Imatinib-TL - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Imatiniib-TL

Imatinib-TL: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Imatinib-TL

ATX-kood: L01XE01

Toimeaine: imatiniib (imatiniib)

Tootja: TECHNOLOGY DRUGS LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Imatiniib-TL on vähivastane ravim, mis pärsib valgu türosiinikinaasi.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Imatinib-TL - kapslid: kõvad želatiinsed, täidetud valge kuni kollase pulbriga (võimaliku pruuni tooniga); annus 50 mg - suurus nr 3, valge korpus ja oranž kork, annus 100 mg - suurus nr 1, kollane korpus ja kaas (10 või 12 tk rakukontuurpakendites või 60, 100 või 120 tk purkides alates polümeer, pappkarbis, 6, 10 või 12 pakendit või 1 purk).

1 kapsli Imatinib-TL koostis sisaldab:

• toimeaine: imatiniibmesülaat - 59,75 või 119,5 mg (vastab imatiniibi sisaldusele - 50 või 100 mg);
• abiained: krospovidoon, aerosil (kolloidne ränidioksiid), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Kesta koostis:

• kapsel nr 3: želatiin, titaandioksiid, asorubiinvärv (E122), päikeseloojangukollane värv (E110);
• kapsel number 1: želatiin, titaandioksiid, kollane raudoksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vastavalt juhistele on Imatiniibil järgmised farmakodünaamilised toimed:

• pärsib selektiivselt ensüümi Bcr-Abl-türosiinikinaasi, mis moodustub protoonkogeeni Abl (Abelson) ja Bcr geenipiirkonna (murdepunkti klastri piirkond) sulandumisel rakutasandil, pärssides selektiivselt proliferatsiooni ja põhjustades Bcr-Abl-türosiinikinaasi väljendavate rakuliinide apoptoosi h ja ebaküpsed leukeemiarakud, mis moodustuvad Philadelphia kromosoomipositiivsetel ägeda lümfoblastilise leukeemia ja KML (krooniline müeloidleukeemia) patsientidel;
• pärsib selektiivselt CML-ga patsientide vererakkudest saadud Bcr-Abl-positiivsete kolooniate kasvu;
• käivitab apoptoosi ja pärsib seedetrakti (seedetrakti) strooma kasvajarakkude mitoosi, ekspresseerides türosiinikinaasi c-Kit retseptori mutatsiooniga.

Türosiinikinaasi või trombotsüütide Abl-fragmendi kasvufaktorite retseptorite aktiveerimine võib põhjustada nii müelodüsplastiliste (MDS) ja / või müeloproliferatiivsete (MPD) haiguste kui ka hüpereosinofiilse sündroomi, punduva dermatofibrosarkoomi, kroonilise eosinofiilse leukeemia arengut. Süsteemne mastotsütoos võib põhineda c-Kit retseptori aktiveerimisel türosiinikinaasi jaoks, samuti trombotsüütide kasvufaktorite retseptoritel. Imatiniib pärsib rakkude proliferatsiooni ja signaaliülekannet rakkudes, mis tekivad trombotsüütide ja tüvirakkude kasvufaktorite, c-Kit retseptori ja türosiinikinaasi Abl fragmendi aktiivsuse reguleerimise talitlushäire tagajärjel.

Farmakokineetika

• imendumine: ravimi suukaudne biosaadavus on ~ 98%, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera koefitsiendi alune pindala) on 40-60%; ravimi võtmine tühja kõhuga, võrreldes suures koguses rasva sisaldava toidu samaaegse tarbimisega, suurendab aine imendumist veidi ja aeglustab protsessi kiirust;
• jaotumine: uuringutes imatiniibi kasutamise kohta kliiniliselt olulistes annustes in vitro leiti, et see seondub kuni 95% vereplasma valkudega (peamiselt albumiin ja happeline a-glükoproteiin, väikeses koguses - lipoproteiiniga);
• metabolism: vereringes ringlev imatiniibi peamine metaboliit on N-demetüleeritud piperasiini derivaat, millel on in vitro farmakoloogiline toime sarnane muutumatul lähteainega. Metaboliidi AUC on ainult 16% imatiniibi AUC-st ja metaboliidi seondumine plasmavalkudega on sarnane imatiniibi omaga;
• eritumine: katseliselt tehti kindlaks, et 1 nädalaga eritub kuni 68% manustatud annusest soolte, 13% neerude kaudu. Sel juhul eritub muutumatul kujul kuni 25% (20% - soolte, 5% - neerude kaudu), ülejäänud 75% eritub metaboliitidena. Poolväärtusaeg (T½) tervetel vabatahtlikel on umbes 18 tundi. Annusevahemikus 25–1000 mg on AUC otsene lineaarne sõltuvus annusest. Korduvate annuste kasutamine üks kord päevas ei muuda imatiniibi farmakokineetikat. Tasakaalukontsentratsiooni näitaja (C _ss) ületab algkontsentratsiooni 1,5–2,5 korda.

Näidustused kasutamiseks

• positiivne Philadelphia kromosoomi (Ph +) jaoks äsja diagnoositud krooniline müeloidleukeemia (CML) täiskasvanutel ja lastel;
• Ph + XML kroonilises vormis ebaõnnestunud eelneva alfa-interferoonravi korral või täiskasvanute ja laste kiirendus- / plahvatuskriisi faasis;
• Ph + äsja diagnoositud äge lümfoblastiline leukeemia (ALL) kombinatsioonis keemiaraviga täiskasvanud patsientidel;
• Ph + ALL korduv või ravile allumatu monoteraapiana täiskasvanud patsientidel;
• Trombotsüütide kasvufaktori retseptori geeni ümberkorraldustega seotud MDS / MPZ haigused täiskasvanud patsientidel;
• süsteemne mastotsütoos (SM) ilma D816V c-Kit mutatsioonita või teadmata c-Kit mutatsiooni staatusega täiskasvanud patsientidel;
• hüpereosinofiilne sündroom (HES) / krooniline eosinofiilne leukeemia (CEL) koos positiivse või negatiivse ebanormaalse FIP1L1-PDGFR a-türosiinikinaasiga täiskasvanud patsientidel;
• mittetoimiv, korduv / metastaatiline punnis dermatofibrosarkoom täiskasvanud patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raseduse ja imetamise periood (imetamine);
• vanus kuni 2 aastat;
• ülitundlikkus imatiniibi või ravimi abiainete suhtes.

Suhteline:

• raske maksa- / neerukahjustus;
• südame-veresoonkonna haigused ja / või südamepuudulikkuse tekkimise riskifaktorite olemasolu;
• regulaarne hemodialüüs.

Imatinib-TL kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Imatinib-TL kapsleid võetakse suu kaudu söögi ajal suure koguse (kuni 200 ml) veega.

Imatiniibi 400 ja 600 mg ööpäevane annus tuleb võtta korraga; 800 mg jaguneb kaheks annuseks (400 mg hommikul ja õhtul).

Kui kapslit on võimatu tervelt alla neelata (näiteks lastele), lahjendage selle sisu veega või õunamahlaga. Vajalikus annuses kapsli sisu asetatakse klaasi ja täidetakse vedelikuga mahus ~ 50 ml 100 mg kapsli jaoks ja segatakse, kuni moodustub homogeenne suspensioon. Kohe pärast valmistamist tuleb suspensioon võtta suu kaudu.

Imatinib-TL soovitatav annus:

• XML: krooniline faas - 400 mg päevas; kiirendusfaas ja lööklaine kriis - 600 mg päevas, kogu annus võetakse korraga, ravi viiakse läbi kuni kliinilise efekti ilmnemiseni. Selgete kõrvaltoimete puudumisel (ei ole seotud leukeemia, neutropeenia ega trombotsütopeeniaga) või vajaduse korral kroonilises faasis suurendatakse annust 400-lt 600-le või 800 mg-ni päevas, kiirendusfaasis või plahvatuskriisis - 600-lt 800-le 800 mg-ni päevas … Selline suurenemine võib olla vajalik ka CMLi mis tahes staadiumi progresseerumise korral, kui pärast 3-kuulist ravi ei ole rahuldavat hematoloogilist vastust, 12-kuulist tsütogeneetilist vastust või kui varem saavutatud hematoloogiline / tsütogeneetiline vastus on kadunud. Üle 2-aastaste laste annustamisskeem määratakse kindlaks keha pindala,nii et XMJI kroonilises faasis ja kiirendusfaasis on soovitatav annus 340 mg / m² päevas, on maksimaalne päevane annus lastele 600 mg. Päevase annuse võib võtta korraga või jagada kaheks võrdseks annuseks - hommikul ja õhtul;
• Ph + OLL: 600 mg päevas;
• Haiguse MDS / MPZ: 400 mg päevas (haiguse progresseerumise tunnuste korral tuleb imatiniibi kasutamine katkestada);
• mittetoimiv, korduv ja / või metastaatiline punnis dermatofibrosarkoom: 800 mg päevas;
• CM D816V c-Kit mutatsiooni puudumisel, samuti mutatsiooni staatuse teadmata ja eelmise ravi ebapiisava efektiivsusega: 400 mg päevas;
• SM, mis on põhjustatud ebanormaalsest FIP1L1-PDGFR α-türosiinikinaasist, mis on moodustatud Fipi tõenäosuse ja PDGFR geenide liitmise tulemusena: algannus - 100 mg päevas, ebapiisava efektiivsuse korral ja väljendunud kõrvaltoimete puudumisel võib annust suurendada kuni 400 mg päevas;
• HES / HEL koos positiivse või negatiivse ebanormaalse FIP1L1-PDGFR α-türosiinikinaasiga täiskasvanud patsientidel: algannus on 100 mg päevas, ebapiisava efektiivsuse korral ja väljendunud kõrvaltoimete puudumisel võib annust suurendada 400 mg-ni päevas.

Imatiniibi annustamisskeemi on vaja korrigeerida järgmistel juhtudel:

• mittehematoloogiliste kõrvaltoimete tekkimine;
• bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis 3 korda, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine normi ülemisest piirist 5 korda või rohkem;
• vere ja lümfisüsteemi tõsiste kõrvaltoimete (raske trombotsütopeenia ja neutropeenia) tekkimine.

Kõrvalmõjud

KML-iga täiskasvanud ja lapsed taluvad Imatinib-TL kapslite pikaajalist igapäevast tarbimist, enamik kõrvaltoimetest on kerged kuni mõõdukad. Erinevatel näidustustel imatiniibi saamisel on kõrvaltoimed peaaegu kõigil patsientidel sarnased.

Kõige sagedamini registreeriti ravimi võtmise tõttu järgmine: aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia, peavalu, tursed, düspepsia, kehakaalu tõus, iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, lihaskrambid, müalgia, lööve, kõhuvalu, nõrkus. Kõik need kõrvaltoimed olid kergesti kontrollitavad.

Imatiniibi kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed:

• infektsioonid: harva - herpes simplex või herpes zoster, hüpodermise põletik, nasofarüngiit, sinusiit, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, gripp, kuseteede infektsioonid, sepsis, gastroenteriit; mõnikord - mükoosid;
• healoomulised, pahaloomulised, täpsustamata kasvajad (sealhulgas polüübid ja tsüstid): mõnikord - kasvaja lüüsi sündroom;
• vereringe- ja lümfisüsteemid: väga sageli - trombotsütopeenia, neutropeenia, aneemia; sageli - pantsütopeenia, neutropeeniline palavik; harva - lümfopeenia, trombotsüteemia, luuüdi hematopoeesi pärssimine, lümfadenopaatia, eosinofiilia; mõnikord - hemolüütiline aneemia;
• ainevahetus ja toitumine: sageli - anoreksia; harva - suurenenud või vähenenud söögiisu, hüperglükeemia, hüpokaleemia, hüpofosfateemia, hüperurikeemia, dehüdratsioon, podagra, hüperkaltseemia, hüponatreemia; mõnikord - hüperkaleemia, hüpomagneseemia;
• psüühika: sageli - unetus; harva - ärevus, depressioon, libiido langus; mõnikord - teadvuse segasus;
• närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus, maitsetundlikkuse häired, hüpesteesia, paresteesia; harva - unisus, migreen, minestamine, perifeerne neuropaatia, ishias, mäluhäired, treemor, rahutute jalgade sündroom, hemorraagiline insult, ajuturse; mõnikord - krambid, suurenenud koljusisene rõhk, optiline neuriit;
• nägemisorgan: sageli - suurenenud pisaravool, hägune nägemine, silmalau ödeem, konjunktiviit, konjunktiivi verejooks, kuiva silma sündroom; harva - valu ja ärritus silmades, verejooksud skleras, orbitaalne turse, blefariit, võrkkesta verejooksud, kollatähni tursed; mõnikord - nägemisnärvi pea turse, klaaskeha verejooks, katarakt, glaukoom;
• kuulmisorgan ja labürindi häired: harva - tinnitus, vertiigo, kuulmislangus;
• kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, südamepekslemine, CHF (krooniline südamepuudulikkus), kopsuturse, kuumahood, tromboos / emboolia, verejooks; mõnikord - kodade virvendus, rütmihäired, äkiline südameseiskus, stenokardia, müokardi infarkt, perikardi efusioon, vererõhu tõus / langus, külmad jäsemed, hematoomid ja subduraalsed hematoomid, Raynaud'i sündroom, südametamponaad, perikardiit; üksikjuhud - anafülaktiline šokk;
• hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: sageli - õhupuudus, köha, ninaverejooks; harva - valu neelus või kõri, farüngiit, äge hingamispuudulikkus, pleuraefusioon, interstitsiaalne kopsupõletik; mõnikord - pleura valu, pulmonaalne hüpertensioon, kopsufibroos, kopsuverejooks;
• seedesüsteem: väga sageli - iiveldus / oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu; sageli - suukuivus, kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, gastriit, gastroösofageaalne refluks; harva - suu limaskesta haavandumine, stomatiit, seedetrakti verejooks, melena, röhitsus, söögitorupõletik, maohaavand, astsiit, vere oksendamine, düsfaagia, cheiliit, pankreatiit, seedetrakti perforatsioon, seedetrakti kasvaja verejooks / nekroos; mõnikord - koliit, soolepõletik, paralüütiline või obstruktiivne soole obstruktsioon, divertikuliit;
• maksa- ja sapiteede süsteem: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hüperbilirubineemia, kollatõbi, hepatiit; mõnikord - maksapuudulikkus, maksa nekroos;
• dermatoloogilised reaktsioonid: väga sageli - dermatiit, ekseem, periorbitaalne ödeem, nahalööbed; sageli - sügelus, näo turse, erüteem, kuiv nahk, valgustundlikkusreaktsioonid, öine higistamine, alopeetsia; harva - pustulaarne lööve, hüperhidroos, urtikaaria, verevalumid, suurenenud eelsoodumus hematoomi tekkeks, hüpotrikoos, eksfoliatiivne dermatiit, ekhümoos, naha hüper- või hüpopigmentatsioon, küünte kahjustused, petehhiad, follikuliit, psoriaas, bulloosne lööve, purpur; mõnikord - küünte värvimuutus, Sweet'i sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, leukoklastiline vaskuliit, äge generaliseerunud pustulaarne eksanteem, lihhenoidne keratoos, peopesa-plantaarne erütrodüsesteesia, plaaniline samblik, Lyelli sündroom, angioödeem;
• lihas-skeleti ja sidekude: väga sageli - lihas-skeleti valu (sealhulgas artralgia, müalgia, luuvalu), lihasspasmid ja krambid; sageli - liigese turse; harva - lihaste ja liigeste jäikus; mõnikord - artriit, lihasnõrkus; sagedus teadmata - reieluupea avaskulaarne nekroos / nekroos, laste kasvupeetus, müopaatia / rabdomüolüüs;
• neerud ja kuseteede süsteem: harva - hematuria, neeruvalu, äge neerupuudulikkus, sage urineerimine;
• endokriinsüsteem, suguelundid, piimanäärmed: harva - erektsioonihäired, menstruaaltsükli häired, günekomastia, menorraagia, seksuaalfunktsiooni häired, rindade suurenemine, nibuvalu, munandikoti tursed; üksikjuhud - verejooks kollakeha / munasarja tsüstist;
• muud reaktsioonid: väga sageli - vedelikupeetus, tursed, kehakaalu tõus, suurenenud väsimus; sageli - palavik, nõrkus, anasarca, värisemine, külmavärinad, kaalulangus; harva - üldine halb enesetunne, valu rinnus, suurenenud seerumi kreatiniinisisaldus ja kreatiinfosfokinaasi, leeliselise fosfataasi, laktaatdehüdrogenaasi aktiivsus; mõnikord - amülaasi aktiivsuse suurenemine plasmas.

Üleannustamine

Imatiniibi üleannustamise juhtumeid on olnud üksikuid.

Annusest sõltuvad reaktsioonid imatiniibi üleannustamisele täiskasvanud patsientidel:

• 1200–1600 mg 1–10 päeva jooksul: suurenenud väsimus, peavalu, lööve, iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, tursed, erüteem, näoturse, lihasspasmid, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, vähenenud söögiisu, kõhuvalu;
• 1800–3200 mg 1–10 päeva jooksul: nõrkus, müalgia, vere kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsioon, seedetrakti valu;
• 6400 mg üks kord: iiveldus / oksendamine, kõhuvalu, näoturse, hüpertermia, trombotsüütide arvu vähenemine ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• 8000-10 000 mg üks kord: oksendamine, seedetrakti valu.

Reaktsioon imatiniibi üleannustamisele 3-aastastel lastel: ühekordse 400 mg annuse võtmine - oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia; annuses 980 mg - kõhulahtisus, leukotsüütide arvu vähenemine.

Imatiniibi antidooti kohta andmed puuduvad, üleannustamise korral on soovitatav patsiendi meditsiiniline järelevalve ja sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Imatinib-TL-d tohib võtta ainult vähiravimite kasutamise kogemustega arsti järelevalve all.

Vältige kapslite sisu sattumist nahale, silma ja hingamisteedesse.

Ravi ajal on soovitatav läbi viia perifeerse vere regulaarseid kliinilisi uuringuid ja jälgida maksa funktsiooni (bilirubiin, transaminaasid, leeliseline fosfataas).

Südamehaiguste ja neerufunktsiooni häiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Kuna 1–2% patsientidest kogeb imatiniibi kasutamise tõttu rasket vedelikupeetust, on soovitatav regulaarselt jälgida kehakaalu. Ootamatu kiire kaalutõusu korral uuritakse patsienti ja määratakse vajaduse korral diureetikumid ja / või ajutiselt katkestatakse ravi imatiniibiga. Kõige sagedamini täheldatakse vedelikupeetuse arengut vanas eas koos kaasuvate kardiovaskulaarsete haigustega. Raske vedelikupeetuse korral ei saa välistada tõsise surmaga lõppeva patoloogia kulgu tõenäosust.

Arvestades teabe kättesaadavust hüpotüreoidismi arengu kohta imatiniibi kasutamise ajal patsientidel pärast kilpnäärme eemaldamist, kes saavad asendusravi levotüroksiiniga, vajavad nad regulaarset kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme jälgimist.

Suure eosinofiilide sisaldusega MDS / MPZ korral tuleb läbi viia elektrokardiograafiline (EKG) uuring ja määrata kardiospetsiifilise troponiini kontsentratsioon vereseerumis. Kui ravi alguses tuvastatakse nende parameetrite kõrvalekalded normist, kaalutakse võimalust kasutada süsteemseid glükokortikosteroide (profülaktikaks) samaaegselt imatiniibiga annuses 1-2 mg / kg 1-2 nädala jooksul.

Imatiniibi ravi alguses südamehaiguste ja hüpereosinofiilse sündroomiga patsientidel registreeriti üksikud kardiogeense šoki ja / või vasaku vatsakese puudulikkuse juhtumid. Sellised seisundid peatatakse pärast süsteemsete glükokortikosteroidide kasutuselevõttu vereringe säilitamise meetmetega ja ravimi ajutise katkestamisega.

Seedetrakti pahaloomuliste kasvajatega patsientidel täheldati seedetrakti verejooksu ja metastaatiliste fookuste verejooksu. Verejooks avanes sõltuvalt kasvaja fookuste lokaliseerimisest nii kõhuorganites kui ka maksas.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kui teil tekivad sellised kõrvaltoimed nagu ähmane nägemine ja pearinglus, peaksite hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, sealhulgas juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed imatiniibi kasutamise kohta rasedatel. Kuid loomkatsed on näidanud, et imatiniibil on toksiline toime reproduktiivsele funktsioonile. Võimalik risk lootele pole praegu teada, seetõttu on Imatinib-TL kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud. Fertiilses eas naised peaksid ravikuuri ajal ja vähemalt 3 kuud pärast seda kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Puuduvad andmed imatiniibi eritumise kohta imetavatele emadele rinnapiima. Loomadega tehtud uuringute kohaselt selgus, et märkimisväärses koguses eritub imatiniib muutumatul kujul ja / või selle metaboliidid piima. Kui imetamise ajal on vaja võtta Imatinib-TL, peavad naised imetamise lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

KML-i imatiniibiga ravimise kogemus alla 2-aastastel lastel on piiratud; puuduvad andmed Imatinib-TL kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta teiste näidustuste korral alla 18-aastastel patsientidel. Imatiniibi kasutavate laste seisundi hoolikas jälgimine on vajalik, kuna on teatatud kasvu pidurdumisest.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerudel ei ole imatiniibi ja selle metaboliitide eliminatsioonis olulist rolli. Neerufunktsiooni kahjustusega või süstemaatilise hemodialüüsiga patsientidel soovitatakse ravi alustada ettevaatusega, minimaalse efektiivse ööpäevase annusega 400 mg. Narkootikumide talumatuse korral võib esialgset päevaannust vähendada ja ebapiisava efektiivsuse korral suurendada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid vajavad kliinilise vereanalüüsi ja maksaensüümide aktiivsuse regulaarset jälgimist.

Tulenevalt asjaolust, et imatiniib metaboliseerub peamiselt maksas, määratakse maksafunktsiooni häirega patsientidele ravim minimaalses päevases annuses 400 mg. Soovimatute toksiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb annust veelgi vähendada, kuna selle toime tõenäoliselt suureneb.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea Imatinib-TL annustamisskeemi korrigeerima.

Ravimite koostoimed

• isoensüümi CYP3A4 (sh ketokonasool) inhibiitorid: imatiniibi plasmakontsentratsiooni tõus on võimalik;
• isoensüümi CYP3A4 (sh deksametasoon) indutseerijad: on võimalik suurendada imatiniibi metabolismi ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni;
• simvastatiin: simvastatiini _Cmax ja 3,5-kordne AUC suurenevad 2 korda, kuna CYP3A4 isoensüümi pärsib imatiniib;
• ravimid, mis on CYP3A4 substraadid ja millel on kitsas terapeutilise kontsentratsiooni vahemik, paratsetamooli sisaldavad ravimid: selle kombinatsiooniga on soovitatav olla ettevaatlik;
• ravimid, mis on isoensüümi CYP2D6 substraadid: imatiniibiga kombineeritult on võimalik efekti tugevdada.

Analoogid

Imatinib-TL analoogid on: Imagliv, Genfatinib, Imatib, Glivec, Imatinib, Imatinib Medak, Imatinib Grindeks, Imatinib-Teva, Imatinib-Alvogen, Filachromin FS, Neopax jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Imatinib-TL kohta

Imatinib-TL ülevaated on üsna erinevad, kuna see on kroonilise müeloidse leukeemia raviks valitud ravim ja see kuulub ravimite nimekirja, mis on ette nähtud meditsiiniasutuste meditsiinikomisjoni otsusega ja mida kasutatakse suurel hulgal patsientidel. Lisaks on ravimi toimeainel imatiniibil palju kõrvaltoimeid ja seetõttu on olemas nii positiivseid kui ka negatiivseid ülevaateid.

Selliste ravimite väljastamine retsepti alusel toimub tasuta vastavalt arstiabi standarditele. Varem kasutati sel eesmärgil originaalset ravimit Gleevec, tänapäeval asendatakse see mitmesuguste geneeriliste ravimitega, sealhulgas Imatinib-TL. Ekspertide sõnul ei mõjuta Gleeveki asendamine geneeriliste ravimitega ravi kvaliteeti, erinevus on ainult vabastamise vormis - kapslid või tabletid.

Imatinib-TL hind apteekides

Imatinib-TL kapslite ligikaudne hind annuses 100 mg (120 tk. Pakendis) on 28 000 rubla.

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!