Isosorbiidmononitraat - Kasutusjuhised, Analoogid, Hind, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Isosorbiidmononitraat

Isosorbiidmononitraat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekide väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: isosorbiidmononitraat

ATX-kood: C01DA14

Toimeaine: isosorbiidmononitraat (isosorbiidmononitraat)

Tootja: Unitaarettevõte "Minskinterkaps" (Valgevene Vabariik); CJSC "Biocom" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Hinnad apteekides: alates 55 rubla.

Osta

Isosorbiidmononitraat on nitraadirühma vasodilatatiivne ravim, millel on antianginaalne ja vasodilatatiivne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• kapslid: želatiinne, kõva, suurus nr 1, valge kest, seest täidetud valge või peaaegu valge lõhnatu pulbriga (pappkarbis 3 blistrit, mis sisaldavad 10 kapslit);
• tabletid: lamedad silindrikujulised, ümmargused, värvus valge kuni valge, hallika varjundiga; Kumbki 20 mg - koos servaga, 40 mg - koos joone ja servaga (pappkarbis 1, 2, 3 või 5 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti).

Igas pakendis on ka juhised isosorbiidmononitraadi kasutamiseks.

1 tableti (20/40 mg) koostis:

• toimeaine: isosorbiidmononitraat 60%, lahjendatud laktoosis - 33,33 / 66,67 mg (vastab isosorbiidmononitraadi sisaldusele - 20/40 mg);
• abikomponendid: magneesiumstearaat - 1,6 / 3,4 mg; talk - 3,2 / 6,8 mg; primelloos (naatriumkroskarmelloos) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristalne tselluloos - 16 / 47,6 mg; laktoosmonohüdraat - 105,07 / 205,33 mg.

1 kapsli (20/40 mg) koostis:

• toimeaine: isosorbiidmononitraat - 20/40 mg (vastab 40% isosorbiidmononitraadi sisaldusele, lahjendatud laktoosiga - 50/100 mg);
• abikomponendid: kartulitärklis - 40 mg; magneesiumstearaat - 2 mg; laktoos - koguses, mis on piisav 200 mg kaaluva kapsli sisu saamiseks;
• kest: titaandioksiid - 0,873 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,044 mg; puhastatud vesi - 10,585 mg; glütseriin - 0,095 mg; želatiin - 61,404 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Isosorbiidmononitraat kuulub perifeersete vasodilataatorite hulka, mõjutades peamiselt venoosseid veresooni. Ravimil on antianginaalsed ja veresooni laiendavad omadused. Selle farmakoloogilised toimed hõlmavad järgmist:

• rõhu langus kopsuvereringes;
• müokardi hapnikuvajaduse vähenemine;
• pärgarteri verevoolu ümberjaotamine isheemilistesse piirkondadesse;
• pärgarterite laienemine ja pärgarteri verevoolu paranemine;
• eelkoormuse (perifeersete veenide laienemise kaudu) ja järelkoormuse (kogu perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise kaudu) vähenemine;
• südame isheemiatõve (CHD) korral suurenenud koormustaluvus;
• vasaku vatsakese lõpu diastoolse mahu vähenemine ja selle seinte süstoolse pinge vähenemine;
• jämesoole ja peensoole lihaste, sealhulgas sulgurlihaste, söögitoru, sapiteede, sapipõie lihaste, kuseteede ja bronhide lõdvestamine;
• kopsuturse manifestatsioonide taandarengu soodustamine.

Isosorbiidmononitraat toimib molekulaarsel tasemel, vähendades kaltsiumisisaldust silelihasrakkudes, moodustades tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) ja lämmastikoksiidi (NO). Suukaudselt võttes ilmneb selle antianginaalne toime 30 minuti pärast ja kestab 2 kuni 6 tundi.

Farmakokineetika

• imendumine: pärast isosorbiidi suukaudset manustamist imendub mononitraat kiiresti ja täielikult. Selle biosaadavus jääb vahemikku 90–100%. Ligikaudu 1–1,5 tunni pärast saavutatakse aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas. 30 minuti pärast saavutatakse selle terapeutiline kontsentratsioon ja see on 250 ng 1 ml kohta, 4. tunni jooksul tõuseb selle väärtus 414 ng / 1 ml kohta ja 12 tunni jooksul langeb 199 ng 1 ml kohta;
• metabolism: aine metaboliseerub maksas täielikult, ilma et see mõjutaks maksa kaudu esmase päritolu mõju. Selle metaboliitidel puudub farmakoloogiline aktiivsus;
• eritumine: peaaegu täielikult metaboliitide kujul eritub neerud ja ainult umbes 2% muutumatul kujul. Isosorbiidmononitraadi poolväärtusaeg varieerub 4 kuni 5 tundi ja renaalne kliirens on 1,8 liitrit minutis;
• tolerantsus: isegi kui isosorbiidmononitraadi annustes ja pidevas nitraadisisalduses veres ei toimu muutusi, täheldatakse selle efektiivsuse vähenemist. 24 tunni jooksul pärast ravi jätkamist väheneb täheldatud tolerantsus. Ravimi vahelduva võtmise korral ei täheldata tolerantsuse arengut.

Neeru- või maksapuudulikkus ei mõjuta isosorbiidmononitraadi farmakokineetikat. Selle efektiivsuse varieeruvus sõltub patsiendi individuaalsest tundlikkusest.

Pikaajalise ravi korral suurtes annustes täheldati isosorbiidmononitraadi tolerantsuse ja risttaluvuse kujunemist teiste nitroühenditega. Efektiivsuse vähenemise või vähenemise vältimiseks on soovitatav vältida ravimi suurte annuste pidevat manustamist.

Näidustused kasutamiseks

Kapslid:

• stenokardia - ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks;
• krooniline südamepuudulikkus (CHF) - kompleksravi osana;
• pulmonaalne hüpertensioon (suurenenud rõhk kopsu vereringes).

Tabletid:

• stabiilse stenokardia rünnakud, sealhulgas infarktijärgsel perioodil - ennetamiseks;
• CHF - kompleksravi osana.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• ägedad vereringehäired (veresoonte kollaps, šokk);
• kardiogeenne šokk (juhtudel, kui vasaku vatsakese piisavalt kõrge diastoolne vererõhk ei saavutata positiivse inotroopse toimega ravimite manustamise või aordisisese vastulöökide kasutamise kaudu);
• raske arteriaalne hüpotensioon (diastoolne vererõhk (BP) <60 mm Hg, süstoolne vererõhk <90 mm Hg);
• kombineeritud ravi fosfodiesteraasi inhibiitoritega, sealhulgas tadalafiil, vardenafiil, sildenafiil (tänu sellele, et need võimendavad nitraatide antihüpertensiivset toimet);
• pärilik galaktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
• vanus alla 18;
• individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks tahvelarvutitele:

• südametamponaad;
• raske hüpovoleemia;
• äge müokardiinfarkt koos raske arteriaalse hüpotensiooniga;
• raske mitraalne ja aordi stenoos;
• hemorraagiline insult;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• kitsendav perikardiit;
• raske aneemia;
• toksiline kopsuturse;
• laktatsiooniperiood.

Suhteline (meditsiiniline järelevalve all on ette nähtud isosorbiidmononitraat):

• raske neerupuudulikkus;
• maksapuudulikkus (methemoglobineemia riski tõttu);
• madal täitmisrõhk ägeda müokardiinfarkti, vasaku vatsakese puudulikkuse taustal (oluline on mitte lubada süstoolse vererõhu langust <90 mm Hg);
• mitraalne ja / või aordi stenoos;
• kalduvus vaskulaarse regulatsiooni ortostaatilistele reaktsioonidele;
• patoloogiad, millega kaasneb koljusisese rõhu tõus (koljusisese rõhu edasist tõusu on seni täheldatud ainult intravenoossete nitroglütseriini suurte annuste kasutuselevõtuga).

Lisaks tablettide puhul: alatoitumus ja alatoitumine; hüpotüreoidism; suletudnurga glaukoom (silmasisese rõhu suurenemise tõenäosuse tõttu); hiljutine traumaatiline ajukahjustus.

Lisaks kapslite puhul: glaukoom; perikardi tamponaad, konstriktiivne perikardiit, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia; türotoksikoos; raske aneemia; rasedus ja imetamine.

Isosorbiidmononitraat, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tabletid

Isosorbiidmononitraadi tabletid võetakse suu kaudu pärast sööki, ilma närimata, veega.

Ravimi algannus on 10–20 mg 2 korda päevas. Tulevikus suurendatakse annust järk-järgult 2 korda (kuni 20–40 mg) 2–3 korda päevas, intervallide vahel on 7–8 tundi. Maksimaalne annus ei tohi ületada 120 mg päevas.

Enne ravi alustamist on vaja konsulteerida arstiga. Isosorbiidmononitraadi kuuri kestus ja manustamissagedus määratakse individuaalselt. Oluline on vähendada ravimi annust järk-järgult ja vältida järsku ärajätmist.

Kui järgmine annus jääb vahele, ei saa te järgmisel korral topeltannust võtta. Sellistel juhtudel peate jätkama arsti määratud ravi järgimist.

Kapslid

Kapslid Isosorbiidmononitraat võetakse suu kaudu pärast sööki veega.

Ravimi annus on 20-40 mg 2-3 korda päevas, jälgides 7-8 tunni pikkust intervalli.

Vastuvõtmise sagedus ja ravi kestus määratakse individuaalselt.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid - väga harva]:

• närvisüsteem: väga sageli - nitraadipeavalu (tavaliselt ravimi pikaajalisel kasutamisel kaob see mõne päeva jooksul); sageli - psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine (eriti ravi alguses), ähmane nägemine, unisus, jäikus;
• kardiovaskulaarne süsteem: sageli - ortostaatiline hüpotensioon või vererõhu langus, millega võib kaasneda naha kahvatus, nõrkus, pearinglus, letargia, tahhükardia jne (täheldatud pärast esimest annust või pärast ravimi annuse suurendamist); harva - raske arteriaalse hüpotensiooni taustal võivad stenokardia (paradoksaalne reaktsioon nitraatidele) ilmingud suureneda ja / või raske paradoksaalne bradükardia, minestus, methemoglobineemia (pikaajalise raviga), kollaps, kollaptoidsed seisundid (mõnel juhul minestamise ja bradüarütmiaga);
• seedetrakt: harva - suu limaskesta kuivus, võib-olla kerge keele põletustunne, iiveldus, oksendamine;
• nahk ja nahaalused koed: harva - näonaha punetus, allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas lööve; väga harva - eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, angioödeem;
• teised: vanilliin-merevaikhappe ja katehhoolamiinide sisalduse tõus uriinis, higistamine.

Pikaajaline ravi isosorbiidmononitraadiga võib põhjustada mööduva hüpokseemia läbi verevoolu suhtelise ümberjaotamise hüpoventileeritud alveolaarsetesse piirkondadesse (koronaararterite haigusega võib tekkida müokardi hüpoksia).

Üleannustamine

Peamised sümptomid: peavalu, refleksne tahhükardia, vererõhu langetamine koos ortostaatilise düsregulatsiooniga. Võib-olla iivelduse, kõhulahtisuse, oksendamise, kuumahoogude, nõrkuse, pearingluse ilmnemine. Suurtes annustes (> 20 mg 1 kg kehamassi kohta) tuleb eeldada tahhüpnoe, düspnoe, tsüanoosi, methemoglobineemia arengut, mis on seotud ravimi metabolismi kaudu nitriti ioonide moodustumisega. Väga suurte annuste vastuvõtmine võib suurendada intrakraniaalset rõhku koos aju manifestatsioonide tekkimisega.

Krooniline üleannustamine võib põhjustada methemoglobiini taseme tõusu, kuid selle nähtuse kliinilist tähtsust pole veel täielikult kindlaks tehtud.

Teraapia: maoloputus, patsiendi lamavasse asendisse tõstmine jalgadega, elutähtsate funktsioonide põhinäitajate jälgimine ja nende korrigeerimine (vajadusel). Raske arteriaalse hüpotensiooni ja / või šokiseisundi taustal on vaja ringleva veremahu täiendamist. Erandjuhtudel võib vereringe parandamiseks manustada dopamiini ja / või norepinefriini (norepinefriini). Adrenaliini (adrenaliini) ja sarnaste ühendite infusioon on vastunäidustatud.

Methemoglobineemia korral kasutatakse sõltuvalt raskusastmest antidote, näiteks:

• askorbiinhape (1 g C-vitamiini suukaudne manustamine või intravenoosne manustamine naatriumsoola kujul);
• vahetada vereülekandeid, hemodialüüsi, hapnikravi;
• metüleensinine (intravenoosne manustamine kuni 50 ml 1% metüleensinise lahust);
• toluidiinsinine (algselt intravenoosselt 2 kuni 4 mg 1 kg kehakaalu kohta, seejärel on võimalik korduv süstimine (vajadusel) 2 mg 1 kg kehakaalu kohta, jälgides süstide vahelist intervalli 1 tund.

erijuhised

Ravim ei ole ette nähtud ägeda müokardiinfarkti ja stenokardia ägedate rünnakute leevendamiseks.

Isosorbiidmononitraadi võtmise ajal on vaja kontrollida südame löögisagedust ja vererõhku, Ravi katkestamisel on oluline ravimi annust järk-järgult vähendada. Võib areneda tolerantsus isosorbiidmononitraadi suhtes ja risttolerantsus teiste nitroühendite suhtes. Selle tagajärjel väheneb ravimi efektiivsus pärast teiste nitroühendite varasemat kasutamist. Isosorbiidmononitraadi toime suhtes taluvuse tekkimise vältimiseks on oluline mitte lubada seda pidevalt suurtes annustes.

Vereringe labiilsusega võib ravimi esimese annuse võtmine põhjustada ägeda vereringepuudulikkuse sümptomeid. Nitraadipeavalude teket on võimalik vältida, kui võtta ravi alguses 10 mg isosorbiidmononitraati või hommikul ja õhtul 20 mg.

Raviperioodil on soovitatav välistada etanooli kasutamine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Raviperioodil peaksid patsiendid hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tabletid

Raseduse ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult arsti juhiste järgi juhtudel, kui ravi potentsiaalne kasu emale kaalub üles lootele prognoositavad ohud.

Kui imetamise ajal on vajalik Isosorbiidi mononitraadi tablettide võtmine, lõpetage imetamine.

Kapslid

Ravimit raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal võib välja kirjutada alles pärast võimaliku kasu emale ja lootele võimaliku ohu hoolikat hindamist.

Imetamise ajal kapsleid võttes tuleb lapsel jälgida ema teraapia võimalikke kõrvaltoimeid.

Lapsepõlves kasutamine

Isosorbiidmononitraati ei määrata alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral kasutatakse isosorbiidmononitraati ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid peaksid ravimit võtma arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Isosorbiidmononitraadi võimalikud koostoimed teiste ravimite / ainetega:

• antipsühhootikumid (neuroleptikumid), β-blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, antihüpertensiivsed ravimid, muud vasodilataatorid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, etanool, diureetikumid, fosfodiesteraas-5 inhibiitorid, sealhulgas tadalafiil, sildena efekt;
• barbituraadid: alandavad kontsentratsiooni veres ja kiirendavad aine ainevahetust veres;
• vasopressorravimid: isosorbiidmononitraat vähendab nende efektiivsust;
• aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid (nifedipiin, verapamiil jt), propranolool, amiodaroon: võivad tugevdada ravimi antianginaalset toimet;
• β-adrenostimulandid, a-adrenergilised blokaatorid (dihüdroergotamiin jne): võivad vähendada ravimi antianginaalset toimet (vererõhu liigne langus, tahhükardia);
• m-antikolinergilised ravimid (atropiin jt): suurenenud silmasisese rõhu oht suureneb;
• ümbritsevad ja kokkutõmbavad ravimid, adsorbendid: vähendavad isosorbiidmononitraadi imendumist seedetraktist;
• norepinefriin (norepinefriin): selle terapeutiline toime väheneb.

Kuna sapropteriin on lämmastikoksiidi sünteesi koensüüm, kui seda kasutatakse koos ravimitega, mille toime on seotud lämmastikoksiidiga, sealhulgas minoksidiil, fosfodiesteraas-5 inhibiitorid ja klassikalised lämmastikoksiidi doonorid (näiteks molsidomiin, naatriumnitroprussiid, isosorbiidmononitraat, isosorbiid) dinitraat, nitroglütseriin) tuleb olla ettevaatlik.

Analoogid

Isosorbiidmononitraadi analoogid on Monosan, Isosorbide mononitraat retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 5 aastat; kapslid - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused isosorbiidmononitraadi kohta

Isosorbiidmononitraadi väheste ülevaadete kohaselt on võimatu hinnata selle kasutamise tõhusust ja ohutust. Apteekides leidub ravimit harva.

Isosorbiidmononitraadi hind apteekides

Isosorbiidmononitraadi ligikaudne hind 20 tableti kohta pakendis on: annus 20 mg - 58 rubla, annus 40 mg - 136 rubla.

Isosorbiidmononitraat: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Isosorbiidmononitraadi 20 mg tabletid 30 tk. 55 RUB Osta

Isosorbiidmononitraadi 40 mg tabletid 30 tk. 120 RUB Osta

Isosorbiidmononitraat 40 mg kapslid 30 tk. RUB 128 Osta

Isosorbiidmononitraadi vahekaart. pikenemisega. vabastama p / o vangistuses. 40mg nr 30 184 r Osta

Isosorbiidmononitraadi vahekaart. pikenemisega. vabastama p / o vangistuses. 60mg nr 30 255 RUB Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!