Kelle peal
Nakom: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hinnad apteekides
Ladinakeelne nimi: Nakom
ATX-kood: N04BA02
Toimeaine: levodopa + karbidopa (levodopum + karbidopum)
Tootja: Lek (Sloveenia)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019
Hinnad apteekides: alates 1281 rubla.
Osta
Nakom on parkinsonismivastane ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimvorm Nakoma - tabletid: ovaalsed, mõlemalt küljelt kumerad, sinised valged ja eraldi tumesinised laigud, ühel küljel sälk (10 tk. Blistris, 10 blisterit pappkarbis).
1 tabletis sisalduvad toimeained:
- levodopa - 250 mg;
- karbidopa - 25 mg.
Lisaained: magneesiumstearaat, maisitärklis, eelželatiniseeritud tärklis, mikrokristalne tselluloos, sinine värv (indigotiin E132).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Parkinsonismivastane kombinatsioonravim Nakom on levodopa (dopamiini eelkäija) ja karbidopa (aromaatse 1-aminohappe dekarboksülaasi inhibiitor) kombinatsioon. Aitab kaasa Parkinsoni tõve sümptomite, sealhulgas jäikuse, hüpokineesia, treemori, düsfaagia, süljeerituse nõrgenemisele ja kõrvaldamisele.
Karbidopa aitab vähendada dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes ja põhjustab kaudselt kesknärvisüsteemi siseneva levodopa hulga suurenemist.
Levodopa parkinsonismivastane toime saavutatakse selle muundamisel kesknärvisüsteemis dopamiiniks, mis aitab vähendada dopamiinipuudust. Perifeersetes kudedes moodustuv dopamiin ei tungi kesknärvisüsteemi (see ei osale levodopa parkinsonismivastases toimemehhanismis) ja vastutab enamiku levodopa kõrvaltoimete eest.
Enamikul patsientidest põhjustab Nakoma kasutamine Parkinsoni tõve sümptomite piisavat vähenemist. Ravimi toime avaldub esimesel manustamispäeval, mõnikord vahetult pärast esimest annust. Maksimaalse efekti saavutamise aeg on umbes 7 päeva.
Farmakokineetika
Karbidopa
Tervetel inimestel ja Parkinsoni tõvega patsientidel on pärast ühekordse karbidopa annuse võtmist maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg vastavalt 2–4 tundi ja 1,5–5 tundi. Mõlemas rühmas on ravimi eritumine soolte ja neerude kaudu ligikaudu sama. Muutumatul kujul eritub karbidopa neerude kaudu 7 tunni jooksul täielikult. Uriinianalüüsi tulemused näitavad ainult karbidopa metaboliitide olemasolu ilma hüdrasiini jälgedeta. Peamised neerude kaudu erituvad metaboliidid on α-metüül-3,4-dihüdroksüfenüülpropioon- ja α-metüül-3-metoksü-4-hüdroksüfenüülpropioonhapped, mille osakaal on vastavalt umbes 10 ja 14% eritunud metaboliitidest. N-metüülkarbidopa ja 3,4-dihüdroksüfenüülatsetooni teiste metaboliitide sisaldus ei ületa 5% metaboliitide üldkogusest. Ka uriinis leitakse karbidopa muutumatuna. Konjugaatide olemasolu ei ole kindlaks tehtud.
Levodopa
Suukaudsel manustamisel imendub levodopa seedetraktist kiiresti. Imendumine on 20-30% võetud annusest, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas on aega 2-3 tundi. Imendumisprotsessi mõjutab pH ja maosisu evakueerimise kiirus. Toidu olemasolu korral maos aeglustub imendumine. Levodopa võib soolestikus imendumise ja vere-aju barjääri kaudu transportimise osas konkureerida paljude toidus sisalduvate aminohapetega.
Peensooles, neerudes ja maksas sisaldub aine suures koguses, 1–3% tungib ajju. Muutumatul kujul eritub 35% levodopast 7 tunni jooksul neerude kaudu, samuti soolte kaudu. Poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 50 minutit ja koos karbidopaga võttes umbes 2 tundi. See metaboliseerub kõigis kudedes, peamiselt dekarboksüülimise teel, millele järgneb dopamiini moodustumine, mis ei tungi läbi vere-aju barjääri. Metaboliitide hulka kuuluvad dopamiin, epinefriin ja noradrenaliin, mis elimineeruvad kiiresti neerude kaudu. Levodopa metaboliidid on ka dihüdroksüfenüüläädikhape, vanillüül mandli [hüdroksü (4-hüdroksü-3-metoksüfenüül) äädikhape] ja homovanilliin (3-metoksü-4-hüdroksüfenüüläädikhape). Tserebrospinaalvedelikus ja vereplasmas leiti 3-O-metüüldopat jälgedena.
Karbidopa mõju levodopa metabolismile
Tervetel inimestel, võrreldes platseeboga, aitab statistiliselt olulistes kogustes karbidopa suurendada levodopa sisaldust vereplasmas. Seda efekti täheldati levodopa võtmisel pärast karbidopat ja mõlema aine koos võtmisel. Karbidopa esialgne manustamine suurendab ühekordse annuse manustamise korral levodopa kontsentratsiooni ligikaudu 5 korda. Samal ajal pikeneb levodopa viibeaeg vereplasmas 4 tunnilt 8 tunnini. Muudes uuringutes saadi mõlema aine samaaegsel manustamisel sarnased tulemused.
Ühes Parkinsoni tõvega seotud uuringus said patsiendid kõigepealt karbidopat, millele järgnes üheannuseline sildiga levodopa. Samal ajal pikenes kõigi vereplasmast pärinevate levodopa metaboliitide poolväärtusaeg 3 tunnilt 15 tunnile. Karbidopa võtmisel suurenes radioaktiivselt märgistatud levodopa sisaldus muutumatul levodopal vähemalt 3 korda. Pärast karbidopa esialgset manustamist vähenes homovanilliinhappe ja dopamiini kontsentratsioon vereplasmas.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt on Nakom mõeldud Parkinsoni sündroomi ja Parkinsoni tõve raviks.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Melanoom või selle kahtlus;
- Teadmata etioloogiaga nahahaigused;
- Suletud nurga glaukoom;
- Rasedus (välja arvatud elulise vajaduse korral);
- Imetamine (või söötmine ravimi võtmise ajal tuleb lõpetada);
- Vanus alla 18;
- Mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne manustamine ja 2 nädala jooksul pärast nende tühistamist;
- Ülitundlikkus Nakoma komponentide suhtes.
Suhteline:
- Rasked hingamissüsteemi haigused, sh. bronhiaalastma;
- Rasked kardiovaskulaarsüsteemi haigused, sealhulgas südamepuudulikkus, müokardiinfarkt koos südame rütmihäiretega (anamneesis);
- Krambid haigusloos, sh. epilepsia;
- Dekompenseeritud endokriinsüsteemi haigused, sh. diabeet;
- Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused;
- Avatud nurga glaukoom;
- Raske neeru- / maksakahjustus.
Nakoma kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Nakomit võetakse suu kaudu. Arst määrab optimaalse annuse. Vajadusel saab tablette poolitada (selleks on ette nähtud sälgud).
Ravi ajal võib osutuda vajalikuks individuaalse annuse ja / või manustamissageduse kohandamine. Uuringute andmete kohaselt on karbidopa ravimi keskmine päevane annus 70-100 mg.
Patsiendid, kes enne Nakoma määramist võtsid parkinsonismi raviks tavapäraseid ravimeid (välja arvatud ainult levodopat sisaldavad ravimid), võib nende annust pikendada, kuid pärast annuse kohandamist.
Nakoma algannus sõltub näidustusest ja patsiendi ravivastusest ning on ½ tabletti 1-2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse seda 1 tervele tabletile iga päev või ülepäeviti.
Ravimi terapeutilist toimet täheldatakse tavaliselt esimesel manustamispäeval (mõnikord pärast esimest annust), täielik toime areneb 7 päeva jooksul.
Kui patsient viiakse Nakodisse levodopat sisaldavatest ravimitest, tuleb nende kasutamine lõpetada vähemalt 12 tundi enne (levodopa toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide korral 24 tundi enne). Sel juhul peaks Nakoma päevane annus moodustama umbes 20% levodopa eelmisest ööpäevasest annusest.
Patsientidele, kes said üle 1500 mg levodopat, on Nakoma soovitatav algannus 1 tablett 3-4 korda päevas.
Säilitusravi käigus võib annust suurendada maksimaalselt 8 tabletini päevas (annust suurendatakse järk-järgult, ½-1 tableti kaupa iga päev või ülepäeviti).
Kõrvalmõjud
Kõige sagedamini põhjustab Nakom iiveldust ja düskineesiat, sh. tahtmatud liigutused, sealhulgas korea sarnased ja düstoonilised (nende varajased nähud on blefarospasm ja lihastõmblused, mis võivad olla ravimi kasutamise lõpetamise põhjus).
Muud võimalikud kõrvaltoimed:
- Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: segasus, depressioon (ka enesetapukavatsuste tekkimisel), pearinglus, erutus, unehäired, unisus, dementsus, paresteesia, psühhootiliste seisundite episoodid (sh paranoiline mõtlemine, hallutsinatsioonid ja illusioonid), bradükineesia episoodid (" on-off-sündroom), suurenenud libiido, pahaloomuline neuroleptiline sündroom; harva - krambid (nende arengu põhjus-tagajärg suhet ravimi võtmisega ei ole kindlaks tehtud);
- Urogenitaalsüsteem: tume uriin;
- Hematopoeetiline süsteem: aneemia (sealhulgas hemolüütiline), trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia;
- Kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine ja / või rütmihäired, flebiit, ortostaatilised toimed (sh vererõhu languse / tõusu episoodid);
- Seedeelundkond: kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine, kõhulahtisus, anoreksia, oksendamine, sülje tumenemine, seedetraktist verejooks;
- Hingamiselundkond: hingeldus;
- Dermatoloogilised ja allergilised reaktsioonid: alopeetsia, nahalööve ja sügelus, higinäärmete sekretsiooni tumenemine, urtikaaria, Shenlein-Henochi tõbi, angioödeem;
- Teised: valu rinnus, minestamine.
Levodopa võimalikud kõrvaltoimed:
- Meeleelundid: laienenud pupillid, diploopia, ähmane nägemine, okuloogilised kriisid;
- Urogenitaalsüsteem: kusepeetus või kusepidamatus, priapism;
- Ainevahetus: tursed, kehakaalu langus või suurenemine;
- Kesknärvisüsteem: suurenenud käte treemor, lihaskrambid, desorientatsioon, trismus, minestamine, asteenia, vaimse aktiivsuse vähenemine, nõrkus, tuimus, väsimus, latentse Bernard-Horneri sündroomi aktiveerimine, peavalu, eufooria, unetus, psühhomotoorne agitatsioon, kõnnaku ebastabiilsus, tunne ärevus, ataksia;
- Seedetrakt: kõhupuhitus, sialorröa, kõhukinnisus, düspepsia, keele põletustunne, suukuivus, luksumine, bruksism, düsfaagia, kibedus suus, valu ja ebamugavustunne kõhus;
- Teised: halb enesetunne, kähedus, hingeldus, pahaloomuline melanoom, rinna-, kaela- ja näonaha õhetus;
- Laboratoorsed näitajad: positiivne Coombsi test, erütrotsütuuria, hüperglükeemia, leukotsütoos, hüperurikeemia, bakteriuuria, hematokriti ja hemoglobiini taseme langus, leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, uurea lämmastiku ja bilirubiini sisalduse suurenemine plasmas, seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine.
Samuti tuleb meeles pidada, et Nakom võib põhjustada valepositiivse reaktsiooni ketooni kehas uriinis, kui ketonuuria määramiseks on kasutatud testribasid. Uriiniproovide keetmine seda reaktsiooni ei muuda. Glükoosuria määramiseks on glükoosoksüdaasi meetodil võimalik saada ka vale negatiivseid tulemusi.
Üleannustamine
Üleannustamise korral suureneb kõrvaltoimete raskusaste.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, hoolikas jälgimine, elektrokardiograafiline jälgimine arütmiate õigeaegseks avastamiseks, vajadusel piisav arütmiavastane ravi. Nakoma ägeda üleannustamise korral on ravimeetodid sarnased levodopa ägeda üleannustamise korral kasutatavate meetoditega. Tuleb meeles pidada, et püridoksiin ei vähenda Nakoma toimet.
Nakoma üleannustamise korral tuleb arvestada ka patsiendi samaaegse raviga.
erijuhised
Patsientidel, kellel on diagnoositud arütmia (nodulaarne, kodade või ventrikulaarne), samuti müokardiinfarkti põdenud patsiendid, on enne Nakoma väljakirjutamist vajalik põhjalik eelkontroll. Ravimiga ravi ajal peavad sellised patsiendid jälgima kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsust, eriti annuse valimise perioodil.
Avatud nurga glaukoomiga patsientidel tuleb Nakom-ravi läbi viia silmasisese rõhu kontrolli all.
Annuse valimisel tekkiv blefarospasm võib viidata liigsele annusele, mistõttu tahtmatute liigutuste ilmnemine nõuab annuse vähendamist.
Päevaannuse vähendamine on vajalik ka düskineesia korral patsientidel, kes on varem levodopat võtnud.
Nakomit ei soovitata välja kirjutada, et kõrvaldada ekstrapüramidaalsed häired, mis on ilmnenud teatud ravimite võtmise tagajärjel.
Kõik selle ravimiga ravitavad patsiendid peaksid olema meditsiinilise järelevalve all, kuna on oht, et tekiksid enesetapukalduvusega depressioonid. Patsiendid, kellel on varem esinenud psühhoosi, vajavad ravi valimisel erilist lähenemist.
Ettevaatusega tuleb Nakom välja kirjutada patsientidele, kes võtavad psühhotroopseid ravimeid.
Mis tahes parkinsonismivastase ravimi järsu ärajätmise korral võib tekkida sümptomikompleks, mis sarnaneb pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga (lihaste jäikus, vaimsed häired, kehatemperatuuri tõus, seerumi kreatiinfosfokinaasi kontsentratsiooni suurenemine). Sel põhjusel on Nakoma annuse järsu languse korral ja selle tühistamise perioodil vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.
Pikaajalise ravi ajal on soovitatav perioodiliselt jälgida maksa ja neerude, vereloome ning kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone.
Kui patsient soovib sekkuda üldanesteesia abil, võib Nakomi võtta seni, kuni on lubatud ravimite parenteraalne manustamine.
Ravi ajutise katkestamise korral võib Nakoma kasutamist jätkata tavalises annuses.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Puuduvad andmed Nakoma mõju kohta raseduse kulgemisele inimestel. Loomkatsete käigus leiti, et küülikutel võib levodopa ja karbidopa kombinatsioon põhjustada luustiku ja siseorganite emakasisese arengu rikkumist, seetõttu on Nakoma kasutamine raseduse ajal lubatud ainult juhtudel, kui hinnanguline risk lootele on väiksem kui potentsiaalne kasu emale.
Levodopa ja karbidopa eritumise kohta rinnapiima andmed puuduvad, seetõttu on Nakoma määramisel imetamise ajal soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 18-aastaste patsientide raviks on Nakomi kasutamine keelatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Raske neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Nakoma annust ei ole vaja kohandada.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksakahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Nakoma annust ei ole vaja kohandada.
Kasutamine eakatel
Eakate patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Ravimite koostoimed
Võimalikud koostoimete reaktsioonid Nakoma kasutamisel koos teiste ravimitega:
- Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (välja arvatud B tüüp): vereringehäired, erutus, näopunetus, pearinglus, tahhükardia, kõrgenenud vererõhk;
- Isoniasiid antagonistid dopamiini D 2 retseptorid (näiteks butüürofenoonid, fenotiasiiniga risperidoon): vähendades levodopa terapeutilist efekti;
- Hüpertensiivsed ravimid: sümptomaatiline ortostaatiline hüpotensioon;
- Raudsulfaat, raudglükonaat: karbidopa ja / või levodopa biosaadavuse vähenemine;
- Liitiumipreparaadid: düskineesia, hallutsinatsioonide oht;
- Tritsüklilised antidepressandid: vererõhu tõus, düskineesia;
- Inhalatsioonanesteesia vahendid, beeta-adrenostimulaatorid, ditiliin: südame rütmihäired;
- Fenütoiin, papaveriin: levodopa positiivse terapeutilise toime blokeerimine parkinsonismis;
- Püridoksiinvesinikkloriid (vitamiin B6): vähenenud efektiivsus;
- Tubokurariin: arteriaalse hüpotensiooni oht;
- Metüüldopa: Nakoma suurenenud kõrvaltoimed.
Mõnel kõrge valgusisaldusega dieedil oleval patsiendil võib levodopa imendumine olla häiritud, kuna see konkureerib teatud aminohapetega.
Analoogid
Nakoma analoogid on: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomite Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, valguse ja niiskuse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Nakoma kohta
Nakoma ülevaated näitavad ravimi efektiivsust parkinsonismi ravis. Teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta on harva. Mõned kasutajad teatavad, et Nakoma jõudlus võib aja jooksul väheneda.
Nakomi hind apteekides
Nakomi ligikaudne hind on 1460 rubla. 100 tableti kohta.
Nakom: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Nakom 250 mg + 25 mg tabletid 100 tk. 1281 RUB Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
