Zilaxera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zilaxera: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zylaksera

ATX-kood: N05AX12

Toimeaine: aripiprasool (aripiprasool)

Tootja: LLC "KRKA-RUS" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Hinnad apteekides: alates 3089 rubla.

Osta

Zilaxera on antipsühhootiline ravim (neuroleptiline).

Väljalaske vorm ja koostis

Zilaxera on saadaval tablettidena:

annus 5 mg: kergelt kaksikkumer, kapsel, helesinine ja marmoristunud, võimalikud on tumedama värvusega kanded;
annus 10 mg: kergelt kaksikkumer, kapslikujuline, heleroosa, marmorjas ja tumedama värviga;
annus 15 mg: kergelt kaksikkumer, ümmargune, helekollane ja marmoristunud, võimalikud on ka tumedama värvusega kanded;
annus 30 mg: kergelt kaksikkumer, ümmargune, heleroosa, marmorjas ja tumedama värviga, kaldservaga.

Tabletid on olenemata annusest pakitud 14 tükki. polüvinüülkloriid (polüvinüülideenkloriid) kile ja alumiiniumfooliumist valmistatud mullpakendites, pappkarbis 2 või 4 pakendit ja Zilaxeri kasutusjuhend.

1 tableti koostis:

toimeaine: aripiprasoolfumaraat (pooltoote-graanulite kujul) - 5,65; 11,3; 16,95 või 33,90 mg, mis vastab aripiprasooli sisaldusele - 5, 10, 15 või 30 mg;
poolfabrikaatide abikomponendid: maisitärklis, hüproloos, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat; lisaks 5 mg tablettide puhul - sinine värv (teemantmust värv, patenteeritud sinine värv); lisaks 10 mg ja 30 mg tablettide puhul - värvida punast raudoksiidi; lisaks 15 mg tablettide puhul - värv kollane raudoksiid;
tableti abikomponendid: magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Zilaxera terapeutiline toime I bipolaarse häire ja skisofreenia korral on tõenäoliselt tingitud antagonistliku toime kombinatsioonist 5HT2a-serotoniini retseptorite vastu ja osalisest agonisti aktiivsusest 5HT1a-serotoniini retseptorite ja D2-dopamiini retseptorite suhtes.

In vitro on aripiprasoolil kõrge afiinsus 5HT1- ja 5HT2a-serotoniiniretseptorite, D2- ja D3-dopamiiniretseptorite ning mõõduka afiinsusega 5HT2c- ja 5HT7-serotoniiniretseptorite, D4-dopamiini retseptorite, H1-histamiini retseptorite ja alfa-1 retseptorite suhtes.

Lisaks iseloomustab aripiprasooli mõõdukas afiinsus serotoniini tagasihaarde eest vastutavate kohtade suhtes ja täielik afiinsuse puudumine muskariinsete kolinergiliste retseptorite suhtes. Loomkatsetes on tõestatud, et aripiprasool avaldab agonismi seoses dopamiinergilise hüpoaktiivsusega ja antagonismi dopaminergilise hüperaktiivsusega. Osa Zilaxera terapeutilistest mõjudest tuleneb selle koostoimest teiste retseptoritega peale serotoniini ja dopamiini.

Farmakokineetika

Pärast Zilaxera sisse võtmist imendub aripiprasool seedetraktist kiiresti. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3-5 tunni jooksul. Biosaadavus on umbes 87%. Tuleb märkida, et toidu tarbimine ei muuda kuidagi aripiprasooli biosaadavust.

Ravim levib kudedes hästi ja näiline jaotusruumala (4,9 l / kg) näitab aine aktiivset ekstravaskulaarset jaotumist. Terapeutilistes annustes seondub üle 99% seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga.

Aripiprasooli süsteemne eelne metabolism on tühine. See metaboliseerub maksas peamiselt kolmel põhiteel: hüdroksüülimine, dehüdrogeenimine ja N-dealküülimine. Ravimi hüdroksüülimine ja dehüdrogeenimine toimub isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 osalusel. Isoensüüm CYP3A4 katalüüsib ka N-dealküülimisprotsessi. Peamine komponent plasmas on lähtearipiprasool. Tasakaaluseisundi saavutamisel on ravimi aktiivse metaboliidi (dihüdroaripiprasool) AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) umbes 40% toimeaine AUC-st.

Aripiprasooli keskmine poolväärtusaeg on 75 tundi. Aine tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 14 päeva pärast. Korduva manustamise korral on selle kumulatsioon üsna prognoositav.

Tasakaalu farmakokineetilised parameetrid on proportsionaalsed võetud annusega. Aine ja selle peamise metaboliidi jaotumise igapäevaseid kõikumisi ei täheldatud. Dihüdroaripiprasoolil on D2-dopamiini retseptorite suhtes sama afiinsus kui toimeainel.

Aripiprasool eritub uriini, väljaheidete ja sapiga. Kogu kliirens on 0,7 ml / min / kg, mis on peamiselt tingitud ravimi eritumisest maksas.

Vanemas vanuserühmas, eri soost ja rassiga patsientidel, suitsetajatel, raske neerukahjustuse ja dekompenseeritud maksatsirroosiga inimestel ei olnud farmakokineetiliste parameetrite osas erinevusi tervete vabatahtlikega.

Näidustused kasutamiseks

skisofreenia;
maniakaalsed episoodid I bipolaarse häire korral mõõduka kuni raske astmega;
uute maniakaalsete episoodide ennetamine täiskasvanud patsientidel, kellel on peamiselt aripiprasoolravile reageerivad maniakaalsed episoodid;
suur depressiivne häire (lisaks antidepressantidele).

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasiensüümi defitsiit (kuna tabletid sisaldavad laktoosi);
laktatsiooniperiood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus aripiprasooli või ravimi abiainete suhtes.

Suhteline (Zilakserat kasutatakse ettevaatusega):

kardiovaskulaarsüsteemi haigused (krooniline südamepuudulikkus, isheemiline südamehaigus, juhtivuse häired, müokardiinfarkt);
seisundid, mis võivad põhjustada arteriaalset hüpotensiooni (hüpovoleemia, dehüdratsioon, antihüpertensiivsete ravimite kasutamine);
ajuveresoonkonna haigused;
krambid või seisundid, millega võivad kaasneda krambid;
perekonnas on esinenud diabeeti või rasvumist;
suurenenud hüpertermia oht (ülekuumenemine, intensiivne füüsiline aktiivsus);
dehüdratsioon (kuna antipsühhootikumid võivad termoregulatsiooni häirida);
aspiratsioonipneumoonia suurenenud risk (kuna see võib põhjustada söögitoru motoorse funktsiooni ja edasise aspiratsiooni halvenemist);
kõrge enesetapuriski olemasolu, eriti 18–24-aastastel patsientidel.

Zilaxer, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Zilaxeri tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata toidust.

Skisofreenia korral on Zilaxera algannus 10 mg või 15 mg päevas üks kord, säilitusannus 15 mg üks kord päevas. Maksimaalne annus on 30 mg päevas.

I bipolaarse häirega maniakaalsete episoodidega patsientidel on aripiprasooli algannus 15 kuni 30 mg päevas. Vajadusel kohandatakse annust, kuid vähemalt 24-tunniste intervallidega. Zilaxera efektiivsus päevases annuses 15-30 mg on tõestatud kliinilistes uuringutes, kui ravimit võtavad maniakaalsete episoodidega patsiendid 3-12 nädalat. Suuremate annuste ohutust ei ole hinnatud.

I bipolaarse häirega patsientide vaatlused, kes läbisid segatüüpi või maniakaalse episoodi, kus haiguse sümptomid stabiliseerusid Zilaxera võtmisel annustes 15 mg või 30 mg päevas 6 nädala, 6 kuu ja seejärel 17 kuu jooksul. sellise toetava ravi kasulik mõju.

Vajadus täiendava toetava ravi järele selgitatakse läbi patsientide perioodilise uurimise.

Raske depressiivse häire korral kasutatakse Zilaxerat täiendava toimeainena samaaegselt antidepressantidega. Ravimi algannus on 5 mg päevas. Kui patsient talub ravi hästi, võib annust suurendada 5 mg võrra nädalas, kuni saavutatakse maksimaalne ööpäevane annus 15 mg. Ravi kestus määratakse individuaalselt.

Neerupuudulikkuse, kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole eakatel ja suitsetavatel patsientidel annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustuse korral manustatakse Zilaxerit ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: väga sageli - isutus, iiveldus; sageli - oksendamine, düspeptilised häired, suurenenud sülje sekretsioon, suurenenud söögiisu, suukuivus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, raskustunne kõhus; harva - neelamisraskused, hambakaaries, keele ödeem, röhitsus, suu limaskesta haavandid ja kandidoos, igemepõletik, gastroösofageaalne refluks, stomatiit, parodondi mädanik, maitsekaotus, gastroenteriit, gastriit, seedetrakti verejooksud, koliit, maohaavand, kõhupuhitus, rektaalne verejooks, fekaaloom, fekaalipidamatus, hemorroidid; harva - keelepõletik ja huulte punane piir, ösofagiit, kaksteistsõrmiksoole haavand, igemete verejooks, verine oksendamine, soole perforatsioon, soolestiku verejooks; väga harva - düsfaagia, pankreatiit;
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - koletsüstiit; harva - maksa suuruse suurenemine; väga harva - kollatõbi, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
ainevahetus ja toitumine: sageli - kaalulangus; harva - janu, tursed, rasvumine, dehüdratsioon, hüpokaleemia, hüperkolesteroleemia, laktaatdehüdrogenaasi ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperlipideemia, vere uurea sisalduse suurenemine; harva - tsüanoos, podagra, uriini hapestumine, hüpernatreemia; väga harva - anoreksia, hüponatreemia;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia; harva - südamepekslemine, vererõhu langus, bradükardia, flebiit, süvaveenitromboos, QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil (EKG), verejooksud, kodade virvendus, AV-blokaad, ekstrasüstool, müokardiinfarkt, müokardi isheemia, südameseiskus, südamepuudulikkus; harva - kodade laperdus, koljusisene verejooks, südame laienemine, ajuisheemia, tromboflebiit, vasovagaalne (Lewise) sündroom; väga harva - vererõhu tõus, minestamine; sagedus teadmata - trombemboolia;
hingamissüsteem: sageli - kopsupõletik, õhupuudus; harva - luksumine, ninaverejooks, larüngiit; harva - suurenenud röga sekretsioon, hüpoksia, hemoptüüs, apnoe, nina limaskesta kuivus, hingamispuudulikkus, kopsuturse; väga harva - aspiratsioonipneumoonia;
lümfisüsteem ja veri: harva - rauavaegusaneemia; väga harva - trombotsüütide, leukotsüütide ja neutrofiilide arvu vähenemine;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu, unisus, patoloogiline rahutus; sageli - treemor, vähenenud kontsentratsioon, pearinglus, vastupanu passiivsetele liikumistele, segasus, sedatsioon, ekstrapüramidaalne sündroom, letargia; harva - jäsemete treemor, mälu nõrgenemine, amneesia, düskineesia, lihastõmblused, erektsioonihäired, suurenenud või vähenenud libiido, stuupor, müokloonus, vaimse funktsiooni aeglustumine, okulomotoorse reaktsiooni kahjustus, düstoonia, paresteesia, liikumise üldine aeglus, insult, rahutute jalgade sündroom, suurenenud tundlikkus stiimulite suhtes, suurenenud refleksid, depressiivne meeleolu; harva - eufooria, akineesia, reflekside vähenemine, deliirium, teadvuse depressioon, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, buccoglossal sündroom; väga harva - krambid,kõnehäire;
psüühika: väga sageli - unetus; sageli - depressioon, vaenulikkus, maniakaalsed mõtted, psühhomotoorne agitatsioon, närvilisus, enesetapumõtted; harva - hüperaktiivsus, paanikareaktsioonid, enesetaju häired; harva - obsessiivsed mõtted;
meeleelundid: sageli - fotofoobia, kõrvavalu, ähmane nägemine; harva - silmavalu, silmade kuivus, keskkõrva põletik, blefariit, kohin kõrvades; harva - sagedane vilkumine, diploopia, väliskõrvapõletik, suurenenud pisaravool, silmasisene verejooks, ühe silma nägemise vähenemine, kurtus;
lihas-skeleti süsteem ja sidekude: sageli - lihaste jäikus, liigesevalu; harva - artriit, lihasnõrkus, bursiit, myasthenia gravis, artroos, lihasspasmid; väga harva - müalgia, kõõluse põletik, rabdomüolüüs, kõõluse degeneratiivsed muutused ja selle sünoviaalse koti põletik;
kuseteede süsteem: harva - sage urineerimine, düsuuria, põiepõletik, polüuuria, hematuria, albuminuuria, vale urineerimistung, öise uriinierituse ülekaal päevasel diureesil, valge või kollaka värvi limaskest, neerupuudulikkus, neerukivid; harva - glükoosuria, põletustunne välistes suguelundites ja ureetras; väga harva - uriinipeetus või kusepidamatus;
suguelundid ja piimanäärmed: harva - tupest või emakast verejooks, tupe kandidoos, amenorröa, tugev menstruatsioon, enneaegne seemnepursus; harva - günekomastia, emakakaelapõletik, valu piimanäärmes, orgasmi täielik või osaline puudumine, valulik erektsioon, galaktorröa; väga harva - pikk ja valulik erektsioon;
endokriinsüsteem: harva - suhkurtõbi, hüpoglükeemia; väga harva - diabeetiline ketoatsidoos või kooma, hüperglükeemia;
immuunsüsteem: väga harva - larüngospasm, sügelus, nõgestõbi, anafülaktilised reaktsioonid, Quincke ödeem;
nahk ja nahaalune rasv: sageli - naha sügelus ja haavandid, kuiv nahk; harva - ekseem, seborröa, villiline lööve, akne, valgustundlikkus, patoloogiline kiilaspäisus; harva - urtikaaria, liigne higistamine, eksfoliatiivne dermatiit, makulopapulaarne lööve;
laboratoorsed andmed: väga harva - ensüümi kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine;
muud reaktsioonid: sageli - suurenenud väsimus, asteenia, värisemine, gripilaadsed sümptomid; harva - halb enesetunne, külmavärinad, valu rinnus, lõualuu valu, näo turse, lõualuu jäikus, perifeerne turse; harva - raskustunne peas, pigistustunne ja kurguvalu, kuumarabandus, selja jäikusetunne, happe-aspiratsiooni kopsupõletik, kandidoos; väga harva - valu kaelas ja rinnus, halvenenud termoregulatsioon, palavik.

Üleannustamine

Kirjeldatud on üksikuid aripiprasooli tahtliku või juhusliku üleannustamise juhtumeid kuni 1260 mg ühekordse annusena, mis ei põhjustanud surma. Ainemürgituse tunnuste hulka kuuluvad: vererõhu tõus, tahhükardia, letargia, unisus, teadvusekaotus. Üleannustamise tõttu hospitaliseeritud patsientide peamised füsioloogilised parameetrid, samuti laboratoorsed parameetrid ja EKG parameetrid ei muutunud oluliselt. Mürgistuse potentsiaalselt ohtlike sümptomite hulka kuuluvad mööduv teadvuse kaotus ja ekstrapüramidaalsed häired.

Patsiendile antakse aktiivsütt, tagatakse hea hingamisteede läbilaskvus ja efektiivne kopsude ventilatsioon, jälgitakse elutähtsaid funktsioone ja EKG-d ning määratakse muu toetav ja sümptomaatiline ravi. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, kuni sümptomid täielikult kaovad. Hemodialüüs on tõenäoliselt ebaefektiivne, kuna aripiprasool on peaaegu täielikult seotud plasmavalkudega.

erijuhised

Zilaxera kasutamisel areneb ravitoime järk-järgult - mitme päeva ja isegi nädala jooksul. Sel perioodil tuleb patsienti jälgida.

Patsientidele, kellel on kalduvus enesetapukatsetele ja -mõtetele, määratakse Zilaksera raviks minimaalsetes annustes. Selliste patsientide puhul on vajalik eriti hoolikas jälgimine.

Tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemisel on vaja Zilaxeri annust vähendada või ravim täielikult tühistada.

Ravi antipsühhootikumidega võib põhjustada NNS-i (pahaloomuline neuroleptiline sündroom) tekkimist, mis avaldub psüühikahäirete, lihasjäikuse, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsuse, rabdomüolüüsi, ägeda neerupuudulikkuse ja kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemise tagajärjel. Seletamatu palaviku või NMS-i sümptomite ilmnemisel tuleb kõik antipsühhootikumid katkestada.

Eakatel patsientidel (vanuses 56 kuni 99 aastat), kellel on Alzheimeri tõvest tingitud psühhoosid, on aripiprasoolravi ajal suurem suremuse risk kui platseebo rühmas.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb enne ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal kontrollida veresuhkru taset, samuti pöörata tähelepanu hüperglükeemia võimalikele sümptomitele (janu, polüfaagia, urineerimise sagedus ja nõrkus).

Kaalutõusu täheldatakse tavaliselt raskete riskifaktoritega inimestel (hüpofüüsi adenoom, kilpnäärmehaigus, anamneesis suhkurtõbi).

Antipsühhootikumid võivad muuta verepilti, põhjustades neutropeeniat, agranulotsütoosi ja leukopeeniat, seetõttu on soovitatav riskipatsientidel regulaarselt jälgida vastavaid parameetreid (eriti esimestel ravikuudel).

Zilaxera, nagu ka teised antipsühhootikumid, võib põhjustada termoregulatsiooni häireid. Seda omadust tuleks arvestada juhul, kui ravimit määratakse patsientidele, kellel on füüsilise koormuse, dehüdratsiooni, kõrge temperatuuri tagajärjel siseruumides või väljas suurenenud ülekuumenemise oht, samuti m-antikolinergilise toimega ravimite võtmisel.

Aripiprasool võib põhjustada patoloogilisi hasartmänge, hoolimata sellest, kas patsient on varem hasartmänge mänginud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Enne auto või muude sõidukite juhtimist tuleb kindlaks teha patsiendi individuaalne tundlikkus Zilaxeri suhtes. Psühhomotoorsete funktsioonide negatiivse mõju puudumisel on võimalik teha tööd, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret reageerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Hästi kontrollitud teaduslikke uuringuid Zilaxeri kasutamise kohta rasedate raviks ei ole läbi viidud. Puuduvad andmed ravimi mõju kohta reproduktiivsele funktsioonile ega arenevale lootele. Vastsündinutel, kelle emad võtsid kolmandal trimestril antipsühhootilisi ravimeid, on sünnitusjärgsel perioodil oht võõrutus- ja / või ekstrapüramidaalsete häirete tekkeks. Patsiendid peaksid viivitamatult informeerima arsti rasedusest, mis on tekkinud ravi ajal või on planeeritud. Raseduse ajal on Zilaxera võtmine võimalik ainult siis, kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku loote kõrvaltoimete riski.

Aripiprasool eritub rinnapiima, seetõttu on selle kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel Zilakserat ei kasutata.

Ravimite koostoimed

Aripiprasool võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite terapeutilist toimet.

Zilakserat kasutatakse ettevaatusega koos ravimitega, mis häirivad elektrolüütide tasakaalu või pikendavad QT-intervalli.

Famotidiin (H2-histamiini retseptorite blokaator) vähendab aripiprasooli imendumise kiirust, kuid see ei mõjuta Zilaxera terapeutilist toimet.

Zilaxer ei mõjuta varfariini farmakodünaamikat ja farmakokineetikat ega tõrju seda seosest valkudega.

Kui kasutatakse aripiprasooli samaaegselt tugevate CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitoritega (näiteks ketokonasool ja kinidiin), tuleb Zilaxera annust vähendada. CYP2D6 või CYP3A4 isoensüümide nõrgad inhibiitorid (näiteks estsitalopraam ja diltiaseem) suurendavad aripiprasooli plasmakontsentratsiooni veidi.

Kui seda kasutatakse koos isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 võimsate indutseerijatega, suureneb ravimi metabolism, seetõttu on vaja aripiprasooli annust kohandada.

Zilaxera kliiniliselt oluline toime ravimitele, mis metaboliseeruvad tsütokroomi isoensüümide CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 ja CYP1A2 osalusel, on ebatõenäoline.

Aripiprasool ei muuda ega muuda kergelt lamotrigiini, venlafaksiini, estsitalopraami, paroksetiini, fluoksetiini ja sertraliini farmakokineetikat.

Etanool võib suurendada sedatsiooni, mistõttu alkohoolsete jookide joomine ravi ajal ei ole soovitatav.

Analoogid

Zilaxeri analoogid on Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium jne.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Tablettide säilivusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zilaxeri kohta

Zilaxeri, nagu ka teiste neuroleptikumide ülevaated jätavad patsiendid ise harva. Kõige sagedamini jagavad ravimi ülevaateid arstid või patsientide sugulased, kes saavad seda ravimit. Nad märgivad, et aripiprasool kõrvaldab hästi psühhootilisi sümptomeid, ühtlustab meeleolu ja ei põhjusta unisust. Ravim ei mõjuta patsiendi und ja kehakaalu, kõrvaltoimeid esineb harva. Tablette on mugav võtta, kuna päevas on vaja ühte annust.

Zilaxerit võib välja kirjutada ainult arst, kuna aripiprasool ei sobi kõigile patsientidele. Teine puudus on tablettide kõrge hind.