võttes arvesse kolesterooli kontsentratsiooni seerumis. Fluvastatiini, rosuvastatiini ja pravastatiini ei metaboliseeri CYP3A4 isoensüüm, mistõttu nende koostoime verapamiiliga on kõige vähem tõenäoline.

Analoogid

Isoptiini analoogid on: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Verapamiili vesinikkloriid, Finoptin, Lekoptin.