Heptrasaan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Heptrasaan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Heptrasan

ATX-kood: A16AA02

Toimeaine: ademetioniin (ademetioniin)

Tootja: Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi föderaalse riigieelarvelise asutuse föderaalse riikliku meditsiiniuuringute keskus (Venemaa), ZiO-Zdorovie CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Heptrasaan on hepatoprotektiivne ravim, millel on antidepressant, antioksüdant, hepatoprotektiivne, detoksifitseeriv, neuroprotektiivne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Heptrasaani ravimvormid:

lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: külmkuivatatud mass peaaegu valgest kuni valgeni; lahusti - värvitu vedelik, läbipaistev või helekollane, pärast taastumist moodustub selge lahus värvusetu kuni kollakas värvitu ampull koos purunemispunktiga või ilma), pappkarbis 1 pakendis või pappkastis 6 või 10 pakendit (haiglate jaoks); 5 viaali blisterpakendis ja 5 ampulli lahustiga blisterpakendis pappkarbis, 1 pudel pudelite ja ampullidega,haiglate jaoks - pappkarbis 6 või 10 pakendit koos pudelite ja lahustiga ampullidega];
enteersed tabletid: õhukese polümeerikattega valged või peaaegu valged, ovaalsed, kaksikkumerad, südamikud - peaaegu valgest kuni valgeni (10 tk blistrites, pappkarbis 1 või 2 pakendit; 20, 40 või 50 tk. polüpropüleenist või polüetüleenist purkides, pappkarbis 1 purk).

Igas pakendis on ka Heptrazani kasutamise juhised.

Üks lüofilisaadiga viaal sisaldab toimeainet - ademetioniin-1,4-butaandisulfonaati - koguses 760 mg, mis on ademetioniinioonina 400 mg.

Lahusti koostis: L-lüsiinmonohüdraat, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: ademetioniin-1,4-butaandisulfonaat - 760 mg, mis vastab 400 mg ademetioniinioonile;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat;
kilekesta koostis: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi (1: 1) kopolümeer, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumvesinikkarbonaat, makrogool, simetikooni emulsioon 30%, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Heptrasaan on antidepressantse toimega hepatoprotektiivne ravim, millel on kolekineetiline ja kolereetiline toime. Selle toimeainel - ademetioniinil - on detoksifitseerivad, antioksüdandid, fibroosivastased, regenereerivad ja neuroprotektiivsed omadused.

Heptrazani kasutamine aitab puudust täita ja stimuleerida ademetioniini tootmist organismis, peamiselt ajus ja maksas. Ademetioniin (S-adenosüül-L-metioniini molekul) on metüülrühma doonor rakumembraani fosfolipiidide, valkude, hormoonide, neurotransmitterite metüülimise reaktsioonides. Koos transmetüülimise bioloogiliste reaktsioonidega osaleb ademetioniin, olles tsüsteiini, tauriini, glutatiooni, atsetüülimise koensüümi eelkäija, transsulfatsioonireaktsioonides. Soodustab tsüsteiini ja tauriini sisalduse suurenemist plasmas, glutamiini - maksas. Normaliseerib metaboolsed reaktsioonid maksas, vähendades seerumi metioniini.

Pärast dekarboksüülimist osaleb polüamiinide eelkäijana ribosoomi struktuuri kuuluvate putressiini (hepatotsüütide proliferatsiooni ja rakkude regeneratsiooni stimulaator), spermidiini ja spermiini aminopropüülimise protsessides.

Heptrasaani kolereetiline toime on fosfatidüülkoliini sünteesi stimuleerimise tagajärg hepatotsüütides, mis aitab kaasa hepatotsüütide liikuvuse suurenemisele ja nende membraanide polarisatsioonile. Paraneb sapphapete transpordisüsteemide funktsioon, mis hõlbustab sapphapete läbimist sapi väljaheitesüsteemi. Tõhus sapi sünteesi ja voolu intralobulaarsete häirete korral. Võimendab sapphapete detoksifitseerimist, suurendab konjugeeritud ja sulfaaditud sapphapete sisaldust hepatotsüütides. Ademetioniini ja tauriini konjugatsiooni taustal suureneb sapphapete lahustuvus ja nende eritumine hepatotsüütidest. Sapphapete sulfaatimine võimaldab nende eliminatsiooni neerude kaudu, hõlbustab hepatotsüütide membraani ületamist ja sapiga eritumist. Koossulfaaditud sapphapped kaitsevad maksarakkude membraani sulfaatimata sapphapete toksilise toime eest. Intrahepaatilise kolestaasi korral esinevad hepatotsüütides suures kontsentratsioonis sulfaatimata sapphapped.

Intrahepaatilise kolestaasi sündroomiga patsientidel, kellel on maksatsirroos või hepatiit, aitab ademetioniin vähendada sügeluse raskust ja muutusi biokeemilistes parameetrites, nagu otsene bilirubiini tase, aluselise fosfataasi aktiivsus, aminotransferaasid.

Hepatopaatiate efektiivsus, mis on põhjustatud erinevate hepatotoksiliste ravimite tarbimisest, on kinnitatud.

Heptrazani hepatoprotektiivne ja kolereetiline toime püsib kolm kuud pärast selle kasutamise lõpetamist.

Farmakokineetika

Pärast Heptrazani parenteraalset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (C _max) 3/4 tunni jooksul, biosaadavus on 96%.

Pärast enteraalse tableti võtmist toimub kile katte tõttu ademetioniini vabanemine kaksteistsõrmiksooles. Pärast ühekordset suukaudset annust 400 … 1000 mg C saavutati _maksimaalne ademetioniini plasmatase 3-5 tunni pärast ja 0,5-1 ml / l. Plasmakontsentratsioon sõltub annusest. Biosaadavus - 5%, kui seda võetakse tühja kõhuga. 24 tunni jooksul saavutab C _max ademetioniini plasma esialgse taseme.

Seondumine plasmavalkudega on alla 5%.

See ületab vere-aju barjääri, tserebrospinaalvedelikus täheldatakse olulist kontsentratsiooni tõusu.

Ravim metaboliseerub maksas. Ademetioniini tsükkel hõlmab kolme järgmist etappi: ademetioniini moodustumine, tarbimine ja uuesti moodustumine. Esimeses etapis kasutavad seda ademetioniinist sõltuvad metülaasid substraadina S-adenosüülhomotsüsteiini sünteesil, mis seejärel hüdrolüüsitakse homotsüsteiiniks ja adenosiiniks, kasutades S-adenosüülhomotsüsteiini hüdralaasi. Homotsüsteiini pöördbiotransformatsioon metioniiniks toimub metüülrühma ülekandmise tulemusena 5-metüültetrahüdrofolaadist. Tsükkel lõpeb metioniini muundamisega ademetioniiniks.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 1,5 tundi. See eritub neerude kaudu.

Krooniliste maksahaiguste korral ei rikuta Heptrazani farmakokineetilisi parameetreid.

Näidustused kasutamiseks

Heptrasaani kasutamine on näidustatud tsirrooside ja tsirroosieelsete seisundite korral intrahepaatilise kolestaasi raviks, mida täheldatakse selliste haiguste korral nagu:

krooniline hepatiit;
maksa rasvane degeneratsioon;
maksatsirroos;
mitmesuguse etioloogiaga toksilised maksakahjustused, sealhulgas alkohoolsed, viiruslikud, ravimid (viirusevastaste, antineoplastiliste ja / või tuberkuloosivastaste ravimite, tritsükliliste antidepressantide, antibiootikumide, suukaudsete rasestumisvastaste ravimite võtmise ajal);
kolangiit;
entsefalopaatia, sealhulgas maksapuudulikkusega seotud (sealhulgas alkohoolsed);
krooniline acalculous koletsüstiit.

Lisaks on Heptrazan ette nähtud rasedate naiste depressiooni ja intrahepaatilise kolestaasi sümptomaatiliseks raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

bipolaarne häire;
geneetiliste kõrvalekallete olemasolu, mis mõjutavad metioniinitsüklit, põhjustades homotsüstinuuria ja / või hüperhomotsüsteineemiat (sealhulgas tsüanokobalamiini ainevahetuse häiret, tsüstationiini beeta süntaasi puudulikkust);
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Ettevaatusega tuleb Heptrazan välja kirjutada neerupuudulikkuse korral, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide (sh klomipramiini), taimsete preparaatide või trüptofaani sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel vanemas eas.

Heptrazani kasutamine raseduse ja imetamise I-II trimestril on lubatud ainult erandjuhtudel, kui ravi potentsiaalne kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele või lapsele.

Heptrasaan, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Valmis lüofilisaadi lahus on ette nähtud intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Lüofilisaat tuleb lahustada vahetult enne manustamist, kasutades komplektis olevat spetsiaalset lahustit. Ülejäänud ravim tuleb hävitada.

Ärge segage Heptrazani kaltsiumiioonide ja leeliseliste lahustega!

Ravimit ei soovitata kasutada, kui viaali sisu visuaalsel kontrollimisel leitakse, et lüofilisaadi värv ei vasta tootja juhendis deklareeritud värvile.

IV Heptrasaani tuleb manustada väga aeglaselt.

Esialgse ravi annus määratakse kiirusega 5–12 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta päevas.

Soovitatav päevane annus:

intrahepaatiline kolestaas: 400 kuni 800 mg (1-2 pudelit) päevas. Ravi kestus on 14 päeva;
depressioon: 400 kuni 800 mg päevas 15–20 päeva jooksul.

Vajadusel on soovitatav jätkata Heptrazani tablettide võtmist annuses 2–4 tükki säilitusravina. päevas 14-28 päeva.

Eakatel patsientidel tuleb lüofilisaadi lahuse kasutamist alustada minimaalse soovitatud annusega 5 mg / kg.

Enteroloogilised tabletid

Heptrasaani tablette võetakse suu kaudu, neelates need tervelt alla (ilma kilekesta terviklikkust rikkumata), enne nende otsest võtmist villist, eelistatavalt hommikul söögikordade vahel.

Kui tableti värv erineb juhendis kirjeldatust (valgest valgest kollase varjundiga), ei saa seda võtta.

Esialgse ravi annus määratakse kiirusega 10-25 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta päevas.

Intrahepaatilise kolestaasi ja depressiooni korral on soovitatav ööpäevane annus 800 kuni 1600 mg. Ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt.

Eakatel patsientidel tuleb Heptrazan'i alustada ööpäevase annusega 10 mg / kg. Selle kategooria patsientide puhul on vaja arvestada kaasuvate patoloogiate, sealhulgas vanusega seotud neeru-, maksa- või südamefunktsiooni häirete, samuti samaaegse raviga teiste ravimitega.

Kõrvalmõjud

Heptrasaani kõrvaltoimed (liigitatud järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1/10 000 ja <1 / 1000, väga harva - <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud):

seedetraktist: sageli - suukuivus, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus; harva - oksendamine, düspepsia, seedetrakti häired, puhitus, seedetrakti valu ja / või verejooks; harva - söögitorupõletik, puhitus;
närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - paresteesia, pearinglus;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, õhupuudus, nahapunetus, bronhospasm ja muud anafülaktiliste või anafülaktoidsete reaktsioonide sümptomid, sealhulgas seljavalu, ebamugavustunne rinnus, arteriaalne hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon, südame löögisageduse muutused (tahhükardia, bradükardia);
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: harva - kõri ödeem;
anumate küljelt: harva - arteriaalne hüpotensioon, kuumahood, flebiit;
lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasspasmid, artralgia;
nahast ja nahaalustest kudedest: sageli - naha sügelus; harva - allergilised reaktsioonid (sealhulgas sügelus, lööve, erüteem, urtikaaria), angioödeem, suurenenud higistamine;
vaimsed häired: sageli - unetus, ärevus; harva - segasus, erutus;
nakkuslikud ja parasiitilised patoloogiad: harva - kuseteede infektsioonid;
üldised häired ja häired süstekohas: harva - palavik, külmavärinad, asteenia, reaktsioonid süstekohal, tursed, naha nekroos süstekohas; harva - halb enesetunne.

Üleannustamine

Heptrasaani üleannustamise sümptomeid ei ole kindlaks tehtud.

Ravi: patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, vajadusel sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Heptrazani ei soovitata võtta enne magamaminekut.

Ravimi võtmisega maksatsirroosi korral hüperasoteemia taustal peaks kaasnema regulaarne lämmastikusisalduse jälgimine patsiendi veres koos pikaajalise raviga - jälgides kreatiniini ja karbamiidi taset vereseerumis.

Ravi ademetioniiniga suurendab depressiooniga patsientidel enesetappude ja muude tõsiste kõrvaltoimete riski, seetõttu peaksid sellised patsiendid sümptomite hindamiseks ja depressiooni raviks olema arsti järelevalve all.

Ärevuse ilmnemisel või suurenemisel peab patsient sellest arstile teatama. Tavaliselt võimaldab ademetioniini annuse vähendamine soovimatu nähtuse peatada, vastasel juhul tuleb Heptrazan tühistada.

Tsüanokobalamiini ja foolhappe defitsiit vereplasmas aitab kaasa ademetioniini sisalduse vähenemisele raseduse ajal, aneemia, maksafunktsiooni kahjustuse ja muude haiguste korral või dieedil (näiteks taimetoitlased). Vitamiinide taset on vaja kontrollida, selle puudulikkuse korral võtke meetmeid selle taastamiseks.

Tuleb meeles pidada, et immunoloogiline test võib anda vere homotsüsteiini taseme valeindikaatori, seetõttu on Heptrazani kasutamise perioodil soovitatav kasutada homotsüsteiini taseme määramiseks muid analüüsimeetodeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Heptrazan-ravi perioodil soovitatakse patsientidel olla eriti ettevaatlik potentsiaalsete ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiiret kiirenemist ja suuremat tähelepanu. Sõidukeid ja mehhanisme on võimalik juhtida tingimusel, et ravim ei põhjusta patsiendil pearinglust ega muid kõrvaltoimeid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Heptrazani kasutamine rasedusperioodil I-II trimestril ja imetamise ajal on võimalik ainult juhtudel, kui ravi potentsiaalne kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele või lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Ademetioniini kasutamise efektiivsust ja ohutust laste ja noorukite raviks ei ole tõestatud, seetõttu on Heptrazani määramine alla 18-aastastele patsientidele vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsiendid peaksid Heptrazani võtma ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kroonilise maksahaiguse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele on soovitatav Heptrazani välja kirjutada ettevaatusega.

Annuse valimisel tuleb arvestada patsiendi kaasuvate patoloogiate suure tõenäosusega, samuti teiste ravimite korrapärase kasutamise vajadusega. Seetõttu ei tohiks Heptrazani algannus ületada annusevahemiku alumist piiri: enteeriliste tablettide kujul võttes on ööpäevane annus 10 mg / kg, lüofilisaadi lahuse kasutamisel on minimaalne soovitatav annus 5 mg / kg.

Ravimite koostoimed

Kliiniliselt olulise koostoime oht on ademetioniini samaaegsel kasutamisel selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, klomipramiini ja sarnaste tritsükliliste antidepressantide, fütopreparaatide, trüptofaani sisaldavate ravimitega.