Tsipralex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsipralex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cipralex

ATX-kood: N06AB10

Toimeaine: estsitalopraam (estsitalopraam)

Tootja: H. Lundbeck A / S, Taani

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 700 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Cipralex

Cipralex on antidepressant, selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI).

Väljalaske vorm ja koostis

Cipralex on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

5 mg: valge, ümmargune, kaksikkumer, EK märgisega (14 tk. Blistrites; 2 pakendit pappkarbis);
10 mg: valge, ovaalne, kaksikkumer, joone ja tähistega E ja L sümmeetriliselt ümber joontega (14 tk. Blistrites; 1, 2 või 4 pakendit pappkarbis);
20 mg: valge, ovaalne, kaksikkumer, joone ja tähistega E ja N sümmeetriliselt ümber joontega (14 tk. Blistrites; 2 pakki pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: estsitalopraam (oksalaadi kujul) - 5, 10 või 20 mg;
abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, talk;
kilekest: makrogool 400, titaandioksiid (E 171), hüpromelloos 5cP.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Estsitalopraam on antidepressant ja selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI), millel on märkimisväärne afiinsus primaarse seondumiskoha suhtes. Aine seondub ka transportervalgu allosteerilise seondumiskohaga ja afiinsus on 1000 korda väiksem. Transportervalgu allosteeriline modulatsioon suurendab estsitalopraami seondumist primaarses seondumiskohas, mis viib serotoniini tagasihaarde täielikumale pärssimisele.

Estsitalopraamil puudulik või puuduv võime seonduda mõned retseptorite, kaasa arvatud α _1-, α ₂ - ja β-adrenergiliste retseptorite, opiaatide ja bensodiasepiiniretseptorite, serotoniini 5-HT _1A ja 5-HT ₂ retseptorite koliinergiliste ja histamiini H ₁ retseptorid, dopamiini D ₁ ja D ₂ retseptoritele.

Farmakokineetika

Estsitalopraam imendub peaaegu täielikult, sõltumata toidu tarbimisest. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse korduvalt manustades keskmiselt 4 tunni jooksul. Aine absoluutne biosaadavus on umbes 80%.

Suukaudsel manustamisel varieerub näiline jaotusruumala vahemikus 12 kuni 26 l / kg. Estsitalopraam ja selle peamised metaboliidid seonduvad vereplasma valkudega vähem kui 80%. Cipralexi aktiivne komponent metaboliseeritakse maksas, moodustades farmakoloogilise toimega demetüülitud ja didemetüülitud metaboliidid. Lämmastik on võimeline oksüdeeruma N-oksiidmetaboliidiks. Estsitalopraam ja selle metaboliidid erituvad osaliselt glükuroniidide kujul. Pikaajalise ravi korral on demetüül- ja didemetüülmetaboliitide sisaldus keskmiselt tavaliselt 28–31% ja vastavalt alla 5% estsitalopraami tasemest veres. Cipralexi toimeaine biotransformatsioon demetüleeritud metaboliidiks toimub peamiselt isoensüümi CYP2C19 kaudu. Mõnikord osalevad protsessis isoensüümid CYP2D6 ja CYP3A4. Patsientidelmilles isoensüümi CYP2C19 iseloomustab nõrk aktiivsus, on estsitalopraami kontsentratsioon 2 korda suurem kui selle isoensüümi kõrge aktiivsusega juhtudel. CYP2D6 isoensüümi madala aktiivsusega juhtudel ei leitud olulisi muutusi vereplasma ühendi sisalduses.

Pärast korduvat manustamist on poolväärtusaeg umbes 30 tundi. Suukaudne kliirens on umbes 0,6 l / min. Estsitalopraami peamisi metaboliite iseloomustab poolväärtusaja pikem pikenemine. Ravimi aktiivne komponent ja selle peamised metaboliidid erituvad neerude ja maksa kaudu (metaboolne meetod). Suurem osa manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga.

Estsitalopraami farmakokineetika on lineaarne. Aine tasakaalukontsentratsioon saavutatakse umbes nädalaga. Keskmine tasakaalukontsentratsioon on 50 nmol / l (varieerub vahemikus 20 kuni 125 nmol / l), kui päevane annus on 10 mg.

Üle 65-aastastel patsientidel eritub estsitalopraam aeglasemalt kui noorematel patsientidel. Süsteemsesse vereringesse siseneva aine kogus, mis arvutatakse farmakokineetilise parameetri AUC ("kõvera alune pindala") abil, on eakatel patsientidel 50% suurem kui tervetel noortel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

sotsiaalfoobia (sotsiaalne ärevushäire);
obsessiiv-kompulsiivne häire;
mis tahes raskusastmega depressiivsed episoodid;
generaliseerunud ärevushäire;
paanikahäire, sealhulgas agorafoobia.

Vastunäidustused

vanus kuni 18 aastat;
pimosiidi või mitteselektiivsete pöördumatu monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite samaaegne kasutamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Juhiste kohaselt tuleb Cipralexi kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

väljendunud enesetapukäitumine;
maania ja hüpomania;
epilepsia, mis ei allu ravimite korrigeerimisele;
verejooksu kalduvus;
diabeet;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
maksatsirroos;
elektrokonvulsiivse ravi periood;
rasedus ja imetamine;
eakas vanus;
samaaegne kasutamine etanooliga; isoensüümi CYP2C19 osalusel metaboliseeritud ravimid; suukaudsed antikoagulandid ja ravimid, mis mõjutavad vere hüübimist; trüptofaan ja liitium; Hypericum perforatum; serotonergilised ravimid; MAO A inhibiitorid (nt moklobemiid) ja MAO B inhibiitorid (nt selegiliin); ravimid, mis võivad põhjustada hüponatreemiat või langetada krambiläve.

Tsipralexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Cipralexi tablette tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögikordadest.

Cipralexi soovitatav annustamisskeem sõltuvalt haigusest / seisundist:

sotsiaalfoobia, generaliseerunud ärevushäire: vajadusel on võimalik iga päev 10 mg suurendada päevaannust 20 mg-ni. Paranemine toimub tavaliselt 2–4 nädala pärast, kuid ravi tuleb jätkata vähemalt 3 kuud. Ägenemise vältimiseks võib arst soovitada ravimi pikaajalist kasutamist - 6 või enam kuud;
depressiivsed episoodid: vajadusel igaüks 10 mg, on ööpäevase annuse suurendamine 20 mg-ni võimalik. Pärast sümptomite kadumist (tavaliselt 2–4 nädala pärast) jätkatakse ravi vähemalt 6 kuud, et saavutatav mõju kinnistuks;
obsessiiv-kompulsiivne häire: 10 mg, vajadusel on võimalik päevane annus suurendada 20 mg-ni. Ravikuur on pikk - vähemalt 6 kuud. Ägenemise vältimiseks on soovitatav ravi vähemalt 1 aasta;
paanikahäire, sealhulgas agorafoobia: algannus on 5 mg, seejärel suurendatakse seda vajadusel 10 mg-ni, kuni 20 mg-ni. Ravi kestus määratakse individuaalselt, kuid see on vähemalt 3 kuud.

Eakate, maksafunktsiooni languse või CYP2C19 isoensüümi aktiivsuse vähenemise korral on Cipralexi algannus päevas (esimese 2 nädala jooksul) 5 mg, maksimaalne terapeutiline annus on 10 mg.

Võõrutussündroomi tekkimise vältimiseks tuleb ravi järk-järgult katkestada, vähendades annust 1-2 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini ilmnevad kõrvaltoimed Cipralexi võtmise esimesel või teisel nädalal ning muutuvad seejärel vähem intensiivseks, jätkuva ravi korral tekivad need harvemini.

Võimalikud kõrvaltoimed elunditest ja süsteemidest (järgmises skaalas: väga sageli - ≥1 / 10; sageli - ≥1 / 100– <1/10; harva - ≥1 / 1000– <1/100; harva - ≥1 / 10000– <1/1000):

seedetrakt (GIT): väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus / kõhukinnisus, suukuivus, oksendamine; harva - seedetrakti verejooks, sealhulgas rektaalne;
immuunsüsteem: harva - anafülaktilised reaktsioonid;
ainevahetus- ja toitumishäired: sageli - söögiisu vähenemine / suurenemine, kehakaalu tõus; harva - kaalulangus; teadmata - anoreksia, hüponatreemia;
endokriinsüsteem: sagedus teadmata - antidiureetilise hormooni ebapiisav sekretsioon;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, värinad, unisus, unetus, paresteesia; harva - sünkoop, unehäired, maitsehäired; harva - serotoniini sündroom; sagedus teadmata - akatiisia, psühhomotoorne agitatsioon, liikumishäired, düskineesia, krambihäired;
labürindi häired, kuulmisorgan: harva - tinnitus (tinnitus);
nägemisorgan: harva - nägemiskahjustus, müdriaas (õpilase laienemine);
psüühika: sageli - ebatavalised unenäod, ärevus, ärevus, anorgasmia (naistel), libiido langus; harva - paanikahood, närvilisus, segasus, erutus, bruksism; harva - depersonaliseerimine, agressiivsus, hallutsinatsioonid; sagedus teadmata - maania, enesetapumõtted ja käitumine;
maksa ja sapiteede süsteem: sagedus teadmata - maksa parameetrite funktsionaalsed häired, hepatiit;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia; harva - bradükardia; sagedus teadmata - ortostaatiline hüpotensioon, QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil;
neerud ja kuseteed: sagedus teadmata - kusepeetus;
side- ja lihasluukude: sageli - artralgia, müalgia;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: sageli - haigutamine, sinusiit; harva - ninaverejooks;
veri ja lümfisüsteem: sagedus teadmata - trombotsütopeenia;
nahk ja nahaalune kude: sageli - suurenenud higistamine; harva - lööve, urtikaaria, alopeetsia, sügelus; sagedus teadmata - ekhümoos, angioödeem;
reproduktiivsüsteem ja piimanääre: sageli - ejakulatsiooni, impotentsuse rikkumine; harva - menorraagia, metrorraagia; sagedus teadmata - priapism, galaktorröa;
muud reaktsioonid: sageli - hüpertermia, nõrkus; harva - tursed.

50-aastastel ja vanematel patsientidel, kes võtavad lisaks tritsüklilisi antidepressante, täheldati epidemioloogiliste uuringute tulemuste kohaselt suurenenud luumurdude riski, mille mehhanismi pole kindlaks tehtud.

Cipralexi järsu ärajätmise korral on võimalik võõrutussündroomi väljakujunemine, mille sümptomiteks on: nägemishäired, unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), segasus, emotsionaalne ebastabiilsus, erutus või ärevus, ärrituvus, peavalu, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesiad ja voolu aistingud), pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus ja / või oksendamine, südamepekslemine, suurenenud higistamine, värinad. Need mõjud on reeglina kerged kuni mõõdukad ja kaovad kiiresti, kuid mõnel patsiendil võivad need avalduda ägedamas vormis ja / või pika aja jooksul.

Üleannustamine

Cipralexi üleannustamise kohta on vähe andmeid. Tema sümptomid ei avaldu enamasti või avalduvad kergelt. Üksikjuhtudel on teatatud surmava tulemusega estsitalopraami üleannustamise juhtudest (teiste ravimite võtmise puudumise taustal).

Cipralexi üleannustamise tunnused on kesknärvisüsteemi reaktsioonid (alates erutusest, treemorist ja pearinglusest kuni üksikute serotoniinisündroomi, krampide ja kooma juhtudeni), kardiovaskulaarsüsteem (arütmia, hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine ja tahhükardia), seedetrakt (iiveldus ja oksendamine)). Lisaks täheldati elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüponatreemia, hüpokaleemia).

Spetsiifilist antidooti pole. On vaja tagada hingamisteede täielik avatus, ventilatsioon ja kopsude hapnikuga varustamine. Esimestel tundidel pärast Cipralexi võtmist on soovitatav mao pesta ja võtta aktiivsüsi. Määratakse sümptomaatiline ja toetav ravi, samuti südame ja teiste elutähtsate elundisüsteemide jõudluse jälgimine.

erijuhised

Cipralexi ravi alguses paanikahäirete korral on ärevuse suurenemine võimalik. See reaktsioon taandub tavaliselt 2 nädala jooksul. Riskide vähendamiseks on soovitatav kasutada väikseid algannuseid.

Krambihoogude sagenemise korral (epilepsiaga patsientidel) või krampide esmasel tekkimisel tuleb Cipralex tühistada. Ebastabiilse epilepsia korral ei ole ravimi kasutamine soovitatav, kontrollitud krampide korral on vajalik patsientide hoolikas jälgimine.

Cipralex suudab suhkurtõvega patsientidel mõjutada vere glükoosisisaldust, mis võib vajada insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamist.

Depressioon on seotud suurenenud enesetapumõtete, enesevigastamise või enesetappude riskiga. Risk püsib kuni raske remissiooni alguseni, seetõttu peaksid patsiendid ravi alguses olema pideva järelevalve all. Sama kehtib ka teiste psüühiliste seisunditega patsientide kohta, kellele Cipralex on välja kirjutatud, ja eriti patsientide suhtes, kellel on varem esinenud enesetapumõtteid või kes on teinud enesetapukatseid.

Patsiente endid ja nende hooldajaid tuleks hoiatada viivitamatu arstiabi vajaduse eest kliinilise halvenemise, enesetapumõtete või -käitumise ilmnemise ning ebatavaliste muutuste korral käitumises.

Cipralexiga ravimise ajaks on soovitatav loobuda alkoholi tarvitamisest, hoiduda potentsiaalselt ohtliku töö tegemisest ja autojuhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Olemasolev teave ravimi kasutamise kohta rasedatel on praegu ebapiisav. Katsed estsitalopraami loomadele viimise kohta tõestavad reproduktiivtoksilisuse olemasolu. Cipralexi võib raseduse ajal võtta ainult rangete näidustuste korral ning pärast võimaliku kasu ja emale ning lootele avalduvate võimalike riskide suhte hoolikat hindamist.

Kui Cipralexi võeti raseduse lõpus, eriti kolmandal trimestril, peaks vastsündinu mõnda aega jälgima. Kui estsitalopraami jätkatakse kuni sünnituse alguseni või ravimi kasutamine lõpetatakse vahetult enne sünnitust, võivad lapsel tekkida ärajätunähud.

Kui ema võtab raseduse lõpus Cipralexi, võivad vastsündinul esineda järgmised kõrvaltoimed: halb uni, unisus, ärrituvus, pidev nutmine, letargiline uni, kõrge neurorefleksne erutuvus, treemor, hüperrefleksia, lihaste hüpotensioon, krambihäired, apnoe, tsüanoos, depressioon hingamiskeskus, hüpertensioon, temperatuuri tõus, hüpoglükeemia, toitumisprobleemid, oksendamine. Selliste sümptomite ilmnemine on tingitud ravimi serotonergilisest toimest ja võõrutussündroomi arengust. Enamik neist tüsistustest ilmnevad 24 tunni jooksul pärast sündi.

Epidemioloogiliste uuringute kohaselt võib Cipralexi kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus, suurendada vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni riski (umbes 5 juhtu 1000 rasedale).

Teadlaste arvates eritub estsitalopraam rinnapiima, seetõttu tuleb Cipralex-ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.

Ravimite koostoimed

mitteselektiivsed pöördumatud MAO inhibiitorid: suur oht tõsiste kõrvaltoimete, sealhulgas serotoniini sündroomi tekkeks (paus peaks olema 7 päeva enne nende määramist ja 14 päeva pärast nende tühistamist);
serotonergilised ravimid, pöördumatud MAO B inhibiitorid, pöörduvad selektiivsed MAO A inhibiitorid: serotoniini sündroomi tekkimise oht (ei soovitata kombineerida);
liitium, trüptofaan: estsitalopraami toimet on võimalik tugevdada;
krambiläve langetavad ravimid (muud SSRI-d, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid - fenotiasiini derivaadid, meflokviin, bupropioon, butürofenoon, tioksanteen, tramadool): krambihoog on selgelt vähenenud;
Naistepuna: kõrvaltoimete arvu võimalik suurenemine;
antikoagulandid ja vere hüübimist mõjutavad ravimid (enamik tritsüklilisi antidepressante, ebatüüpilised antipsühhootikumid, fenotiasiini derivaadid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape, dipüridamool, tiklopidiin): on võimalus vere hüübimishäirete tekkeks (vajadusel tuleb hoolikalt jälgida vere hüübimisnäitajate samaaegset kasutamist)
isoensüümide CYP2D6, CYP3A4 ja CYP1A2 inhibiitorid (näiteks tsimetidiin), isoensüümi CYP2C19 inhibiitorid (näiteks omeprasool, fluoksetiin, lansoprasool, fluvoksamiin, tiklopidiin, fluoksetiin): vereplasmas täheldatakse estsitalopraami kontsentratsiooni suurenemist;
ravimid, mis metaboliseeritakse isoensüümi CYP2D6 osalusel (näiteks klomipramiin, desipramiin, nortriptüliin, tioridasiin, haloperidool, risperidoon), sealhulgas madala terapeutilise indeksiga ravimid (näiteks metoprolool, propafenoon, flekainiid): estsitalopraami kontsentratsioon veres suureneb annuse korrigeerimine);
ravimid, mis metaboliseeritakse isoensüümi CYP2C19 osalusel: nende kontsentratsioon on muutunud (tuleb olla ettevaatlik).

Analoogid

Tsipralexi analoogid on: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Arvustused Tsipralexi kohta

Enamasti on patsientide Cipralexi ülevaated soodsad. Ravim võimaldab teil tunda elurõõmu, vabaneda hirmudest, ärevusest, murest pisiasjade pärast ja toime tulla ka erineva iseloomuga foobiatega. Mõned patsiendid märgivad siiski ebameeldivate kõrvaltoimete esinemist, mille hulgas on kõige sagedamini esinev pidev valulik erutus, unetus ja nõrkustunne.

Paljud foorumi külastajad väidavad, et tugevus ja / või libiido kaovad ravi ajal sageli, mis väljendub vahekorra tajumise muutuses, reproduktiivsete funktsioonide eest vastutavate lihaste düstoonias, erektsioonihäiretes jne. Selliste kõrvaltoimete kaebuste sagedus meeste ja naiste seas osutub umbes samaks. Mõnele patsiendile, kes võttis Cipralexi, vastupidi, see meeldib, sest depressiooni perioodil ei pakkunud bioloogiliste instinktide rahuldamine rõõmu ega moraalset rahuldust.

Arstid kinnitavad Cipralexi efektiivsust neuroloogiliste häirete konservatiivses ravis. Seda peetakse võimsaks antidepressandiks ja see aitab sageli depressiooni ja psühhoosi korral, millega muud ravimid toime ei tule. Eksperdid usuvad, et kõrvaltoimed on kahjutud, kuna need kaovad kiiresti pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Cipralexi hind apteekides

Ligikaudne 10 mg Cipralexi tablettide hind apteegikettides on umbes 921–1120 rubla (14 tk pakis) või 1893–2059 rubla (28 tk pakis). Ravimi maksumus annuses 20 mg on ligikaudu 3925–4180 rubla (28 tk pakendis).