Itrakonasool
Itrakonasool: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: itrakonasool
ATX-kood: J02AC02
Toimeaine: itrakonasool
Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)
Kirjeldus ja foto uuendus: 19.10.2018
Hinnad apteekides: alates 274 rubla.
Osta
Itrakonasool on laia toimespektriga seenevastane aine.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvorm - kapslid: suurus nr 0, kõva želatiin, sõltuvalt tootjast - valge ja punase korgiga või oranži keha ja korgiga või läbipaistva loodusliku želatiinist korpuse ja läbipaistmatu sinise korgiga (1, 3, 4, 5, 6 või 7 tk. Blisterpakendites, pappkimbus 1–5 pakki; 5 või 10 tk. Blisterpakendis, pappkimbus 1–6 või 10 pakki; 15 tk. pappkarp 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 või 100 tk. polümeerikarpides, pappkarbis 1 purk).
Toimeaine: itrakonasool, 1 kapsel - 100 mg.
Täiendavate ainete koostis erineb sõltuvalt ravimi tootjast.
Valge korpusega ja punase korgiga kapslid:
- abikomponendid: neutraalsed graanulid (suhkrukuulid), propüleenglükool 20 000, povidoon K-30, hüpromelloos-E5 (HPME-E5), sahharoos, eudragit E-100 (metüül-, dimetüülaminoetüül- ja butüülmetakrülaadi kopolümeer);
- kapsel: želatiin, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat; kehavärv - titaandioksiid (E 171); korkvärvid - titaandioksiid (E 171), Ponso 4R (E 124) ja päikeseloojangukollane (E 110).
Oranži keha ja korgiga kapslid:
- abikomponendid: suhkrupelletid, mikroniseeritud poloksameer 188 (lutrool), hüpromelloos, poloksameer 188 (lutrool);
- kapsel: želatiin, puhastatud vesi, titaandioksiid, päikeseloojangukollane värv.
Kapslid, millel on läbipaistev naturaalse želatiini korpus ja läbipaistmatu sinine kork:
- abikomponendid: suhkrupuru (sahharoos, tärklisesirup), sahharoos, naatriummetüülparahüdroksübensoaat, naatriumpropüülparahüdroksübensoaat, hüpromelloos, butüülmetakrülaat, dimetüülaminoetüülmetakrülaat ja metüülmetakrülaadi kopolümeer [1: 2: 1] (erag;
- kapsel: keha - želatiin; kork - želatiin, titaandioksiid ja indigokarmiinvärv.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Itrakonasool on triasooli derivaat, sünteetiline seenevastane aine, mille mehhanism on tingitud seenrakkude membraani põhikomponendi - ergosterooli - biosünteesi pärssimisest, mis on seotud membraani struktuurse terviklikkuse säilitamisega. Seega muutuvad kahjustatud sünteesi tõttu membraani läbilaskvus ja rakkude lüüs.
Ravim on aktiivne järgmiste seente põhjustatud nakkushaiguste vastu: dermatofüütid (Mikrosrorum spp., Trichophyton spp., Epidermofyton floccosum), pärmilaadsed seened (Candida spp., Sh C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsilosis, samuti Malassezia spp., Crüptoccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (sealhulgas H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonescea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ja paljud teised.
Kõige vähem tundlikud itrakonasooli toimele on Candida liigid nagu Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei.
Itrakonasool ei ole aktiivne järgmiste seente vastu: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).
Vastupanu asoolidele, sealhulgas itrakonasoolile, areneb aeglaselt ja on tavaliselt mitmete geneetiliste mutatsioonide tulemus. Resistentsuse moodustumise mehhanismid hõlmavad geeni ERG11 üleekspresseerimist, mis kodeerib ensüümi 14a-demetülaasi, mis on asoolide toime peamine sihtmärk, ja ERG11 punktmutatsioone, mis põhjustavad transpordisüsteemide aktiveerumist ja / või ensüümide asoolidega seondumise vähenemist, mille tulemuseks on ravimi suurem eritumine.
On teatatud Aspergillus fumigate itrakonasooli suhtes resistentsetest tüvedest.
Uuringutes on täheldatud Candida spp. asoolide rühma kuuluvate ravimite suhtes ei tähenda resistentsus ühe selle rühma ravimi suhtes tingimata resistentsuse olemasolu teiste sama rühma ravimite suhtes.
Farmakokineetika
Korduval manustamisel akumuleerub itrakonasool vereplasmas. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) pikaajalisel manustamisel on 4-7 korda suurem kui ühekordse annuse korral. Ravimi tasakaalukontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 15 päeva jooksul. Kui itrakonasooli võetakse üks kord päevas, on maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas umbes 2 μg / ml.
Pärast ravimi kasutamise lõpetamist väheneb aine kontsentratsioon vereplasmas 7–14 päeva jooksul peaaegu tuvastamatu väärtuseni, sõltuvalt kasutatud annusest ja ravi kestusest.
Lõplik poolväärtusaeg: ühe annusega - 16-28 tundi, mitme annusega - 34-42 tundi.
Pärast suukaudset manustamist imendub itrakonasool kiiresti. Plasmas saavutatakse Cmax 2–5 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus on umbes 55%. Maksimaalset biosaadavust täheldatakse, kui ravimit võetakse kohe pärast sööki.
Seos plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) on 99,8%. Samuti märgiti aine afiinsust lipiidide suhtes. Jaotusruumala on üle 700 liitri. Kontsentratsioon maos, neerudes, põrnas, lihastes, luudes ja kopsudes on 2-3 korda suurem kui plasmas. Samal ajal on itrakonasooli kontsentratsioon keratiini sisaldavates kudedes (eriti nahas) ligikaudu neli korda suurem kui plasmas.
Hoolimata asjaolust, et tserebrospinaalvedelikus on itrakonasooli tase oluliselt madalam kui plasmas, on ravim osutunud efektiivseks tserebrospinaalvedelikus esinevate nakkusetekitajate suhtes.
Itrakonasool metaboliseeritakse maksas peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel, moodustades suure hulga metaboliite, millest peamine on hüdroksüitrakonasool - in vitro on seentevastane toime võrreldav itrakonasooliga, selle plasmakontsentratsioon on ligikaudu kaks korda suurem itrakonasooli tasemest.
Umbes 35% ainest eritub neerude kaudu mitteaktiivsete metaboliitidena, umbes 54% soolestikus.
Ravimi ümberjaotamine keratiini sisaldavatest kudedest on ebaoluline, seetõttu on selle eritumine nendest kudedest seotud epidermise taastumisega. Nahas, vastupidiselt vereplasmale, säilib itrakonasooli kontsentratsioon 2-4 nädalat pärast 4-nädalase ravikuuri lõppu ja küünte keratiinis - 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu.
Kuna itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas, on pärast 100 mg ühekordset annust maksatsirroosiga patsientide keskmine maksimaalne kontsentratsioon oluliselt madalam kui tervetel vabatahtlikel. Puudub teave ravimi pikaajalise kasutamise kohta seenevastaseks raviks samaaegse maksatsirroosiga patsientidel.
Teave itrakonasooli suukaudse ravimvormi kasutamise kohta kaasuva neerukahjustusega patsientide raviks on piiratud. Dialüüs ei mõjuta itrakonasooli ega hüdroksüitrakonasooli kliirensit ja eliminatsiooni poolväärtusaega.
Näidustused kasutamiseks
Itrakonasool on ravim tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide raviks:
- dermatofüütide ja / või pärmilaadsete seente põhjustatud onühhomükoos;
- naha ja limaskestade kahjustused: suu limaskesta kandidoos; vulvovaginaalne kandidoos; dermatomükoos; seenhaiguste keratiit; versicolor versicolor;
- süsteemsed mükoosid: sporotrikoos; histoplasmoos; süsteemne aspergilloos ja kandidoos; parakoktsidioidomükoos; blastomükoos; krüptokokoos (sealhulgas krüptokoki meningiit); muud haruldased süsteemsed või troopilised mükoosid.
Vastunäidustused
- fruktoositalumatus, sahharoosi / isomaltoosi puudus, glükoosi ja galaktoosi malabsorptsioon;
- krooniline südamepuudulikkus, sealhulgas anamneesis (välja arvatud äärmiselt ohtlikud või eluohtlikud infektsioonid);
- rasedus ja imetamise periood;
- alla 3-aastased lapsed;
- midasolaami (suukaudne), triasolaami, nisoldipiini, eletriptaani, CYP3A4 isoensüümi substraatide, tungaltera alkaloidide (ergotamiin, dihüdroergotamiin, ergometriin, metüülergometriin) samaaegne kasutamine;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Suhtelised vastunäidustused (ettevaatust nõudvad seisundid / olukorrad):
- maksa- ja neerufunktsiooni rasked rikkumised;
- ülitundlikkus teiste asoolrühma ravimite suhtes;
- lapsed ja vanadus;
- ravimite samaaegne kasutamine, mis võivad muuta itrakonasooli kontsentratsiooni vereplasmas, ja ravimid, mille kontsentratsioon plasmas võib itrakonasooli toimel muutuda.
Itrakonasooli kasutamise juhised: meetod ja annus
Kapslid tuleb võtta suu kaudu, tervelt alla neelata, kohe pärast sööki.
Dermatofüütide ja / või hallituse ja pärmilaadsete seente põhjustatud onühhomükoosi võib ravida vastavalt kahele skeemile:
- Jalgade küüneplaatide kahjustuste, sealhulgas käte küünte kahjustuste pidev ravi: 200 mg päevas 3 kuu jooksul.
- Pulsiteraapia: 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul, millele järgneb 3-nädalane paus. Käte küüneplaatide kahjustuste korral viiakse läbi 2 sellist kursust, kusjuures jalgade küüned on kahjustatud (koos käte küünte kahjustusega või ilma) - 3 kursust.
Ravi tulemust saab hinnata 6–9 kuud pärast ravikuuri lõppu, mis on seotud itrakonasooli aeglasema eliminatsiooniga küüneplaadilt võrreldes plasmaga.
Naha ja limaskesta kahjustuste annustamisjuhised:
- suu limaskesta kandidoos: 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;
- vulvovaginaalne kandidoos: 200 mg 2 või 1 korda päevas vastavalt 1 või 3 päeva;
- sileda naha dermatomükoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas vastavalt 15 või 7 päeva jooksul;
- seenhaiguste keratiit: 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul, sõltuvalt ravi positiivse dünaamika arengust, saab ravi kestust reguleerida;
- versicolor versicolor: 200 mg üks kord päevas 7 päeva jooksul;
- väga keratiniseeritud nahapiirkondade (käte ja jalgade) kahjustused: 200 mg 2 korda päevas või 100 mg 1 kord päevas 7 või 30 päeva jooksul.
Immuunsuse nõrgenemise korral (siirdatud elundite, neutropeenia või AIDSi korral) võib itrakonasooli biosaadavus väheneda, mis nõuab annuse kahekordset suurendamist.
Ravi tulemust saab hinnata 2–4 nädalat pärast ravikuuri lõppu, mis on seotud itrakonasooli nahast aeglasema eliminatsiooniga võrreldes plasmaga.
Ravimi annus süsteemsete mükooside korral ja keskmine ravi kestus (seda saab kohandada sõltuvalt ravi efektiivsusest)
- aspergilloos: 200 mg üks kord päevas 2–5 kuu jooksul. Kui nakkus on invasiivne või levib, suurendatakse annust 200 mg-ni 2 korda päevas;
- kandidoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas 3 nädala kuni 7 kuu jooksul. Kui haigus on invasiivne või levib, suurendatakse annust 200 mg-ni 2 korda päevas;
- blastomükoos: annus määratakse individuaalselt ja see võib olla vahemikus 100 mg 1 kord päevas kuni 200 mg 2 korda päevas, ravi kestus on 6 kuud;
- kromomükoos: 100 või 200 mg üks kord päevas 6 kuu jooksul;
- histoplasmoos: 200 mg 1 või 2 korda päevas 8 kuu jooksul;
- parakoktsidioidomükoos: 100 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul *;
- sporotrikoos: 100 mg üks kord päevas 3 kuu jooksul;
- krüptokoki meningiit **: 200 mg 2 korda päevas, ravi kestus - 2-12 kuud;
- krüptokokoos **: 200 mg üks kord päevas, ravikuur on 2 kuni 12 kuud.
* Puuduvad andmed selle annuse efektiivsuse kohta parakoktsidioidomükoosi ravimisel AIDS-i põdevatel patsientidel.
** Kõigi kesknärvisüsteemi krüptokokoosi, immuunpuudulikkusega patsientide krüptokokoosi ja krüptokoki meningiidi korral kasutatakse itrakonasooli ainult juhul, kui esimese rea ravimid on ebaefektiivsed või seda ei saa teatud põhjustel välja kirjutada.
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete jaotus esinemissageduse järgi: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 kuni <1/10, harva - ≥ 1/1000 kuni <1/100, harva - ≥ 1/10000 kuni < 1/1000, väga harva - <1/10000 (sh üksikjuhud), sagedus pole teada - olemasolevad andmed ei võimalda meil arvutada kõrvaltoimete esinemissagedust.
Kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda ravi ajal itrakonasooliga:
- nakkus- ja parasiithaigused: harva - sinusiit, riniit, ülemiste hingamisteede infektsioonid;
- ainevahetuse poolelt: väga harva - kaaliumioonide kontsentratsiooni langus veres, triglütseriidide sisalduse suurenemine;
- nägemisorgani poolt: harva - hägune nägemine; väga harva - diploopia;
- immuunsüsteemist: väga harva - anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, seerumihaigus;
- kuulmisorganist ja labürindi häiretest: harva - kohin kõrvades; väga harva - kuulmislangus (nii ajutine kui ka püsiv);
- vere ja lümfisüsteemi poolt: harva - leukotsüütide taseme langus vere kogu rakulises koostises; väga harva - trombotsüütide ja neutrofiilide arvu vähenemine;
- hingamissüsteemist: väga harva - õhupuudus, kopsuturse;
- lihas-skeleti süsteemist: väga harva - müalgia, artralgia;
- kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga harva - arteriaalne hüpertensioon / hüpotensioon, krooniline südamepuudulikkus;
- närvisüsteemist: harva - peavalu, paresteesia, pearinglus; harva - hüpesteesia; väga harva - perifeerne neuropaatia;
- neerudest ja kuseteedist: harva - pollakiuria; väga harva - kusepidamatus;
- maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia; väga harva - hepatiit, raske toksiline maksakahjustus (sh üksikud surmaga lõppenud ägeda maksapuudulikkuse juhtumid);
- reproduktiivsüsteemi poolt: harva - menstruaaltsükli häired; harva - erektsioonihäired;
- seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu; harva - kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düsgeusia, düspepsia, oksendamine; väga harva - pankreatiit;
- naha ja nahaaluste kudede osas: sageli - lööve; harva - alopeetsia, sügelus, urtikaaria, ülitundlikkus; väga harva - polümorfne erüteem, valgustundlikkus, eksfoliatiivne dermatiit, leukotsütoklastiline vaskuliit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, äge generaliseerunud eksantemaatiline pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom;
- teised: harva - ödeemiline sündroom; väga harva - hüpertermia;
- laboriparameetrid: väga harva - vere kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine.
Üleannustamine
Üleannustamise korral täheldatud sümptomid olid võrreldavad annusest sõltuvate kõrvaltoimetega, mis ilmnevad itrakonasooli tavaliste annuste kasutamisel. Ravimil puudub spetsiifiline antidoot. Hemodialüüs on ebaefektiivne. Üleannustamise korral tehakse maoloputus naatriumvesinikkarbonaadi lahusega, antakse aktiivsüsi ja tehakse toetav ravi.
erijuhised
Maohappesuse vähenemine häirib itrakonasooli imendumist kapslitest. Antatsiide võib vajadusel võtta mitte varem kui 2 tundi pärast itrakonasooli. Patsiendid, kes saavad prootonpumba inhibiitorid või H 2 Histamine retseptori blokaatorid ja patsientidele akloorhüüdriast võtma ravimi sisaldavaid jooke koola. On vaja kontrollida ravimi seenevastast toimet ja vajadusel suurendada selle annust.
Ravimit ei soovitata süsteemsete mükooside esmaseks raviks, mis kujutavad endast ohtu patsientide elule.
Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. Kroonilise südamepuudulikkuse ravi ajal on teada haigusjuhud. Päevase annuse 400 mg korral täheldati südamepuudulikkuse sagedasemat esinemist, kuid väiksemate annuste kasutamisel seda mustrit ei tuvastatud, seetõttu on risk eeldatavasti annusest sõltuv. Sel põhjusel on ravim vastunäidustatud kroonilise südamepuudulikkuse korral ja selle sümptomikompleksi olemasolul ajaloos, välja arvatud juhtudel, kui seenevastane ravi on eluliselt tähtis ja selle eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid. Kasu ja riski suhte hindamisel peaks arst arvestama järgmistega: näidustused ravimi väljakirjutamiseks, annustamisskeem ja individuaalsed riskitegurid, nagu neerupuudulikkuse esinemine, obstruktiivne kopsuhaigus;klapi kahjustus, südame isheemiatõbi või muud haigused, mida iseloomustab ödeem. Patsientidele tuleb selgitada esimesi sümptomeid ja märke, mis viitavad südame talitlushäirele, kui nad ilmnevad, tuleb nad kohe lõpetada Itraconazole Teva võtmine ja pöörduda arsti poole.
Perifeerse neuropaatia korral tuleb ravim katkestada, kui kahtlustatakse, et see on seotud itrakonasooli võtmisega.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Uuringuid ravimi mõju kohta inimese psühhofüüsilistele ja kognitiivsetele funktsioonidele ei ole läbi viidud. On teada juhtumeid selliste kõrvaltoimete tekkeks nagu pearinglus, kuulmislangus, hägune nägemine ravi ajal. Kui need ilmuvad, peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tagajärgedega tööde tegemisest.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Itrakonasooli ei tohi raseduse ajal võtta. Pealegi peaksid fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kogu raviperioodi vältel ja pärast selle lõppu kuni esimese menstruatsiooni alguseni.
Vastavalt juhistele eritub itrakonasool rinnapiima, seega kui ravi on õigustatud, peaksid rinnaga toitvad naised rinnaga toitmise lõpetama.
Lapsepõlves kasutamine
Kliinilise kogemuse puudumise tõttu on ravim alla 3-aastastel lastel vastunäidustatud, vanemas eas tuleb seda kasutada ettevaatusega, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerupuudulikkusega patsientide ravimisel tuleb itrakonasooli kasutada ettevaatusega, kuna andmed selle kategooria patsientide ravimise kohta ravimiga on piiratud.
Neerufunktsiooni häirega ravimi poolväärtusaeg on veidi pikenenud, sellega seoses tuleb jälgida selle kontsentratsiooni plasmas, kuna võib osutuda vajalikuks itrakonasooli annuse kohandamine.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb itrakonasooli kasutada ettevaatusega.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral on ravimi poolväärtusaeg veidi pikenenud, sellega seoses tuleb jälgida selle kontsentratsiooni plasmas, kuna võib osutuda vajalikuks itrakonasooli annuse kohandamine.
Ravi ajal on üksikuid raske toksilise maksakahjustuse, sealhulgas ägeda maksapuudulikkuse tekkimise juhtumeid, mis lõpevad surmaga. Selliseid tüsistusi täheldati tavaliselt olemasolevate maksahaigustega patsientidel, teiste raskete haigustega patsientidel, kes said itrakonasooli süsteemseteks näidustusteks, samuti patsientidel, kes said samaaegselt muid hepatotoksilise toimega ravimeid. Seda arvestades on näidustatud maksafunktsiooni regulaarne hoolikas jälgimine itrakonasoolravi ajal. Patsiente tuleb hoiatada viivitamatu arstiabi vajaduse eest selliste sümptomite korral, mis võivad viidata hepatiidile, nagu iiveldus, kõhuvalu, tume uriin, oksendamine, anoreksia, nõrkus. Need nähud on otsene viide ravimi viivitamatule lõpetamisele ja maksafunktsiooni uuring.
Maksaensüümide aktiivsuse suurenemise, aktiivsete maksahaiguste esinemise või varasema toksilise maksakahjustuse korral ei tohiks itrakonasooli välja kirjutada samaaegselt teiste ravimitega, välja arvatud erijuhtudel, kui konkreetse patsiendi jaoks kavandatud kasu õigustab maksakahjustuse võimalikke riske. Nende patsientide kategooriate puhul tohib ravi läbi viia ainult maksaensüümide aktiivsuse hoolika jälgimisega.
Kasutamine eakatel
Andmeid ravimi kasutamise kohta selle vanuserühma patsientide raviks on vähe, seetõttu määratakse itrakonasool eakatele alles pärast eeliste ja võimalike riskide hindamist. Sellisel juhul tuleks arvestada neerude, maksa ja südame funktsiooni võimaliku vanusega seotud langusega, kaasuvate haiguste esinemisega ja teiste ravimite samaaegse kasutamisega.
Ravimite koostoimed
Maomahla happelisust vähendavad ravimid vähendavad itrakonasooli imendumist.
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad (fenütoiin, rifabutiin, rifampitsiin) vähendavad oluliselt itrakonasooli biosaadavust ja sellest tulenevalt ka selle efektiivsust; seetõttu pole selliste kombinatsioonide kasutamine soovitatav.
Tugevad CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid (erütromütsiin, indinaviir, ritonaviir, klaritromütsiin) võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust.
Itrakonasool on võimeline pärssima ravimite metabolismi, mis on lõhustatud CYP3A4 isoensüümi poolt, mis võib põhjustada nende toime, sealhulgas kõrvaltoimete, pikenemist või tugevnemist.
Koos itrakonasooliga ei tohiks välja kirjutada järgmisi ravimeid:
- triasolaam ja midasolaam suukaudsetes ravimvormides;
- CYP3A4 ensüümi poolt lõhustatud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (simvastatiin, lovastatiin);
- tsisapriid, astemisool, kinidiin, levometadoon, misolastiin, sertindool, dofetiliid, terfenadiin, pimosiid;
- tungaltera alkaloidid (metüülergometriin, ergometriin, dihüdroergotamiin, ergotamiin).
Vajadusel nõuab järgmiste ravimite samaaegne kasutamine nende toimet, vere kontsentratsiooni näitajaid ja kõrvaltoimete väljatöötamist hoolikalt:
- glükokortikosteroidid: budesoniid, metüülprednisoloon, deksametasoon;
- kaudsed antikoagulandid;
- ensüümi CYP3A4 abil lõhustatud kaltsiumikanalite blokaatorid: verapamiil, dihüdropüridiin;
- HIV proteaasi inhibiitorid: indinaviir, ritonaviir, sakvinaviir;
- ensüümi CYP3A4 abil lõhustatud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid: atorvastatiin;
- immunosupressiivsed ravimid: takroliimus, tsüklosporiin, siroliimus;
- kasvajavastased ravimid: roosa vinka alkaloidid, dotsetakseel, busulfaan, trimetreksaat;
- muud ravimid: intravenoosne midasolaam, brotizolaam, buspiroon, karbamasepiin, halofantriin, rifabutiin, digoksiin, tsilostasool, ebastiin, eletriptaan, alprasolaam, repagliniid, reboksetiin, alfentaniil, disopüramiid.
Puudus itrakonasooli mõju noretisterooni ja etinüülöstradiooli metabolismile.
Koostoimeid itrakonasooli ja fluvastatiini, zidovudiini vahel ei leitud.
In vitro uuringutes leiti, et itrakonasooli ja selliste ravimite nagu indometatsiin, diasepaam, sulfadiasiin, propranolool, tolbutamiid, tsimetidiin, imipramiin vahel ei esine koostoimeid plasmavalkudega seondumisega.
Analoogid
Itrakonasooli analoogid on: Irunin, Itrazol, Orungal, Izol, Orungamin, Itrungar, Itral, Mikokur, Itracon, Sporaxol, Orunzol, Metrix, Itrasin, Trioxal, Ikonazol, Funit, Sporagal, Eszol, Mikostop.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused itrakonasooli kohta
Ülevaadete kohaselt on itrakonasool tõhus seenevastane aine. Kuid üsna sageli kurdavad patsiendid ravimi kõrvaltoimete üle.
Itrakonasooli hind apteekides
Itrakonasooli hind on 335–485 rubla 14 kapsli pakendi kohta.
Itrakonasool: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Itraconazole 100 mg kapsel 15 tk. 274 r Osta |
Itraconazole 100 mg kapsel 14 tk. 343 r Osta |
Itraconazole 100 mg kapsel 14 tk. 346 r Osta |
Itrakonasooli kapslid 100mg 15 tk. 418 RUB Osta |
Itrakonasooli kapslid 100mg 14 tk. 445 RUB Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!